西番莲果皮黄酮微胶囊的制备及其对运动耐力的影响

为提高西番莲果皮黄酮的稳定性,并考察其对机体运动的影响。以羟丙基-β-环糊精为壁材、西番莲果皮黄酮为芯材,采用喷雾干燥法制备西番莲果皮黄酮微胶囊,通过单因素与响应面试验确定该微胶囊的最佳制备工艺条件,同时采用动物实验研究其抗运动疲劳活性。结果表明,西番莲果皮黄酮微胶囊的最佳制备工艺条件为:芯壁比为1∶10(g/mL),包埋温度49℃,搅拌时间53 min,进风干燥温度163℃。该条件下制得的西番莲果皮黄酮微胶囊外观略呈球形,大小基本均一,表面完整且光滑,包埋率达84.7%,平均粒径为7.52μm,含水量为3.72%,堆密度为0.51 g/mL,休止角为35.12°。在相同储藏条件下,西番莲果皮黄酮微胶囊中黄酮类化合物的保留率高于其纯化物,表明微胶囊化有助于提高西番莲果皮黄酮的稳定性。通过不同组别小鼠的运动耐力考察指标结果对比分析发现,西番莲果皮黄酮微胶囊可明显延长小鼠的力竭游泳时间,减少运动后血清中乳酸与尿素氮的含量,从而帮助机体进一步提高运动耐力。该研究可为西番莲果皮的利用提供新的思路。

丹参酮ⅡA等中草药有效成分与白蛋白结合反应的光谱研究

在 β 环糊精存在的缓冲体系中 ,利用光谱法研究了丹参酮ⅡA等有效成分与人血清白蛋白 (HSA)的结合反应。结果表明 :丹参酮ⅡA等与HSA结合后 ,紫外吸收有红移现象 ,且吸收强度增加 ;它们对HSA的荧光有较强的猝灭作用。根据Lineweaver Burk双倒数图 ,求得了它们与HSA的解离常数 ,基于F¨orster无辐射能量转移机理 ,确定了它们的第一结合部位与HSA中 2 14位色氨酸残基的距离。

腺嘌呤及其β-环糊精包结物的光谱研究

通过紫外光谱的摩尔比法确定了腺嘌呤与 β 环糊精 ( β CD)包结物的包结比为 1∶1。通过紫外光谱和荧光光谱研究了腺嘌呤在酸性 ,中性 ,及碱性条件下的光谱变化及与 β CD包结物的光谱变化 ,分别求得了它们与 β CD包结的平衡常数。

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内药代动力学研究

目的研究石菖蒲挥发油的β-环糊精β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药代动力学及生物利用度,从而确定最佳的包合材料。方法SD大鼠分别灌胃给予石菖蒲挥发油药、β-CD包合物及HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用DAS2.0.1软件计算主要药动学参数。结果灌胃给药石菖蒲挥发油、β-CD包合物、HP-β-CD包合物后,血浆中α-细辛醚血药浓度-时间曲线依次符合权重系数为1,1,1/C^2的二室模型,主要药动学参数:C_(max)分别为(2.580±0.247)、(3.598±0.756)、(5.645±0.363)μg·mL^(-1);T_(max)分别为(10.120±0.760)、(8.082±0.483)、(5.073±0.610)min;AUC_(0-t)分别为(125.121±4.161)、(263.335±16.377)、(432.138±11.208μg·min·mL^(-1);AUC_(0-∞)。分别为(135.309±9.278)、(295.713±29.775)、(456.652±3.904)μg·min·mL^(-1)。3组间C_(max)、AUC_(0-t)。两两比较,差异有统计学意义(P<0.05),β-CD包合物的相对生物利用度为210.46%,HP-β-CD包合物的相对生物利用度为345.38%。结论石菖蒲挥发油与β-CD、HP-β-CD包合后,在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高,且HP-β-CD包合后效果优于β-CD包合。

羟丙基-β-环糊精用于静脉给药的研究概况

羟丙基-β-环糊精是β-环糊精的一种化学修饰性衍生物,对于水难溶性药物具有良好的包合增溶效果。现对其理化性质、静脉给药后的毒性、药动学和组织分布的研究概况进行综述,并简要介绍其在国内外制剂中的使用情况,同时围绕静脉给药,对实际应用羟丙基-β-环糊精时需考虑的一些问题进行较详细的概述。

基于非手性离子液体的毛细管电泳法拆分3种手性药物

建立了以非手性离子液体1-正丁基-3-甲基咪唑氯([BMIM]Cl)为手性分离的添加剂、β-环糊精作为手性选择剂的毛细管区带电泳(CZE)分离扑尔敏、氯霉素前体和氧氟沙星3种对映体的方法,并与未添加[BMIM]Cl的CZE分离情况进行了对比研究。发现[BMIM]Cl对手性药物的拆分有协同作用,不仅能够增加对映体的分离度,还能有效地抑制毛细管内壁对样品分子的吸附作用,改善峰形。采用离子液体辅助手性选择剂(尤其是环糊精)的CZE改进方法,为其他毛细管电泳难以分离的手性药物的分离分析提供了新的方法。

FSHβ基因CDS区遗传特征及其与小尾寒羊产羔数关系的研究

选择小尾寒羊等5个绵羊群体为研究对象,采用PCR-SSCP和克隆测序等分析方法,检测促卵泡素β(FSHβ)基因CDS区的单核苷酸多态性,并分析其对小尾寒羊产羔数的遗传效应。结果表明:FSHβ基因CDS区第2外显子存在多态性,在5个绵羊群体中都表现出AA、AB和BB3种基因型。BB型第147位发生T→C的单碱基同义突变。高产羔数的小尾寒羊与甘肃高山细毛羊、特克塞尔羊、陶蒙杂种羊之间的基因型分布差异明显(P<0.01)。5个绵羊群体均处于中度多态(0.25<PIC<0.5)。固定效应分析结果表明,场-年-季对小尾寒羊产羔数无影响(P>0.05),胎次和基因型均影响产羔数(P<0.05)。AA型小尾寒羊产羔数最小二乘均值比AB型的多0.77只(P<0.05),比BB型的多0.74只(P<0.05)。研究表明,FSHβ基因可能是控制小尾寒羊产羔数的一个主效基因或与之存在紧密连锁的一个分子遗传标记。

CdS/TiO_2/漂珠复合光催化剂制备及其降解高效氯氰菊酯研究

采用溶胶-凝胶-浸渍法制备了CdS/TiO2/漂珠复合光催化剂,通过SEM,XRD对其结构进行了表征。以高效氯氰菊酯(BEC)杀虫剂的光催化降解为模型反应,研究了CdS/TiO2/漂珠的光催化性能,探讨了影响催化剂活性的因素及采用太阳光作光源处理BEC的可行性。结果表明,CdS/TiO2/漂珠投加量为3000mg·L-1,初始浓度为45mg·L-1、初始pH为6.5,通气量为200mL.min-1,时间为60min,BEC降解率分别为92.1%(125W高压汞灯)和79.3%(5W紫外灯),采用太阳光照射300min,BEC降解率可达93.4%。BEC的降解反应遵从L-H动力学模型,测得反应速率常数9.80mg.(L.min)-1,吸附常数4.36×10-3L·mg-1。

毛细管电泳法分离5种β受体阻滞剂

采用5种β受体阻滞剂为手性分离对象,以羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)为手性选择剂进行毛细管电泳分离研究,系统考察了CM-β-CD浓度、pH值、分离电压、缓冲液种类对拆分效果的影响,探讨作用机制。结果表明,在0.05%~0.8%范围内,普萘洛尔对映体的分离度和分析时间随CM-β-CD浓度增加呈线性增长(相关系数r均为0.988)。增加pH值和增大电压,均能加快分析速度,提高柱效,但选择因子和分离度下降(以5mmol/L磷酸盐作为缓冲液(pH5.5),以0.2%~0.4%CM-β-CD作为手性选择剂,分离电压为25kV,普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔和卡拉洛尔5种药物的对映体分离度均大于1.5,分析时间在17分钟以内)。本研究建立的拆分方法简便、快速、分离度良好,适用于手性分离β受体阻滞剂。

乳腺肿瘤中CD_(44v6)、TGF-β_1和TGF-βRⅡ的表达与临床和病理特征的关系

目的 检测CD44v6、转化生长因子β1 (TGF-β1 )及其Ⅱ型受体(TGF-βRⅡ)在正常乳腺组织、乳腺纤维腺瘤和浸润性乳腺癌中的表达,探讨其和乳腺癌预后的关系。方法 用免疫组化S-P法检测26例正常乳腺组织、33例乳腺纤维腺瘤和57例浸润性乳腺癌中CD44v6、TGF-β1 和TGF-βRⅡ的表达。结果 在正常乳腺组织、乳腺纤维腺瘤和浸润性乳腺癌中的CD44v6表达阳性率分别为3. 8%、24. 2%和70. 2%;而TGF-β1表达阳性率分别为23%、48. 5%的73. 3%;TGF-βRⅡ表达阳性率分别为76. 9%、39. 3%和17. 5%。CD44v6的表达和临床分期与淋巴结状态正相关,TGF-β1 的表达和临床分期正相关,TGF-βRⅡ的表达和临床分期负相关。结论 CD44v6、TGF-β1的过表达和TGF-βRⅡ的表达缺失与乳腺癌的进展有关,并且三种蛋白表达的联合检测有助于乳腺肿瘤的诊断,并对乳腺癌的预后评估有重要的参考价值。

β-环糊精修饰聚乙烯醇纳米纤维的制备及其吸附性质研究

通过静电纺丝技术,以聚乙烯醇(PVA)与戊二醛为原料制得聚乙烯醇纳米纤维薄膜(PVA-NF膜)。先在酸性条件下,使该薄膜交联成非水溶性的纳米纤维薄膜(c-PVA-NF膜),而后在碱性条件下,先将环氧氯丙烷与膜反应,将环氧丙基键合到膜上,继而将β-环糊精与环氧基反应修饰到膜表面,制备出具有选择吸附性能并可重复利用的纳米纤维材料(c-PVA-β-CD-NF膜)。通过傅里叶变换红外光谱仪、扫描电子显微镜表征,确定所制得膜表面已成功键合上β-环糊精,且键合前后膜表面形态无明显变化。本文以酚酞为探针,用于检测c-PVA-β-CD-NF膜对其溶液的吸附行为,用紫外分光光度检测所制得的c-PVA-β-CD-NF膜对酚酞的吸附效率。实验表明,相对于未修饰的c-PVA-NF膜,c-PVA-β-CD-NF膜对酚酞的吸附能力显著增强,并在30 min达到吸附平衡,最大吸附量为88 mg/g。

静电纺Ag@MOF-5/β-CD抗菌纤维膜的制备及性能

采用水热法制备了金属有机骨架材料(MOF-5)和载银MOF-5(Ag@MOF-5),利用静电纺丝技术制备了具有三维交联网络结构的静电纺β-环糊精(β-CD)、MOF-5/β-CD、Ag@MOF-5/β-CD纤维膜。通过扫描电子显微镜(SEM)、高分辨透射电子显微镜和能谱(HRTEM&EDS)仪、热重分析(TG)仪、万能材料试验机及抑菌圈法对静电纺纤维膜进行了形貌、结构表征及性能测试。结果表明:Ag@MOF-5纳米晶片中均匀负载大量直径为3~5 nm的球状银纳米粒子。静电纺β-CD纤维直径约为500 nm,分布均一,表面光滑平整;MOF-5、Ag@MOF-5加入纺丝液后,纤维直径分布不均,出现大量细丝且更为平直;Ag@MOF-5随成膜物质呈纤维状排列,大部分被成膜物包裹。纤维膜的耐热温度为250℃,MOF-5、Ag@MOF-5的加入不影响β-CD的交联过程、吸水特性及热分解温度;Ag@MOF-5的加入量可达1%(质量分数)且保持静电纺Ag@MOF-5/β-CD纤维膜的力学性能不降低。静电纺MOF-5/β-CD对两种菌的24 h抗菌性能受限,而Ag@MOF-5的加入量为0.5%(质量分数)时Ag@MOF-5/β-CD的24 h抗菌效果达到良好。

CD 44V6、β-catenin在骨肉瘤中的表达及其临床意义

目的:检测CD44V6、β-catenin在骨肉瘤组织中的表达,分析其表达与人骨肉瘤细胞侵袭及转移能力的相关性。方法:应用免疫组织化学方法检测35例骨肉瘤、15例骨软骨瘤、15例正常骨组织中CD 44V6、β-catenin的表达。结果:骨肉瘤组织中CD 44V6、β-catenin的阳性表达显著高于骨软骨瘤及正常骨组织(P<0.01);两者的表达分别与骨肉瘤临床分期、肿瘤转移及2年内死亡有关(P<0.05),而与患者性别、年龄、肿瘤大小、病理分型、术前化疗无关(P>0.05);两者的阳性表达呈正相关(P<0.01)。结论:CD 44V6、β-catenin在骨肉瘤中的阳性表达与骨肉瘤的发生、发展和转移密切相关,可能在骨肉瘤细胞侵袭、转移的过程中起协同作用;联合检测CD 44V6、β-catenin可以作为骨肉瘤诊断及其转移预测的指标。

无羁萜-3β-醇抑制自身免疫性脑脊髓炎的作用研究

目的研究无羁萜-3β-醇对实验诱导的豚鼠自身免疫性脑脊髓炎(AE)的抑制作用。方法用25、50和100 mg/kg剂量的无羁萜-3β-醇对实验诱导的AE豚鼠进行灌胃8周。分别检测血浆CD4+/CD8+,白细胞介素(IL)-1、2、6、10,血浆神经肽Y(NPY)、β-内啡肽(β-EP),脑组织转化生长因子(TGF)-β、基质金属蛋白酶(MMP)-2、一氧化氮合酶(NOS)及白细胞分化抗原CD3的含量。光镜观察豚鼠大脑神经元形态学变化,电镜观察神经元超微结构变化,免疫荧光观察NOS在神经元的表达。结果无羁萜-3β-醇抑制实验诱导的AE豚鼠CD4+/CD8+的升高,抑制血浆IL-1、2、6、10的含量升高,抑制血浆NPY升高及β-EP降低,抑制大脑TGF-β降低和MMP-2、CD3升高以及NOS在神经元胞质内的表达,并维持神经元的正常形态。结论无羁萜-3β-醇具有抑制AE的作用。

慢性牙周炎患者血浆β-防御素-3和血清CD、TNF-α检测的临床意义

目的:探讨慢性牙周炎患者血浆β-防御素-3和血清胞苷脱氨酶(CD)、TNF-α水平的变化及临床意义。方法:应用放射免疫分析、酶联法和生化法对40例慢性牙周炎患者血清β-防御素-3和血清CD、TNF-α的检测,并与35名正常健康人作比较。结果:慢性牙周炎患者血浆β-防御素-3水平非常显著地低于正常人组(P<0.01),而血清CD、TNF-α水平呈显著负相关(r=-0.3782、-0.4012,P<0.01)。结论:慢性牙周炎患者血浆β-防御素-3水平的降低和血清CD、TNF-α水平的增高可能是侵袭性牙周炎的危害因素。

光谱法研究高效氯氰菊酯与牛血清白蛋白的相互作用

在模拟生理条件下,应用光谱法研究烟草农药残留与蛋白质相互作用机理,为烟草中农药残留在人体中代谢过程、解毒和指导科学使用农药提供理论依据。结果表明:高效氯氰菊酯与牛血清白蛋白作用机理为静态猝灭;两者通过氢键和范德华力形成1︰1结合,且结合距离为3.95 nm;298和310 K时的结合常数分别为4.17×10^3和3.16×10^3 L·mol^1,结合强度紧密;同步荧光和圆二色谱证实高效氯氰菊酯影响牛血清白蛋白构象,使BSA分子α-螺旋结构含量减小。

包合技术在中药制剂中的应用研究进展

本文从包合物的定义、常见的包合材料、以及包合物的制备方法三个方面对包合技术进行了系统的介绍。其次,本文总结了包合技术在中药领域中的应用,包括:掩盖药物的不良气味;增加药物的稳定性;增加药物的溶解度;调节药物的释药速度;提高药物的生物利用度。

单功能化壳聚糖对刺梨果汁单宁及色素吸附的研究

为有效脱除刺梨果汁中的单宁和色素,提高刺梨果汁品质,选用beta-环糊精、壳聚糖及beta-环糊精修饰的功能化壳聚糖对刺梨果汁进行脱色和脱单宁处理。结果表明:与未做修饰的beta-环糊精、壳聚糖相比,修饰后的beta-环糊精-6-壳聚糖吸附效果最好,当beta-环糊精-6-壳聚糖用量0.09 g、吸附时间120 min、吸附温度35℃时脱色率为89.2%,单宁脱除率为69.3%。且其吸附等温线符合Langmuir和Freundlich方程,直线的相关系数R^2均大于0.98,Langmuir拟合参数qm=32.61 mg/g,10~3×K_L=52.85 L/mg,Freundlich拟合参数n=2.00,K_F=3.611。beta-CS-CD吸附剂处理后刺梨果汁中可溶性固形物、可滴定酸和Vc保留率分别为81.2%、81.9%和94.2%,总糖和多酚含量分别显著下降至75.6%和61.3%。因此,beta-CS-CD吸附剂能够有效脱除刺梨果汁中的单宁和色素类物质并改善其品质。

妊娠期高血压和子痫前期患者胎盘及子宫浅肌层中转化生长因子-β1、endoglin蛋白及mRNA表达水平

目的研究妊娠期高血压和子痫前期患者胎盘组织和子宫浅肌层中转化生长因子-β1（transforming growth factor-β1，TGF-β1）、endoglin（Eng）蛋白及mRNA表达水平及其相关性，探讨Eng与TGF-β1在妊娠期高血压和子痫前期发病中的作用。方法选取2009年4月至2010年4月在天津医科大学第二医院产科住院并分娩的孕妇共110例，其中妊娠期高血压组30例，轻度子痫前期组30例，重度子痫前期组30例，正常对照组20例。剖宫产时取胎盘及子宫浅肌层组织。采用Western印迹技术测定胎盘及子宫浅肌层中Eng、TGF-β1蛋白的表达；实时荧光定量聚合酶链反应技术检测各组孕妇胎盘及子宫浅肌层中Eng及TGF—βmRNA表达情况。多组比较采用单因素方差分析，两两比较采用Student-Newman-Keuls检验；相关性用Pearson相关分析及直线回归分析。结果在正常对照组、妊娠期高血压组、轻度子痫前期组和重度子痫前期组，胎盘组织Eng蛋白表达水平分别为0．11±0．07、0．15±0．05、0．18±0．06和0．43±0．04，TGFB1蛋白表达水平分别为0．11±0．02、0．26±0．05、0．27±0．03和0．88±0．09；子宫浅肌层中Eng蛋白表达水平分别为0．14±0．06、0．16±0．04、0．20±0．08和0．46±0．05，TGF-β1蛋白表达水平分别为0．15±0．03、0．29±0．06、0．31±0．04和0．91±0．08。在正常对照组、妊娠期高血压组、轻度子痫前期组和重度子痫前期组，胎盘组织EngmRNA表达水平分别为1．00、1．27±0．58、1．54±0．41和1．83±0．35，TGF-β1mRNA表达水平分别为1．00、1．64±0．33、1．92±0．38和2．23±0．53；子宫浅肌层中EngmRNA表达水平分别为1．00、1．32±0．46、1．59±0．37和1．93±0．52，TGF-β1mRNA表达水平分别为1．00、1．71±0．45、1．91±0．51和2．37±0．46。随着病情的加重，2种因子蛋白和mRNA的表达均呈上升趋势，组间差异均有统计学意义（P均〈0．05）。妊娠期高血压组、轻度子痫前期组及重度子痫前期组孕妇胎盘中TGF-β1与Eng蛋白水平呈正相关（r值分别为0．57、0．61和0．60，P〈0．05）；在子宫浅肌层中表达亦呈正相关（r值分别为0．59、0．62和0．61，P〈0．05）。结论Eng及TGF-β1可能参与了妊娠期高血压和子痫前期的发生和发展。