国产坎地沙坦酯对原发性高血压治疗6个月的有效及安全性观察

目的观察国产坎地沙坦酯治疗高血压6个月中的有效性、安全性。方法选择45例18～65岁的中国轻、中度原发性高血压患者,经2周停服降压药后,口服坎地沙坦8mg,每天1次;4周后,若坐位舒张压(SiDBP)≥90mmHg时剂量加倍至24周。分别在用药后第2、4、6、8、12、16、20及24周末随访,观察其疗效和安全性。结果①坎地沙坦8～16mg/d,服药后第2、4、6、8、12、16、20及24周时,坐、立位舒张压、收缩压均明显下降(P均=0.0001)。②不良反应6.7%(头晕2例、头痛1例),且程度较轻。结论8～16mg/d坎地沙坦治疗原发性高血压6个月的疗效及耐受性较好。

坎地沙坦西来替昔酯的合成工艺改进

目的完成坎地沙坦西来替昔酯 (TCV 116 )的合成 ,并得到文献报道的C 晶型产物。方法设计了以 3 硝基 1,2 苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共 10步反应 ,制备得到目标化合物的合成路线。结果与结论制备得到目标化合物 ,与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化 ,还原反应有改进。经红外、粉末X 射线衍射及热分析 ,证明产物晶型为C晶型。

坎地沙坦酯的合成工艺研究

目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、重排、取代、水解、成酯、脱保护、精制合成高纯度的坎地沙坦酯。结果坎地沙坦酯总收率为35%。结论优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。

坎地沙坦酯分散片对高血压的疗效及血压变异性的影响

目的通过ABPM观察坎地沙坦酯分散片控制高血压患者的血压效果及血压变异性。方法原发性高血压患者65例,整个研究过程包括2周停药观察期和8周治疗期。口服坎地沙坦酯分散片8mg,qd,在治疗1、2、4、6和8周末各随访1次。服药4周后若患者坐位舒张压(DBP)≥90mmHg,则增加剂量至12mg。在治疗开始时以及治疗期的第8周进行24h动态血压监测。结果 (1)服药后24h和白天、夜间收缩压(SBP)较服药前分别下降(9.74±9.35)/(9.75±5.98)/(9.72±8.91)mmHg,服药后24h和白天、夜间舒张压(DBP)较服药前分别下降(8.23±6.13)/(8.13±6.32)/(8.30±5.84)mmHg,P<0.01。(2)24h动态血压监测示服药后SBP、DBP的谷峰比率分别为84.15%、89.02%。(3)轻微不良反应发生率为6.2%(4/65例)。结论患者每日一次口服国产坎地沙坦酯8～12mg治疗高血压持续24小时有效、血压变异性小。

动态血压监测评价国产坎地沙坦酯对高血压的疗效及安全性

目的 :观察国产坎地沙坦酯对原发性高血压 (EH)患者治疗的有效性、安全性及耐受性。方法 :EH患者 37例 ,整个研究过程包括 2周停药观察期和 8周治疗期。口服坎地沙坦酯 8mg ,qd ,在治疗 1、2、4、6和 8周末各随访 1次。服药 4周后若患者坐位舒张压 (DBP)≥ 90mmHg(1mmHg =0 .133kPa)则增加剂量至 16mg。在治疗开始时以及治疗期的第 8周进行 2 4h动态血压监测。结果 :①服药后 2 4h和白昼、夜间收缩压 (SBP)和DBP较服药前明显下降 ,分别为 (7.5 4± 12 .2 9) / (5 .19± 8.2 8) ,(6 .99± 14 .0 5 ) / (4 .6 2± 9.5 0 ) ,(8.4 8± 13.4 0 /(6 .0 2± 9.5 0 )mmHg ,均 P <0 .0 1。② 2 4h动态血压监测示服药后 2 4h各时点DBP和SBP均较服药前下降 ,大部分时点P <0 .0 5。③DBP、SBP的谷峰比率分别为 0 .70、0 .6 4。④平滑指数 (SI) :SBP、DBPSI分别为 3.99、3.10。⑤轻微不良反应发生率为 8.1% (3/ 37例 )。结论 :患者每日一次口服国产坎地沙坦酯 8～ 16mg治疗EH能持续 2 4h安全。

抗高血压药坎地沙坦酯的新合成方法

目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2′-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H-苯并咪唑-4-酯,该中间体与环己基碳酸单酯反应得到目标化合物。结果与结论总收率为42.1%,目标物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。