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On the Origin of the Apparent Volume of Distribution and Its Significance in Pharmacokinetics 被引量:3
1
作者 Michalakis Savva 《Journal of Biosciences and Medicines》 2022年第1期78-98,共21页
The apparent volume of distribution was defined for the first time as the phase volume that can hold the total amount of a substance at the measured phase substance concentration, in a system composed of two immiscibl... The apparent volume of distribution was defined for the first time as the phase volume that can hold the total amount of a substance at the measured phase substance concentration, in a system composed of two immiscible media that are in contact under conditions of constant phase volumes, at equilibrium. Its value is not affected by the total system solute mass and it only depends on the total system volume, the phase volumes and the affinity of the solute for the two phases in the system. Using this new concept of the apparent volume of distribution, we were able to demonstrate that under certain conditions compartment volumes in multi-compartment and multi-phasic pharmacokinetic models represent the actual physiological volumes of body fluids accessible by drugs. The classical pharmacokinetic models are now fully explained and can be used to provide accurate estimation of the pharmacokinetic parameters for hydrophilic drugs. In contrast, in the absence of tissue-plasma partition coefficients, lipophilic drugs that do not follow a one-compartment model are unlikely to be adequately described with classical multi-compartment pharmacokinetic models. 展开更多
关键词 apparent Volume of Distribution partition coefficient Phase Extraction Pharmacokinetic Compartmental Modeling Physiologically-Based Pharmacokinetic Modeling
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盐酸米安色林鼻用制剂的处方前研究
2
作者 王猜 谷福根 杨蕾 《中南药学》 CAS 2024年第7期1789-1794,共6页
目的研究盐酸米安色林(MIA)的平衡溶解度、表观油水分配系数(P_(app))及溶液化学稳定性,并筛选其经鼻黏膜吸收的理想促渗剂,为制备该药鼻腔给药新制剂提供理论依据。方法采用HPLC法测定MIA的含量及其在不同溶剂中的平衡溶解度;通过摇瓶... 目的研究盐酸米安色林(MIA)的平衡溶解度、表观油水分配系数(P_(app))及溶液化学稳定性,并筛选其经鼻黏膜吸收的理想促渗剂,为制备该药鼻腔给药新制剂提供理论依据。方法采用HPLC法测定MIA的含量及其在不同溶剂中的平衡溶解度;通过摇瓶法测定药物在正辛醇-水及正辛醇-不同pH缓冲液体系中的P_(app);在80℃高温下放置,测定MIA在不同pH缓冲液中的降解百分率;以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz扩散池法完成药物体外渗透试验。结果MIA在不同溶剂中平衡溶解度的大小顺序为:丙二醇>5%DM-β-CD>5%HP-β-CD>1%F68>PEG400>5%SBE-β-CD>水;药物在酸性与中性pH下其平衡溶解度较大,而在碱性pH下很低。在正辛醇-不同pH缓冲液体系中,MIA的P_(app)随介质pH升高,呈增大趋势;此外,当介质pH<6.0时,MIA溶液的化学稳定性较差,当pH≥6.0时,其稳定性较好。4种候选促渗剂对MIA经鼻黏膜吸收均有明显促进作用,以5%DM-β-CD的促渗效果最佳。结论3种β-CD水溶性衍生物均可增加MIA的溶解度;pH值对MIA的平衡溶解度、P_(app)及溶液化学稳定性均有明显影响;DM-β-CD可能是MIA鼻用制剂的理想增溶剂及促渗剂。 展开更多
关键词 盐酸米安色林 鼻腔给药 处方前研究 平衡溶解度 表观油水分配系数 溶液化学稳定性 促渗剂
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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量:49
3
作者 张婷婷 徐文 +1 位作者 胡生亮 何仲贵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第20期1569-1571,共3页
目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果3... 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg.L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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HPLC法测定冬凌草甲素的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:35
4
作者 徐文 孙进 +3 位作者 张婷婷 马博 陈大为 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期220-222,共3页
目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.... 目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。 展开更多
关键词 冬凌草甲素 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量:42
5
作者 王亚乐 贾晓斌 +1 位作者 陈彦 李霞 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期777-779,共3页
目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度... 目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31(logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L。结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)];水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运 被引量:10
6
作者 齐云 王敏 +3 位作者 蔡润兰 谢忱 王翔岩 李晓红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期831-833,共3页
目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素... 目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm.s-1,流出率ER均大于2。结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性。灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因。 展开更多
关键词 灯盏花素 CACO-2细胞单层模型 表观通透系数 向转运
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穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数的测定及pH值对其的影响 被引量:16
7
作者 姚媛 廖琼峰 +3 位作者 曾丽英 张蕾 马燕 曾元儿 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1610-1612,共3页
目的:测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法:采用摇瓶法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的表观油水分配系数,采用HPLC法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的... 目的:测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法:采用摇瓶法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的表观油水分配系数,采用HPLC法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度。结果:37℃下穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数分别为3.90(log Papp=0.59)和19.75(log Papp=1.30)。结论:pH对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯表观油水分配系数有一定影响。在一定范围内,pH值增加可使穿心莲内酯和脱水穿心莲的表观油水分配系数减小。穿心莲内酯在pH6的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大[2.62(log Papp=0.42)],脱水穿心莲内酯则在pH5时达到最大[25.19(log Papp=1.40)]。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 脱水穿心莲内酯 表观油水分配系数
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丹皮酚理化性质及体外经皮渗透性的研究 被引量:15
8
作者 王森 朱卫丰 +3 位作者 欧水平 管咏梅 吴德智 陈丽华 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期215-219,共5页
目的研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能。方法采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数。... 目的研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能。方法采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数。结果丹皮酚极微溶解于水,表观溶解度为(0.386±0.010)mg.mL-1;为一元弱酸,解离常数为10.47±0.10;表观油/水分配系数为2.054±0.043,随pH的增加,表观油/水分配系数降低;熔点为51.27℃;体外经皮渗透速率(Js)为41.05μg.cm-2.h-1,渗透系数(Ps)为0.03μm.s-1。结论丹皮酚具有适宜经皮渗透的理化性质及显著的经皮渗透性能。 展开更多
关键词 丹皮酚 性质 解离常数 表观溶解度 表观油/水分配系数 熔点 经皮渗透性
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石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数的测定 被引量:16
9
作者 陶涛 赵雁 陈庆华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期487-489,共3页
分别采用电位滴定法、平衡溶解度法和摇瓶法,测定了石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数。结果表明石杉碱甲为一元弱碱,解离常数pKαT为6.18±0.02。随溶液pH的增加,表观溶解度下降,而表观油/水分配系数增大。
关键词 石杉碱甲 解离常数 表观溶解度 表观油/水分配系数
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黄芩苷在不同pH值缓冲液中理化常数的测定 被引量:19
10
作者 何琳 丁沐淦 +3 位作者 卢秀霞 李志棠 袁飞 龙晓英 《西北药学杂志》 CAS 2012年第3期208-211,共4页
目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果... 目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 25℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.032,0.034,0.119,0.873,3.329,12.96,11.49,4.605和11.87mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.363,0.244,0.292,0.137,0.057,0.046,0.036,0.028和0.029。37℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.028,0.048,0.095,0.950,4.881,14.15,26.65,14.48和17.89mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.234,0.224,0.365,0.103,0.074,0.049,0.034,0.034和0.035。结论黄芩苷的平衡溶解度在酸性及中性条件下受温度影响很小,在碱性条件下随着温度升高而增加;黄芩苷在酸性条件下的P值比在碱性条件下大,Pmax=0.363(T=25℃,pH=2),Pmax=0.365(T=37℃,pH=4),随着碱性的增加P值变化不明显,且温度对黄芩苷的P值几乎无影响。 展开更多
关键词 黄芩苷 平衡溶解度 表观油水分配系数
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丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究 被引量:13
11
作者 徐本亮 王冰 +3 位作者 浦益琼 陶建生 蔡贞贞 张彤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1892-1896,共5页
目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的... 目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2(lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降。结论不同pH值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位。 展开更多
关键词 丹皮酚 平衡溶解度 表观油水分配系数 在体肠吸收 高效液相色谱法
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淫羊藿黄酮磷脂复合物的制备及其剂型研究 被引量:32
12
作者 江永南 余子培 +1 位作者 杨泽民 陈济民 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期105-108,共4页
目的 :优化淫羊藿黄酮磷脂复合物 (EFL)的制备工艺 ,研究其适配剂型 ,建立质量评价方法。方法 :采用均匀设计逐步回归优化复合物制备工艺 ;以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)的共沉淀物 ;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物... 目的 :优化淫羊藿黄酮磷脂复合物 (EFL)的制备工艺 ,研究其适配剂型 ,建立质量评价方法。方法 :采用均匀设计逐步回归优化复合物制备工艺 ;以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)的共沉淀物 ;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果 :EFL的优化制备条件为 :四氢呋喃作溶剂 ,卵磷脂为药物的 2 .5倍 ,40℃搅拌 3h ,EFL中淫羊藿苷的油 /水表观分配系数平均提高 4倍 ;EFL PVP(1∶3)共沉淀物胶囊的累积溶出度明显高于物理混合物及心神宁片。结论 :磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的油 /水表观分配系数 ,EFL PVP(1∶3)共沉淀物可提高EFL的体外溶出 ;而EFL的体内过程有待进一步研究。 展开更多
关键词 淫羊藿黄酮 磷酯复合物 均匀设计 制备 剂型
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甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量:30
13
作者 郭波红 程怡 +1 位作者 林绿萍 林德晖 《广东药学院学报》 CAS 2011年第3期221-223,共3页
目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油... 目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值增大,甘草次酸的平衡溶解度增大;甘草次酸在正辛醇-水体系中的油水分配系数(P)=48 978(lgP=4.69);随着缓冲盐溶液的pH值增大,甘草次酸在正辛醇-缓冲盐溶液体系中的油水分配系数减小。结论甘草次酸为溶解度小的亲脂性药物。 展开更多
关键词 甘草次酸 平衡溶解度 表观油水分配系数
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酮洛芬自乳化制剂的释药动力学研究 被引量:11
14
作者 刘华 李三鸣 +2 位作者 袁悦 郎轶咏 刘凯 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期91-95,共5页
目的探讨酮洛芬自乳化制剂 (SEDDS)的体外释药性能。方法测定酮洛芬在不同释放介质中的表观油水分配系数 ,并用HPLC法测定经释放介质稀释后药物含量的变化。采用反向透析技术测定体外释药性能 ,并对其释药曲线进行拟和。结果酮洛芬在 pH... 目的探讨酮洛芬自乳化制剂 (SEDDS)的体外释药性能。方法测定酮洛芬在不同释放介质中的表观油水分配系数 ,并用HPLC法测定经释放介质稀释后药物含量的变化。采用反向透析技术测定体外释药性能 ,并对其释药曲线进行拟和。结果酮洛芬在 pH 6. 8PBS中的表观油水分配系数较大 ,药物释放较快 ,1 5h释放可达 90 %。经稀释后 4h内药物含量未改变。释药曲线符合Hixson -Crowell方程。结论酮洛芬的油水分配系数与释药速率有关 ,释药过程中 ,酮洛芬SEDDs乳化后乳滴粒径和表面积均发生改变 ,药物透膜过程属于被动扩散机制。 展开更多
关键词 酮洛芬 自乳化 体外释放 反向透析技术 表观油水分配系数
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pH值对盐酸小檗碱表观油水分配系数的影响 被引量:13
15
作者 陆秀玲 胡雄彬 +2 位作者 向小四 唐甜甜 向大雄 《中南药学》 CAS 2011年第10期748-751,共4页
目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐... 目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐酸小檗碱在水中的表观油水分配系数为0.084(lgPapp=-1.08);在pH值为1.0、2.0、11.0、12.0的缓冲液中,其油水分配系数分别为1.74、1.22、1.91、15.17;在pH值为3.0~10.0时,其油水分配系数极小,变化不大,lgPapp均<0。结论在水及pH值1.0~8.0的缓冲液中,盐酸小檗碱的lgPapp均<1.0,预测其在机体胃肠道并不易被吸收。pH值对盐酸小檗碱的表观油水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH增加可使其分配系数增大,在pH 12.0的磷酸盐缓冲液中达到最大(Papp=15.17,lgPapp=1.18)。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 表观油水分配系数 HPLC PH值
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山楂叶总黄酮的理化性质研究 被引量:5
16
作者 侯桂兰 高敏 +2 位作者 童丽姣 王鑫波 石森林 《中华中医药学刊》 CAS 2012年第8期1766-1768,共3页
目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察... 目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH对其稳定性的影响。结果:山楂叶总黄酮在蒸馏水、肠溶液、0.1%盐酸溶液、甲醇、乙醇、pH5.0 PBS、pH 6.5 PBS、pH 7.0 PBS、pH 7.4 PBS、pH 9.0 PBS中的平衡溶解度分别为2.81、5.07、1.62、60.76、31.57、3.78、4.54、8.74、9.24、9.15mg/mL;山楂叶总黄酮在pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0条件下的油/水分配系数,分别为0.256、0.332、0.371、0.385、0.235、0.234。结论:山楂叶总黄酮的Papp值均随着pH增大而增大,在pH 6.0与pH 7.0间发生突变,pH 6.0时达最大值,之后随着pH增大而减小;较高pH条件对山楂叶总黄酮水溶液稳定性影响较大。 展开更多
关键词 山楂叶总黄酮磷脂复合物 平衡溶解度 表观油/水分配系数 稳定性
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利用KO^*C值判别杭州市地面水中多环芳烃污染来源 被引量:6
17
作者 陈宝梁 朱利中 +3 位作者 王静 高彦征 杨坤 沈红心 《环境科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期107-110,共4页
测定了 2 0 0 2年 12月杭州市钱塘江和运河杭州段地面水、底泥和土壤中 10种多环芳烃的含量 ,计算了底泥和土壤中PAHs富集倍数K和有机碳标化表观分配系数K OC.结果表明 ,地面水中PAHs总浓度范围为 1 10 4~ 9 6 6 3μg·L-1,底泥中... 测定了 2 0 0 2年 12月杭州市钱塘江和运河杭州段地面水、底泥和土壤中 10种多环芳烃的含量 ,计算了底泥和土壤中PAHs富集倍数K和有机碳标化表观分配系数K OC.结果表明 ,地面水中PAHs总浓度范围为 1 10 4~ 9 6 6 3μg·L-1,底泥中为132 7~ 7343μg·kg-1(干重 ) ,土壤为 5 9 71~ 2 19 5 μg·kg-1(干重 ) ,污染较为严重 .钱塘江底泥PAHs的K值随水流而降低 ,而运河杭州段则增大 .钱塘江底泥和土壤的K OC比值接近 1,PAHs主要来自土壤淋溶输入 ,污染历史不长 .运河在城区 (如拱宸桥和卖鱼桥 )的K OC比值远大于 1,地面径流输入少 ,而工业排放输入多 ,且污染历史较长 . 展开更多
关键词 地面水 多环芳烃 污染源判别 有机碳标化表观分配系数KO^+C
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光甘草定平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量:13
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作者 冯倩茹 叶柳青 +3 位作者 刘园园 龚又明 李红艳 王艳 《天津中医药大学学报》 CAS 2017年第1期54-56,共3页
[目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分... [目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分析,检测光甘草定的含量。同时用上述方法测定光甘草定在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数。[结果]光甘草定在丙酮中溶解度最大,为67 862.13 mg/L,在水中的溶解度最小,为0.1 mg/L;光甘草定油水分配系数为71 142.16(lg P=4.85)。[结论]光甘草定为中等极性的化合物,在中等极性的溶剂中有一定的溶解度,而在极性较高或者极性较低的溶剂中几乎不溶,故在制备外用制剂时应考虑结合高分子材料,提高生物利用度。 展开更多
关键词 溶解度 光甘草定 油水分配系数
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阿魏酸-磷脂复合物的制备及其物理特性 被引量:12
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作者 梁娜 石凯 +3 位作者 王永圣 于英伟 冯丽莉 崔福德 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期163-168,共6页
目的制备阿魏酸-磷脂复合物,提高阿魏酸的脂溶性,以期进行进一步的制剂研究。方法采用溶剂挥发法制备阿魏酸-磷脂复合物,并以单因素法优化制备工艺,对复合物进行红外及X-衍射分析,考察阿魏酸表观油水分配系数的变化。结果阿魏酸磷脂复... 目的制备阿魏酸-磷脂复合物,提高阿魏酸的脂溶性,以期进行进一步的制剂研究。方法采用溶剂挥发法制备阿魏酸-磷脂复合物,并以单因素法优化制备工艺,对复合物进行红外及X-衍射分析,考察阿魏酸表观油水分配系数的变化。结果阿魏酸磷脂复合物的制备工艺为:以无水乙醇为溶剂,药物-磷脂投料摩尔比为1∶1,室温下磁力搅拌4 h,真空干燥;红外及X-衍射图谱验证了复合物的形成;阿魏酸-磷脂复合物在0.1 mol.L-1HCl中的表观油水分配系数显著提高。结论阿魏酸磷脂复合物提高了阿魏酸的脂溶性。 展开更多
关键词 阿魏酸 磷脂复合物 红外光谱 X射线-衍射 表观油水分配系数
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萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究 被引量:6
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作者 李鹏 田青平 +1 位作者 李菁 谢茵 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第22期1948-1952,共5页
目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数。研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度。通过摇瓶法测定萘普生... 目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数。研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度。通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数。以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响。结果:32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L^-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200-4 000倍。萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5(logP);在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小。促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量最小可达2.08 mg。结论:萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用。微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液。 展开更多
关键词 萘普生 平衡溶解度 表观油水分配系数 接受液 促渗剂
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