黄酮类化合物固体分散体研究进展

黄酮类化合物来源广泛,活性多样,但该类化合物在水中溶解度低,生物利用度差。在多种增加黄酮类化合物溶解度的方法中,固体分散体技术因溶解度改善明显,上市药品较多,且随着新材料应用范围的拓展和新制备方法的不断突破,该技术为黄酮类化合物的开发与临床应用提供更多参考。通过查找、梳理、总结和分析国内外黄酮固体分散体的研究进展,介绍了黄酮类化合物固体分散体相关生物载体材料、制备技术和增溶机制,以期为黄酮类化合物药物发现及研究开发提供思路。

2个桑树品种果实不同发育时期营养物质的变化

【目的】有针对性地对桑葚品质进行遗传改良,了解果实发育过程中营养物质组成的动态变化。【方法】对桑葚鲜质量进行测量,使用渗透计测定果实硬度,采用便携式糖度计测定桑葚可溶性固形物含量,采用NaOH滴定法测定可滴定酸含量,采用NaNO2-Al(NO3)3比色法测定总黄酮含量,采用福林-酚比色法测定总酚含量,采用气相色谱串联质谱法测定可溶性糖和有机酸含量,使用荧光定量PCR分析糖代谢相关基因表达水平。【结果】通过对安葚和桂花的形态及营养物质分析发现,与安葚相比,桂花的单果质量较大,果实硬度较小。2个品种桑葚的总酚和总黄酮含量存在显著差异,安葚的总酚和总黄酮含量不断积累,桂花的积累量则较少。此外,葡萄糖和果糖在2个品种桑葚中具有相似的积累趋势,但二者蔗糖的积累存在显著差异。安葚和桂花桑葚中的有机酸主要为苹果酸,其次是琥珀酸和酒石酸。随着果实发育,2个品种桑葚糖酸比逐渐增大,糖酸比在7.99~81.06之间,且在各个不同发育时期,安葚糖酸比大于桂花。蔗糖代谢相关基因表达分析表明,中性转化酶1(INV1)基因在10~30 DAP桂花中的表达量显著高于安葚,桂花中蔗糖磷酸酶(SPP)基因表达量显著高于安葚,蔗糖合酶2(SUS2)基因在安葚40~50 DAP间表达量较高且显著高于桂花。【结论】在河北承德的生长条件下,桂花果实的蔗糖、苹果酸和可溶性固形物含量高于安葚,安葚果实的总黄酮、总酚和可滴定酸含量高于桂花。此外,INV1、SPP与SUS2基因在桑葚糖代谢中发挥重要的调控作用。研究结果为不同颜色桑葚成熟过程中营养成分动态变化的研究提供了信息,为桑葚果实品质形成研究奠定了基础。

绿芦笋品种间产量及主要营养成分周年变化测定

通过对6个绿芦笋品种在整个采收期内的生长速度、产量及不同部位的主要营养成分进行测定分析,研究我国南方设施栽培模式下绿芦笋产量和主要营养成分之间的相关性,以及不同品种主要营养成分周年变化情况,为鉴选适宜南方种植的芦笋品种提供依据。经研究,在收获季节,JH152的生长速度略快于其他品种,且该品种的单株年产量(3 220.80 g)、商品笋率(92.67%)和优质笋率(52.73%)均显著高于其他5个品种,但其嫩茎上部总黄酮和维生素C(V_(C))的年平均含量较低,这可能与其生长快、产量高有关。格兰德虽单株年产量较低(2 294.51 g),但其嫩茎的总黄酮和V_(C)营养成分含量显著高于其他品种(总黄酮542.9 mg·kg^(-1)、V_(C) 596.8 mg·kg^(-1))。在营养品质的周年表现方面,6个绿芦笋品种的主要营养成分(总黄酮、V_(C)和可溶性糖)因不同收获季节及嫩茎不同部位存在显著差异(P<0.05),且相对于品种和产量而言,不同收获季节和管理方式对芦笋主要营养成分的影响更大。研究结果进一步阐明了芦笋营养品质的变化规律,同时也为育种家提供了培育优质、特质芦笋品种的依据。

31个涩柿品种果实生长过程理化指标变化规律及成熟果实抗氧化特性

为探究涩柿品种果实在生长期的理化指标变化规律及成熟果实抗氧化特性,评价不同柿果品质。采用对比试验法,分析了31个涩柿品种在盛花期75 d至165 d果实生长过程单果质量、可溶性固形物、总酚、缩合单宁、总黄酮的变化规律及成熟果实的DPPH、ABTS自由基清除能力、Fe^(3+)还原能力(FRAP)。31个涩柿品种单果质量随生长时间的延长均有增大,但不同品种间增重差异较大,均在盛花期后165 d左右达到最大值;可溶性固形物含量呈现随生长时间的延长而增加的趋势。品种和采收时间均对柿果的总酚、缩合单宁、总黄酮含量和抗氧化能力影响显著。大部分品种的总酚与缩合单宁含量在花后75 d达到最高,后逐渐降低,总黄酮含量变化趋势则相反。各品种柿果实大多在花后75 d表现出较好的抗氧化能力,柿果实生长期抗氧化特性强弱与果实的总酚、缩合单宁含量、总黄酮含量相关,DPPH、ABTS自由基清除能力、FRAP能力与总酚、缩合单宁含量正相关,与总黄酮含量呈负相关。

河台黄金菊植物生长特性与营养成分相关性研究

[目的]以广东肇庆特色药食类植物河台黄金菊为材料,探究叶及花序的生长特性和营养成分变化。[方法]实地测量黄金菊叶和花器官生长的全过程,采用相应的比色法探究花器官各发育阶段总黄酮等有效成分含量变化。[结果]河台黄金菊从幼叶发育至成熟叶约168 d,叶发育过程形态变化较大,成熟叶卵形,羽状浅裂或深裂,叶缘圆锯齿状有缺刻;花器官生长周期约为55 d,初花期到盛花期持续20 d左右,舌状花群和管状花群完整发达;花直径可达4.67~4.89 cm。花器官发育过程中可溶性蛋白含量总体呈下降趋势,但总黄酮和可溶性糖含量则持续增加,两者在31~40 d的发育阶段含量均维持较高的水平,结合河台黄金菊叶及花序的生长特性,建议该品种菊花的适宜采摘期在初花期和盛花初期(31~40 d)。[结论]该研究为广东省高要区特色农业(南药)科技园区优势品种的栽培规范提供了依据。

橘皮对黄瓜苗期枯萎病的防效

采用体外抑菌试验与盆钵培养试验相结合的方法,探究了橘皮与柚皮浸提液对尖孢镰刀菌生长及橘皮对黄瓜苗期枯萎病的防效,结果表明,橘皮浸提液对尖孢镰刀菌黄瓜专化型病原菌表现出较显著的抑制作用,且抑制作用与提取液浓度成正比。在PDA上接种病原菌后的第2天与第6天,对照的菌落直径分别为全浓度橘皮浸提液处理的1.58与1.54倍。橘皮的总黄酮含量是柚皮的1.14倍;此外,土壤强还原灭菌时添加0.25%橘皮可有效降低黄瓜苗期枯萎病,接种病原菌条件下,添加橘皮的幼苗地上部生物量较对照增加了15.49%,根系可溶性糖含量是对照的1.12倍。表明利用橘皮防治黄瓜苗期枯萎病有极大的应用潜力。

质量权重系数法整体表征雪菊黄酮提取物性质及其磷脂复合物的制备研究

目的 研究雪菊黄酮理化性质,优化雪菊黄酮磷脂复合物制备工艺。方法 以马里苷、木犀草素、槲皮万寿菊苷为指标成分,测定雪菊黄酮的平衡溶解度和油水分配系数,并通过质量权重系数整体表征药物性质;采用层次分析法(AHP)对雪菊黄酮磷脂复合物复合率赋权,设计Box-Behnken响应面试验,优化制备工艺。结果 雪菊黄酮在pH 1.0 ~ 8.0缓冲液和水中的平衡溶解度为0.056 6 ~ 1.861 5 mg/mL,为低溶解性药物,在pH 1.0 ~ 6.0溶液中LogP > 0,易透过胃和十二指肠等上消化道,为高渗透性药物;雪菊黄酮磷脂复合物最优工艺中无水乙醇为反应溶剂,脂药比为3∶1,药物浓度为0.5 mg/mL,反应温度为40 ℃,反应时间为2.0 h,复合率为(96.26±2.71)%,与预测值相比偏差< 3.00%。结论 雪菊黄酮为BCSⅡ类药物,制备为磷脂复合物,工艺稳定可行,可为BCSⅡ类药物设计提供参考。

新型农抗N2对采后柑橘的保鲜效果研究

【目的】研究新型抗真菌剂-农抗N2对柑橘采后保鲜效果的影响,以期为柑橘采后的防腐保鲜技术提供材料与理论参考。【方法】使用5.77 mg/L农抗N2对采摘后柑橘进行浸泡处理,晾干后使用聚乙烯薄膜进行单果包装,于25℃、相对湿度90%~95%条件下储存60 d,以无菌水浸泡的柑橘为阴性对照,以200 mg/L抑霉唑浸泡处理的柑橘为阳性对照,测定柑橘的腐烂率及失重率,可溶性固形物、可滴定酸、抗坏血酸以及酚类与黄酮类化合物含量,研究农抗N2对柑橘采后的保鲜效果。【结果】农抗N2处理后的柑橘,其失重率与腐烂率显著低于无菌水处理组(CK组),且与抑霉唑处理组无显著性差异;农抗N2处理后的柑橘,其果实可溶性固形物含量在贮存40 d后显著高于CK组;果实可滴定酸与抗坏血酸含量在60 d的贮存期内与CK组无显著性差异;柑橘果皮总酚与黄酮含量在储存50 d后显著高于阴性对照组。【结论】农抗N2能显著降低采后柑橘的失重率以及腐烂率,有效延长采后柑橘的货架期。此外,农抗N2在60 d的贮存期内能显著提高柑橘果实的可溶性固形物含量以及柑橘果皮的酚类与黄酮类化合物含量,有效维持柑橘果实的品质与营养价值。

鸡血藤林下栽培生长表现及其次生代谢物含量变化

为提高鸡血藤林下栽培技术,开展了鸡血藤林下栽培试验,研究了不同林分郁闭度、林分湿度对鸡血藤生长的影响,测定了鸡血藤在不同生长年份的次生代谢物含量变化,并与野生和坡地单作栽培鸡血藤的药材质量进行比较。结果表明:A2林地(林分郁闭度0.6)栽种的鸡血藤生长速度显著高于A1林地(林分郁闭度0.3)的;A2林地栽种的6年生鸡血藤平均单株产量达到24.15 kg,主藤直径达到6.38 cm,显著大于A1林地的(分别为13.58 kg和4.42 cm)。林地空气和土壤的湿度对鸡血藤生长有显著影响。B1林地(近水林下生境)栽种的鸡血藤平均单株产量、主藤平均直径均高于较为干燥的B2林地(远水林下生境)的,B1林地栽种的6年生鸡血藤的醇溶性浸出物及总黄酮、儿茶素、表儿茶素等次生代谢物含量也比B2林地的高。随着林下栽培生长年限的增加,鸡血藤药用有效成分醇溶性浸出物、总黄酮以及儿茶素、表儿茶素的含量均呈现增长趋势。林下栽培的6年生鸡血藤的药材质量可以达到野生鸡血藤的药材品质,优于坡地单作栽培鸡血藤的质量。建议林下栽培鸡血藤藤茎以6年生以上入药为宜。

β-环糊精衍生物对黄酮类药物的增溶作用

The inclusion interactions between flavonoids and β cyclodextrin( β CD) and its derivatives have been studied by a phase solubility method. The phase solubility graphs showed that the 1∶1 inclusion compounds were formed beween β CD and rutin, qucertin and morin respectively. The compounds appeared to be a type of A L inclusion. β CD derivatives have stronger binding capacity than β CD. The enhanced solubility of compounds decreased in the order methyl β CD>hydroxypropyl β CD> β CD. The highest solubility was obtained in methyl β CD inclusion complex with qucertin in level of 50 times than that in water.

2个杏品种不同成熟期果实品质变化研究

为探明金太阳(Prunus armeniaca‘Golden-sun’)和魁金杏(Prunusarmeniaca‘Kuijin’)不同成熟期果实品质的变化机理,利用常规品质指标测定方法,研究绿熟期、商熟期和完熟期三个成熟期杏果实中类黄酮、类胡萝卜素等品质指标的变化。结果表明:2个杏品种果实单果重、可溶性固形物、Vc、可溶性糖、类黄酮和类胡萝卜素含量均随着果实的成熟不断升高,在完熟期均达到最高,‘魁金’高于‘金太阳’;果实硬度和有机酸含量均随着果实成熟度的增加而降低,在完熟期达到最低,‘魁金’低于‘金太阳’,‘魁金’果实品质优于‘金太阳’。2个杏品种果实单果重、可溶性固形物、Vc均与类黄酮、类胡萝卜素含量呈显著正相关,相关系数均在0.8以上。杏果肉颜色的变化与类胡萝卜素合成途径有关。

假苍耳的生活史进程中几种生理生化指标的变化

本文试图从生理生化的角度对假苍耳(Iva xanthifolia)生活史进程中可溶性糖类、赤霉素、单宁以及黄酮的变化进行探讨。通过对假苍耳在生长发育期间几种生理生化指标的测定,结果表明,在假苍耳生活史进程的不同阶段,其体内各种代谢产物的含量基本都在种子或芽阶段具有最高含量。此外,不同发育阶段可溶性还原糖含量的变化规律相似：芽＞花序＞苗＞成株＞种子。除在花序和苗阶段没有测到海藻糖,其他各阶段海藻糖的含量变化如下：芽＞成株＞种子。另外,只有在种子阶段检测到棉子糖,其含量为15.43 mg·g^(-1)。赤霉素含量的变化规律如下：种子＞芽≈苗≈花序＞成株。单宁含量的变化趋势：种子＞成株＞苗＞芽＞花序。黄酮含量的变化趋势：种子＞芽＞成株≈花序＞苗。值得注意的是,当单宁/黄酮的比值接近1时,植物体内需要的单宁和黄酮的含量则相对较低；相反,当单宁/黄酮的比值接近0时,植物体内需要的单宁和黄酮的含量则较高。

啤酒花有效成分分析

为开展啤酒花的综合利用,系统分析了香型和苦型啤酒花中水浸出物总量、水溶性糖、水溶性蛋白质、氨基酸总量、多酚类物质总量、黄酮类物质总量、总蛋白、总灰分及α-酸和β-酸含量等.结果表明:苦型酒花除在树脂(α-酸和β-酸)含量上明显高于香型酒花,其它指标较低.水溶性有效成分如水溶性糖、水溶性黄酮、水溶性灰分、游离氨基酸在苦型与香型啤酒花中均有较高的含量.由此可见啤酒花还可作为一种集营养、保健和药用功能为一体的资源加以开发利用.

荔枝壳活性成分提取工艺条件研究

荔枝壳富含多种活性成分 ,本研究采用不同溶剂浸提荔枝壳 ,得出乙醇提取具有较好的效果 ,同时研究了不同浓度乙醇溶液、提取时间、温度、料液比和浸提次数对粗黄酮、酚酸和水溶性多糖提取效率的影响。

明日叶叶水溶性总黄酮提纯工艺

比较水浴加热、直接加热煮沸、微波辅助浸提3种水浸提取方法,确定明日叶叶总黄酮提取率最高的水浸提工艺条件,得到粗提液,并进一步考察大孔树脂类型、粗提液上样量、乙醇洗脱液pH值、乙醇体积分数、洗脱液用量等条件对水溶性总黄酮提纯结果的影响。结果表明:水浴加热浸提的提取率最高,其最佳浸提条件为水浴温度95℃,加热时间10min。HP-20大孔树脂对明日叶叶中总黄酮具有较好吸附与解吸性能,最佳提纯工艺条件为质量浓度为2.445mg/mL的粗提液上样量为40mL,洗脱液乙醇体积分数70%、pH2、洗脱用量为8BV。提纯产物总黄酮含量比明日叶叶干粉的含量提高了约6.8倍。

不同施氮量烤烟赤星病发生与发病初期氮营养、生理状况关系研究

在石林和寻甸两个不同气候生态区通过田间试验研究了烤烟不同施氮量与打顶时(即赤星病发病初期)健康烟株烟叶中的含氮量以及类黄酮、总酚、可溶性糖和游离性氨基酸含量等部分生理生化指标以及后期赤星病发生三者间的相互关系。结果表明,尽管两个试验点烟株体内的生理生化状况和赤星病发生程度有一定的差异,但施氮量与上述生理生化指标、赤星病发生三者间的关系都有一致的规律,即:随着施氮量增加,烟叶内游离性氨基酸含量和氮累积量增加,类黄酮、总酚和可溶性糖含量下降;烟叶成熟过程中不同时间赤星病发病情况均随施氮量增加而增加,其中,高氮和不施氮处理间差异显著。相关分析表明,烟株赤星病发病初期、中期和后期的发病率和病情指数均与发病初期烟叶内的类黄酮、总酚和可溶性糖含量有显著负相关关系;而与游离性氨基酸含量和氮累积量有显著正相关关系。这表明不同施氮量烟株成熟期赤星病发生的差异在一定程度上与发病初期烟叶中的类黄酮、总酚、可溶性糖和游离性氨基酸含量以及氮累积量的差异有关;同时还表明通过调控施氮量可以较好地控制赤星病病害的发生。

不同氮源对红花幼苗生长及营养成分影响

为了提高红花苗菜产量,探讨氮源与红花幼苗生长的关系,该研究以1-3、H-7和3-10红花株系为试验材料,采用盆栽砂培试验,以不施肥为对照,研究铵态氮、硝态氮、生物有机肥、尿素、生物有机肥/铵态氮、生物有机肥/硝态氮、生物有机肥/尿素、铵态氮/硝态氮等9个处理对红花幼苗生物学性状、可溶性糖、可溶性蛋白质、硝酸盐、羟基红花黄色素A、黄酮等的影响。结果显示:(1)与对照相比,所有施氮处理红花幼苗的株高、单株鲜质量、食用部分质量和生物学产量均有提高,其中尿素处理红花幼苗的食用部分质量、单株鲜质量和生物学产量最高,比对照平均增加了34.16%、25.15%和35.63%,产出比均值达81.94,其次为生物有机肥/硝态氮处理,比对照平均增加27.59%、21.78%和29.81%,产出比均值达78.18。(2)与对照相比,铵态氮和硝态氮处理均降低了红花幼苗可溶性糖含量,尿素处理显著增加红花幼苗可溶性蛋白含量,生物有机肥/尿素处理的幼苗可溶性蛋白含量仅低于尿素处理。(3)铵态氮、硝态氮和尿素与生物有机肥配施处理,红花幼苗的硝酸盐含量增加幅度小于铵态氮、硝态氮和尿素单施,表明生物有机肥处理可降低红花幼苗的硝酸盐含量。(4)不同氮源对红花幼苗羟基红花黄色素A没有显著影响;与对照相比,仅生物有机肥/硝态氮处理的红花幼苗中黄酮略有增加,其他处理的黄酮含量均下降。研究表明,氮源为生物有机肥/硝态氮时,红花幼苗生物学产量、可溶性糖、可溶性蛋白和黄酮含量相对较高,而硝酸盐含量相对较低,为红花苗菜生产最佳氮源。

氮素形态及配比对红花苗菜产量和品质的影响

在盆栽条件下,以3个红花株系为试验材料,研究不同氮素形态及配比对红花幼苗生物学性状及品质的影响.结果表明：随硝态氮比例的增加,红花幼苗叶片数目、叶片长度和幼苗单株鲜质量和生物学产量呈先上升后下降的趋势,其中以处理N3（50％铵态氮＋50％硝态氮）对红花苗菜增产幅度（23.98％～40.06％）最大.铵态氮比例的增加有利于红花幼苗多糖的合成,而硝态氮比例的增加有利于可溶性蛋白的累积,处理N1至N4与N0相比,‘1-12’红花幼苗多糖质量分数增加21.78％～51.49％,而其可溶性蛋白N4、N5比N0分别增加4.91％、12.14％.施氮降低红花幼苗中黄酮和羟基红花黄色素A质量分数,而与氮素形态无直接关系;施氮会提高红花苗菜中硝酸盐质量分数,随硝态氮比例的增加,红花幼苗中硝酸盐质量分数增加幅度较大;全铵态氮（N1）时硝酸盐质量分数增加0.72％～4.57％,全硝态氮（N5）时硝酸盐质量分数增加23.43％～59.71％.苗菜中维生素C表现下降趋势,但维生素C下降幅度低于铵态氮.因此,红花苗菜生产以100％铵态氮（N1）或75％铵态氮＋25％硝态氮（N3）为宜,既提高苗菜产量又可保证品质.

黄酮类化合物的分子修饰

对黄酮类化合物的分子修饰进行了综述,重点探讨了改善黄酮类化合物的生物活性而进行分子修饰的方法和效果。增强黄酮类化合物的水溶性或油溶性、赋予黄酮类化合物特殊功能等方面的分子修饰是黄酮类化合物研究的热点。

施磷量对烤烟几种生理生化物质含量、赤星病发生及烟叶产质量的影响

以当地生产推荐施磷量为对照,通过田间试验研究了低磷和高磷对烤烟打顶时(即赤星病发病初期)健康烟株烟叶中类黄酮、总酚、可溶性糖和游离性氨基酸4种生理生化物质含量、后期赤星病发病情况以及烟叶产质量的影响。结果表明,打顶时烟叶中类黄酮、总酚和可溶性糖的含量随施磷量增加而下降,其中高磷和低磷两处理间差异显著;而烟叶中游离性氨基酸的含量则以中等施磷量处理(当地推荐施磷量)显著大于低磷和高磷两处理。不同时期的赤星病发病率均呈现出随施磷量增加而增加,病情加重的趋势。烤后烟叶产量、产值在不同施磷量处理间差异不明显,但以低磷处理略微稍高;同时低磷处理烟叶两糖差相对较好,但糖碱比相对偏低。建议生产中的磷肥施用量应适当下调,以略高于低磷处理用量为宜。