A new prenylated arylbenzofuran derivative from Morus alba L.

2-[3,5-Di-O-β-D-glucosyl-4-(3-methylbut-2-enyl)phenyl]benzofuran-6-ol,a new prenylated arylbenzofuran derivative was isolated from Morus alba L.Its structure was elucidated by various spectroscopic methods including MS,~1H NMR,^(13)C NMR,DEPT,~1H-~1HCOSY,HMQC and HMBC.

A New Geranylated 2-Arylbenzofuran from Morus alba

Objective To study the chemical constituents from the root barks of Morus alba. Methods Various chromatographic techniques were used to separate the constituents and their structures were elucidated on the basis of extensive spectroscopic interpretation. Results Six compounds were isolated from the root barks of M. alba. The structure of new compound, named as albafuran D（1）, was established together with known compounds sanggenon H（2）, kuwanon E（3）, kuwanon U（4）, kuwanon F（5）, and benzokuwanon E（6）. Conclusion Compound 1 is a new geranylated 2-arylbenzofuran.

小叶买麻藤中买麻藤甲素的结构研究

从小叶买麻藤[Gnetum parvifolium(Warb.)C.Y.Cheng]茎的乙酸乙酯部分得到五个成分,经理化常数测定、光谱(UV,IR,MS,~1HNMR,^(13)CNMR和2D-NMR)分析和衍生物制备,确定买麻藤甲素为一个新的2-苯基苯并呋喃类化合物,结构为2-(3′,5′-二羟基-4′-甲氧基苯基)_-3-甲氧基5-羟基苯并呋喃。另外三个鉴定为异丹叶大黄素、白黎芦醇和β-谷甾醇.还有一个化合物正在鉴定中。

桑白皮水提物中化学成分的研究

目的研究桑白皮(Cortex Mori)水提物中的化学成分。方法采用聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱、HPLC等手段从桑白皮水提物中分离得到10个化合物,利用理化性质和波谱学分析,鉴定它们的化学结构。结果分离得到10个化合物,包括5个二苯乙烯苷类化合物、2个芳基苯并呋喃类化合物及3个香豆素类化合物,分别鉴定为mulberroside A(1)、cis-mulberroside A(2)、oxyresveratrol-2-O--βD-glu-copyranoside(3)、oxyresveratrol-3′-O--βD-glucopyranoside(4)、resveratrol-4,3-′di-O--βD-glucopyranoside(5)、moracin M-3′-O--βD-glucopyranoside(6)、moracin M-6,3-′di-O--βD-glucopyranoside(7)、7-hydroxycoumarin-6-O--αL-rhamnopyranosyl-(1→6)-O--βD-glucopyranoside(8)、scopoletin(9)、6-hydroxycoumarin-7-O--βD-glucopyra-noside(10)。结论化合物3、5、8为首次从该属植物中分得的已知化和物,化合物6为首次从该种植物中分离得到的已知化合物。

长穗桑中的苯并呋喃类化合物

为了研究长穗桑中具有抗氧化活性的化学成分,采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-C18等色谱方法从长穗桑茎皮的95%乙醇提取物中分离得到7个苯并呋喃类化合物：wittifuran D（1）、wittifuran E（2）、moracin C（3）、moracin M（4）、moracin P（5）、2-（3,5-dihydroxyphenyl）-5,6-dihydroxybenzofuran（6）和mulberroside C（7）,并通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定了化合物的结构。化合物1~7均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物1和2为新化合物。对化合物3~7进行了抗氧化活性筛选,其中化合物3、4、6浓度在1×10-5mol.L-1时对Fe2＋-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化产生的丙二醛（malondialdehyde,MDA）的抑制率分别为73%、69%和89%。

2-芳基苯并呋喃化合物的新法合成与表征

创造了两步合成2-芳基苯并呋喃化合物的新方法。即利用水杨醛或取代水杨醛在低价钛作用下进行交叉McMurry偶联反应,并对交叉偶联产物-邻乙烯基苯酚进行氧化环化获得对应苯并呋喃化合物。此法为脱甲氧基野茉莉醇、野茉莉醇等天然产物的全合成提供了简便有效的方法。

3-芳基取代苯并呋喃-2-酮类化合物的合成进展

本文主要阐述了目前3-芳基取代苯并呋喃酮类化合物的研究进展及合成路线。总结了用不同的试剂,通过不同的路线合成该类化合物的方法。较全面地给出了已经合成出的一系列该类化合物。

2-芳基苯并呋喃类化合物的合成与抗心肌缺血活性研究

以丹酚酸C为先导化合物,根据药物设计中简化天然产物活性结构的原则,基于生物电子等排、活性结构优化手段,通过简化丹酚酸C结构,设计合成了一系列新型2-芳基苯并呋喃类化合物。所合成的目标化合物均未见文献报道,其组成和结构经熔点、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用小鼠夹闭气管致心肌缺氧模型测试了目标化合物的抗心肌缺血活性。实验结果表明,目标化合物5c、5e、5f、5h具有抗心肌缺血活性。

十二烷基硫醇催化合成2-芳基苯并呋喃

以邻羟基二芳基乙烯为底物,十二烷基硫醇为催化剂,在氧气氛围、无溶剂条件下构建了一种合成2-芳基苯并呋喃类化合物的新方法,产率28%~91%,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,HR-MS(ESI)和LR-MS(APCI)确证。

二色波罗蜜根皮的化学成分研究

目的:研究桑科波罗蜜属植物二色波罗蜜(Artocarpus styracifolius Pierre)根皮的化学成分。方法:利用正/反相硅胶、MCI CHP-20P树脂、Sephadex LH-20凝胶、Toyopearl HW-40C凝胶柱色谱技术分离纯化化合物,根据理化性质和NMR波谱学方法鉴定化合物的结构。结果:从二色波罗蜜根皮中分离得到9个化合物,分别鉴定为albanin A(1),artocarpone B(2),artonin A(3),artopetelin B(4),lakoochin A(5),儿茶素(6),儿茶素-3-O-α-L-鼠李糖苷(7),羽扇豆醇乙酸酯(8)和β-谷甾醇(9)。结论:7为首次从桑科植物分得;8为首次从波罗蜜属植物中分得;除3外,其他化合物均为首次从二色波罗蜜中分得。

New phenolic compounds from the leaves of Artocarpus heterophyllus

One new 2-arylbenzofuran derivative, artocarstilbene B（1）, one new benzaldehyde derivative,（E）-3,5-dihydroxy-4-（3-methylbut-1-enyl）benzaldehyde（2）, as well as 18 known compounds（3–20） were obtained from the leaves of Artocarpus heterophyllus. Their structures were elucidated on the basis of extensive spectroscopic techniques including 2D NMR and HR-ESIMS. Many compounds exhibited moderate to weak inhibitory activity against the proliferation of the PC-3, NCI-H460, and A549 cancer cell lines.

广东桑根皮的化学成分研究

目的：研究桑科植物广东桑Morus atropurpurea根皮的化学成分。方法：运用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果：从广东桑根皮的70%乙醇提取物分离并鉴定了15个化合物,分别为sanggenol O（1）,kuwanon S（2）,moracin C（3）,mulberrofuran A（4）,mulberrofuran B（5）,mulberrofuran C（6）,mulberrofuran G（7）,mulberroside A（8）,mulberroside C（9）,1-deoxynojirimycin（10）,2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin（11）,fagomine（12）,白桦酸（13）,熊果酸（14）和β-谷甾醇（15）。结论：化合物1~6和8~13为首次从该植物中分离得到。

三叶青内生真菌Phomopsis sp.YK-7的化学成分研究

目的研究三叶青Tetrastigma hemsleyanum内生真菌Phomopsis sp.YK-7发酵产物中的化学成分。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构。结果从Phomopsis sp.YK-7的发酵产物中分离得到15个化合物,包括13个芳基苯并呋喃类化合物和2个甾体类化合物,分别鉴定为wittifuran X(1)、4-hydroxy-2-(4′-hydroxy-2′-methoxyphenyl)-6-methoxybenzofuran-3-carbaldehyde(2)、erypoegin J(3)、桑辛素S(4)、桑辛素T(5)、桑辛素C(6)、wiffifuran E(7)、iteafuranal A(8)、burttinol D(9)、7-methoxy-2-(4-methoxyphenyl)-3-methyl-5-(3-prenyl)-benzofuran(10)、桑辛素N(11)、桑辛素P(12)、桑辛素M(13)、过氧麦角甾醇(14)和25-hydroxy-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(15)。结论化合物1~9为首次从该属真菌中分离得到。

苯并呋喃类组胺H_3受体拮抗剂的构效关系研究

组胺H_3受体在体内参与调节很多神经递质的释放。人们预期,H_3受体拮抗剂将临床应用于老年性痴呆症、抑郁症、精神分裂症等中枢性疾病。本文使用三维定量构效关系研究方法,包括比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),研究芳基苯并呋喃类H_3受体拮抗剂的分子结构与生物活性之间的定量关系。本文使用CoMSIA法所获建三维定量构效关系模型,其交叉验证系数q^2为0.646,非交叉验证相关系数R^2为0.920,表明模型预测能力较好,同时使用"留八法"证实模型的稳定和可靠。模型中各分子场的贡献为:立体场10.4%、静电场56.9%和疏水场32.7%。三维系数等势图和静电势图显示:母核3′和4′位上的取代基对活性影响较大,估计它们是配体与受体作用的位点。本研究结果可为设计和开发活性更高的该类拮抗剂提供理论参考。

波罗蜜中2个新的2-芳基苯并呋喃衍生物

采用ODS、MCI、Sephadex LH-20、半制备HPLC等柱色谱技术对波罗蜜根进行了化学成分研究。从中分离得到了2个异戊烯基2-芳基苯并呋喃衍生物,采用HR-ESI-MS、1D NMR、2D NMR、IR等光谱学方法对所分离单体进行结构鉴定,分别为5-[6-羟基-4-甲氧基-5,7-双(3-甲基-2-丁烯)苯并呋喃-2-基]-1,3-苯二酚(1)、5-[2H,9H-2,2,9,9-四甲基-呋喃并[2,3-f]吡喃并[2,3-h][1]苯并吡喃-6-基]-1,3-苯二酚(2)。化合物1和2均为新化合物,分别命名为artoheterin B(1)、artoheterin C(2)。采用细胞模型评价了化合物1和2对佛波豆蔻酸乙酯刺激的大鼠中性粒细胞(PMNs)呼吸爆发抑制活性。结果表明,化合物1和2对PMNs呼吸爆发具有显著抑制作用,IC_(50)分别为0.27、1.53μmol·L^(-1)。