复方羊蛇颗粒处方药材提取工艺的优化研究

目的优化医院制剂复方羊蛇颗粒处方药材的提取工艺。方法建立处方中有效成分去乙酰车叶草酸甲酯、阿魏酸的高效液相定量方法,并以去乙酰车叶草酸甲酯、阿魏酸的含量以及提取物干浸膏得率为指标,采用星点设计—效应面法对复方羊蛇颗粒处方的浸膏提取工艺进行优化。结果建立的复方羊蛇颗粒中有效成分的高效液相定量方法符合方法学验证要求。通过星点设计—效应面法优化的最佳提取工艺为:提取溶媒的用量为处方药材量的12倍,醇沉浓度为73%,提取时间为每次60分钟。结论本研究成功建立了复方羊蛇颗粒有效成分的高效液相色谱定量方法,经优化后的提取工艺操作简单易行、重复性良好。

中心复合设计优化甘草次酸修饰马钱子碱脂质体

目的确定甘草次酸修饰马钱子碱脂质体(CPGL)的最佳处方。方法在单因素考察的基础上确定影响脂质体处方的因素,采用中心复合设计试验对处方进行优化,考察磷脂胆固醇比、磷脂药物比及磷脂修饰材料比对评价的影响。结果优选的最佳处方为胆固醇用量为20mg、投药量用量为1.6mg/mL、修饰材料用量为3.4mg,包封率为86.82%,粒径为147.2nm,累积释放度为51.43%。结论中心复合设计优化处方预测性良好,可以快速准确的优化CPGL处方。

基于中心复合设计的平板型脉动热管传热性能研究

应用中心复合设计的统计学原理对研究平板型脉动热管传热性能的试验方案进行了设计并进行了试验研究.由试验数据得到了以充液率、倾斜角度和加热量作为变量的二阶回归模型,统计回归结果与试验结果偏差在5%以内.结果表明:倾斜角度和加热量对传热热阻的影响均是二次方的关系;充液率与加热量的乘积以及倾斜角度与加热量的乘积对传热热阻也存在影响;充液率对脉动热管传热性能的影响与倾斜角度对脉动热管传热性能的影响之间没有统计学上的联系.通过求解回归极值,可以对模型在给定工况下进行优化,从而获得脉动热管的最佳传热性能.

星点设计-效应面法优化复方左氧氟沙星原位凝胶的制备工艺

目的优化复方左氧氟沙星温敏型原位凝胶的制备工艺。方法以胶凝温度为指标,考察凝胶基质泊洛沙姆407(PluronicF127)与温度调节剂泊洛沙姆188(PluronicF68)的用量及加入药物对胶凝温度的影响,并采用星点设计-效应面法优化复方左氧氟沙星温敏型原位凝胶的处方。结果在一定浓度范围内,胶凝温度随着PluronicF127用量的增大而逐渐降低,随着PluronicF68用量的增大而升高;最佳处方为:PluronicF127用量192.7 g、PluronicF68用量93.1 g,加水至1 000 mL。结论优化的处方稳定可行,制备的复方左氧氟沙星原位凝胶在常温下为可流动的粘稠液体,在体温下为不流动的凝胶,具温敏性质,符合质量要求。

星点设计-效应面法优选复方清肝无糖颗粒的提取工艺研究

目的:采用星点设计-效应面法优化复方清肝无糖颗粒提取工艺。方法:以加水倍数和提取时间为考察因素,以葛根素含量与干膏率作为评价指标,对两个因素的各水平进行多元线性和二项式拟合,建立相应的数学模型,按二项式描绘三维效应面,从而得到总OD值较佳的实验条件。结果:二项式是描述指标与因素之间的最佳模型,相关性较大(r=0.8955),最佳提取工艺为:加水倍数11倍,提取时间100min,提取2次。最佳条件得总评OD值为0.792,与理论预测值的偏差为-7.07%。结论:星点设计-效应面优化法对复方清肝无糖颗粒的试验指标具有较好的优选性和预测性。

中心组合效应面设计优化盐酸小檗碱包合物的制备

目的探讨中心组合效应面设计在优化盐酸小檗碱-β-环糊精包合物过程中的应用。方法以盐酸小檗碱为模型药物,应用中心点效应面实验设计(central composite design,CCD),采用饱和水溶液法制备盐酸小檗碱-β-环糊精包合物,通过相溶解度图法,溶出速度及饱和溶解度的测定对所制备的包合物进行验证。结果通过CCD设计建立二项式数学模型所优化包合物的处方为药物与包合材料的比例为1∶2.03,包合时间为2.29 h。包合常数为263.01 L/mol。与盐酸小檗碱相比较,溶解度可以提高2.98倍。结论 CDD设计可认为是寻求盐酸小檗碱-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,形成包合物后可显著提高药物的溶解度。

星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺

目的采用星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺。方法以栀子苷含量和固形物去除率的总评归一值为指标,通过单因素实验考察药液相对密度、醇沉浓度、醇沉时间和搅拌速度对醇沉工艺的影响,结合医院制剂生产特点,通过趋势分析确定影响醇沉工艺的关键因素,最后采用星点设计-效应面法对关键因素进行进一步的研究与探讨。结果当药液相对密度为1.07,醇沉浓度为84%、醇沉时间为8h,搅拌速度为1762r/min时醇沉工艺达到最优。结论采用星点设计-效应面法优化了复方茵陈合剂的醇沉工艺,有助于进一步提升复方茵陈合剂工艺的稳定性。

星点设计-响应面法探究玉米淀粉壬酸包合的最优工艺及表征

以玉米淀粉和壬酸为原料,采用水溶液法制备玉米淀粉-壬酸包合物,通过星点设计-响应面法,以收得率作为评价指标,对其包合工艺进行优化,并利用红外(IR)、热重(TG)和电镜扫描(SEM)对包合物进行表征。结果表明,最佳包合参数为壬酸和玉米淀粉投料比1∶11(mL∶g),包合时间68 min,包合温度60℃。在此最优条件下,收得率为77.09%,与理论值79.40%接近,优化工艺参数可信度高,具有参考价值。包合物的IR、TG测试结果与玉米淀粉及壬酸比较有明显变化,证明包合物已经形成;SEM测试发现,包合物颗粒呈不规则立方体状,各个表面均分布了纳米级的小孔。研究可为玉米淀粉、壬酸的进一步开发利用提供理论依据。

星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶的制备工艺。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188用量为考察因素,胶凝温度为评价指标,采用二次多项式模型描述评价指标与2个因素之间的数学关系,以此确定优化处方,并加以验证。结果根据二次多项式模型,发现2个考察因素与评价指标之间存在可信的定量关系,其中泊洛沙姆407、泊洛沙姆188的最佳用量分别为19.37%、2.73%。结论采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式的苍艾油包合物-鼻用温敏原位凝胶处方最优模型,处方工艺稳定可行,实现了该原位凝胶的处方优化。

星点效应面法对多西他赛他莫昔芬复方脂质体处方的优化

目的:优化多西他赛他莫昔芬复方脂质体处方。方法:采用单因素试验考察脂药比、大豆磷脂/胆固醇比、枸橼酸他莫昔芬/多西他赛比3个因素对脂质体粒径、ζ电位、分散度指数(PdI)、药物包封率和载药量的影响;采用2因素5水平的星点设计-效应面法,以多西他赛包封率和载药率为评价指标进行处方优化。结果:最优处方为脂药比为19∶1,大豆磷脂/胆固醇比为9∶1,多西他赛的包封率为(82.24±1.41)%,他莫昔芬的包封率为(93.14±2.67)%。结论:优化所得处方为多西他赛他莫昔芬复方脂质体的开发提供了基础保证。

基于星点设计效应面-人工神经网络法的复方活血化瘀喷膜剂的制备

[目的]优化复方活血化瘀喷膜剂处方,为其临床应用提供参考。[方法]以烯吡咯烷酮(PVPK30)、聚乙烯醇(PVA-124)和羟丙甲纤维素(HPMC)用量为自变量,成膜时间为因变量,根据星点设计原理进行处方优选。运用星点效应面数据测试和验证人工神经网络模型,进一步优化处方,并比较星点效应面与神经网络模拟效果。[结果]复方活血化瘀喷膜剂的最优处方为PVPK30 2.24 g、PVA-124 0.75 g、HPMC 0.07 g。成膜时间为4.63 min。[结论]制得的复方活血化瘀喷膜剂黏度适宜,使用方便,成膜时间短,均一性好。人工神经网络法建立的模型预测性更好,可用于该制剂的处方优化。

中心组合设计-响应面法优化复方苦柏坐浴颗粒剂的提取工艺

目的运用中心组合设计-响应面法对中药复方苦柏坐浴颗粒剂(简称洗剂)的提取工艺进行综合优化。方法在单因素实验基础上,采用中心组合设计-响应面法考察乙醇浓度、料液比及提取时间对洗剂中苦参碱、氧化苦参碱、总生物碱及浸膏提取效率的影响。结果最佳提取工艺为回流提取法,提取溶剂为50%乙醇溶液,料液比为1∶20,提取时间为90 min。结论优化后的提取工艺操作简便,稳定可行,能较大程度提高该洗剂的提取效率。

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。

星点-响应面法优化强身益气酒的制备工艺

目的:利用星点-响应面分析法对强身益气酒的提取制备进行优化。方法:以循环速度、溶剂倍量、提取时间为自变量,以人参皂苷Rg1、总多糖、总黄酮、总出膏率的总评值为因变量,采用响应面法优化强身益气酒的制备工艺,并进行预测分析。结果:当循环速度为6.07 mL/min、料液比为1∶21.41、提取时间为4.54 h时,本产品达到最佳制备工艺,总评值为0.949,2。结论:采用星点-响应面法优化强身益气酒的制备工艺,方法简便、结果精确可行,对实际生产有指导意义。

复方阿托伐他汀钙与依折麦布胶囊剂的处方优化研究

目的:星点设计-效应面优化法设计复方阿托伐他汀钙依折麦布胶囊的最佳处方及工艺。方法:对复方制剂采取分开制粒的方式,首先利用单因素考察方法大致确定处方中部分辅料的种类与用量,然后分别采用正交设计和星点设计,主要以药物在PBS 4.5和水两种介质中的溶出度为评价指标,进行筛选优化,以期得到最佳的处方与工艺。结果:经处方筛选确定最终处方为:依折麦布部分:依折麦布10 mg;十二烷基硫酸钠(SDS)10 mg;聚维酮(PVP)40 mg;微晶纤维素(MCC)70 mg;羧甲基淀粉钠(CMSNa)50 mg。阿托伐他汀钙部分:阿托伐他汀钙10 mg;Na HCO310 mg;羟丙基纤维素(HPC)50 mg;MCC 28.2 mg;一水乳糖80 mg。硬脂酸镁外加1.8 mg。结论:按照最终确定的复方阿托伐他汀钙依折麦布胶囊的处方与工艺所制得制剂性状良好,含量均匀,与对照制剂相比,溶出行为相似。

复方一枝蒿提取物固体脂质纳米粒的制备

目的制备复方一枝蒿提取物固体脂质纳米粒。方法高剪切乳化超声法制备纳米粒。在单因素试验基础上,以脂质、大豆卵磷脂、吐温-80用量为影响因素,粒径、包封率为评价指标,星点设计-效应面法优化制备工艺。结果最佳处方为脂质用量154.74 mg,大豆卵磷脂用量75.18 mg,吐温-80用量6.25%,所得纳米粒为球形或类球形,大小分布均匀,平均粒径(106.70±0.28)nm,PDI 0.192±0.48,Zeta电位(-18.90±0.57)m V,包封率(90.20±0.95)%。在4℃下保存60 d、常温下保存30 d时,纳米粒粒径、包封率无明显变化。结论该方法稳定可靠,可用于制备体外稳定性良好的复方一枝蒿提取物固体脂质纳米粒。

星点设计——效应面法优化复方制剂SY片的制剂工艺

目的采用单因素考察及星点设计——效应面法优化复方制剂SY片的处方。方法采用二因素五水平星点设计,以预胶化淀粉和微晶纤维素的用量为考察因素,崩解时间和硬度为考察指标,分别用线性方程和二项式拟合方程描述崩解时间和硬度指标与影响因素之间的数学关系,根据最佳模型绘制效应面和等高线图,选择最佳处方并进行验证试验。结果二项式方程为Y=18.65-0.86X1-0.8X2-0.08X1X2+0.09X12+0.07X22,表明考察因素和指标之间存在可信的定量关系。经优化后处方中预胶化淀粉和微晶纤维素的用量分别为片重的16、14.8%。结论筛选后的处方工艺验证值与预测值偏差较小,表明该法具有较好的预测性和可靠性。

Box-Behnken设计-响应面法优选复方三七降脂滴丸成型工艺

目的:优选复方三七降脂滴丸成型工艺。方法:运用Box-Behnken中心组合设计试验,在单因素试验的基础上,以滴速、滴制温度、滴距为自变量,滴丸的溶散时限、重量差异、外观评分的总评归一化值(OD)为因变量,利用响应曲面法进行分析,选出最佳成型工艺条件并进行验证试验。结果:复方三七降脂滴丸最优成型工艺条件为:PEG4000与PEG6000配比为3∶1,药物与基质配比1∶4,滴速为30~40滴/min,滴制温度80℃,滴距4 cm。结论:本试验采用Box-Behnken设计-响应面法优选的复方三七降脂滴丸成型工艺方法稳定、可行。

中心组合设计-响应面法优化复方当归补血汤提取工艺

目的优化复方当归补血汤的提取工艺。方法在单因素试验、析因设计、最速上升试验的基础上,以浸膏得率及阿魏酸、芍药苷、藁本内酯提取率的权重和为响应值,采用中心组合设计-响应面法优化复方当归补血汤的提取工艺。结果最佳条件为超声提取60 min,提取溶剂为36%乙醇,料液比为1∶94。结论该方法提取效率较高,操作简便,预测性良好。

基于星点设计-效应面法优化化学药物复方制剂HPLC分析方法

对药品进行质量控制是保证药品安全有效的基础和前提,而HPLC定量分析方法研究是药品质量控制分析的主要内容.星点设计-效应面法使用方便,优化HPLC分析方法预测性良好.本文探讨了星点设计-效应面法优化化学药物复方制剂HPLC分析方法的研究思路与应用,为进一步研究化学药物复方制剂精准HPLC分析方法提供参考.