N-1,3,4-噁二唑基-N′-呋喃甲酰基硫脲的合成及杀菌活性研究

将呋喃环、1,3,4-噁二唑环2个杂环同时引入到酰基硫脲中,合成了10个未见报道的酰基硫脲类化合物。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。抑菌法生物活性测试表明,各目标产物对黄瓜灰霉病菌的抑制效果较好,最高可达97%。

新型含酰基硫脲查尔酮衍生物的合成及其植物生长调节活性

根据活性亚结构拼接原理,将酰基硫脲片段与查尔酮进行拼合,设计并合成了15个新型的含酰基硫脲查尔酮衍生物(6a^6m,8a和8k),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素表征。用培养皿法考察了6和8的植物生长调节活性。结果表明:6和8均对双子叶油菜籽的生长具有调节作用。

N-(α-萘乙酰基)-N-′(2-丙酸基)-硫脲的合成

研究了从α-萘乙酸出发,用一锅法合成出N-(α-萘乙酰基)-N-′(2-丙酸基)-硫脲。首先,α-萘乙酸与氯化亚砜反应生成α-萘乙酰氯,然后,再加入硫氰酸钾,并在乙腈为溶剂的条件下,合成α-萘乙酰基硫氰酸酯,最后,再与丙氨酸反应,生成目标产物。所得产物结构经IR初步确证。

1-苯甲酰基-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氨基)硫脲的合成、晶体结构及生物活性

以2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶、硫氰酸钾和苯甲酰氯为原料,在乙酸乙酯中合成了1-苯甲酰基-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氨基)硫脲,并用X射线单晶衍射法测定其晶体结构。结果表明,每个结构单元中有4个分子,该化合物属于三斜系,P1空间群,a=0.9040(2)nm,b=1.8285(4)nm,c=1.8931(5)nm,α=70.217(4)°,β=80.583(4)°,γ=84.110(4)°,V=2901.3(12)3,Dc=1.458g/cm3,μ=0.242mm-1,F(000)=1328,Z=8,R=0.0637,由2095个可观测衍射点[FO>4sig(FO)]得到的wR=0.1698。同层中相邻分子间的分子间氢键N—H…S(DA)和C—H…O(DA)的交叉作用以及层与层之间弱的π…π堆积作用使得化合物形成网状超分子结构。该结构的化合物具有良好的生物活性。