Ceftibuten一个新的口服三代头孢菌素

Ceftibuten是一个口服三代头孢菌素，它对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌活性，其MIC50为0．25mg／L，MIC(90)为8mg／L。但对链球菌的抗菌活性弱，其MIC(50)。为2mg／L，MIC(90)为4mg／L。Ceftibuten对TEM型的超广谱β-内酰胺酶稳定。用Ceftibuten治疗下呼吸道和泌尿道感染的临床试验结果表明：其临床有效率分别为84．3－93％，87％。细菌清除率分别为79—90％，87％。并且在治疗过程中无明显不良反应。

头孢布烯(Ceftibuten)体外抗菌作用

评价头孢布烯对临床分离的８３６株致病菌的体外抗菌作用。方法：头孢布烯与头孢克肟、头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛、头孢克罗、头孢拉啶、环丙沙星进行比较。结果：头孢布烯对大多数革兰阴性菌具有很强的抗菌活性，如对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、阴沟肠杆菌的ＭＩＣ９０值均≤１ｍｇ·Ｌ－１，优于所测定的其他口服头孢菌素，与头孢他啶、头孢噻肟相似。头孢布烯对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性，但对某些肠杆菌科杆菌如弗劳地枸橼酸杆菌对本品与头孢他定相似不太敏感，ＭＩＣ９０值为８ｍｇ· Ｌ－１，乙酸钙不动杆菌对本品耐药， ＭＩＣ９０值为３２ ｍｇ·Ｌ－１。头孢布烯对革兰阳性菌除化脓性链球菌外作用均较弱。对肺炎链球菌的ＭＩＣ５０与ＭＩＣ９０值分别为２与４ｍｇ·Ｌ－１，不及其他所测定的三代头孢菌素。金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌对头孢布烯耐药。从产酶大肠杆菌及肺炎克雷白菌的体外抗菌作用的结果表明，头孢布烯对产酶菌株具有较强的抗菌活性，ＭＩＣ９０值低于其他所测定的三代头孢菌素。结论：说明本品具有较强的β－内酰胺酶稳定性。细菌接种量、ｐＨ值的变化。

新口服头孢菌素头孢泊肟酯和Ceftibuten

头孢泊肟酯(cefpodoxime Proxetil,CPDX-PR)和ceftibuten(CETB)分别是日本三共公司和盐野义公司研制开发的新口服头孢菌素.CPDX-PR结构特征是头孢骨架7位上接有甲氧亚氨基的氨噻唑基,3位上有甲氧甲基,4位的羧酸上有Proxetil基.CETB则是头孢母核3位侧链为H,4位为非酯型,7位侧链接有Z-2-(2-氨基-4-噻唑)-4-羧基-2-丁烯氨基.两药结构如图1.CPDX-PR本身几乎无抗菌活性。

口服头孢菌素Ceftibuten

Ceftibuten(7432—S,Sch39720,CETB)是日本盐野义制药中央研究所开发的广谱口服头孢菌素,其结构式见图。化学名称,(6R,7R)—7—[(z)—2—(2—氨噻唑—4—)—4—羧基—2—丁烯基氨基]—8—氧—5—硫—1—氮杂二环[4,2。

口服头孢菌素Ceftibuten的药代动力学

Ceftibuten(CETB)系日本盐野义制药公司创制的口服头孢菌素类抗生素。化学结构在头孢母核3位侧链上为-H,4位为非酯型,7位侧链上有Z-2-(2-氨基-4-噻唑)-4-羧基-2-丁烯氨基。本品对部分革兰阳性菌及绿脓杆菌以外的革兰阴性菌均有抗菌活性,对革兰阴性菌抗菌力极强。最大特点是口服吸收良好,血药浓度高且持久,血药浓度时间曲线下面积(AUC)大,尿浓度高,组织分布良好。另外,在肠内残留活性体少,肠内菌群变化不大。谷川宏概述了本品在动物及人体内的良好药代动力学。

Ceftibuten与头孢克罗治疗支气管炎的比较

<正> Ceftibuten(SCH39720)是一种口服头孢菌素,对绝大部分肠杆菌属、产β—内酰胺酶的流感嗜血菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、粘膜炎莫拉氏菌、青霉素敏感肺炎球菌、β—溶血性链球菌有活性。药代动力学数据表明每日一次口服Ceftibuten能够对治疗细菌性支气管炎有效。本文将日服一次Ceftibuten400mg与服用头孢克罗治疗支气管炎的安全性和疗效作一比较。从门诊和住院急性支气管炎病人中,挑选符合条件的病人进行比较试验。对于仅仅作72h有效抗生素的治疗,对β—内酰胺类发生急性过敏,血清肌酐≥170μmol/L,SGOT或SGPT3倍常量,血清胆红素≥34μmol/L,或中性粒细胞减少(≤1.0×10~9中性粒细胞/L)的病人均排除。

新三代口服头孢菌素头孢布烯(ceftibuten)β-内酰胺酶稳定性研究

头孢布烯对２０株临床分离产酶耐药菌和８株标准产酶菌株以及２株产头孢菌素酶菌株β－内酰胺酶稳定性进行了研究，并与头孢唑林、头孢呋辛、头孢哌酮、头孢噻肟及头孢他啶等５个头孢菌素作了比较。结果表明头孢布烯具有很强的β－内酰胺酶稳定性，它不被ＴＥＭ－１、ＴＥＭ－２、ＯＸＡ－１、ＯＸＡ－２、ＯＸＡ－３、ＳＨＶ－１、Ｋ１、Ｄ３１ 等酶水解，其相对水解率（ＲｅｌａｔｉｖｅＨｙｄｒｏｌｙｓｉｓＲａｔｅ，ＲＨＲ）＜ ２％ 。在２０株临床分离产酶耐药菌所产β－内酰胺酶中，有３ 株可以缓慢水解头孢布烯，其ＲＨＲ分别为７．９％ 、６．８％ 和１１．１％ ．而另外１７ 株菌所产酶对头孢布烯的ＲＨＲ均＜ ２％ 。头孢布烯的相对水解率与头孢他啶相近，两者均为具有高度酶稳定性的头孢菌素，明显优于头孢唑林、头孢呋辛、头孢哌酮及头孢噻肟等其它４种头孢菌素。

CEFTIBUTEN

ＣＥＦＴＩＥＵＴＥＮ１．ＢｒａｇａＰＣ等，Ｃｅｆｔｉｂｕｔｅｎ对基质防护机制的体内效果２．Ｂｒｉｓｍａｒ－Ｂ等，ｅｅｆｔｉｂｕｔｅｎ对正常肠内植物群的影响３．Ｓｅｇｒｅｔｉ一Ｊ等，β－内酰胺抑制剂和新头孢霉菌素４．Ｇｕｅｒｉｌｌｏｔ一Ｆ等，ｃｅｆｔｉ...

先力腾治疗下呼吸道细菌感染的临床评价

目的：评价先力腾治疗呼吸道细菌感染的临床疗效和安全性。方法：３５例呼吸道感染病人采用先力腾治疗，ｐｏ４００ｍｇ／次，ｑｄ，疗程７～１０ｄ。结果：治疗总有效率为８５７％，细菌清除率为９００％，无明显不良反应发生。此外还将分离的３０株细菌行药敏试验，结果先力腾敏感率为８６７％，对大多数Ｇ－杆菌和部分Ｇ＋球菌敏感，较头孢呋辛和头孢克罗敏感。结论：先力腾为治疗呼吸道感染有效和安全的口服抗生素。

头孢布烯与头孢噻肟钠序贯治疗的临床研究

北京市５家医院１１０例（其中北京医院４６例）呼吸道感染患者随机分为三组：单用头孢噻肟纳组（Ａ）、头孢噻肟钠治疗后用头孢布烯序贯治疗组（Ｂ）和单用头孢布烯组（Ｃ），对三个组的临床疗效、细菌清除率、不良反应、药品费用等进行观察，结果三组的总有效率分别为９１．１％、９６．６％和８６．９％，细菌清除率为８０．８％、８６．４％和８９．７％，各组间无明显差异。头孢布烯与头孢噻肟钠各组间不良反应有显著差异。

头孢三嗪静脉输注与头孢布烯序贯疗法治疗中重度下呼吸道感染的成本效果分析

目的 :比较头孢三嗪、头孢布烯序贯疗法与单用头孢三嗪静脉输注治疗中重度下呼吸道感染的临床疗效和总医疗费用 ,选择成本低而疗效好的方案为优选方案 ,为临床合理使用抗生素 ,降低医院药品费用提供依据。方法 :3 4例中重度下呼吸道感染患者随机分为两组 ,序贯组 (A组 )采用头孢布烯序贯疗法 ,对照组 (B组 )采用头孢三嗪静脉输注疗法 ,进行成本效果分析。结果与结论 :两组具有相似的临床疗效 (P >0 .0 5 ) ,但序贯疗法与单纯静脉输注治疗相比 ,显著降低了医疗费用 (P <0 .0 5 ) 。

头孢布烯及有关物质的HPLC测定

采用Ａｌｔｅｃｈ公司的ＡｌｔｉｍａＣ１８柱（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ，５μｍ），以０．１ｍｏｌ／ＬＮａＨ２ＰＯ４甲醇（９２８）为流动相，流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ，室温操作，检测波长２６３ｎｍ，在对头孢布烯及有关物质作ＨＰＬＣ分离的同时，分别测定头孢布烯及有关物质的含量。线性范围为０．１６～０．２３ｍｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９９），平均回收率为１００．５％，重复进样的ＲＳＤ为０．６ｉ７％，最低检测限为０．３２ｎｇ。本方法专属性好，简便、准确。

头孢布烯与氧氟沙星治疗泌尿系感染的比较

目的 :比较头孢布烯与氧氟沙星治疗泌尿系感染的疗效。方法 :10 2例病人 (男性 4 5例 ,女性57例 ,年龄 4 9a±s 13a)随机分为 2组 (各 51例 ) ,头孢布烯组 (复发性泌尿系感染 31例 ,原发性泌尿系感染 2 0例 )用头孢布烯 4 0 0mg ,po ,qd ,疗程10 .4d± 2 .7d ;氧氟沙星组 (复发性泌尿系感染 30例 ,原发性泌尿系感染 2 1例 )用氧氟沙星 10 0mg ,po ,tid ,疗程 10d± 3d。结果 :2组总有效率分别为92 %和 76% (P <0 .0 5) ;致病菌总清除率分别为92 %和 78% (P >0 .0 5)。结论

HPLC法测定头孢布烯胶囊含量

在HypersilBDSC18柱上,0.05molL磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠7.8g,加水溶解,10%氢氧化钠调pH至7.0,加水至1000ml)-乙腈(98∶2)为流动相,流速1.0mlmin,室温操作,检测波长263nm,HPLC法测定头孢布烯胶囊含量,考察了色谱系统的适应性及色谱体系中各因素对色谱保留值的影响,确定的上述方法简便、准确。

国产与进口头孢布烯片在健康人体的生物等效性

目的研究国产与进口头孢布烯片(β内酰胺类抗生素)在健康人体的生物等效性。方法对入选的22名男性健康受试者随机交叉给药,分别单剂量口服头孢布烯试验制剂(国产)和参比制剂(进口)各400 mg;用高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97软件计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果试验和参比制剂主要药代动力学参数,tmax分别为(2.18±0.97)和(2.43±0.81)h;Cmax分别为(18.58±2.70)和(18.95±4.38)μg.mL-1;t1/2分别为(2.41±0.86)和(2.36±0.70)h;AUC0-t分别为(95.76±14.54)和(96.14±18.87)μg.h.mL-1。试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F为(101.77±17.72)%。结论2种头孢布烯制剂为生物等效制剂。

头孢噻肟和头孢噻肟加头孢布烯治疗下呼吸道感染的成本效果比较

目的：头孢噻肟ｉｖ，ｄｒｉｐ与头孢肟、头孢布烯序贯疗法治疗下呼吸道感染的成本效果分析。方法：１４１例下呼吸道感染病人前瞻性临床随机对照研究和药物经济学成本效果分析，头孢噻肟、头孢布烯序贯疗法组（ｎ＝ ６８），先以头孢噻肟 ２ ｇ， ｉｖ，ｄｒｉｐ，ｂｉｄ × ３ ｄ，后改用头孢布烯 ２００ ｍｇ，ｐｏ， ｂｉｄ × ５～１１ｄ；头孢噻肟静滴组（ｎ＝７３），头孢噻肟２ ｇ，ｉｖ，ｄｒｉｐ，ｂｉｄ × ８～１４ ｄ。结果：２组治疗总有效率分别为９１％和８９％，差别无显著意义（Ｐ＞０．０５），序贯疗法组每例可节省直接医疗费用３０００元左右。结论：头孢噻肟、头孢布烯序贯治疗中、重度下呼吸道感染比头孢噻肟静脉滴注更具成本效果。

头孢布烯胶囊的胶束动电毛细管色谱测定

采用胶束动电毛细管色谱测定头孢布烯胶囊的含量和溶出度。以０．０２ ｍ ｏｌ／Ｌ硼酸盐（用１０％ 盐酸调节ｐＨ至８．５）＋ ０．０２ ｍ ｏｌ／Ｌ胆酸钠＋ ５％ 乙腈作运行液，磺胺醋酰钠为内标，平均回收率为１０２．１％ ，ＲＳＤ为２．３％ ，方法快速、简便、准确。

头孢布烯治疗婴幼儿肺炎的临床评价

目的:评价头孢布烯治疗婴幼儿肺炎的临床疗效和安全性.方法:将50例婴幼儿肺炎患儿随机分为序贯治疗组:26例患儿先以头孢呋辛iv gtt 3d后用头孢布烯po;对照组:24例患儿单用头孢呋辛iv gtt,总疗程均为7～10d.结果:序贯治疗组与对照组临床疗效比较无明显差异,头孢布烯细菌药敏试验结果敏感率为84.62%,较头孢呋辛(61.54%)敏感.头孢布烯无明显不良反应.结论:头孢布烯是治疗婴幼儿肺炎有效、安全的药物.

头孢布烯与头孢三嗪序贯治疗中重度下呼吸道感染临床观察

比较头孢三嗪、头孢布烯序贯疗法与单用头孢三嗪静脉治疗３４ 例中、重度下呼吸道感染的临床疗效和治疗费用。结果显示：序贯组（Ａ 组） 临床总有效率为８８ ．２４ ％ ，单用头孢三嗪组（Ｂ 组） 临床总有效率为８８ ．２４ ％ ，２ 组间无显著性差异（ Ｐ＞ ０ ．０５） ；总医疗费用序贯组为（２ １６５ ．３６ ±５３９ ．７８） 元，单用头孢三嗪组为（２ ６９８ ．１４ ±７６５ ．８４） 元，２组间具有显著性差异（ Ｐ＜ ０ ．０５） 。结果提示序贯疗法与单独静脉治疗具有相同的临床疗效，但显著降低了医疗费用。