Qualitative and quantitative analysis of HPLC fingerprint of Wuji gastric floating sustained-release tablets

A qualitative and quantitative test method of fingerprint of Wuji gastric floating sustained-release tablets was established. High performance liquid chromatography （HPLC） was adopted, using Agilent ZORBAX SB-C18 column （250 mm×4.6 mm, 5 μm） as the chromatographic column, and acetonitrile-0.05 mol/L potassium dihydrogen phosphate solution as the mobile phase in a gradient elution with the flow rate of 1.0 mL/min. Sample solution （10 μL） was injected and was tested at the wavelength of 225 nm for 75 min at the column temperature of 30 ℃, Fingerprint similarity software （2004A version） was used to conduct data analysis. A total of 11 batches of Wuji gastric floating sustained-release tablets were tested and analyzed with HPLC fingerprint. Seventeen common peaks were found and the similarity of the 11 batches of agents was greater than 0.9, indicating that the production process of the agent is stable and feasible. The method is operable and could effectively control the quality of Wuji gastric floating sustained-release tablets.

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。

羟丙基甲基纤维素对左金胃漂浮缓释片的漂浮性能和药物释放特征的影响

目的:探讨不同品种的羟丙基甲基纤维素(HPMC)对左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征的影响,并优选最佳品种。方法:以不同厂家生产的7个HPMC品种为主要辅料制备7种左金胃漂浮缓释片,以起漂时间和持续漂浮时间评价制剂的漂浮性能,以小檗碱和巴马汀体外释放度评价制剂的释放特征。结果:HPMCMK-100000和MK-15000制备的片子快速崩解,不具有漂浮和缓释特征;K-100M和MK-4000所制备的片子起漂时间长,药物释放缓慢;60RT-50、K-4M和MK-1500所制备的片子起漂时间短,持续漂浮时间长,药物释放速度适中,均可作为左金胃漂浮缓释片的亲水凝胶骨架材料。结论:HPMC的品种显著影响左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征,HPMC60RT-50为最佳品种。

指纹图谱用于左金胃漂浮缓释片多组分体外释放的研究

目的:对左金胃漂浮缓释片中多组分的释放行为进行研究。方法:采用HPLC指纹图谱建立各个时间点及全溶样品的图谱,计算体外累积释放度,采用相似因子法评价指标成分之间及指标成分与制剂之间的释放行为。结果:小檗碱与吴茱萸内酯、吴茱萸次碱的相似因子分别为35、37,与制剂的相似因子为57,吴茱萸内酯与吴茱萸次碱的相似因子为58,与制剂的相似因子分别为43、46。结论:小檗碱的释放行为与制剂相似,而与吴茱萸内酯及吴茱萸次碱不一致。吴茱萸内酯与吴茱萸次碱的释放行为相似,但与小檗碱及制剂的释放行为不一致。

左金丸胃漂浮缓释片的制剂配方研究

目的优选左金丸胃内漂浮缓释片的制剂配方。方法以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M-CR)、卡泊姆(Carbopol)934P、十八醇和NaHCO3为L9(34)正交试验4个因素,干法压片,优化左金丸体外漂浮性能,在此基础上设计F1～F55个方案,对处方体外释药性能进行优选;并研究左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法。结果选择以A3B3C3D3和F4作为左金丸胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方组合。初步建立了左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法。结论该剂型符合该药物药理作用特点,有助于延长药物在胃内的治疗作用时间,且制剂配方稳定可靠,可为左金丸新剂型的开发和应用提供参考。