盐酸头孢他美酯片健康人体药代动力学及相对生物利用度

高效液相色谱内标法定量分析血浆中盐酸头抱他美酯活性代谢产物头孢他美酸的含量,并将20名健康男性受试者分两组同时进行单剂量二交叉试验,单剂量口服盐酸头孢他美酯试验片,用上述方法测头抱他美酯的血药浓度经时过程,并计算两者的主要药代动力学参数。经方差分析,均表明无显著性差异。由两种制剂的 AUC_(0—12)计算,试验片的相对生物利用度为98.5±6.2%。AUC、Cmax 对数转换后经单双侧 t 检验表明,试验片和参比片生物等效。

HPLC法测定盐酸头孢他美酯中的有关物质和聚合物

目的：建立HPLC梯度洗脱法同时测定盐酸头孢他美酯中的有关物质和聚合物。方法：采用Thermo AcclaimTM120 C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为乙腈-甲醇-水-磷酸盐缓冲液（180︰47.5︰750︰67.5）,流动相B为乙腈-甲醇-水-磷酸盐缓冲液（540︰142.5︰250︰22.5）,梯度洗脱（0 min,0%B;2 min,0%B;30 min,100%B;45 min,100%B;46min,0%B;55 min,0%B）,流速为1.0 m L·min^-1,检测波长为233 nm。结果：盐酸头孢他美酯与中间体、分解产物完全分离。杂质头孢他美酸、AE活性酯和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）的回收率分别为97.8%、98.3%和104.4%,重复性RSD为2.8%,定量限为0.04～0.21μg·mL^-1。各有关物质测定结果,头孢他美酸为1.0%～1.6%,异构体1为0.2%～0.9%、异构体2为0.1%～0.2%、二聚物1为0.1%～0.3%、二聚物2为0.2%～0.8%。结论：建立的方法经方法学验证可用于本品的质量控制。