氟哌酸锌的制备及其体外抑菌实验

为研究氟哌酸锌的制备，采用４种方法：氢氧化钠法、氨水法、碳酸氢钠法、碳酸钠法制备氟哌酸锌。实验表明碳酸钠法、碳酸氢钠法、氨水法均较氢氧化钠法为好。体外抑菌实验表明，氟哌酸锌对金葡球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的抑制作用明显高于磺胺嘧啶锌。

荧光光谱法研究锌(Ⅱ)存在下诺氟沙星与牛血清白蛋白的结合作用

在模拟生理条件下,用荧光光谱法研究了诺氟沙星对牛血清白蛋白以及锌(Ⅱ)对诺氟沙星和牛血清白蛋白荧光光谱特性的影响。实验结果表明,诺氟沙星和锌(Ⅱ)都可以使牛血清白蛋白的荧光强度发生猝灭。根据荧光猝灭双倒数图计算诺氟沙星和牛血清白蛋白之间的结合常数为6.80×105,结合位点数为1.21。由此可见,诺氟沙星和牛血清白蛋白之间有很强的结合作用,这为诺氟沙星在体内被蛋白质储存和转运提供了条件。并且在锌(Ⅱ)存在下,诺氟沙星与牛血清白蛋白的结合作用有所增强。荧光猝灭双倒数图计算的结果表明,诺氟沙星和牛血清白蛋白之间的结合常数和结合位点数均随锌(Ⅱ)浓度的增大而增大。通过对锌(Ⅱ)、诺氟沙星和牛血清白蛋白的结合反应的研究,进一步探讨了诺氟沙星、锌(Ⅱ)在生物体内与蛋白质相互作用的机理。

均匀设计法筛选诺氟沙星锌颗粒的处方

目的 :以均匀设计法筛选诺氟沙星锌 (NF -Zn)颗粒的处方。方法 :采用U5(54)试验表 ,设计5种颗粒处方 ,分别考察各处方的沉降速率、粒度、溶化性、颗粒水分、口感。结果 :经计算机多元回归分析 ,筛选得到的最佳处方为每包含主药0 2g、羧甲基淀粉钠0 25g、2 %PVP适量、甘露醇0 55g。结论 :均匀设计法筛选水不溶性的NF -Zn颗粒处方 ,方便、快捷。

诺氟沙星锌抗大鼠实验性胃溃疡作用研究

目的 :研究诺氟沙星锌 (NF -Zn)的抗胃溃疡作用。方法 :采用大鼠的多种急、慢性胃溃疡模型 ,体外中和盐酸实验和抗幽门螺旋杆菌 (Hp)实验 ,评价药物的抗胃溃疡作用。结果 :NF -Zn能明显防止乙醇、水杨酸和应激所致的急性胃溃疡 ,明显促进醋酸浸渍所致慢性胃溃疡的愈合 ,降低胃酸的分泌 ,提高胃液的pH值。体外实验表明 ,NF -Zn具有明显的制酸作用 ,并能明显抑制Hp 的生长 ,其MIC50 为0 5μg/ml。结论 :NF -Zn具有制酸、保护胃粘膜和抑制Hp

氟哌酸锌的合成

目的 研究氟哌酸锌的合成方法、工艺、结构及含量测定方法。方法 采用两步法合成氟哌酸锌 ,红外、紫外及热重量分析进行结构分析 ,用络合滴定法进行含量测定。结果 用氟哌酸经过两步法合成可得到氟哌酸锌 ,红外光谱图确证 :氟哌酸在 1731cm-1处有羧酸的特征吸收峰 ,而氟哌酸锌的红外光谱图 1731cm-1吸收峰消失 ,出现 15 74cm-1吸收峰和 1393cm-1吸收峰。说明氟哌酸锌中羧酸的盐类因形成羧酸根负离子 ,使负电荷平均化。结论 采用两步法合成氟哌酸锌可以避免NaOH与ZnSO4 的反应 ,使产品质量得以提高 ;通过热重量分析 ,表明氟哌酸锌分子中含有 3分子的结晶水 ;

诺氟沙星金属盐的合成及体外抑菌实验

目的:制备诺氟沙星金属盐类新化学单体及观察其体外抑菌活性。方法:以诺氟沙星及数种金属盐为原料进行化学合成,以固体培养基平板药敏试验方法对合成品作体外抑菌试验观察其活性。结果:完成诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋5种金属盐的合成及其初步质量标准考察。结论:体外抑菌实验表明,诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓假单胞菌的抑制作用明显高于磺胺嘧啶银。

诺氟沙星-锌(Ⅱ)水醇体系中印迹聚合物的制备及印迹方式

以诺氟沙星与锌离子的配合物为模板分子,采用N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,在水醇溶剂中成功地制备了诺氟沙星-锌(Ⅱ)分子印迹聚合物。采用紫外,红外对其金属配合方式进行了研究。结果表明,锌离子是通过与诺氟沙星中3位的羧基、4位的酮基及4-乙烯基吡啶的N原子形成三元配合物而进行金属印迹作用。等温吸附与选择性识别实验结果表明,金属存在下聚合物的吸附性能最佳,制备的聚合物对氧氟沙星及酮洛芬的分离因子分别为1.86和2.16。

铝、镁、锌-氟哌酸配合物的荧光特性及其脂溶性研究

探讨了介质ｐＨ值及Ａｌ３＋，Ｍｇ２＋，Ｚｎ２＋离子对喹诺酮类药物氟哌酸荧光特性的影响．发现铝、镁及锌离子在不同ｐＨ值条件下与氟哌酸形成配合物而增强荧光，据此建立了用铝离子增强荧光测定氟哌酸含量的新方法．研究了不同ｐＨ值及不同金属离子存在下氟哌酸在氯仿－水间的分配．初步说明某些金属离子使药物在体内的吸收减少及活性减弱的现象，与药物和金属离子的配合作用而导致其在生物膜间的转运受阻有关．

诺氟沙星锌滴眼液的研制

目的 研制一种眼局部应用的诺氟沙星锌滴眼液。方法 按滴眼液制备工艺制备了诺氟沙星锌滴眼液 ;建立了性状、鉴别、酸碱度、含量测定等质控方法 ,并进行了稳定性、抑菌实验和眼局部刺激性试验。结果 以紫外分光光度法测定诺氟沙星锌滴眼液的含量 ,平均回收率为 1 0 0 .0 3% ,RSD为 1 .2 6 % ;滴眼液稳定性良好。结论 该制剂制备工艺可行 ,性质稳定 。

氟哌酸锌合成工艺的研究

目的 研究氟哌酸锌的合成方法、工艺及结构。方法 采用正交法研究氟哌酸锌的合成方法、最佳工艺 ;应用红外、紫外及热重量分析进行结构分析。结果 用氟哌酸经过两步法合成可得到氟哌酸锌 ;通过红外光谱图确证 :氟哌酸在 1731cm-1处有羧酸的特征吸收峰 ,而氟哌酸锌的红外光谱图 1731cm-1吸收峰消失 ,出现 15 74cm-1吸收峰和 1393cm-1吸收峰 ;说明氟哌酸锌中羧酸的盐类因形成羧酸根负离子 ,使负电荷平均化。由紫外光谱可知 ,氟哌酸在 2 77nm处有最大吸收 ,而氟哌酸锌在2 76nm处有最大吸收 ,与氟哌酸基本一致。通过热重量分析 ,氟哌酸锌含有 7 90 8%的缔合水 ,其起始分解温度为 2 6 1 31℃。结论 采用两步法合成氟哌酸锌可以避免氢氧化钠与硫酸锌的反应 ,使产品质量得以提高。最佳工艺为 :氟哌酸钠合成的最佳工艺是 :氟哌酸与氢氧化钠的摩尔比为 1∶1 1,反应温度为 6 0℃ ;反应时间为 0 5h。氟哌酸锌合成的最佳工艺是 :氟哌酸钠与硫酸锌的摩尔比为 1∶1 1,反应温度为 70℃ ;反应时间为 2h。通过热重量分析 ,表明氟哌酸锌分子中含有

反相高效液相色谱法测定诺氟沙星锌干混悬剂的含量

目的 建立一种测定诺氟沙星锌 (NF Zn)干混悬剂含量的RP HPLC。方法 采用Lichrospher5 C18柱 (2 0 0mm× 4 .6mm) ,0 .0 2 5mol/L磷酸溶液 乙腈 (87∶13)为流动相 ,检测波长为 2 78nm ,流速为 0 .8mL/min。结果 该法能较好地测定NF Zn的含量。方法回收率为 (99.37± 0 .4 2 ) % ,最低检出限为 0 .2ng ,日间、日内RSD均小于 1.2 % ,在 11.0 1～ 137.6 0 μg/mL浓度范围内线性关系良好 ,线性方程为Y =- 1.6 816 5 +8.9315 4× 10 -6X ,r =0 .9998。结论 该法专属性好 ,简捷 ,快速准确 。

氟哌酸锌凝胶剂的制备及质量控制

目的:研制一种局部应用治疗小儿湿疹的制剂。方法:按凝胶剂制备工艺制备了诺氟沙星锌凝胶剂;建立了性状、鉴别、酸碱度、含量测定等质控方法,并进行了体外抑菌实验。结果:以紫外分光光度法测定诺氟沙星锌凝胶剂的含量,平均回收率为100.03%,RSD为1.67%;稳定性良好。结论:该制剂制备工艺可行,性质稳定,质控方法简单可靠。

铜（Ⅱ）锌（Ⅱ）－氟哌酸体系电化学行为及示波极谱法研究

铜（Ⅱ）和锌（Ⅱ）分别在０．１ｍｏｌ／ＬＫＨ＿２ＰＯ＿４－Ｎａ＿２ＨＰＯ＿４缓冲溶液（ｐＨ６．５）和０．２５ｍｏｌ／ＬＮＨ＿４Ｃｌ溶液中，与氟哌酸形成良好的络合吸附波，峰电位分别为－０．２６Ｖ和－１．２８Ｖ（ｖｓ；ＳＣＥ）；络合比分别为１：３和１：２；峰电流与铜（Ⅱ）和锌（Ⅱ）的浓度均在４．０×１０￣（－７）～５．０×１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ范围内呈线性关系，检测限分别为７．０×１０￣（－８）和５．０×１０￣（－８）ｍｏｌ／Ｌ。用线性扫描和循环伏安法等手段研究体系的行为，表明均具吸附性，而铜（Ⅱ）－氟哌酸体系属络合物中铜（Ⅱ）的两电子还原的可逆过程。

诺氟沙星金属盐的合成及体外抑菌实验

目的:合成诺氟沙星金属盐五种化学单体。方法:以诺氟沙星及数种金属盐为原料进行化学合成试验。以固体培养基平板药敏试验方法对诺氟沙星金属盐合成品作体外抑菌试验,并作抑菌活性观察。结果:完成诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋五种金属盐的合成及其初步质量标准制订。结论:初步体外抑菌实验表明,诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋对金葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓假单胞菌的抑制作用明显高于磺胺嘧啶银。