冰片-薄荷脑二元低共熔混合物对盐酸川芎嗪经皮渗透的影响

[目的]研究冰片-薄荷脑二元低共熔混合物对盐酸川芎嗪透皮经皮渗透的影响,考察其作为药物经皮渗透促进剂的可行性。[方法]采用Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,以紫外分光光度法测定药物含量求算累积渗透量。[结果]8%冰片-薄荷脑低共熔混合物对盐酸川芎嗪的体外经皮渗透具有较好促进作用,与对照组和氮酮组相比,渗透速率分别提高了5.8倍和4.7倍。[结论]该低共熔混合物对盐酸川芎嗪经皮渗透具有明显促进作用,是一种较好的新型促进剂,具有良好的开发应用前景。

冰片-薄荷脑低共熔物对神经毒素纳米粒鼻腔给药载药入脑的影响

目的:考察中药冰片-薄荷脑低共熔物对神经毒素纳米粒鼻腔给药吸收入脑的影响。方法:采用125I同位素标记法,以清醒自由活动大鼠为实验模型,运用脑微透析取样技术,测定脑内神经毒素浓度的变化,并应用药动学软件计算药动学参数。结果:添加冰片-薄荷脑低共熔物的神经毒素纳米粒脑药动学符合二室模型,tmax,Cmax,AUC,t1/2(β)分别为0.68 h、27.32μg.L-1,132.68μg.h.L-1,3.107 6 h,其入脑的速度与程度均优于单用薄荷脑或者冰片。结论:神经毒素纳米粒在冰片-薄荷脑低共熔物作用下,可显著增加其鼻腔吸收入脑的药量,且能较快达到峰浓度,消除缓慢。

神经毒素纳米粒的制备及在大鼠体内的组织分布

目的:制备含冰片/薄荷脑低共熔物(BMEM)的神经毒素纳米粒(NT-NPs),并考察其体外性质和组织分布。方法:采用复乳-溶剂挥发法制备NT-NPs,通过光子相关光谱法和透析袋法分别考察其理化性质和体外释药特性;采用125I放射性同位素示踪法测定经大鼠鼻腔给药后在脑、心、肝、脾、肺及肾组织的放射性计数,并以每毫克组织的放射性计数表示组织分布情况。结果:纳米粒外观圆整,平均粒径为(76.1±30.8)nm,Zeta电位为(-29.2±3.1)mV,包封率为(70.6±4.3)%;体外释药呈现缓释和突释双相。与不含任何吸收促进剂组相比,BMEM组脑中的药量显著提高,增加了约19.11倍;其他各组织(除肺外)的药量亦有显著提高(P<0.01)。与冰片(BO)组相比,BMEM组脑和脾中的药量显著提高(P<0.05)。结论:含BMEM的NT-NPs包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释特征。BMEM可有效增加NT-NPs经鼻腔吸收入脑及其他各组织的药量,是一种优良的新型吸收促进剂,具有良好的开发应用前景。