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The Synthesis of Arylsulfonylphthalimides and Their Reactions with Several Amines in Acetonitrile
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作者 Seyhan Ozturk Halil Kutuk 《International Journal of Organic Chemistry》 2011年第4期202-206,共5页
In this study, several N-(p-substituted-arylsulfonyl)phthalimides (1a-e) were synthesized. The synthesized compounds were then examined with respect to their substitution reactions with t-butylamine, diethylamine, cyc... In this study, several N-(p-substituted-arylsulfonyl)phthalimides (1a-e) were synthesized. The synthesized compounds were then examined with respect to their substitution reactions with t-butylamine, diethylamine, cyclohexylamine, and trans-1,2-diaminocyclohexane in acetonitrile. In order to determine the mechanism, substituent effect, activation entropy, and nucleophile effect were used as criteria. 展开更多
关键词 arylsulfonyl PHTHALIMIDES Mechanism SUBSTITUENT Effect Activation Entropy
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Novel Reduction of Arylsulfonyl Chlorides and Sodium Alkyl Thiosulfates to Disulfides with TiCl_4/Zn System
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作者 Zhuang Pin ZHAN Hong Yun GUO and Yong Min ZHANG (Department of Chemistry. Hangzhou University,Hangzhou. 310028) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1997年第6期471-472,共2页
T1Cl4/Zn system reduces arylsulfonyl chlorides and sedium aldyl thiosulfates to corresponding disulfides in moderate to good yields
关键词 ZN Novel Reduction of arylsulfonyl Chlorides and Sodium Alkyl Thiosulfates to Disulfides with TiCl4/Zn System
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Redox-triggered hydroarylation of o-(hydroxyalkyl)arylalkynes with arylsulfonyl chlorides using visible light catalysis
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作者 Renjie Song Jiadong Xia +1 位作者 Jiangxi Yu Jinheng Li 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS CSCD 2016年第2期184-189,共6页
A new radical-mediated method for the synthesis of 1-(2-(1,2-diarylvinyl)phenyl)ethan-1-ones by the redox hydroarylation of o-(hydroxyalkyl)arylalkynes with arylsulfonyl chlorides is described. This visible light cata... A new radical-mediated method for the synthesis of 1-(2-(1,2-diarylvinyl)phenyl)ethan-1-ones by the redox hydroarylation of o-(hydroxyalkyl)arylalkynes with arylsulfonyl chlorides is described. This visible light catalysis method proceeds via a sequence of the radical addition of aryl group across the C?C triple bond, protonation and redox reaction, and represents a new redox transformation reaction directed by a neighboring hydroxyl group. 展开更多
关键词 HYDROARYLATION redox visible light catalysis ALKYNES arylsulfonyl chlorides
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Pd(OAc)_(2)/PPh_(3)-Catalyzed Desulfonylative Homocoupling of Arylsulfonyl Chlorides
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作者 Qiao Zhao Liangshun Chen +2 位作者 Hongyue Lang Shengying Wu Limin Wang 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2015年第5期535-538,共4页
The Pd-catalyzed homodimerization with respect to arylsulfonyl chlorides as an efficient method for the synthesisof biaryls has been developed. This desulfonylative reaction which was performed at reflux in 1,4-dioxan... The Pd-catalyzed homodimerization with respect to arylsulfonyl chlorides as an efficient method for the synthesisof biaryls has been developed. This desulfonylative reaction which was performed at reflux in 1,4-dioxane for 4h under air afforded the desired products in good to excellent yields. 展开更多
关键词 BIARYLS arylsulfonyl chlorides desulfonylative PALLADIUM-CATALYZED
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NaI/TBHP催化氧化芳基磺酰肼与取代苯乙炔合成炔基砜
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作者 陈碧海 王知情 江国防 《中南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第8期3012-3022,共11页
芳基磺酰肼在NaI/TBHP催化氧化体系下形成砜基自由基,与取代苯乙炔反应,制备炔基砜。对反应条件进行筛选,获得最优条件,即以0.7 mmol对甲基苯磺酰肼、0.5 mmol苯乙炔、1.0 mmol碘化钠(NaI)为催化剂,2.0 mmol的叔丁基过氧化氢(TBHP)为氧... 芳基磺酰肼在NaI/TBHP催化氧化体系下形成砜基自由基,与取代苯乙炔反应,制备炔基砜。对反应条件进行筛选,获得最优条件,即以0.7 mmol对甲基苯磺酰肼、0.5 mmol苯乙炔、1.0 mmol碘化钠(NaI)为催化剂,2.0 mmol的叔丁基过氧化氢(TBHP)为氧化剂,4.0 mL无水乙醇为溶剂,在80℃时搅拌反应8 h。研究结果表明:在此条件下,该反应底物适用性好,对芳基磺酰肼和取代苯乙炔有良好的耐受性;该反应经过磺酰基自由基与芳基乙炔进行自由基加成得到烯基自由基,然后夺取碘自由基生成(E)-β-碘代烯基砜,脱掉碘化氢得到炔基砜。 展开更多
关键词 芳基磺酰肼 取代苯乙炔 碘化钠 叔丁基过氧化氢 炔基砜
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钯催化3,4-二氢嘧啶-2-硫酮C2位功能化衍生物的合成 被引量:1
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作者 王喜存 陈辉 朱政和 《西北师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2020年第4期62-70,共9页
在钯催化下,3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(DHPMs)与芳基磺酰肼发生脱硫偶联反应制备了一系列2-芳基嘧啶类化合物.通过1HNMR和13CNMR对目标化合物的结构进行了表征.结果表明,该方法以芳基磺酰肼为芳基源,具有操作简单、底物范围广、官能团耐受性... 在钯催化下,3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(DHPMs)与芳基磺酰肼发生脱硫偶联反应制备了一系列2-芳基嘧啶类化合物.通过1HNMR和13CNMR对目标化合物的结构进行了表征.结果表明,该方法以芳基磺酰肼为芳基源,具有操作简单、底物范围广、官能团耐受性好等优点,是一种合成2-芳基嘧啶类化合物简单有效的策略. 展开更多
关键词 3 4-二氢嘧啶-2-硫酮 芳基磺酰肼 C—S键断裂 2-芳基嘧啶
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取代水杨醛缩苯磺酰腙化合物的合成和清除羟自由基能力研究 被引量:1
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作者 李庆南 叶婷君 +4 位作者 彭青 蔡文峰 张鲁勉 何小英 郑锦鸿 《汕头大学医学院学报》 2013年第1期1-3,共3页
目的:合成取代水杨醛缩苯磺酰腙化合物,并对其清除羟自由基(.OH)能力进行研究。方法:以苯磺酰肼和取代水杨醛为原料合成3种取代水杨醛缩苯磺酰腙;用邻二氮菲-Fe2+氧化法检测其对.OH的清除作用。结果:目标化合物能有效清除.OH,但活性弱... 目的:合成取代水杨醛缩苯磺酰腙化合物,并对其清除羟自由基(.OH)能力进行研究。方法:以苯磺酰肼和取代水杨醛为原料合成3种取代水杨醛缩苯磺酰腙;用邻二氮菲-Fe2+氧化法检测其对.OH的清除作用。结果:目标化合物能有效清除.OH,但活性弱于维生素C并有明显差异。结论:取代水杨醛缩苯磺酰腙类化合物具有一定的清除.OH的能力,水杨醛苯环上引入卤基有助于增强活性。 展开更多
关键词 取代水杨醛缩苯磺酰腙 邻二氮菲 羟自由基
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含砜基杂环化合物的合成
8
作者 王晶 丁言斌 《淮海工学院学报(自然科学版)》 CAS 1997年第1期54-56,共3页
在80~85℃,TEBA/H2O体系中,芳亚磺酸钠和2-(2-噻吩基)乙酮反应生成2-(4-R-苯磺酰基)-1-(2-噻吩基)乙酮,产率75~96%,操作简便,反应速度快。它们的结构均被IR、1HNMR元素分析所表证。
关键词 砜类化合物 杂环化合物 苯并噻唑基 合成 砜基
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苯甲磺酰腙衍生物抗癌活性及构效关系的初步研究
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作者 曾昭贤 肖逸 +1 位作者 缪世坤 包定元 《四川生理科学杂志》 1994年第1期1-4,共4页
我校合成的10个取代苯甲磺酰腙衍生物,经对人白血病HL_(60)细胞杀伤能力试验表明,化合物(2)、(3)、(9)及(10)在浓度为10—50ug/ml时与癌细胞混合培养48小时,可杀死50%以上癌细胞。体内实验证明化合物(2)、(8)、(9)及(10)25mg/kg ip... 我校合成的10个取代苯甲磺酰腙衍生物,经对人白血病HL_(60)细胞杀伤能力试验表明,化合物(2)、(3)、(9)及(10)在浓度为10—50ug/ml时与癌细胞混合培养48小时,可杀死50%以上癌细胞。体内实验证明化合物(2)、(8)、(9)及(10)25mg/kg ip×7天,可使P_(388)白血病小鼠生命延长率分别达202.84%、63.20%、170.29%、366.17%,其中(10)还可使75%的小鼠长期存活。化合物(2)、(3)、(10)在25—50mg/kg ip×7天时,对S_(180)小鼠抑瘤率分别为34.41—49.62%。采用流式细胞光度术,观察化合物(10)对小鼠白血病L_(1210)细胞周期动力学的影响,发现它可使癌细胞集中在G_1期,S期细胞数减少,可能为主要作用于G_1期细胞的药物。 展开更多
关键词 苯甲磺酰腙衍生物 体内、外抗肿瘤作用 细胞周期
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TBAI-促进3-氧-3-芳基丙腈与芳基磺酰肼的三组分反应
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作者 李雪 韦玥婷 +2 位作者 刘平 顾承志 何林 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2022年第3期272-277,共6页
吡唑-5-胺是一类重要的五元杂环化合物,具有多种药理和生物活性,对于吡唑-5-胺的合成和衍生化在有机合成领域具有重要意义。本文建立了3-氧代-3-芳基丙腈与芳基磺酰肼的新的三组分反应,在四丁基碘化铵(TBAI)的作用下,依次通过环化、芳... 吡唑-5-胺是一类重要的五元杂环化合物,具有多种药理和生物活性,对于吡唑-5-胺的合成和衍生化在有机合成领域具有重要意义。本文建立了3-氧代-3-芳基丙腈与芳基磺酰肼的新的三组分反应,在四丁基碘化铵(TBAI)的作用下,依次通过环化、芳硫化反应实现了3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺骨架的构建,最佳反应条件为:3-氧代-3-芳基丙腈(0.3 mmol),芳基磺酰肼(0.9 mmol),TBAI (0.5 equiv.),EtOH (0.5 mL),反应温度80℃,反应时间6 h。该体系具有反应条件温和,底物适用范围广,原料廉价易得等优点。 展开更多
关键词 三组分反应 3-氧-3-芳基丙腈 芳基磺酰肼 芳基硫醚 氨基吡唑
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新型2-硫代苯并咪唑磺酰亚胺盐类在卤化银乳剂中的超增感
11
作者 胡倩琪 段彩明 +1 位作者 焦锐 陈涛 《华东理工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 1994年第1期26-30,共5页
通过电子自旋共振(ESR)技术、染料的极谱分析以及在乳剂中的应用试验,对文题化合物与中位乙基取代的噻碳菁染料进行超增感组合研究。结果表明:超增感作用与ESR信号、极谱半波电位之间有一定关系,当超增感剂的氧化电位值低于... 通过电子自旋共振(ESR)技术、染料的极谱分析以及在乳剂中的应用试验,对文题化合物与中位乙基取代的噻碳菁染料进行超增感组合研究。结果表明:超增感作用与ESR信号、极谱半波电位之间有一定关系,当超增感剂的氧化电位值低于增感染料,且小于+0.88V时,光谱增感效果提高,ESR信号强度亦增强。其超增感作用的产生可用正穴捕获超增感机理加以阐明。 展开更多
关键词 磺酰亚胺盐 卤化银乳剂 超增感
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2-巯基苯并咪唑与N-氯苯磺酰亚胺钠盐类化合物的反应
12
作者 段彩明 胡倩琪 +2 位作者 焦锐 韩萍扬 虞漱德 《华东化工学院学报》 CSCD 1993年第5期589-593,共5页
2-巯基苯并咪唑与N-氯苯磺酰亚胺钠盐(氯胺B、氯胺T、氯胺Cl、氯胺M和氯胺N)进行反应,生成了相应的N,N'-二(芳磺酰)亚磺酰胺-S-(2-苯并咪唑)钠盐化合物。它们的结构由元素分析、IR、MS和^1H-NMR... 2-巯基苯并咪唑与N-氯苯磺酰亚胺钠盐(氯胺B、氯胺T、氯胺Cl、氯胺M和氯胺N)进行反应,生成了相应的N,N'-二(芳磺酰)亚磺酰胺-S-(2-苯并咪唑)钠盐化合物。它们的结构由元素分析、IR、MS和^1H-NMR得到确证。这些化合物在色盲乳剂中的感光性能经测试后发现,具有较好的超增感作用。 展开更多
关键词 巯基苯并咪唑 磺酰亚胺钠盐 氯苯
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3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物的合成
13
作者 靳伦强 赵波 +2 位作者 张仕禄 罗杰伟 冉利 《广东化工》 CAS 2017年第5期43-44,共2页
7-氮杂吲哚化合物和其衍生物普遍存在于天然产物和生物活性分子中,在各种各样的7-氮杂吲哚衍生物中,3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物已经被证明拥有广泛的药理活性。本文以一种简单高效的方式合成了一系列的3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚... 7-氮杂吲哚化合物和其衍生物普遍存在于天然产物和生物活性分子中,在各种各样的7-氮杂吲哚衍生物中,3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物已经被证明拥有广泛的药理活性。本文以一种简单高效的方式合成了一系列的3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚化合物,为以后这类化合物的进一步研究打下基础。 展开更多
关键词 7-氮杂吲哚 天然产物 3-(1-芳砜烷基)-7-氮杂吲哚
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2-烷基-2-(芳磺酰基)乙酸酯的高效共轭加成
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作者 刘广鉴 张正 +2 位作者 王玉良 孙于萍 柏亚罗 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第6期590-594,共5页
本文报道在固-液相转移催化的温和条件下2-烷基-2-(芳磺酰基)乙酸酯(1)与x,β-不饱和酯、腈、酮(2)的高选择性和高效率共轭加成反应,成功地合成了2,2-二取代戊二酸二酯(3a~d)、4-氰基丁酸酯(3e~g)和5-氧代己酸酯(3h~j),对它们的结构... 本文报道在固-液相转移催化的温和条件下2-烷基-2-(芳磺酰基)乙酸酯(1)与x,β-不饱和酯、腈、酮(2)的高选择性和高效率共轭加成反应,成功地合成了2,2-二取代戊二酸二酯(3a~d)、4-氰基丁酸酯(3e~g)和5-氧代己酸酯(3h~j),对它们的结构作了表征,初步讨论了本合成法的特点、Michael受体、相转移催化剂和溶剂等对共轭加成反应的影响。 展开更多
关键词 烷基 芳磺酰基 乙酸酯 共轭加成
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Piloty酸及其衍生物串联砜基化/环合构建氧化吲哚和异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮反应 被引量:1
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作者 王福祥 申雁 曹泳 《安徽化工》 CAS 2020年第2期28-35,共8页
首次报道了Piloty酸及其衍生物串联砜基化/环合构建氧化吲哚和异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮反应.在20%硝酸银(AgNO3)和1当量过硫酸钾(K2S2O8)存在下,Piloty酸及其衍生物与β-非取代-N-芳基丙烯酰胺经过5-exo-trig串联砜基化/环合得到结构多... 首次报道了Piloty酸及其衍生物串联砜基化/环合构建氧化吲哚和异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮反应.在20%硝酸银(AgNO3)和1当量过硫酸钾(K2S2O8)存在下,Piloty酸及其衍生物与β-非取代-N-芳基丙烯酰胺经过5-exo-trig串联砜基化/环合得到结构多样化的氧化吲哚,区域选择性和产率较高.此外,该串联砜基化/环合成功拓展到与α,β-不饱和酰亚胺经过6-exo-trig得到异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮.另外,对于α,β-不饱和酰亚胺7a则得到重排产物.这些研究工作大大拓展了Piloty酸及其衍生物的应用范围,也为合成氧化吲哚和异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮提供新方法. 展开更多
关键词 氧化吲哚 异喹啉-1 3(2H 4H)-二酮 N-羟基磺酰胺 串联砜基化 环合 区域选择性
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新型的2-硫代苯并咪唑磺酰亚胺盐类化合物在氯化银乳剂中的增感
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作者 胡倩琪 霍丽 段彩明 《影像技术》 2000年第3期40-42,共3页
通过染料的极谱分析以及在乳剂中的应用试验 ,对文题化合物与 5 -甲基 -7-羟基 -1 3、4-三氮吲哚利嗪、氧 -硫海因二甲川份菁染料进行增感研究。结果表明 :该类化合物在乳剂中使用具有一定的增感作用与防灰雾作用。其增感作用与该类化... 通过染料的极谱分析以及在乳剂中的应用试验 ,对文题化合物与 5 -甲基 -7-羟基 -1 3、4-三氮吲哚利嗪、氧 -硫海因二甲川份菁染料进行增感研究。结果表明 :该类化合物在乳剂中使用具有一定的增感作用与防灰雾作用。其增感作用与该类化合物的极谱半波氧化电位值有关 ,极谱半波氧化电位值低 ,光谱增感效果好。 展开更多
关键词 增感 氯化银乳剂 2-硫代苯并咪唑磺酰亚胺盐
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新型3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究 被引量:5
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作者 李英俊 李继阳 +6 位作者 彭立娜 高立信 靳焜 盛丽 张楠 王思远 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第2期485-495,共11页
以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行... 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73)mg/m L],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57)mg/m L].值得注意的是,化合物7b、7d、7l、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景. 展开更多
关键词 三唑并噻二唑 苯并咪唑 芳磺酰基 合成 Cdc25B和PTP1B抑制剂
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超声辐射下一锅法制备O-芳磺酰基芳醛肟 被引量:3
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作者 陈保华 李记太 +1 位作者 兰瑞家 陈国锋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1965-1969,共5页
在超声辐射和NaOH存在下, 由芳醛肟与芳基磺酰氯在室温CH2Cl2中反应15~60 min生成相应的O-芳磺酰基芳醛肟, 收率56%~94%. 操作简便, 反应条件温和, 时间短, 产率高.
关键词 O-芳磺酰基芳醛肟 合成方法 一锅法 声化学
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铂催化氧杂二环烯烃与芳基磺酰肼的顺式-立体控制开环反应 被引量:1
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作者 王林 杨丽丽 +3 位作者 欧云付 徐石海 林啟福 杨定乔 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第12期4228-4236,共9页
开发了一种铂催化氧杂二环烯烃与芳基磺酰肼的顺式-立体控制开环反应.该方法显示出高效性和良好的官能团耐受性,在温和条件下能以高达89%的产率得到顺式-2-芳基-1,2-二氢萘-1-醇(3)或脱水产物2-芳基萘(4).此外,通过X射线单晶衍射分析确... 开发了一种铂催化氧杂二环烯烃与芳基磺酰肼的顺式-立体控制开环反应.该方法显示出高效性和良好的官能团耐受性,在温和条件下能以高达89%的产率得到顺式-2-芳基-1,2-二氢萘-1-醇(3)或脱水产物2-芳基萘(4).此外,通过X射线单晶衍射分析确认了产物(1S*,2R*)-6,7-二溴-2-(4-甲基苯基)-1,2-二氢萘-1-醇(3db)的顺式-1,2-构型.根据实验结果,提出了一种合理的开环反应机理.值得注意的是,在开环反应中,芳基磺酰肼通过释放N2和SO2形成碳负离子作为亲核试剂. 展开更多
关键词 铂催化剂 开环 氧杂二环烯烃 芳基磺酰肼 亲核试剂
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醋酸铜促进的芳基磺酰肼自身偶联合成二芳基砜 被引量:2
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作者 王建伟 韦珊红 +1 位作者 赵保丽 程凯 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第4期767-773,共7页
研究了一种新颖的醋酸铜促进的芳基磺酰肼的自身偶联反应.该反应通过分子间脱硫和脱氮的过程,高选择性高产率的合成对称的二芳基砜类化合物.该反应中溶剂对反应的副产物的产生有十分显著的影响.反应无需惰性气体保护,具有良好的官能团... 研究了一种新颖的醋酸铜促进的芳基磺酰肼的自身偶联反应.该反应通过分子间脱硫和脱氮的过程,高选择性高产率的合成对称的二芳基砜类化合物.该反应中溶剂对反应的副产物的产生有十分显著的影响.反应无需惰性气体保护,具有良好的官能团耐受性,硝基、卤素等官能团及杂环体系都对反应无明显影响.该合成方法可以用于治疗麻风病的药物氨苯砜的制备. 展开更多
关键词 自身偶联 二芳基砜合成 芳基磺酰肼
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