抗帕金森病药Istradefylline的合成

香草醛经甲基化、Knoevenagel缩合、氯化亚砜氯代得(E)-3,4-二甲氧基苯丙烯酰氯,再与1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶(7)经酰胺化、闭环及甲基化反应制得抗帕金森病药istradefylline。7可由N,N'-二乙基脲和氰乙酸经缩合闭环、亚硝化及还原反应制得。总收率约54%(以N,N'-二乙基脲计)。

伊曲茶碱合成工艺改进

以碳酸二甲酯、藜芦醛为起始原料,经过亚硝化、还原、上侧链、甲基化等反应工序,制备得到目标产物伊曲茶碱,工艺稳定、环境友好,且收率高、成本低具有广阔的市场前景。

盐酸普拉克索的合成

4-乙酰胺基环己醇或4-苯甲酰胺基环己醇经TEMPO/NaOC1/NaBr体系氧化制得相应的酮,经溴代、环合、水解"一锅法"制得2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑(6),再经L-(+)-酒石酸拆分、丙烷基化及成盐制得抗帕金森病药盐酸普拉克索,总收率为9%。