注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中两组分成盐率的分析

目的建立离子色谱法同时测定注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量,通过计算其成盐率,对不同企业样品的成盐工艺进行评价。方法采用IonPacCS12A阳离子交换色谱柱(4mm×250mm)和IonPac CG12A保护柱(4mm×50m m),检测器为电导检测器,抑制器电流为20mA,以6.7mmol/L甲烷磺酸溶液为淋洗液,流速为1.0 mL/min。结果钠离子浓度在6.01~18.04μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=5);平均回收率为100.4%(RSD=0.4%,n=9);钾离子浓度在3.33~9.98μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998,n=5);平均回收率为100.2%(RSD=0.5%,n=9)。测定了37批注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠和钾的含量,其成盐率分别为1.00~1.13和0.94~1.05。结论本方法可用于注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾中钠离子与钾离子的含量测定,各企业样品成盐情况较好,但需关注成盐剂的残留。

痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的效果及安全性

目的 观察痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的临床效果及安全性。方法 回顾性选取2020年1月—2022年12月鹰潭市中医院收治的支气管肺炎患儿70例,根据用药方法分为西药组与中药联合组,各35例。西药组患儿予注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,中药联合组患儿在西药组基础上予痰热清注射液,2组均持续用药1周。比较2组临床疗效,症状及体征消失时间,用药前后肺功能指标、免疫指标、血清炎性因子及不良反应。结果 中药联合组总有效率高于西药组(97.14%vs. 77.14%,χ^(2)=4.590,P=0.032)。中药联合组体温恢复正常时间、呼吸功能改善时间及咳嗽、肺部啰音、肺部病灶消失时间均短于西药组(P<0.05)。用药1周后,2组第1秒用力呼气容积、用力肺活量、呼气流量峰值及免疫球蛋白A、免疫球蛋白G、免疫球蛋白M、血清白介素-2、白介素-10水平高于用药前,血清肿瘤坏死因子-α水平低于用药前,且中药联合组高/低于西药组(P<0.01)。中药联合组与西药组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(5.71%vs. 8.57%,P=1.000)。结论 小儿支气管肺炎采用痰热清注射液联合注射用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗的临床效果显著,能够明显改善患儿的肺功能,提高免疫功能,减轻炎性反应,进而促进症状及体征快速消失,且安全性较高。

哌拉西林钠他唑巴坦钠治疗支气管扩张急性感染的效果观察

目的:观察哌拉西林钠他唑巴坦钠治疗支气管扩张急性感染的效果。方法:选取2021年2月—2023年2月莱西市市立医院收治的支气管扩张急性感染患者88例为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,各44例。对照组采用阿莫西林钠克拉维酸钾治疗,观察组采用哌拉西林钠他唑巴坦钠治疗。比较两组细菌清除率、炎性指标水平以及不良反应发生率。结果:观察组细菌清除率高于对照组,差异有统计学意义(P=0.015)。治疗前,两组白细胞计数(WBC)、C反应蛋白(CRP)、降钙素原(PCT)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组WBC、CRP、PCT水平低于治疗前,观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应总发生率低于对照组,差异有统计学意义(P=0.020)。结论:哌拉西林钠他唑巴坦钠治疗支气管扩张急性感染的效果良好,病原菌清除率较高,可降低炎性指标水平,且不良反应发生率较低。

酒石酸泰乐菌素联合阿莫西林钠缩小猪链球菌耐药突变选择窗的研究

为了使临床合理使用抗菌药物,防止细菌耐药性的产生提供理论依据。本研究探讨了在体外初步联合用药缩小猪链球菌(S.suis)的耐药突变选择窗(MSW)。应用肉汤法富集1010CFU/mL细菌,琼脂平板二倍稀释法分别测定酒石酸泰乐菌素(TLST)、阿莫西林(Amoxil)钠及两药联用后对S.suis分离株D10的防突变浓度(MPC)和MSW。TLST、Amoxil钠单药和两药联用对S.suis分离株D10的MSW分别为9.71、5.16和2.81。TLST和Amoxil钠联合用药使TLST对D10的MSW缩小3.5倍;TLST和Amoxil钠联合用药使Amoxil钠对D10的MSW缩小1.8倍。TLST和Amoxil钠联合用药可缩小各自单药对S.suis分离株D10的MSW。

柱切换LC-MSn法分析阿莫西林钠克拉维酸钾原料的杂质谱

目的对阿莫西林钠克拉维酸钾复方原料中的杂质结构进行分析。方法采用BDS Hypersil C18色谱柱,以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH6.0)-乙腈为流动相进行梯度洗脱分离杂质;对阿莫西林钠克拉维酸钾(5:1)原料进行强力实验,归属杂质来源;采用柱切换-LC/MSn技术采集杂质的质谱数据,根据青霉素类抗生素的质谱裂解规律和降解反应机理,推定相关杂质的化学结构。结果在原料中共检出并推断出11种杂质的化学结构,均为阿莫西林相关杂质,未检出与克拉维酸钾相关的杂质。结论采用柱切换-LC-MSn技术可快速推定阿莫西林钠克拉维酸钾复方原料中相关杂质的化学结构,为《中国药典》中该类药品标准的提高提供了基础数据。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与氯化钠注射液配伍稳定性考察

目的 :为临床合理用药提供科学依据。方法 :选择5℃、25℃、37℃在3h内观察配伍液的外观、pH值 ,用高效液相色谱法测定阿莫西林钠与克拉维酸钾的含量。结果 :其稳定性与温度、日光有关。结论 :配伍液不稳定 。

注射用阿莫维酸钾的HPLC分析及稳定性研究

本文以硼砂缓冲液（０．０８ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ４．０）—甲醇（９５５）为流动相，在ＯＤＳ柱上分析注射用阿莫维酸钾，２２０ｎｍ检测。各成分线性关系良好，阿莫西林（ＡＭＯ）及克拉维酸（ＣＬＶ）回收率分别为（９９．９０±０．１８）％和（９９．７６±０．２１）％。运用线性升温法考察了本品稳定性，ＡＭＯ的室温降解速率常数Ｋ２５℃＝２．２６×１０－６／ｈ，ｔ０．９＝３．４年；ＣＬＶ为Ｋ２５℃＝３．６０×１０－８／ｈ，ｔ０．９＝５．４年。并证实本品的水溶液浓度越大，越易降解。考察了本品在不同ｐＨ水溶液及几种常用输液中的稳定性。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)的人体相对生物利用度

目的 考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的人体相对生物利用度及生物等效性。方法选择20名健康男性志愿者,随机交叉肌注单剂量阿莫西林钠舒巴坦钠(试验和参比制剂)1 500 mg后,用HPLC法测定其2种活性成分阿莫西林钠和舒巴坦钠的经时血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度。结果 20名受试者交叉肌注2制剂后的主要药代动力学参数较接近,阿莫西林、舒巴坦的相对生物利用度分别为(104.0±16.2)％,(103.3±23.2)％。主要药代动力学参数的方差分析和双单侧f检验结果表明,试验和参比制剂Auc¨无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％的置信区间分别为93.0％～109.8％,96.5％～109.6％;2制剂的Cmax之间亦无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％置信区间分别为90.8％～112.6％,95.2％～115.1％。结论 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠试验与参比制剂具有生物等效性。

几种抗生素与人血清白蛋白结合反应的研究

用荧光法研究了头孢噻肟钠、苯唑西林、阿莫西林、诺氟沙星、依诺沙星等五种抗生素类药物与人血清白蛋白的结合反应,测得26℃时的结合常数K_A分别为1.98×10~4,1.01×10~3,1.38×10~3,5.97×10~4和7.15×10~4L·mol^(-1),结合位点数n分别为1.16,0.86,1.19,0.91和0.93.确定了这些药物与人血清白蛋白之间的主要结合力为静电作用力.

HPLC法同时测定复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量及有关物质

目的:建立同时测定阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的HPLC方法。方法:用C_(18)(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈:0.02mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH5.0)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0ml·min^(-1),检测波长230nm。结果:阿莫西林和氯唑西林均在0.10～0.60mg·ml^(-1)浓度范围内呈良好的线性关系。阿莫西林的平均回收率为99.4%,RSD=0.1%(n=9)。氯唑西林的平均回收率为99.4%,RSD=0.1%(n=9)。结论:方法可靠、简便、准确。可作为复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的质量控制。

5种抗菌药物治疗儿童支气管肺炎的药物经济学评价

目的:对头孢硫脒、头孢曲松钠、头孢呋辛钠、阿莫西林钠克拉维酸钾和头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗儿童支气管肺炎的方案进行药物经济学评价,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性研究方法,将338例支气管肺炎患儿根据用药方案不同分为A(75例)、B(65例)、C(76例)、D(66例)、E(56例)组,分别对应使用头孢硫脒、头孢曲松钠、头孢呋辛钠、阿莫西林钠克拉维酸钾、头孢哌酮钠舒巴坦钠进行静脉滴注。采用成本-效果分析法并引入决策树模型,对5种治疗方案进行药物经济学评价。结果:A、B、C、D、E组的有效率分别为93.33%、90.77%、96.05%、87.88%、87.50%,总治疗成本分别为1 929.09、2 173.73、1 611.91、1 661.42、1 801.32元,成本/效果比(C/E)分别为20.67、23.95、16.78、18.91、20.59。其中,C组治疗方案的成本最低、C/E最小。敏感度分析支持成本-效果分析结果。结论:在上述5种抗菌药物治疗方案中,头孢呋辛钠治疗儿童支气管肺炎更具成本-效果优势。

阿莫西林/克拉维酸钾与头孢替唑钠治疗小儿急性化脓性扁桃体炎对比研究

目的：对比分析阿莫西林/克拉维酸钾和头孢替唑钠治疗小儿急性化脓性扁桃体炎的临床疗效。方法：采用前瞻性研究方法,选取2013年1月至2014年7月我院儿科住院诊断为急性化脓性扁桃体炎的患儿230例,按入院先后顺序采用随机数字表法分为阿莫西林/克拉维酸钾组120例和头孢替唑钠组110例,分别应用相应药物抗感染治疗,出现发热等情况时均予对症治疗（喜炎平、糜蛋白酶）,均以5～7 d为1个疗程。治疗3 d后常规复查血常规、C反应蛋白（CRP）。比较两组患儿的症状体征改善时间及白细胞计数、中性粒细胞比例、CRP等指标变化,评价疗效。结果：阿莫西林/克拉维酸钾组总有效率94.17%,高于头孢替唑钠组的87.27%（P〈0.05）,症状体征改善时间短于头孢替唑钠组（P〈0.01）,白细胞计数、CRP改善程度大于头孢替唑钠组（P〈0.01）。两组中性粒细胞比例下降程度比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：阿莫西林/克拉维酸钾治疗小儿急性化脓性扁桃体炎的临床疗效优于头孢替唑钠。

阿莫西林联合雷贝拉唑在NSAIDs相关性溃疡治疗中的作用

目的:对阿莫西林联合雷贝拉唑在非甾体类消炎药(non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)相关性溃疡治疗中的作用进行探讨.方法:选取服用NSAIDs≥4 wk且经胃镜确诊为NSAIDs相关性溃疡的患者184例,随机分为观察组(阿莫西林+雷贝拉唑钠肠溶胶囊)92例和对照组(安慰剂+雷贝拉唑钠肠溶胶囊)92例,治疗4 wk为1个疗程.对患者治疗结果和临床症状缓解情况进行统计,并随访记录患者消化系出血事件和不良反应发生情况.结果:观察组的总有效率为97.8%,显著高于对照组(90.2%),差异具有统计学意义(2=4.604,P<0.05).腹痛缓解时间观察组与对照组分别为2.9 d±1.1 d和4.3 d±1.6 d,观察组明显优于对照组,组间差异具有统计学意义(t=6.916,P<0.05).观察组患者随访6 mo、1年的消化系出血事件发生率分别为5.4%和8.7%,显著低于对照组(14.1%和22.8%),差异有统计学意义(2=4.301,7.491,P<0.05).两组患者在治疗和随访过程中均无大出血等不良反应的发生,肝肾功能无影响.结论:阿莫西林联合雷贝拉唑钠在治疗NSAIDs相关消化性溃疡中,起效时间快,安全有效,值得临床推广.

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查

目的 建立注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查方法。方法 按中国药典 2 0 0 0年版附录细菌内毒素检查法要求进行试验。结果 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的浓度为 2 .5mg·ml-1时 ,不干扰鲎试剂与细菌内毒素的凝胶反应。

阿莫西林/克拉维酸钾治疗下呼吸道感染临床观察

目的 观察阿莫西林／克拉维酸钾治疗下呼吸道感染的临床疗效。方法 70例下呼吸道感染患者随机分为治疗组和对照组各35例，分别滴注阿莫西林／克拉维酸钾（实验组）1．8g或头孢噻肟钠4g（对照组），每日2次，共7～14d。结果：治疗组痊愈27例，显效3例，进步2例，总有效率91．4％；对照组痊愈28例，显效1例，进步3例，总有效率91．4％。两组有效率比较无显著性差异（χ^2=0．2647，P〉0．05）。不良反应发生率分别为8．5％和5．7％。结论 阿莫西林／克拉维酸钾治疗下呼吸道感染安全、有效的。

阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎疗效观察

目的观察阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎的疗效。方法符合诊断标准的儿童肺炎患儿80例用抽签法分为治疗组和对照组,治疗组(n=40)采用阿莫西林钠,舒巴坦钠静滴,一日100mg/kg,对照组(n=40)采用阿洛西林钠静滴,一日100 mg/kg,均分2次给药,连用10天。观察记录患儿治疗前病症以及治疗过程中症状、体征的变化、不良反应以及治疗前后有关的实验室检查和X线胸片结果,比较两组疗效,作统计学处理。结果治疗组症状、体征消失较快,痊愈率(95%)明显高于对照组(67.6%),组间差异显著(X^2=3.85,P<0.05)。结论阿莫西林,舒巴坦(阿莫西林钠/舒巴坦钠)治疗由革兰阳性和阴性菌引起的中、重度感染,尤其是产酶菌感染的儿童肺炎,疗效确切,不良反应少,值得临床推广应用。

注射用阿莫西林钠克拉维酸钾细菌内毒素检查的方法研究

目的:注射用阿莫西林钠克拉维酸钾为一抗生素复方制剂,厂家内控质量标准中控制细菌内毒素的方法为动力学浊度法,内毒素限值为0.29EU/mg。USP23,USP24及BP1998均未收载本品的注射剂,而中国药典1995年版1998增补已收载,但控制细菌内毒素的方法为家兔热原检查法,剂量为20mg/kg。为了在国内开展本品的细菌内毒素检查,我们对本品进行了细菌内毒素检查凝胶法的方法研究。方法:按中国药典1995年版1998增补本细菌内毒素检查进行干扰实验和结果判断。结果:本品在0.12至2.0mg/ml的浓度范围内,对细菌内毒素与鲎试剂的反应无干扰作用,确定本品细菌内毒素限值为0.25EU/mg。结论:按0.25EU/mg限值我们对两个国家进口的5批样品进行了检验,并与家兔热原检查法进行了对比,结果一致,都为阴性,认为本品可用细菌内毒素检查凝胶法代替家兔热原检查法。

阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染的成本-效果分析

目的:对阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染进行药物经济学分析,为临床提供用药参考方案。方法:采用统计研究和成本-效果分析方法,对下呼吸道感染治疗成本进行药物经济学评价。结果:阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染总有效率分别为88.0%和90.0%,效果差异无显著性意义(P>0.05);治疗成本分别为948.57元和2529.45元,差异明显。结论:阿莫西林/舒巴坦钠治疗下呼吸道感染比头孢哌酮/他唑巴坦钠更经济,符合药物经济学原则。

高效液相色谱法测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的有关物质

目的 :采用高效液相色谱法测定注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的有关物质。方法 :Dikma ODS C1 8色谱柱(2 5 0 mm× 4 .6 mm,5μm) ,磷酸盐缓冲液 (磷酸二氢钠 7.8g,加水 90 0 ml溶解 ,用磷酸调节 p H值至 (4 .4± 0 .1) ,加水至10 0 0 ml) -甲醇 (95∶ 5 )为流动相 ,室温 ,流速 0 .8ml/min,检测波长 2 2 0 nm,自身对照外标法。结果 :阿莫西林在 0 .18～3μg、克拉维酸在 0 .0 36～ 0 .6 μg范围内呈良好的线性关系 ,r均为 0 .9999,精密度试验 RSD分别为 0 .12 %和 0 .13% ,最低检出量分别为 0 .0 6 μg和 0 .0 12 μg。结论 :本方法简便、快速、准确 ,可有效控制质量。