N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯的合成及生物活性测定

采用N,N'-二环已基酰二胺(DCC)和吡啶,以及DCC和4-(N,N-二甲氨基)吡啶(DMAP)分别形成的脱水缩合体系,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列结构新颖的N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯.在DCC/DMAP体系中的反应产率大于在DCC/吡啶中的产率.用1HNMR,13CNMR,IR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明目标化合物具有一定的杀菌活性和杀虫活性,杀菌活性高于杀虫活性.DL-丙氨酸芳基酯比相应的L-丙氨酸芳基酯的杀蚜虫活性要高.

手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的合成及其生物活性

在三氯氧磷和吡啶的作用下，N-苄氧甲酰氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列Ⅳ．苄氧甲酰氨基酸芳基酯（5和6），产率60．7％-76．9％，其结构经。^HNMR，^13CNMR和IR表征。初步的生物活性结果表明，5和6的杀虫活性较低。

新手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的微波合成和生物活性研究

用N,N'-二环己基碳二亚胺作脱水剂,在微波辐射条件下,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚缩合反应生成了一系列新的N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,缩短了反应时间。目标化合物的结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS等进行了表征。对所合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明目标化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性,杀菌活性高于杀虫活性。

N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的合成及其生物活性

采用三氯氧磷/Py或DCC/Py为脱水体系,N-苄氧甲酰基氨基酸和取代苯酚缩合生成了4种N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,发现以三氯氧磷/Py为脱水剂的反应产率比以DCC/Py为脱水剂的反应产率高,产率为81.9%～87.7%.产物的结构用1HNMR、13CNMR与IR进行了表征.初步研究了目标化合物的杀虫和杀菌活性,结果表明杀菌活性高于杀虫活性.图1,表1,参9.