阿莫西林钠/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染疾病的多中心临床研究

目的 评价阿莫西林钠/舒巴坦钠治疗急性细菌感染疾病的安全性和有效性及药物不良反应。方法 用多中心随机对照的方法,比较了国产阿莫西林钠/舒巴坦钠轻度感染,每次1.5 g,每12 h 1次,中、重度感染每次3.0 g,每12 h或8 h 1次,与阿莫西林/克拉维酸轻度感染每次1.2 g,每12 h 1次;中、重度感染2.4 g,每12 h或8 h 1次,治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性。结果 试验组的痊愈率和有效率分别为80.88％和95.58％,细菌清除率为96.42％;对照组的痊愈率和有效率分别为75.36％和94.20％,细菌清除率为95.24％,两组差异无统计学意义。试验中未发现应用阿莫西林钠/舒巴坦钠的严重药物不良反应。结论 国产阿莫西林钠/舒巴坦钠对急性细菌性感染的临床疗效好,且药物不良反应少。

阿莫西林钠/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染的多中心临床研究

为评价阿莫西林钠 /舒巴坦钠治疗急性细菌性感染的有效性和安全性 ,本文以氨苄西林钠 /舒巴坦钠为对照 ,采用多中心随机对照临床试验治疗急性细菌性感染 15 1例 ,随机分组试验组 5 8例、对照组 5 5例、开放试验组 3 8例。阿莫西林钠 /舒巴坦钠每日 4.5～ 6.0g、氨苄西林钠 /舒巴坦钠每日 4.5～ 12 .0g ,两药均分次静脉滴注 ,疗程 7～ 14d。研究结果表明 ,试验组与对照组的痊愈率和有效率分别为 75 .86%与 80 .0 0 %(P>0 .0 5 )和 94.83 %与 98.18%(P >0 .0 5 ) ,两组细菌产酶率分别为 67.3 5 %与 69.5 7%(P >0 .0 5 ) ;细菌清除率分别为 93 .88%与 95 .65 %。开放组痊愈率、有效率、细菌产酶率和清除率分别为 78.95 %、97.3 7%、63 .64 %和96.97%。各组均未见严重不良反应。五种药物体外抗菌活性测定表明 ,阿莫西林钠 /舒巴坦钠的抗菌活性与氨苄西林钠 /舒巴坦钠、头孢哌酮和头孢曲松相似 ,明显强于阿莫西林。以上结果提示 ,阿莫西林钠 /舒巴坦钠治疗急性细菌性感染临床疗效确切 。

不同配比的阿莫西林/舒巴坦钠体外抗菌活性比较

目的:研究阿莫西林(AMC)/舒巴坦(SBT)不同配比(2:1和4:1)对临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法:采用平皿二倍稀释法测定最低抑苗浓度(MIC)。采集临床分离致病菌共620株,其中502株细菌为产β-内酰胺酶菌株(占80.97％)。结果:对产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产诱导酶的肠杆菌属及非发酵G-杆菌中铜绿假单胞菌、不动杆菌、嗜麦芽菌,AMC/SBT 4:1配比的MIC值为2:1配比时的1-2倍,但均属耐药范围。对社区感染常见菌如产酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金葡球菌(MSSA)及凝固酶阴性葡萄球菌(MSSCoN)、肺炎链球菌、β-溶血链球菌和粪肠球菌,2种配比的MIC值均相似。结论:AMC/SBT 4:1抗菌活性与2:1配比基本相同,具有进一步研制开发的价值。

阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染临床疗效评价

目的 :评价阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床疗效。方法 :56例患者 ,分为治疗组30例和对照组26例 ,分别应用阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦 ,剂量均为3 0g,q8h ,静脉滴注给药 ,疗程 (8±2)d。结果 :阿莫西林/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的临床有效率分别为93 %和73 % ;细菌消除率分别为92 %和83 % ;两组不良反应发生率分别为6 %和11 % ,试验中未见严重不良反应。结论 :阿莫西林/舒巴坦可作为治疗细菌性感染有效。

药品质量标准中色谱柱等因素影响分析结果的实例揭示

各国药典中的HPLC方法描述中,通常仅给出色谱柱的简单信息,例如中国药典中的"用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂",USP中的L1填料等;而目前市场上有600多种品牌的色谱柱,这些不同品牌色谱柱之间的选择性有差异,有时甚至会很大,使得HPLC方法的重现性不理想,不同实验室之间的数据交换困难。本文以注射用阿莫西林钠他唑巴坦钠及注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的分离分析为例,启示药典中上述描述方法可能对使用者带来极大的不方便。上述情况在国外已引起足够的重视,而在国内尚未引起重视。基于本文结果,结合国外相关研究成果,建议:(1)在建立HPLC方法时,尤其是用于有关物质分析时,应重视色谱柱粗放性的考察,并在方法中指出最佳的色谱柱类型;(2)尽量避免采用含四丁基氢氧化铵等扫尾剂的流动相,因为此类物质容易在色谱柱中残留,会改变色谱柱的选择性;(3)针对目前药典和质量标准收载的"难分离HPLC系统",尽快建立色谱柱推荐系统,减少实验人员选择色谱柱的盲目性。

阿莫西林、舒巴坦联用对鸭实验性大肠杆菌病的疗效试验

用试管两倍稀释法测定了阿莫西林、阿莫西林与舒巴坦联合对大肠杆菌的体外抗菌活性,并观察阿莫西林与舒巴坦联合治疗耐阿莫西林大肠杆菌诱发的鸭大肠杆菌病的效果。结果表明:阿莫西林与舒巴坦联合对鸭大肠杆菌产酶菌株体外抗菌活性优于阿莫西林,表现为明显的体外协同作用。阿莫西林与舒巴坦联用治疗耐阿莫西林大肠杆菌诱发的鸭大肠杆菌病,按10mg/kg体重(以阿莫西林量计算)肌肉注射,阿莫西林与舒巴坦联用1∶1和2∶1的有效率、治愈率分别为92.5%、92.5%和85%、80%,均显著高于感染对照组、阿莫西林饮水组及阿莫西林肌肉注射组(P<0.01)。

国产注射用阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床研究

目的 :评价国产注射用阿莫西林 /舒巴坦治疗细菌性感染的有效性与安全性。方法 :采用多中心随机对照方法 ,并选用氨苄西林 /舒巴坦为对照 ,共治疗细菌感染性疾病 130例 ,试验组 6 8例 ,对照组 6 2例。阿莫西林 /舒巴坦每次 1.5～ 3.0 g,q8h疗程 7～ 14 d。氨苄西林 /舒巴坦给药方法、剂量和疗程与阿莫西林 /舒巴坦相同。结果 :阿莫西林 /舒巴坦组和氨苄西林 /舒巴坦组的有效率分别为 87.9%、83.3% ,痊愈率分别为72 .7%、6 3.3% ,细菌清除率分别为 90 .9%、90 .0 % ,不良反应发生率分别为 10 .3%、11.3% ,经统计学处理 ,差异无显著性 (P>0 .0 5 )。阿莫西林 /舒巴坦等 6种抗菌药物的体外活性表明阿莫西林 /舒巴坦对金葡球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌有较强的抗菌活性 ,明显强于阿莫西林、头孢拉定 ,与头孢呋辛、氨苄西林 /舒巴坦相似。舒巴坦增强了阿莫西林对产酶肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、葡萄球菌、不动杆菌等的抗菌活性。结论 :国产阿莫西林 /舒巴坦治疗细菌性感染安全、有效。

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(2∶1)的人体相对生物利用度

目的 考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的人体相对生物利用度及生物等效性。方法选择20名健康男性志愿者,随机交叉肌注单剂量阿莫西林钠舒巴坦钠(试验和参比制剂)1 500 mg后,用HPLC法测定其2种活性成分阿莫西林钠和舒巴坦钠的经时血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度。结果 20名受试者交叉肌注2制剂后的主要药代动力学参数较接近,阿莫西林、舒巴坦的相对生物利用度分别为(104.0±16.2)％,(103.3±23.2)％。主要药代动力学参数的方差分析和双单侧f检验结果表明,试验和参比制剂Auc¨无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％的置信区间分别为93.0％～109.8％,96.5％～109.6％;2制剂的Cmax之间亦无显著性差异(P>0.05),阿莫西林、舒巴坦的90％置信区间分别为90.8％～112.6％,95.2％～115.1％。结论 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠试验与参比制剂具有生物等效性。

阿莫西林钠/舒巴坦钠与氨苄西林钠/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染临床疗效评价

目的 :评价阿莫西林钠 舒巴坦钠的有效性和安全性。方法 :多中心随机单盲对照试验设计 ,完成有效病例 1 2 0例 ,其中试验组 (阿莫西林钠 舒巴坦钠 ) 5 9例 ,对照组 (氨苄西林钠 舒巴坦钠 ) 61例。结果 :阿莫西林钠 舒巴坦钠和氨苄西林钠 舒巴坦钠治疗各种细菌感染的有效率 ,分别为 91 .5 3 %和93 .44% ,痊愈率分别为 5 7.63 %和 3 9.3 4%。细菌清除率为 85 .1 1 %和 84.90 % ,临床分离细菌的产酶率为 63 .3 8%和 68.88% ,两组的不良反应发生率分别为 9.3 8%和 8.2 2 % (P >0 .0 5 ) ,不良反应轻微。阿莫西林钠 舒巴坦钠对金葡菌 ,化脓性链球菌 ,肺炎链球菌有较强的抗菌活性 ,明显强于氨苄西林、红霉素、青霉素G、头孢唑啉。舒巴坦增强了对产酶菌的抗菌活性 ,同氨苄西林钠 舒巴坦钠相似。结论 :阿莫西林钠 舒巴坦钠是一种安全有效治疗细菌感染的药物 ,对β 内酰胺酶产生菌也同样有较好疗效。

3种含酶抑制剂的青霉素类药在木糖醇注射液中稳定性考察

目的:考察3种含β-内酰胺酶抑制剂的青霉素类药在木糖醇输液中的稳定性。方法:模拟临床用法用量,采用高效液相色谱法测定了阿莫西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠(2个厂家)在室温下与木糖醇配伍后8h之内不同时间的含量变化,并观察配伍液在8h之内的外观、pH变化。结果:哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠在5%木糖醇注射液中相对较稳定,4h内含量均在94%以上,可以配伍使用,而阿莫西林钠舒巴坦不稳定,4h阿莫西林的含量已降至87%。结论:哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠他唑巴坦钠与木糖醇注射液可在室温下配伍4h内静脉滴注完;阿莫西林钠舒巴坦钠与木糖醇注射液配伍液在配制后2h尽量使用完。

阿莫西林/舒巴坦治疗急性细菌性感染的细菌学疗效

目的 评价阿莫西林／舒巴坦治疗急性细菌性感染疾病的细菌学疗效。方法 以阿莫西林／克拉维酸为对照药，采用多中心随机盲法阳性对照平行试验设计方法，通过细菌清除率及药物敏感试验等指标，评价阿莫西林／舒巴坦治疗急性细菌性感染的细菌学疗效。结果 阿莫西林／舒巴坦组和阿莫西林／克拉维酸组细菌分离阳性率分别为86．36％和91．04％；两组细菌清除率分别为98．24％和95．31％；对不同致病菌感染有效率分别为83．33％-100．00％和80．00％-100．00％；纸片药敏试验结果表明，对阿莫西林／舒巴坦、阿莫西林／克拉维酸、阿莫西林、氨苄西林／舒巴坦、头孢噻肟的细菌敏感率分别为88．42％、86．78％、57．02％、86．78％和85．95％；从MIC90结果看，阿莫西林／舒巴坦和阿莫西林／克拉维酸对多数致病菌的抗菌活性强于阿莫西林。结论 阿莫西林／舒巴坦具有良好的细菌学疗效。

阿莫西林舒巴坦匹酯分散片制备工艺研究

目的对阿莫西林舒巴坦匹酯分散片的制备工艺进行研究。方法采用均匀设计试验法,以分散片剂崩解时限、分散均匀度为指标。结果筛选的制剂最优处方为微晶纤维素20%、淀粉12%、交联羧甲基纤维素钠6%,以药用乙醇为黏合剂制粒压片。试制的3批样品的加速试验表明工艺稳定,在(40±2)℃、相对湿度(75±5)%条件下放置6个月,主要质量指标无明显变化。结论设计的处方工艺稳定,可用于工业生产。

进口阿莫西林-舒巴坦治疗社区获得性肺炎的多中心随机对照研究

目的评价进口阿莫西林-舒巴坦(特福猛)治疗轻、中度社区获得性肺炎(CAP)的有效性和安全性。方法采用随机多中心研究设计。受试组接受特福猛治疗,轻度患者剂量为1.5g/12h;中度患者剂量为3.0g/12h;对照组接受注射用头孢呋辛钠(西力欣)治疗,轻度患者剂量为1.5g/12h;中度患者剂量为1.5g/8h。各组均为静脉滴注,疗程7～14d。结果共327例患者入选,可进行疗效分析的病例共316例。受试组痊愈率和有效率分别为32.9%和88.2%,相应的对照组分别为33.5%和89.0%,两组相比差异无统计学意义(P>0.05)。受试组和对照组细菌清除率分别为85.2%和85.5%,两组相比差异无统计学意义(P>0.05)。两组药物相关不良反应发生率分别为6.06%和4.93%,组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论进口阿莫西林-舒巴坦对轻、中度CAP临床疗效较好,使用安全,有较高的临床应用价值。

阿莫西林钠/舒巴坦钠随机单盲多中心临床与实验研究

目的 以氨苄西林钠 /舒巴坦钠为对照药 ,对国产阿莫西林钠 /舒巴坦钠进行多中心临床研究 ,评价后者的安全性与有效性。方法 采用前瞻性、单盲、多中心区组随机平行试验设计。阿莫西林钠 /舒巴坦钠中度感染 4 .5 g/ d,重度感染 15 0 mg/ (kg·d) ,氨苄西林钠 /舒巴坦钠中度感染 4 .5 g～ 9g/ d,重度感染 9～ 12g/ d,分 2～ 3次静脉滴注 ,疗程 7～ 14 d。结果 试验组完成 6 1例、对照组 5 9例。试验组用药量低于对照组 (P=0 .0 2 1)。两组各病种的临床总有效率分别为 88.5 2 %与 89.83% (P=0 .76 9) ;细菌清除率分别为 92 .16 %与94 .12 % (P=0 .6 92 )。阿莫西林钠 /舒巴坦钠可引起短暂头晕、失眠、轻微消化道症状、皮疹及短暂肝功能的异常 ;氨苄西林钠 /舒巴坦钠引起的不良反应类型与试验药相似 ,仅 1例因皮疹停药 ,给予对症治疗 ,大多无需处理 ,均自行缓解 ,两组不良反应发生率分别为 11.4 8%与 18.33% (P=0 .318)。阿莫西林钠 /舒巴坦钠对革兰氏阳性菌的抗菌活性与氨苄西林钠 /舒巴坦钠及头孢呋辛相似 ,明显优于阿莫西林与头孢拉定 ,对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍逊于氨苄西林钠 /舒巴坦钠及头孢呋辛 ,优于阿莫西林与头孢拉定。结论 阿莫西林钠 /舒巴坦钠注射剂作为一种广谱抗菌药物 。

微乳体系相图及其在液相色谱分离多组分药物应用的研究

采用滴加法和电导率法绘制了十二烷基硫酸钠(SDS)/正丁醇/油相(正辛醇、正辛烷、正庚烷、正己烷)/水四组分微乳体系的拟三元相图。以O/W型微乳区域大小为指标,考察不同油相、表面活性剂与助表面活性剂的质量比对微乳形成的影响,并通过测定电导率、相对粘度以及表面张力等物理化学参数,考察了微乳体系的相行为及特性。根据得到的微乳体系相图,进行色谱条件优化,建立了快速、稳定的测定阿莫西林舒巴坦匹酯片剂中阿莫西林与舒巴坦匹酯二组分含量的方法,结果显示此微乳分离系统有较好的色谱适用性及方法可行性。

阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎疗效观察

目的观察阿莫西林/舒巴坦治疗儿童肺炎的疗效。方法符合诊断标准的儿童肺炎患儿80例用抽签法分为治疗组和对照组,治疗组(n=40)采用阿莫西林钠,舒巴坦钠静滴,一日100mg/kg,对照组(n=40)采用阿洛西林钠静滴,一日100 mg/kg,均分2次给药,连用10天。观察记录患儿治疗前病症以及治疗过程中症状、体征的变化、不良反应以及治疗前后有关的实验室检查和X线胸片结果,比较两组疗效,作统计学处理。结果治疗组症状、体征消失较快,痊愈率(95%)明显高于对照组(67.6%),组间差异显著(X^2=3.85,P<0.05)。结论阿莫西林,舒巴坦(阿莫西林钠/舒巴坦钠)治疗由革兰阳性和阴性菌引起的中、重度感染,尤其是产酶菌感染的儿童肺炎,疗效确切,不良反应少,值得临床推广应用。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染的成本-效果分析

目的:对阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染进行药物经济学分析,为临床提供用药参考方案。方法:采用统计研究和成本-效果分析方法,对下呼吸道感染治疗成本进行药物经济学评价。结果:阿莫西林/舒巴坦钠和头孢哌酮/他唑巴坦钠治疗下呼吸道感染总有效率分别为88.0%和90.0%,效果差异无显著性意义(P>0.05);治疗成本分别为948.57元和2529.45元,差异明显。结论:阿莫西林/舒巴坦钠治疗下呼吸道感染比头孢哌酮/他唑巴坦钠更经济,符合药物经济学原则。

阿莫西林钠舒巴坦钠与其它4种抗菌药物的体外抗菌活性比较

目的 比较研究阿莫西林舒巴坦 (amoxicillinsulbactam)与阿莫西林克拉维酸钾、阿莫西林钠、头孢噻肟、氨苄西林舒巴坦 4种抗菌药物的体外抗菌活性。方法 对 12 1株临床分离菌株 (经VITEK全自动微生物分析仪重新鉴定 ) ,采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC)。结果 阿莫西林舒巴坦对革兰阳性球菌的敏感率为 90 .91% ,明显高于阿莫西林和头孢噻肟 ,而对革兰阴性杆菌中大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、嗜血杆菌属的敏感率分别为 82 .35 %、83.3%和 10 0 % ,与阿莫西林克拉维酸、氨苄西林舒巴坦和头孢噻肟相近 ,明显高于阿莫西林。对不动杆菌敏感率为 83.33% ,显著高于阿莫西林 ,略强于其他两种酶抑制剂复合制剂和头孢噻肟 ;阿莫西林舒巴坦对临床常见产 β -内酰胺酶菌也显示了较高的抗菌活性。 结论 阿莫西林舒巴坦是一对临床常见致病菌尤其对不动杆菌抗菌作用较强的酶抑制复合制剂 。

HPLC法测定阿莫西林/舒巴坦的含量

目的:建立同时测定阿莫西林和舒巴坦含量的方法,为进一步考察在不同输液中阿莫西林和舒巴坦稳定性提供检测依据。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为C18柱(250mm×4.6mm,7μm);流动相:5mmol/L四丁基氢氧化铵溶液(1mol/L磷酸溶液调pH=5.0):乙腈(65∶35),流速:1.0ml/min,检测波长为230nm。结果:阿莫西林和舒巴坦分别在5.0～160μg/mL和2.5～80μg/mL检测浓度范围范围内呈良好的线性关系,相关系数为0.9999和0.9997,平均回收率为95.5%和95.4%,RSD%分别为1.26和1.18。结论:该方法能简便、快速、准确地同时测定输液中阿莫西林和舒巴坦的含量。