榄香烯哌嗪对荷瘤小鼠免疫功能的影响

目的研究榄香烯哌嗪的抗肿瘤作用及其对免疫功能的影响。方法采用小鼠S180肉瘤移植性肿瘤动物模型,以抑瘤率为指标考察榄香烯哌嗪的体内抗肿瘤活性。并用四氮唑盐(MTT)法对荷瘤小鼠进行脾淋巴细胞增殖能力和自然杀伤(NK)细胞活性测定,考察其对荷瘤小鼠免疫功能的影响。结果榄香烯哌嗪对小鼠肉瘤S180的生长有明显的抑制作用(P<0.01),502、5 mg.kg-1剂量组抑瘤率分别为48.74%和37.60%。榄香烯哌嗪各种剂量对荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数无明显影响,但榄香烯哌嗪剂量为502、5 mg.kg-1可显著提高荷瘤小鼠脾淋巴细胞的增殖能力,对荷瘤小鼠NK细胞活性也有明显的提高作用。结论榄香烯哌嗪具有一定的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用可能与激活体内免疫系统有关。

山奈酚-4,4'-联吡啶药物共晶的合成及其抗肿瘤活性研究

利用溶液挥发法合成了一个全新的山奈酚-4,4'-联吡啶的药物共晶C_(15)H_(10)O_6·C_(10)H_8N_2,并通过元素分析、红外光谱、核磁共振和X-射线单晶衍射对其结构进行了表征。该化合物属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数:a=1.221 33(6)nm,b=1.347 98(7)nm,c=1.483 78(8)nm,α=74.592(4)°,β=70.477(5)°,γ=71.524(4)°,V=2.148(19)nm3,F(000)=920,Z=4。该化合物通过分子间氢键和π…π堆积作用形成了独特的"X"型带状非共价连接的三维超分子网状共晶结构。体外抗肿瘤活性实验结果表明,该化合物对人结肠癌Caco2细胞显示出较为明显的抑制活性。

内折香茶菜素D抗肿瘤作用的研究

目的:研究内折香茶菜素D(以下简称内折素D)对动物移植性肿瘤的作用以及对机体免疫状态的影响。方法:以动物移植性肿瘤艾氏腹水癌(ECA),肉瘤S180,肝癌(HCA),Lewis肺癌为模型,以5_Fu为阳性对照组,以生理盐水为阴性对照组,观察12.5 mg/kg和25 mg/kg内折素D的抗肿瘤作用,并采用小鼠溶血素实验和小鼠迟发性变态反应实验观察内折素D对机体免疫状态的影响。结果:内折素D与阴性对照组相比在体外对ECA肿瘤细胞有较强的杀伤力,在体内对S180实体型和腹水型肿瘤,HCA实体型和腹水型肿瘤以及Lewis肺癌实体型肿瘤均有较强的抑制作用,与阳性对照组相比,对机体免疫状态无明显影响。结论:内折素D具有较强的抗肿瘤作用,且对机体免疫状态无明显影响。

蝎毒抗癌多肽对人低分化鼻咽癌上皮细胞的抑制作用

目的：观察蝎毒抗癌多肽（ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｉｃｐｏｌｙｐｅｐｔｉｄｅｆｒｏｍＢｕｔｈｕｓｍａｒｔｅｎｓｉｖｅｎｏｍ，ＡＰＢＭＶ）对人低分化鼻咽癌细胞（ＣＮＥ２Ｚ）的毒性作用，从而找出ＡＰＢＭＶ抑制人鼻咽癌的最佳浓度。方法：用ＭＴＴ法测定ＡＰＢＭＶ对人低分化鼻咽癌细胞（ＣＮＥ２Ｚ）的毒性。ＣＮＥ２Ｚ细胞培养于ＲＰＭＩ１６４０培养液中；选增生活跃，形态良好的细胞接种在９６孔培养板。细胞浓度为５×１０４ｍｌ－１。细胞被分为１０个实验组，ＭＭＣ阳性对照组、阴性对照组和８个ＡＰＢＭＶ实验组，实验组的ＡＰＢＭＶ质量浓度分别为１ｍｇ·Ｌ－１，２ｍｇ·Ｌ－１，３ｍｇ·Ｌ－１，４ｍｇ·Ｌ－１，５ｍｇ·Ｌ－１，６ｍｇ·Ｌ－１，７ｍｇ·Ｌ－１，８ｍｇ·Ｌ－１。加药后，细胞培养４８ｈ，然后加入ＭＴＴ１０μｌ·孔－１，继续培养４ｈ，加入２００ｇ／ＬＳＤＳ５００ｇ／ＬＤＭＦ混合溶液溶解细胞内的结晶体，测定５６０ｎｍ和６３０ｎｍ波长处的Ｄ值，并计算生长抑制率（Ｇｒｏｗｔｈｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇｒａｔｅ，ＧＩ）。结果：ＡＰＢＭＶ在２～８ｍｇ·Ｌ－１浓度范围内，ＧＩ＜５０％，ＣＴ＞５０％，其中在３～６ｍｇ·Ｌ－１浓度范围内，ＣＴ?

乳酸杆菌Lactobacillus casei.Zhang的抗肿瘤作用及机制

目的观察益生菌Lactobacillus casei.Zhang(Lb.casei Zhang)对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用,初步探讨其可能的作用机制。方法以荷H22肝癌小鼠为模型,免疫组化法检测小鼠肿瘤细胞中癌基因Bcl-2和抑癌基因Bax蛋白的表达。结果 Lb.casei Zhang对H22移植性肿瘤的生长有一定的抑制作用,中高剂量组的抑瘤率分别达到40.22%(P<0.01)和41.90%(P<0.01)。可显著提高小鼠血清中TNF-β含量,分别达到(15.19±4.90)ng/mL(P<0.05)、(23.32±4.37)ng/mL(P<0.01)。H22肿瘤细胞Bcl-2蛋白表达明显降低,Bax蛋白表达增强。结论益生菌Lb.casei Zhang对H22荷瘤小鼠肿瘤生长有明显抑制作用,其抗肿瘤机制可能是通过增强荷瘤小鼠免疫功能及同时促进肿瘤细胞表达Bax蛋白,抑制Bcl-2蛋白表达,诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤的作用。

中药多糖研究的哲学思考

近年来,我国对植物多糖,特别是具有中国特色的中草药多糖、真菌多糖已有广泛的报道。现在使用的糖化合物药物已超过500种,包括各种抗生素、核苷、多糖、糖脂等,几乎用于治疗所有的疾病,如具有抗肿瘤、抗衰老、抗凝血、抗爱滋病等药物活性的报道很多。但是糖类作为药物的概念是在近年糖生物成就的基础上被认识的,同时逐渐形成了用现代仪器技术提取分离多糖、分子修饰研究构效关系的新方法。这一成果的取得,经历了由实践、认识、再实践、再认识的多次循环往复,目前,正在向高一级的认识迈进。文章用辩证唯物主义认识论观点评述了中药多糖的分离、结构以及在临床医学上的重要应用,探讨了多糖研究的传统和现代方法论。

双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H_2O)_2I}-μOOC-COO-{Pt(H_2O)_2I}]对人体癌细胞的作用

采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}-μOOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μmol.L-1浓度下,该配合物对HL-60,BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.

烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027抗菌与抗肿瘤活性差异的研究

Ｃ１０２７具有极强杀伤肿瘤细胞活性，作用靶点在ＤＮＡ，但Ｃ１０２７ 的抗菌活性不强，如能了解差别出现的原因，就可进一步掌握Ｃ１０２７的抗菌作用机制，并为将来在临床上确定其应用范围打下良好基础。对Ｃ１０２７ 的抗肿瘤活性与抗菌活性的差异的初步研究结论如下：大分子Ｃ１０２７ 与小分子博莱霉素Ａ５ 相比，对肿瘤细胞抑制作用明显高于后者；对细菌的抑制作用却明显低于博莱霉素Ａ５；对支原体的抑制作用略大于博莱霉素Ａ５ 。Ｃ１０２７（１００～０．０１ｍ ｇ／Ｌ）对大肠埃希氏菌Ｂ原生质体ＤＮＡ合成几乎无抑制作用，同对大肠埃希氏菌Ｂ菌体的ＤＮＡ合成抑制作用相比，差别不大。细胞壁并非阻碍Ｃ１０２７损伤大肠埃希氏菌ＢＤＮＡ的主要因素。

丹参抗肿瘤活性成分研究新进展

丹参中含有多种抗肿瘤活性成分,在水溶性成分中主要有丹酚酸A,丹酚酸B,salvinal等,在脂溶性成分中主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、次丹参酮、隐丹参酮、凤眼草内酯、新丹参内酯、含氮化合物等。这些抗肿瘤活性成分在肿瘤发生发展及转移的不同阶段,起着重要作用。丹参中新的抗肿瘤活性成分的发现,对丹参的抗肿瘤临床应用具有推动作用。

一株新发现新城疫病毒体外高效杀伤肝癌细胞作用机制初探

目的:与NDV疫苗株LaSota对比研究一株NDV D817株对肝癌细胞高效特异性的杀伤效应和作用机制,进一步筛选NDV溶瘤毒株。方法:用MTT法对比病毒对三株传代肝癌细胞株SMMC-7721、Bel-7404和HepG-2及一株正常肝细胞株HL-7702的杀伤效应,并用TUNNL法及透射电镜观察病毒诱导肿瘤细胞发生凋亡作用。结果:NDV D817株对肝癌细胞株SMMC-7721、Bel-7404和HepG-2杀伤效应高达80%,显著高于疫苗LaSota株(P<0.01),而对人正常肝细胞HL-7702无明显影响;病毒在肝癌细胞中明显复制增殖,对细胞的杀伤活性与病毒作用剂量和病毒作用时间成正比;NDV D817株有效诱导肝癌细胞发生凋亡。结论:NDV D817株有效诱导肝癌细胞发生凋亡,对SMMC-7721、Bel-7404和HepG-2细胞具有高效杀伤性,而对正常肝细胞HL-7702未见明显影响。推测为溶瘤株。