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Solid-phase Synthesis of Acyl-plasminogen-Streptokinase Activator Composite(APSAC) and Its Thrombolytic Properties 被引量:1
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作者 TENGLi-rong LIANGFang +4 位作者 SUNHong QINYi HONGShui-sheng CHENJia LIULan-ying 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2004年第5期584-587,共4页
The dialysis method has been traditionally used for the conversion of native human plasminogen(Glu-Hpg) to lys-plasminogen(Lys-Hpg). Here is described a solid-phase synthesis method for the preparation of an acyl-plas... The dialysis method has been traditionally used for the conversion of native human plasminogen(Glu-Hpg) to lys-plasminogen(Lys-Hpg). Here is described a solid-phase synthesis method for the preparation of an acyl-plasminogen-streptokinase activator complex(APSAC) from Lys-Hpg, streptokinase(SK) and chemical modification (agent(4-amidinophenyl-4′-aminobenzoate hydrochloride)) with the L-lysine-Sepharose 4B Column as the carrier. The new method significantly increases the product yield and purity over the liquid-phase methods. The APSAC prepared with the new method exhibits a significant thrombolytic effect with a long half-life of about 8.8 h in rabbits. 展开更多
关键词 Acyl-plasminogen-streptokinase activator complex(apsac) Solid-phase synthesis THROMBOLYTIC
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酰化纤溶酶原-链激酶(APSAC)的制备和生物学性质 被引量:1
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作者 梁放 孟庆繁 +6 位作者 滕利荣 刘兰英 孙宏 陈维金 关锋 曲爱君 刘淑英 《吉林大学自然科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期79-83,共5页
建立在 L ys-Sepharose4B柱上用人纤溶酶原 ( HPg) ,链激酶 ( SK)和对氨基苯甲酸对脒基苯酚酯合成新型溶栓药物酰化纤溶酶原 -链激酶 ( APSAC)的一种新方法 ,该法使 APSAC的纯度和收率大为提高 ,分子量为 1 3 0 0 0 0 ,体外有明显溶栓效... 建立在 L ys-Sepharose4B柱上用人纤溶酶原 ( HPg) ,链激酶 ( SK)和对氨基苯甲酸对脒基苯酚酯合成新型溶栓药物酰化纤溶酶原 -链激酶 ( APSAC)的一种新方法 ,该法使 APSAC的纯度和收率大为提高 ,分子量为 1 3 0 0 0 0 ,体外有明显溶栓效果 ,在兔体内半衰期 8.8h.用同方法制备的未经修饰的纤溶酶原 -链激酶复合物 ( PSAC)在兔血浆内半衰期仅为 1 2 min. 展开更多
关键词 酰化纤溶酶原-链激酶复合物 制备 生物学性质
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溶栓药APSAC的制备和鉴定 被引量:1
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作者 肖国伟 谢永华 +3 位作者 韩为跃 朱运松 宋后燕 丁声颂 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第3期208-211,共4页
重组链激酶(r-SK)由工程菌提取液经SephacrylS-200柱纯化,比活性达105IU/mg,十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)显示分子量为78.0247×10-24kg的一条带。人新鲜... 重组链激酶(r-SK)由工程菌提取液经SephacrylS-200柱纯化,比活性达105IU/mg,十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)显示分子量为78.0247×10-24kg的一条带。人新鲜血浆经Lysine-Sepharose4B亲和层析,SephadexG-25凝胶过滤制备纤溶酶原(plg),比活性达23.7IU/mg,活性回收率为13.6%,SDS-PAGE显示分子量为147.7489×10-24kg的一条带。对-茴香酸-对-脒基r-SK和plg的混合物经苯酯盐酸盐(APAN)修饰后制备茴香酰纤溶酶原链激酶激活剂复合物(APSAC),产物经L-lysineSepharose4B亲和层析,SDS-PAGE显示分子量为78.0247×10-24kg和147.7489×10-24kg两条带,其拟一级水解速率常数为1.26×10-4sec-1。体外溶栓实验证明其有溶栓活性。 展开更多
关键词 重组 链激酶 溶栓药 apsac
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对氨基苯甲酰纤维蛋白溶酶原-链激酶激活剂复合物的新制法
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作者 梁放 滕利荣 +2 位作者 孟庆繁 孙宏 刘兰英1 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期498-500,共3页
合成了化学修饰剂 (对氨基苯甲酸对脒基苯酯盐酸盐 ) ,并通过透析法得到了 L ys-纤维蛋白溶酶原。提出了利用 L- L ysine Sepharose4 B柱以人纤维蛋白溶酶原、链激酶及化学修饰剂制备对氨基苯甲酰纤维蛋白溶酶原 -链激酶激活剂复合物 (A... 合成了化学修饰剂 (对氨基苯甲酸对脒基苯酯盐酸盐 ) ,并通过透析法得到了 L ys-纤维蛋白溶酶原。提出了利用 L- L ysine Sepharose4 B柱以人纤维蛋白溶酶原、链激酶及化学修饰剂制备对氨基苯甲酰纤维蛋白溶酶原 -链激酶激活剂复合物 (APSAC)的新方法 ,本法的优点是 APSAC的收率及纯度均较高。 展开更多
关键词 对氨基苯甲酰纤维蛋白溶酶原-链激酶激活剂复合物 制备 Lys-纤维蛋白溶酶原 化学修饰剂 溶血栓药物
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溶栓药物纤维蛋白亲和力的简便测定
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作者 吴虹 张亮 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期235-236,共2页
建立了一种简便可行的测定溶栓药物与纤维蛋白亲和力的方法 ,对我院自制的链激酶、尿激酶和对茴香酰纤溶酶原链激酶激活剂复合物进行测定 ,并作比较 。
关键词 溶栓药物 纤维蛋白亲和力 链激酶 尿激酶 对茴香酰纤溶酶原链激酶激活剂复合物
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溶栓剂的评价及动向 被引量:4
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作者 郑植荃 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1995年第2期12-15,共4页
血栓栓塞性疾病主要包括冠状动脉疾病、脑血管疾病、末梢动静脉疾病。在心血管疾病中,血栓是导致病残和死亡的主要原因。溶栓剂显著降低心肌梗塞的死亡率。本文就溶栓剂的主要方面及近年进展作一综述和评价。
关键词 溶栓剂 抗凝血药 药理学 临床应用
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