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国产坎地沙坦酯对原发性高血压治疗6个月的有效及安全性观察
1
作者
顼志敏
樊朝美
+4 位作者
汪芳
成小如
华潞
龚培
李一石
《中国医刊》
CAS
2005年第11期31-32,共2页
目的观察国产坎地沙坦酯治疗高血压6个月中的有效性、安全性。方法选择45例18~65岁的中国轻、中度原发性高血压患者,经2周停服降压药后,口服坎地沙坦8mg,每天1次;4周后,若坐位舒张压(SiDBP)≥90mmHg时剂量加倍至24周。分别在用药后第2...
目的观察国产坎地沙坦酯治疗高血压6个月中的有效性、安全性。方法选择45例18~65岁的中国轻、中度原发性高血压患者,经2周停服降压药后,口服坎地沙坦8mg,每天1次;4周后,若坐位舒张压(SiDBP)≥90mmHg时剂量加倍至24周。分别在用药后第2、4、6、8、12、16、20及24周末随访,观察其疗效和安全性。结果①坎地沙坦8~16mg/d,服药后第2、4、6、8、12、16、20及24周时,坐、立位舒张压、收缩压均明显下降(P均=0.0001)。②不良反应6.7%(头晕2例、头痛1例),且程度较轻。结论8~16mg/d坎地沙坦治疗原发性高血压6个月的疗效及耐受性较好。
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关键词
坎地沙坦酯
国产
高血压
有效性
安全性
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职称材料
坎地沙坦西来替昔酯的合成工艺改进
被引量:
4
2
作者
朱彦民
景士云
+2 位作者
王钝
吴秀静
宫平
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2003年第1期31-33,共3页
目的完成坎地沙坦西来替昔酯 (TCV 116 )的合成 ,并得到文献报道的C 晶型产物。方法设计了以 3 硝基 1,2 苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共 10步反应 ,制备得到目标化...
目的完成坎地沙坦西来替昔酯 (TCV 116 )的合成 ,并得到文献报道的C 晶型产物。方法设计了以 3 硝基 1,2 苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共 10步反应 ,制备得到目标化合物的合成路线。结果与结论制备得到目标化合物 ,与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化 ,还原反应有改进。经红外、粉末X 射线衍射及热分析 ,证明产物晶型为C晶型。
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关键词
坎地沙坦西来替昔酯
合成工艺
改进
制备
药物化学
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职称材料
坎地沙坦酯的合成工艺研究
被引量:
4
3
作者
吴奎伟
吴成军
孙铁民
《中南药学》
CAS
2014年第8期785-787,819,共4页
目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、重排、取代、水解、成酯、脱保护、精制合成高纯度的坎地沙坦酯。结果坎地沙坦酯总收率为35%。结论优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且...
目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、重排、取代、水解、成酯、脱保护、精制合成高纯度的坎地沙坦酯。结果坎地沙坦酯总收率为35%。结论优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。
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关键词
抗高血压药
化学合成
坎地沙坦酯
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职称材料
坎地沙坦酯分散片对高血压的疗效及血压变异性的影响
4
作者
段一男
《当代医学》
2012年第18期52-53,共2页
目的通过ABPM观察坎地沙坦酯分散片控制高血压患者的血压效果及血压变异性。方法原发性高血压患者65例,整个研究过程包括2周停药观察期和8周治疗期。口服坎地沙坦酯分散片8mg,qd,在治疗1、2、4、6和8周末各随访1次。服药4周后若患者坐...
目的通过ABPM观察坎地沙坦酯分散片控制高血压患者的血压效果及血压变异性。方法原发性高血压患者65例,整个研究过程包括2周停药观察期和8周治疗期。口服坎地沙坦酯分散片8mg,qd,在治疗1、2、4、6和8周末各随访1次。服药4周后若患者坐位舒张压(DBP)≥90mmHg,则增加剂量至12mg。在治疗开始时以及治疗期的第8周进行24h动态血压监测。结果 (1)服药后24h和白天、夜间收缩压(SBP)较服药前分别下降(9.74±9.35)/(9.75±5.98)/(9.72±8.91)mmHg,服药后24h和白天、夜间舒张压(DBP)较服药前分别下降(8.23±6.13)/(8.13±6.32)/(8.30±5.84)mmHg,P<0.01。(2)24h动态血压监测示服药后SBP、DBP的谷峰比率分别为84.15%、89.02%。(3)轻微不良反应发生率为6.2%(4/65例)。结论患者每日一次口服国产坎地沙坦酯8~12mg治疗高血压持续24小时有效、血压变异性小。
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关键词
高血压
坎地沙坦酯分散片
动态血压监测
血压变异性
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职称材料
动态血压监测评价国产坎地沙坦酯对高血压的疗效及安全性
被引量:
2
5
作者
汪芳
华潞
+4 位作者
王莉
龚培
成小如
贾宣
李一石
《临床心血管病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第12期722-724,共3页
目的 :观察国产坎地沙坦酯对原发性高血压 (EH)患者治疗的有效性、安全性及耐受性。方法 :EH患者 37例 ,整个研究过程包括 2周停药观察期和 8周治疗期。口服坎地沙坦酯 8mg ,qd ,在治疗 1、2、4、6和 8周末各随访 1次。服药 4周后若患...
目的 :观察国产坎地沙坦酯对原发性高血压 (EH)患者治疗的有效性、安全性及耐受性。方法 :EH患者 37例 ,整个研究过程包括 2周停药观察期和 8周治疗期。口服坎地沙坦酯 8mg ,qd ,在治疗 1、2、4、6和 8周末各随访 1次。服药 4周后若患者坐位舒张压 (DBP)≥ 90mmHg(1mmHg =0 .133kPa)则增加剂量至 16mg。在治疗开始时以及治疗期的第 8周进行 2 4h动态血压监测。结果 :①服药后 2 4h和白昼、夜间收缩压 (SBP)和DBP较服药前明显下降 ,分别为 (7.5 4± 12 .2 9) / (5 .19± 8.2 8) ,(6 .99± 14 .0 5 ) / (4 .6 2± 9.5 0 ) ,(8.4 8± 13.4 0 /(6 .0 2± 9.5 0 )mmHg ,均 P <0 .0 1。② 2 4h动态血压监测示服药后 2 4h各时点DBP和SBP均较服药前下降 ,大部分时点P <0 .0 5。③DBP、SBP的谷峰比率分别为 0 .70、0 .6 4。④平滑指数 (SI) :SBP、DBPSI分别为 3.99、3.10。⑤轻微不良反应发生率为 8.1% (3/ 37例 )。结论 :患者每日一次口服国产坎地沙坦酯 8~ 16mg治疗EH能持续 2 4h安全。
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关键词
高血压
坎地沙坦酯
动态血压监测
原文传递
抗高血压药坎地沙坦酯的新合成方法
被引量:
4
6
作者
朱琦峰
李海泓
刘光明
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2009年第3期185-187,共3页
目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2′-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H-苯并咪唑-4-酯,该中间体与环己基碳酸单酯反应得到目标化合...
目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2′-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H-苯并咪唑-4-酯,该中间体与环己基碳酸单酯反应得到目标化合物。结果与结论总收率为42.1%,目标物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
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关键词
化学合成
抗高血压药
坎地沙坦酯
原文传递
题名
国产坎地沙坦酯对原发性高血压治疗6个月的有效及安全性观察
1
作者
顼志敏
樊朝美
汪芳
成小如
华潞
龚培
李一石
机构
中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心卫生部心血管药物临床研究重点实验室
出处
《中国医刊》
CAS
2005年第11期31-32,共2页
文摘
目的观察国产坎地沙坦酯治疗高血压6个月中的有效性、安全性。方法选择45例18~65岁的中国轻、中度原发性高血压患者,经2周停服降压药后,口服坎地沙坦8mg,每天1次;4周后,若坐位舒张压(SiDBP)≥90mmHg时剂量加倍至24周。分别在用药后第2、4、6、8、12、16、20及24周末随访,观察其疗效和安全性。结果①坎地沙坦8~16mg/d,服药后第2、4、6、8、12、16、20及24周时,坐、立位舒张压、收缩压均明显下降(P均=0.0001)。②不良反应6.7%(头晕2例、头痛1例),且程度较轻。结论8~16mg/d坎地沙坦治疗原发性高血压6个月的疗效及耐受性较好。
关键词
坎地沙坦酯
国产
高血压
有效性
安全性
Keywords
candesartan cilexitil
Hypertension
effectiveness
safety
分类号
R972 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
坎地沙坦西来替昔酯的合成工艺改进
被引量:
4
2
作者
朱彦民
景士云
王钝
吴秀静
宫平
机构
哈尔滨制药集团制药总厂
沈阳药科大学制药工程学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2003年第1期31-33,共3页
文摘
目的完成坎地沙坦西来替昔酯 (TCV 116 )的合成 ,并得到文献报道的C 晶型产物。方法设计了以 3 硝基 1,2 苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共 10步反应 ,制备得到目标化合物的合成路线。结果与结论制备得到目标化合物 ,与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化 ,还原反应有改进。经红外、粉末X 射线衍射及热分析 ,证明产物晶型为C晶型。
关键词
坎地沙坦西来替昔酯
合成工艺
改进
制备
药物化学
Keywords
medicinal chemistry
preparation
process research
candesartan cilexitil
分类号
TQ464 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
坎地沙坦酯的合成工艺研究
被引量:
4
3
作者
吴奎伟
吴成军
孙铁民
机构
沈阳药科大学创新药物研究与设计教育部重点实验室
出处
《中南药学》
CAS
2014年第8期785-787,819,共4页
基金
教育部创新团队发展计划
辽宁省高校创新团队支持资助
文摘
目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、重排、取代、水解、成酯、脱保护、精制合成高纯度的坎地沙坦酯。结果坎地沙坦酯总收率为35%。结论优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。
关键词
抗高血压药
化学合成
坎地沙坦酯
Keywords
chemical synthesis
antihypertensivedrug
candesartan cilexitil
分类号
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
坎地沙坦酯分散片对高血压的疗效及血压变异性的影响
4
作者
段一男
机构
北京市海淀区清河社区卫生服务中心全科
出处
《当代医学》
2012年第18期52-53,共2页
文摘
目的通过ABPM观察坎地沙坦酯分散片控制高血压患者的血压效果及血压变异性。方法原发性高血压患者65例,整个研究过程包括2周停药观察期和8周治疗期。口服坎地沙坦酯分散片8mg,qd,在治疗1、2、4、6和8周末各随访1次。服药4周后若患者坐位舒张压(DBP)≥90mmHg,则增加剂量至12mg。在治疗开始时以及治疗期的第8周进行24h动态血压监测。结果 (1)服药后24h和白天、夜间收缩压(SBP)较服药前分别下降(9.74±9.35)/(9.75±5.98)/(9.72±8.91)mmHg,服药后24h和白天、夜间舒张压(DBP)较服药前分别下降(8.23±6.13)/(8.13±6.32)/(8.30±5.84)mmHg,P<0.01。(2)24h动态血压监测示服药后SBP、DBP的谷峰比率分别为84.15%、89.02%。(3)轻微不良反应发生率为6.2%(4/65例)。结论患者每日一次口服国产坎地沙坦酯8~12mg治疗高血压持续24小时有效、血压变异性小。
关键词
高血压
坎地沙坦酯分散片
动态血压监测
血压变异性
Keywords
Hypertension
candesartan cilexitil
dispersible tablets
Ambulatory blood pressure monitor
blood pressure variation
分类号
R544.1 [医药卫生—心血管疾病]
下载PDF
职称材料
题名
动态血压监测评价国产坎地沙坦酯对高血压的疗效及安全性
被引量:
2
5
作者
汪芳
华潞
王莉
龚培
成小如
贾宣
李一石
机构
中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心卫生部心血管药物临床研究重点实验室
出处
《临床心血管病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第12期722-724,共3页
文摘
目的 :观察国产坎地沙坦酯对原发性高血压 (EH)患者治疗的有效性、安全性及耐受性。方法 :EH患者 37例 ,整个研究过程包括 2周停药观察期和 8周治疗期。口服坎地沙坦酯 8mg ,qd ,在治疗 1、2、4、6和 8周末各随访 1次。服药 4周后若患者坐位舒张压 (DBP)≥ 90mmHg(1mmHg =0 .133kPa)则增加剂量至 16mg。在治疗开始时以及治疗期的第 8周进行 2 4h动态血压监测。结果 :①服药后 2 4h和白昼、夜间收缩压 (SBP)和DBP较服药前明显下降 ,分别为 (7.5 4± 12 .2 9) / (5 .19± 8.2 8) ,(6 .99± 14 .0 5 ) / (4 .6 2± 9.5 0 ) ,(8.4 8± 13.4 0 /(6 .0 2± 9.5 0 )mmHg ,均 P <0 .0 1。② 2 4h动态血压监测示服药后 2 4h各时点DBP和SBP均较服药前下降 ,大部分时点P <0 .0 5。③DBP、SBP的谷峰比率分别为 0 .70、0 .6 4。④平滑指数 (SI) :SBP、DBPSI分别为 3.99、3.10。⑤轻微不良反应发生率为 8.1% (3/ 37例 )。结论 :患者每日一次口服国产坎地沙坦酯 8~ 16mg治疗EH能持续 2 4h安全。
关键词
高血压
坎地沙坦酯
动态血压监测
Keywords
Hypertension
candesartan cilexitil
Ambulatory blood pressure monitor
分类号
R544.1 [医药卫生—心血管疾病]
原文传递
题名
抗高血压药坎地沙坦酯的新合成方法
被引量:
4
6
作者
朱琦峰
李海泓
刘光明
机构
大理学院药学院
嘉兴学院医学院
上海特化医药科技有限公司
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2009年第3期185-187,共3页
文摘
目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2′-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H-苯并咪唑-4-酯,该中间体与环己基碳酸单酯反应得到目标化合物。结果与结论总收率为42.1%,目标物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
关键词
化学合成
抗高血压药
坎地沙坦酯
Keywords
chemical synthesis
antihypertensive drug
candesartan cilexitil
分类号
TQ463.53 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
国产坎地沙坦酯对原发性高血压治疗6个月的有效及安全性观察
顼志敏
樊朝美
汪芳
成小如
华潞
龚培
李一石
《中国医刊》
CAS
2005
0
下载PDF
职称材料
2
坎地沙坦西来替昔酯的合成工艺改进
朱彦民
景士云
王钝
吴秀静
宫平
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2003
4
下载PDF
职称材料
3
坎地沙坦酯的合成工艺研究
吴奎伟
吴成军
孙铁民
《中南药学》
CAS
2014
4
下载PDF
职称材料
4
坎地沙坦酯分散片对高血压的疗效及血压变异性的影响
段一男
《当代医学》
2012
0
下载PDF
职称材料
5
动态血压监测评价国产坎地沙坦酯对高血压的疗效及安全性
汪芳
华潞
王莉
龚培
成小如
贾宣
李一石
《临床心血管病杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004
2
原文传递
6
抗高血压药坎地沙坦酯的新合成方法
朱琦峰
李海泓
刘光明
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2009
4
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