Preparation of nucleoside-pyridine hybrids and pyridine attached acylureas from an unexpected uracil ring-opening and pyridine ring-forming sequence

Novel pyrimidine nucleoside-3,5-dicyanopyridine hybrids （4） or pyridine attached acylureas （5） were selectively and efficiently prepared from the reaction of 2′-deoxyuddin-5-yl-methylene malononitrile （1）, malononitrile （2） and thiophenol （3） or from an unexpected uracil ring-opening and pyddine ring-forming sequence via the reaction of 1 and 3. It is the first time such a sequence has ever been reported.

N-5-四唑基-N′-芳甲酰基脲的合成及其生物活性

合成了 15个新的含四唑基的芳甲酰基脲类化合物 ,用IR ,1HNMR和元素分析证实了它们的结构 ,并进行了初步的生物活性试验 ,生测结果证明一些目标化合物具有优良的植物生长调节活性 ,其中N 5 四唑基 N′ 对甲氧基苯基甲酰基脲(2h)和N 5 四唑基 N′ 对溴苯基甲酰基脲 (2j)具有很好的生长素活性 ,2h ,2j和N 5 四唑基 N′ 对甲基苯基甲酰基脲 (2m )

N′-叔丁基-N-取代酰基(硫)脲类化合物的合成及生物活性测定

将叔丁基引入到酰基 (硫 )脲骨架中 ,设计合成了 8个未见文献报道的N′ 叔丁基 N 取代酰基脲及N′ 叔丁氨基羰基 N 取代酰基硫脲类化合物 ,其结构经元素分析、IR和1 HNMR得到确证 .

N-取代苯基-N′-(2-苯并咪唑甲酰基)脲的合成及抑菌活性

许多芳酰基脲类化合物具有良好的杀虫活性，有些还具有一定的杀菌、除草、植物生长调节等生物活性，已成为农药研究和开发的热点。迄今为止，已研制出除虫脲、氟铃脲、灭幼脲、伏虫隆、苏脲1号等20多种商品化的苯甲酰脲类杀虫剂。另一方面，苯并咪唑类化合物，如多菌灵、氰菌灵、麦穗宁等是一类活性很强的内吸性杀菌剂；但是，随着使用时间的延长，病害菌的抗性也越来越强，导致该类杀菌剂活性降低，甚至在一些地区丧失了杀菌能力。因此，研究新型苯并咪唑类杀菌剂具有很大的应用价值。为了寻找具有高效杀菌活性的新型苯并咪唑类化合物，本文利用活性结构拼接原理，将2-苯并咪唑基引入芳酰基脲类化合物的分子中，

取代异噁唑甲酰基脲的合成及其抑菌活性

以5-甲基-3-(取代)苯基-4-异噁唑甲酰胺及取代苯胺为起始原料,经两步反应合成了10种N-取代苯基-5-甲基-3-(取代)苯基-4-异噁唑甲酰基脲新化合物,其结构经1HNMR、IR和元素分析确证。初步测试了目标化合物对番茄灰霉病菌和小麦纹枯病菌的室内抑菌活性,结果表明,部分化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑菌活性。

含嘧啶环的新型异噁唑甲酰基脲的合成及生物活性研究

以5-甲基-3-异噁唑甲酰胺、草酰氯和4,6-二取代嘧啶为原料,经两步反应合成了5种N-(4,6-二取代嘧啶)-5-甲基-3-异噁唑甲酰基脲新化合物,其结构经1H NMR、IR和元素分析确证。初步测试了目标化合物对马唐和苘麻等田地杂草的杀除活性,结果表明,部分化合物对马唐有较好的抑制活性。

新型含酰基脲桥和硫脲桥的苯双酰胺类似物的合成及生物活性

参考氟虫酰胺和除虫脲的活性结构片段,设计合成了一系列结构新颖的含有酰基脲桥和酰基硫脲桥的化合物,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱以及X射线单晶衍射确定了其结构.生测结果表明,酰基脲桥和酰基硫脲桥结构的引入使杀虫活性降低,但是化合物7d在10 mg/L的浓度下,仍表现出一定的杀粘虫活性.此外发现部分化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物8f对苹果轮纹、小麦纹枯和水稻恶苗病原菌的抑制率分别为75.0%、87.5%和84.6%.

含酰脲基团的苯基吡唑类杀虫剂的合成及生物活性

[目的]为了获得具有较好杀虫活性的化合物。[方法]基于活性片段拼接和中间体衍生化法,将苯基吡唑与酰脲基团结合。[结果]合成了8个结构新颖的5-酰脲基苯基吡唑类化合物,并对其进行了杀虫活性测试,其中化合物4d在5 mg/kg下对小菜蛾的活性为100%,化合物4d、4g在0.25 mg/kg下对蚊幼虫的活性为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀虫活性,但相对于氟虫腈活性有所降低。

吡唑酰基脲类化合物的合成及其生物活性

[目的]将不同结构类型或作用机制的活性基团或官能团进行组合或拼接,寻找高活性的吡唑酰脲类化合物。[方法]通过将唑虫酰胺结构中的酰胺基团改造成为酰脲基团,设计合成一系列吡唑酰脲类化合物。[结果]合成了10个结构新颖的吡唑酰脲类化合物,结构经过1H NMR和Elemental Analysis确证。[结论]杀虫活性测试结果表明部分化合物在1 mg/L时对甜菜夜蛾具有较高的致死率。