人参皂苷Rg_1脑、血微透析探针体内外回收率研究

目的以人参皂苷Rg_1为检测药物,研究脑、血微透析探针的体内外回收率。方法采用正透析法和反透析法进行人参皂苷Rg_1脑、血微透析探针体内、体外回收率的研究,采用LC-MS/MS测定微透析液中人参皂苷Rg_1的浓度,计算探针回收率。结果在流速为1.5μL·min^(-1)时,脑、血探针体内回收率在10 h内保持稳定,平均回收率分别为17.0%和34.4%;恒定流速下,质量浓度(50,200,500,1 000 ng·mL^(-1))对脑、血探针回收率均无影响;恒定浓度下,探针体内外回收率均随着流速(0.5,1.0,1.5,2.0,3.0μL·min^(-1))的增加而减小,脑、血探针的体外正透析法测的回收率分别为(40.6±4.3)%,(23.5±2.3)%,(17.7±0.8)%,(12.2±1.1)%,(8.8±0.6)%和(70.6±3.6)%,(46.0±2.1)%,(32.9±1.6)%,(25.6±0.7)%,(18.2±1.3)%,正、反透析法所测得的探针体外回收率一致,且体内和体外回收率结果也一致;使用不超过3次的探针,经过恢复处理后,仍然能够保持较高的回收率。结论反透析法能够作为人参皂苷Rg_1脑、血微透析探针体内回收率的测定方法,微透析技术能够用于人参皂苷Rg_1脑细胞间液、血液药动学的同步研究。

基于LC-MS/MS技术研究黄芩苷在脑、血微透析探针体内外回收率

为进一步研究黄芩苷的入脑行为及脑细胞间液药代动力学,对黄芩苷在脑、血微透析探针的体内外回收率及其稳定性进行了研究。采用LC-MS/MS测定脑、血微透析液中黄芩苷的浓度,计算探针回收率;分别采用增量法、减量法考察不同流速(0.50,1.0,1.5,2.0,3.0μL·min^(-1))对探针体外回收率的影响;采用增量法考察不同浓度(50.00,200.0,500.0,1 000μg·L^(-1))、探针使用次数(0,1,2)对体外回收率的影响;采用减量法考察在大鼠体内探针回收率稳定性及流速对回收率的影响,并与体外结果进行比较。在同一浓度下,黄芩苷的脑、血探针体外回收率均随着流速的增加而降低;在同一流速下,探针回收率与黄芩苷的浓度无关;使用后并经过恢复处理的脑、血探针,在使用2次后,探针的回收率没有明显的变化;增量法和减量法所测得的体外回收率基本相同;减量法测得的体内回收率与体外结果相近,且脑、血探针体内回收率在10 h内的稳定性均良好。研究结果表明减量法能够作为研究黄芩苷体内回收率的测定方法,微透析技术能够用于黄芩苷在脑细胞间液药代动力学、血液药代动力学的同步研究。

栀子苷脑血微透析探针大鼠体内外试验回收率研究

目的:考察栀子苷脑微透析探针和血微透析探针的大鼠体内外回收率及其稳定性。方法:采用LC-MS/MS法测定大鼠脑、血微透析液中栀子苷的浓度;采用正透析法和反透析法考察不同灌流速度、正透析法考察不同栀子苷浓度(50、200、500、1 000 ng·mL^(-1))及探针使用次数对体外回收率的影响;反透析法考察大鼠体内探针回收率稳定性及灌流速度对回收率的影响,并与体外结果进行比较。结果:栀子苷的脑、血探针体内外回收率均随着灌流速度(0.5、1.0、1.5、2.0、3.0μL·min^(-1))的增加而降低,不同流速下体外正透析法测得的脑、血液探针回收率分别为(48.0±3.4)%、(31.0±2.3)%、(20.4±1.3)%、(17.3±0.8)%、(7.9±0.7)%和(83.0±5.9)%、(56.2±5.2)%、(39.1±3.1)%、(30.4±2.6)%、(26.4±1.9)%;正透析法和反透析法所测得的体外回收率在相同条件下基本一致,且反透析法测得的体内回收率与体外结果基本一致;脑、血探针体内回收率在10 h内的稳定性均良好,平均回收率分别为23.4%和42.6%;脑、血探针回收率与栀子苷的浓度无关;使用不超过3次的探针,经过恢复处理后,仍然能够保持较高的透过率。结论:反透析法能够作为研究栀子苷体内回收率的测定方法,微透析技术能够用于栀子苷脑细胞间液药代动力学、血液药代动力学的同步研究。