注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较

目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED_(50))。方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED_(50)值。结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED_(50)分别为293.7和292.5 mg·kg^(-1),对K.pneumoniae感染小鼠的ED_(50)分别为293.1和271.0 mg·kg^(-1),对E.coli感染小鼠的ED_(50)分别为240.4和231.9 mg·kg^(-1)。其ED_(50)值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus、K、pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2:1)

头孢哌酮钠/舒巴坦钠(2∶1)是已在国内上市的第3代头孢菌素类抗生素,较(1∶1)配比,在药理、体外抗菌作用、药代动力学及临床应用有一定优势,为此,本文对其进行介绍。

复方丹参注射液联合头孢哌酮舒巴坦钠治疗慢性肾盂肾炎的疗效及对患者血清TGF-β1的影响

目的探讨复方丹参注射液联合头孢哌酮舒巴坦钠治疗慢性肾盂肾炎(CPN)的临床疗效及对患者血清转化生子因子β1(TFG-β1)的影响。方法 110例符合纳入标准的CPN患者随机分为两组。每组各55例。对照组给予头孢哌酮舒巴坦钠治疗,观察组在对照组的基础上联合应用复方丹参注射液治疗,观察比较两组患者临床疗效、复发率、肾功能、血清TGF-β1水平及不良反应发生情况。结果观察组的总有效率和复发率分别为92.7%和1.8%,对照组的分别为78.2%和14.5%,与对照组相比,观察组的总有效率明显增高,而复发率明显降低,差异有统计学意义(P均<0.05)。治疗后,观察组肾功能指标血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、尿微量白蛋白及血清TGF-β1水平较对照组均明显下降,差异有统计学意义(P均<0.05)。观察组的不良反应总发生率为9.1%,对照组为16.4%,两组不良反应发生率无统计学差异(P>0.05)。结论复方丹参注射液联合头孢哌酮舒巴坦钠治疗治疗CPN疗效可靠,可以有效提高治疗有效率,减少疾病复发,并明显改善肾功能,延缓肾脏纤维化,且不良反应少,值得临床上进一步研究。

注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的药代动力学

目的研究注射用阿莫西林钠/舒巴坦钠(4∶1)(抗生素)中阿莫西林钠及舒巴坦钠在健康志愿者体内的药代动力学。方法8名健康受试者静脉滴注阿莫西林钠2000mg及舒巴坦钠500mg后,用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿莫西林和舒巴坦的浓度。结果血浆中的阿莫西林和舒巴坦的Cmax分别为(105.40±16.42),(49.87±9.62)μg·mL-1;t1/2分别为(1.68±0.75),(1.77±0.62)h;AUC0-tn分别为(163.44±45.88),(79.66±22.42)μg·h·mL-1;CL分别为(12.80±3.14),(6.61±1.57)L·h-1;Vz分别为(30.90±14.80),(17.22±7.61)L;MRT分别为:(2.41±0.22),(1.86±0.23)h。结论2种药在体内的药物浓度比约为2∶1;12h尿药累积排泄率阿莫西林钠为60%,舒巴坦钠为70%。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(8∶1)药效学比较研究

目的考察注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[8∶1,PPCL-SBT(8∶1)]、注射用哌拉西林钠舒巴坦钠[4∶1,PPCL-SBT(4∶1)]、注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠[8∶1,PPCL-TZBT(8∶1)]的体内抗菌试验,比较3种受试物的ED50值。方法分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)各剂量,计算半数有效量(ED50)。结果PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为803.8、947.8和785.7mg/kg,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为685.4、670.1和544.5mg/kg,对E.coli感染小鼠的ED50分别为1108.7、1133.9g和1076.4mg/kg。其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P>0.05)。结论PPCL-SBT(8∶1)、PPCL-SBT(4∶1)和PPCL-TZBT(8∶1)对S.aureus、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当。

高效液相色谱法测定注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠中2-巯基苯并噻唑的残留量

目的:建立高效液相色谱法测定注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠中2-巯基苯并噻唑的残留量。方法:高效液相色谱法的色谱柱:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂Kromasil 100-5-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇^-10 mmol·L^-1乙酸铵(55∶45);柱温:30℃;检测波长:320 nm;流速:1.0 mL·min^-1;进样量:10μL。结果:定量限、检测限、线性关系、耐用性、重复性、进样精密度均良好。结论:本法可用于注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠中2-巯基苯并噻唑限度的测定。

注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查

目的建立注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素检查法。方法确定注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)的细菌内毒素限值,并进行干扰试验。结果当注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)稀释至2.04g/L时,用标示灵敏度为2.5×10-4EU/L的鲎试剂进行细菌内毒素检查是有效的。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠(4∶1)用细菌内毒素检查是可行的。

注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠在犬体内的药物动力学研究

目的考察注射用头孢噻肟钠、注射用舒巴坦钠、注射用头孢噻肟钠/舒巴坦钠在犬体内的药动学特征,比较复方制剂与单方制剂的药动学差异。方法本实验采用6只健康Beagle犬,分为三组,进行3×3拉丁方实验,间隔一周后于股静脉注射,交叉给药。采用RP-HPLC测定犬血浆中头孢噻肟与舒巴坦浓度;采用3P87程序对血药浓度-时间曲线进行室模型拟合;采用SPSS软件对药动学参数进行统计处理。结果头孢噻肟与舒巴坦在犬体内的处置都符合二室模型。复方制剂与单方制剂中头孢噻肟和舒巴坦的药动学参数α、β、AUC0-∞、AUC0-t、t1/2α、t1/2β、CL和Vc经方差分析和配对t检验,均无显著性差异(α=0.05)。结论头孢噻肟钠与舒巴坦钠组成复方制剂后,其各自的药动学特征未发生改变,两组分无药动学的相互作用。

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的体内抗菌作用研究

采用体内抗菌试验法,检测注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠(2∶1和4∶1)的抗菌活性.结果表明:2∶1和4∶1配比的注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠对产酶的金葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌感染小鼠的体内抗菌作用,明显优于单组分头孢噻肟钠,与注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠相似.

头孢噻肟钠舒巴坦钠腹腔注射治疗肝硬化合并腹水感染的临床效果

目的 观察头孢噻肟钠舒巴坦钠腹腔注射治疗肝硬化合并腹水感染的临床效果。方法 选取2019年3月—2021年3月在广州市第一人民医院就诊的肝硬化合并腹水感染患者145例,采用随机数字表法分为研究组73例和对照组72例。对照组给予常规治疗,研究组在常规治疗的基础上给予头孢噻肟钠舒巴坦钠腹腔注射治疗,2组均连续治疗5周。比较2组患者的临床疗效,治疗前与治疗2周、5周后肝功能、炎性因子水平、免疫功能及并发症。结果 研究组患者的总有效率为94.52%,高于对照组的79.17%(χ^(2)=7.505,P=0.006)。治疗2周、5周后,2组患者白蛋白(Alb)水平均高于治疗前,丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBil)水平均低于治疗前,且研究组升高/降低幅度均大于对照组,差异均有统计学意义(P<0.01);2组患者白介素-1(IL-1)、白介素-6(IL-6)及白介素-8(IL-8)水平均低于治疗前,且研究组均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.01);2组患者CD3^(+)、CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)水平均高于治疗前,CD8^(+)水平均低于治疗前,且研究组升高/降低幅度均大于对照组,差异均有统计学意义(P<0.01)。对照组与研究组并发症总发生率比较差异无统计学意义(5.56%vs.2.74%,χ^(2)=0.725,P=0.395)。结论 头孢噻肟钠舒巴坦钠腹腔注射治疗肝硬化合并腹水感染的效果较好,可有效改善患者的肝功能,抑制患者机体炎性反应,增强患者的免疫功能,可避免消化道出血、肝性脑病并发症的发生。

液相色谱串联质谱法测定人尿液中头孢噻肟和他唑巴坦含量及在中国健康志愿者中的尿药排泄特征研究

目的:建立一种液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定人尿液中头孢噻肟(CTX)和他唑巴坦(TAZ)浓度,以考察其在中国健康志愿者体内的尿药排泄特征。方法:尿液样品经乙腈进行蛋白沉淀后,采用Ultimate XB-C18色谱柱,在负离子模式下以多重反应监测(MRM)方式进行检测。10名健康志愿者分别静脉输注头孢噻肟钠他唑巴坦钠(6∶1),检测尿药浓度,估算尿药排泄参数。结果:CTX和TAZ分别在4.00~5 000μg·mL^-1和0.300~500μg·mL^-1浓度范围内线性关系良好。给药后16 h内,CTX和TAZ在尿液中的平均累积排泄率分别为51.7%±6.2%和84.3%±8.1%。结论:在人体内,头孢噻肟钠他唑巴坦钠(6∶1)注射剂中约一半的CTX以原型药物的形式经肾排泄,TAZ主要以原型药物的形式经肾排泄。

葛根素注射液联合胺碘酮治疗冠心病患者PCI术后并发心律失常的疗效分析

目的:探讨葛根素注射液联合胺碘酮治疗冠心病患者行经皮冠状动脉介入治疗术(PCI)后并发心律失常的疗效和安全性。方法:回顾性分析80例PCI术后并发心律失常的冠心病患者资料,按照治疗方式不同分为观察组(40例)和对照组(40例)。所有患者围手术期及术后用药根据病情参照美国心脏病学会/美国心脏协会(AHA/ACC)制定的冠心病治疗指南。两组患者均予以常规对症治疗,与此同时,对照组患者给予胺碘酮注射液150 mg加入5%葡萄糖注射液20 ml中充分溶解,在15 min内缓慢静脉滴完,待病情得到缓解后按照胺碘酮的负荷量3 mg/kg,以1 mg/min的滴速缓慢静脉滴注,6 h后再以0.5 mg/min的滴速维持,24 h总量为1 200 mg,连续静脉滴注3 d+口服胺碘酮片0.2 g,tid,1周后减至0.2 g,bid;观察组患者在对照组治疗基础上给予葛根素注射液400 mg加入0.9%氯化钠注射液250 ml中静脉滴注,qd。两组疗程均为2周。观察两组患者临床疗效,治疗前后心率(HR)、左心室射血分数(LVEF)、左室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)及不良反应发生情况。结果:观察组患者总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前两组患者HR、LVEF、LVESD、LVEDD比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者HR、LVESD、LVEDD均显著低于同组治疗前,且观察组低于对照组,LVEF均显著高于同组治疗前,且观察组高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:葛根素注射液联合胺碘酮治疗冠心病患者PCI术后并发心律失常的疗效较好,可以改善患者心功能,且不增加不良反应,安全性较好。

HPSEC法测定注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠(6∶1)中高分子聚合物的含量

目的：建立测定注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1）中高分子聚合物含量的方法。方法：采用高效分子排阻色谱法。色谱柱为TSK-GEL G2000SWXL凝胶色谱柱,流动相为0.01 mol/L磷酸盐缓冲液（p H 7.0）,流速为1.0 ml/min,检测波长为254 nm,进样量为10μl,柱温为25℃。结果：聚合物峰与主峰的分离度良好;头孢噻肟进样量在2.3～226.4 ng范围内与其峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 9）;精密度、重复性试验的RSD≤0.79%;耐用性试验结果表明,柱温、流速、波长、p H、流动相盐浓度等因素在一定范围内变化对高分子聚合物峰之间以及高分子聚合物峰与主峰之间的分离度影响不大。结论：该方法操作简单、专属性强、灵敏度高,可用于注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1）中高分子聚合物的含量测定。

司美格鲁肽联合头孢哌酮钠舒巴坦治疗2型糖尿病并发肺炎的临床分析

目的 分析司美格鲁肽注射液联合头孢哌酮钠舒巴坦对2型糖尿病并发肺炎患者治疗效果及肺功能的影响。方法 选择在2021年10月至2022年9月我院收治的2型糖尿病并发肺炎患者67例,随机分为观察组36例,对照组31例,对照组采用传统降糖联合头孢哌酮钠舒巴坦,观察组在对照组基础上采用司美格鲁肽注射液。比较两组治疗前后血糖[空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]、肺功能[第一秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)、最大呼气流量(PEF)FEV1/FVC]、炎症因子[白细胞介素-1(IL-1)、降钙素原(PCT)、C反应蛋白(CRP)]、临床疗效及不良反应。结果 治疗后FPG(5.41±0.78) mmol/L vs.(6.61±0.89) mmol/L、2hPG(7.22±1.15)vs.(8.86±1.25) mmol/L、HbA1c(4.56±0.71)%vs.(5.42±0.84)%、IL-11(0.21±1.86)pg/L vs.(17.52±2.54) pg/L、PCT(0.18±0.02) ng/ml vs.(0.41±0.06) ng/ml、CRP(8.24±1.13) mg/L vs.(15.24±1.62) mg/L,观察组低于对照组(P<0.05),治疗后FEV1(2.58±0.35)L vs.(2.11±0.28)L、FVC(3.66±0.42)L vs.(3.18±0.46)L、PEF(36.65±4.56)L/s vs.(30.01±4.41)L/s、FEV1/FVC(71.24±6.51)%vs.(65.25±6.23)%,观察组高于对照组(P<0.05);治疗总有效观察组29例(93.55%)高于对照组26例(72.22%)(P<0.05);两组不良反应差异无统计学意义。结论 司美格鲁肽注射液联合头孢哌酮钠舒巴坦治疗2型糖尿病并发肺炎效果好,可控制血糖,改善肺功能,降低炎症因子水平具有临床意义。

康妇炎胶囊联合头孢噻肟钠治疗子宫内膜炎的临床研究

目的探讨康妇炎胶囊联合头孢噻肟钠治疗子宫内膜炎的临床疗效。方法选取2018年5月-2019年5月在眉山市人民医院治疗的子宫内膜炎患者84例,根据用药的差别分为对照组(42例)和治疗组(42例)。对照组静脉滴注注射用头孢噻肟钠,2.0 g/次加入生理盐水100 mL,2次/d;治疗组在对照组基础上口服康妇炎胶囊,1.2 g/次,3次/d。两组均治疗2周。观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者临床症状积分,GQOLI-74、FSFI和VAS评分,及血清C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-8(IL-8)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和基质金属蛋白酶-2(MMP-2)水平。结果治疗后,对照组临床有效率为80.95%,显著低于治疗组的97.62%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。经治疗,两组患者症状评分均显著下降(P<0.05),且治疗组比对照组下降更明显(P<0.05)。经治疗,两组患者GQOLI-74评分明显升高(P<0.05),而FSFI和VAS评分均明显降低(P<0.05),且治疗组GQOLI-74、FSFI和VAS评分明显好于对照组(P<0.05)。经治疗,两组患者血清CRP、IL-4、IL-8、TNF-α、MMP-9水平均显著降低(P<0.05),且治疗组患者明显低于对照组(P<0.05)。结论康妇炎胶囊联合注射用头孢噻肟钠治疗子宫内膜炎患者可有效改善患者临床症状,降低机体炎症反应,提高患者性生活质量,具有一定的临床推广应用价值。