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Pharmacokinetics of Clorsulon in Sheep Following Intravenous and Subcutaneous Administration
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作者 HUZhen-ying SHIYan-bin ZHANGXing-guo LIANGJi-lan LUOChao-ying LUOYong-jiang SHANGRuo-feng ZHENGJi-fang GUOFU-cun 《Agricultural Sciences in China》 CAS CSCD 2004年第9期695-699,共5页
The study established a method to analyze clorsulon concentration in sheep plasma byreverse phase-high performance liquid chromatography (RP-HPLC) with an internal-standard.In plasma, clorsulon concentration within 0.... The study established a method to analyze clorsulon concentration in sheep plasma byreverse phase-high performance liquid chromatography (RP-HPLC) with an internal-standard.In plasma, clorsulon concentration within 0.01-1.0gmL-1 and 1.0-20gmL-1 ranges had agood linear relationship (R=0.9991, 0.9958). The average recovery of the method was 98.11±3.52%. The relative standard deviation (RSD)s% of within-day and between-day assayswere less than 7 and 8% respectively. After giving clorsulon to sheep by intravenous (i.v.)or subcutaneous (s.c.) routes at a single dose of 4mgkg-1, drug concentration-time datain plasma were both fitted to a two-compartment open model. The main pharmacokineticparameters were: 1) i.v. administration: T1/2β=10.040.819h, area under the concentrationversus time curve (AUC)=81.8514.24mghL-1; 2) s.c. administration: T1/2ka=1.360.75h,T=71.0314.15%. The results indicated that clorsulon in sheep following a single s.c.administration was absorbed rapidly and eliminated slower than that following a single i.v.administration, and showed a better bioavailability. 展开更多
关键词 clorsulon SHEEP PHARMACOKINETICS
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Evaluation of the Fasciolicidal/Nematicidal Efficacy of an Intramuscular Combination of Clorsulon/Levamisole in Naturally Infected Dairy Cattle
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作者 Froylán Ibarra-Velarde Yolanda Vera-Montenegro +3 位作者 Ignacio Olave-Leiva Antonio Figueroa-Castillo Irene Cruz Mendoza JoaquÍn Ambía-Medina 《Pharmacology & Pharmacy》 CAS 2022年第11期447-456,共10页
The aim of the present study was to assess the fasciolicidal and nematicidal efficacy of a new combination of clorsulon/levamisole, which was formulated for intramuscular administration, in dairy cattle. For the study... The aim of the present study was to assess the fasciolicidal and nematicidal efficacy of a new combination of clorsulon/levamisole, which was formulated for intramuscular administration, in dairy cattle. For the study, sixteen Holstein-Freisian dairy cows were selected for inclusion in the trial based on finding Fasciola hepatica eggs or gastrointestinal nematodes (GIN) in the feces. Ten of these cows were naturally infected with F. hepatica, and 6 were naturally infected with GIN. On Day 0 (zero), all animals were treated with a combination of clorsulon (2.5 mg/kg/IM and levamisole (2.5 mg/kg/IM) administered at the dose recommended by the manufacturer (1 ml/20kg/bw). Subsequently, their feces were analyzed on days 0, 7, 14 and 21 post treatments by the Flukefinder sedimentation method and McMaster technique to determine the percentages of egg reduction in the animals, with reference to the egg load count on day 0. The results obtained in the current work indicated an efficacy of 100% that was determined by the percentage reduction of eggs of F. hepatica and/or GIN. This new fasciolicide/nematicide formulation exerted a remarkable effect and can be considered a new alternative to control F. hepatica and gastrointestinal worms in dairy cattle. 展开更多
关键词 EFFICACY Fasciola Hepatica Gastrointestinal Nematodes clorsulon LEVAMISOLE CATTLE
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克洛素隆对小鼠的急性毒性试验 被引量:1
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作者 罗永江 胡振英 +5 位作者 张新国 梁纪兰 郑继方 尚若峰 罗超应 史彦斌 《中国兽药杂志》 2004年第4期27-28,共2页
 一次性口服或皮下给予小鼠不同剂量的克洛素隆,观察其急性毒性。结果:小鼠分别口服克洛素隆5251.9、6827.5、8875.7、11538.5、15000mg/kg体重,肉眼未见毒副反应亦无死亡,属于实际无毒;分别皮下注射克洛素隆655.4、819.2、1024、1280...  一次性口服或皮下给予小鼠不同剂量的克洛素隆,观察其急性毒性。结果:小鼠分别口服克洛素隆5251.9、6827.5、8875.7、11538.5、15000mg/kg体重,肉眼未见毒副反应亦无死亡,属于实际无毒;分别皮下注射克洛素隆655.4、819.2、1024、1280、1600、2000、2500、3125mg/kg体重,其半数致死量为1224.05mg/kg体重。 展开更多
关键词 克洛素隆 小鼠 急性毒性 LD50 剂量
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克洛素隆注射剂在绵羊体内的药物动力学研究
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作者 史彦斌 胡振英 +2 位作者 罗永江 孟庆刚 张晓云 《动物医学进展》 CSCD 2006年第1期84-87,共4页
研究了克洛素隆注射剂在绵羊体内的药物动力学过程。以邻甲苯磺酰胺为内标,建立应用RP-HPLC检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法,血浆浓度在0.01μg/mL^1.0μg/mL及1.0μg/mL^20.0μg/mL范围呈良好线性关系,方法回收率和精密度均能满足药... 研究了克洛素隆注射剂在绵羊体内的药物动力学过程。以邻甲苯磺酰胺为内标,建立应用RP-HPLC检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法,血浆浓度在0.01μg/mL^1.0μg/mL及1.0μg/mL^20.0μg/mL范围呈良好线性关系,方法回收率和精密度均能满足药物动力学分析的要求。结果表明,绵羊按4mg/kg单剂量皮下注射克洛素隆,体内药物运转符合二室开放模型。主要药物动力学参数分别为:t1/2Ka=1.355h±0.746h,t1/2β=17.924h±9.186h,tmax=3.181h±1.046h,Cmax=5.121μg/mL±0.997μg/mL,AUC=56.730(mg/L)·h±5.248(mg/L)·h。克洛素隆注射剂皮下注射吸收快,消除较慢,适于绵羊临床寄生虫病的防治。 展开更多
关键词 克洛素隆 皮下洼射 药物动力学 绵羊
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静注克洛素隆在绵羊体内的药代动力学研究
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作者 史彦斌 胡振英 +6 位作者 张新国 罗超应 崔颖 罗永江 尚若峰 梁纪兰 郑继方 《中兽医医药杂志》 2003年第3期16-18,共3页
应用 YWG- C1 8色谱柱 (2 5 0 m m× 4 .6 mm,5 μm) ,Waters TM 4 86型可调波长紫外检测器 (检测波长 2 6 5 nm) ;0 .0 1 M磷酸钾 (p H=7)∶乙腈 (3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了 RP- HPL C法检测绵羊血浆中克... 应用 YWG- C1 8色谱柱 (2 5 0 m m× 4 .6 mm,5 μm) ,Waters TM 4 86型可调波长紫外检测器 (检测波长 2 6 5 nm) ;0 .0 1 M磷酸钾 (p H=7)∶乙腈 (3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了 RP- HPL C法检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法。同时对绵羊单剂量静脉注射 7mg/ kg克洛素隆的药代动力学进行了研究。血药浓度在 0 .0 0 5~ 2 .0 μg/ ml及 2 .0~ 5 0 .0 μg/ ml范围呈良好线性关系 (r=0 .994 1、0 .9970 ) ,平均回收率93.2 % ,血药最低检测浓度 0 .0 0 5 μg/ ml,日内日间变异系数分别小于 1 0 %、1 1 %。血药浓度结果经 MCPKP药代动力学统计软件处理 ,体内药物运转符合三室开放模型 ,主要药物动力学参数 :t1 /2γ=1 4 .1 4 h,Kel=0 .32 6 0 h- 1 ,AU C=1 5 3.95 m g/ l· h,fc=0 .0 5 5。结果表明克洛素隆静脉单次给药后体内分布较为广泛 ,持续作用时间长 。 展开更多
关键词 克洛素隆 绵羊 药代动力学 静脉注射 磺胺类药物 驱虫药 RP—HPLC法
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国产克洛素隆尿药排泄数据分析
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作者 胡振英 史彦斌 +6 位作者 张新国 罗永江 罗超应 尚若峰 梁纪兰 崔颖 郑继方 《中兽医医药杂志》 2004年第4期9-11,共3页
应用Kromasil-C1 8色谱柱 ( 2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm) ,WatersTM480型可调波长紫外检测器 ,0 0 1M磷酸钾 ( pH =7)∶乙腈 ( 3∶1)为流动相 ,检测波长 2 65nm ,含量测定采用标准曲线法 ,建立了RP -HPLC法检测绵羊尿中克洛素隆含量... 应用Kromasil-C1 8色谱柱 ( 2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm) ,WatersTM480型可调波长紫外检测器 ,0 0 1M磷酸钾 ( pH =7)∶乙腈 ( 3∶1)为流动相 ,检测波长 2 65nm ,含量测定采用标准曲线法 ,建立了RP -HPLC法检测绵羊尿中克洛素隆含量的方法。方法有效性评价结果表明 ,尿药含量在 0 0 1~ 5 0 μg/ml及 5 0~ 3 0 0 μg/ml范围呈良好线形关系 (r =0 9993、0 9995 ) ,方法平均回收率 99 3 2 % ,日内、日间变异系数分别为 3 91%、6 2 8%。尿药最低检测限 0 0 0 5 μg/ml。试验绵羊以 7mg/kg单剂量经静脉、肌肉及口服三种途径给药后 ,尿中药物浓度分析表明 ,克洛素隆经体内处理后主要经肾脏排泄 ,给药 96h内 ,静注经尿排泄原药为 81 76% ,肌注为64 0 3 % ,口服为 48 5 0 %。 展开更多
关键词 国产克洛素隆尿药 排泄数据 反相高效液相色谱 绵羊
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1-硝基-3-三氯乙烯基苯的制备
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作者 陈建华 苏为科 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期578-579,共2页
1-硝基-3-三氯乙烯基苯(1)是广谱兽用驱虫药氯舒隆(clorsulon)的重要中间体^[1,2]。文献^[3,4]用三苯膦和三氯甲烷反应生成二氯亚甲基三苯膦(dichlormethylene triphenyl phosphine,Ph,P=CCl2),不经分离,直接与乙酰基苯反应... 1-硝基-3-三氯乙烯基苯(1)是广谱兽用驱虫药氯舒隆(clorsulon)的重要中间体^[1,2]。文献^[3,4]用三苯膦和三氯甲烷反应生成二氯亚甲基三苯膦(dichlormethylene triphenyl phosphine,Ph,P=CCl2),不经分离,直接与乙酰基苯反应,最后硝化得1,总收率为32%。文献^[5]以苯为原料,与乙酸钠、AlCl3反应得乙酰基苯, 展开更多
关键词 乙烯基苯 三氯甲烷 硝基 制备 兽用驱虫药 ALCL3 三苯膦 乙酰基
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牛肝中氯舒隆残留检测高效液相色谱-串联质谱法研究
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作者 郭俊峰 宋志超 +1 位作者 杨冀州 贾振民 《中国兽药杂志》 2008年第9期37-39,共3页
研究了采用固相萃取净化,高效液相色谱-串联质谱(HPLC—MS/MS)法测定牛肝中氯舒隆残留量的方法。样品用乙腈提取,HLB固相萃取小柱净化后,HPLC—MS/MS方法检测。离子源采用电喷雾负离子方式(ESI^-),多反应监测(MRM)模式进行... 研究了采用固相萃取净化,高效液相色谱-串联质谱(HPLC—MS/MS)法测定牛肝中氯舒隆残留量的方法。样品用乙腈提取,HLB固相萃取小柱净化后,HPLC—MS/MS方法检测。离子源采用电喷雾负离子方式(ESI^-),多反应监测(MRM)模式进行采集,外标法定量。结果表明:方法检测限为2μg/kg,定量限为5μg/kg。在5、20、100μg/kg三个添加浓度范围内,方法的平均回收率为86.6%~93.5%;方法RSD≤6.8%。 展开更多
关键词 牛肝 氯舒隆 残留 高效液相色谱-串联质谱
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液相色谱-质谱/质谱法快速测定牛奶中的氯舒隆残留量
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作者 郭俊峰 马昕 尚楠 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第12期638-640,共3页
建立快速测定牛奶中氯舒隆残留量的液相色谱-质谱/质谱(LC-MS/MS)检测方法。样品用乙腈提取,Quechers方法净化后,采用LC-MS/MS电喷雾负离子(ESI-)电离,多反应监测(MRM)模式检测,外标法定量。方法定量限为5μg/kg。在添加水平为5~100μg... 建立快速测定牛奶中氯舒隆残留量的液相色谱-质谱/质谱(LC-MS/MS)检测方法。样品用乙腈提取,Quechers方法净化后,采用LC-MS/MS电喷雾负离子(ESI-)电离,多反应监测(MRM)模式检测,外标法定量。方法定量限为5μg/kg。在添加水平为5~100μg/kg的范围内,氯舒隆的回收率为92.8%~99.3%;相对标准偏差(RSD)不高于4.7%。 展开更多
关键词 牛奶 氯舒隆 QUECHERS 液相色谱-质谱/质谱
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氯舒隆和奥硝唑体外抗细粒棘球蚴原头节和多房棘球蚴的效果评价
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作者 辛奇 高海军 +5 位作者 宋晓霞 孙旭东 吕薇 Nabil PERVAIZ 鲁俊 景涛 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期352-356,共5页
目的研究氯舒隆和奥硝唑体外抗细粒棘球蚴原头节和多房棘球蚴的效果。方法从感染细粒棘球蚴绵羊肝脏中收集原头节;从感染长爪沙鼠腹腔中分离多房棘球蚴,加入预先接种人肝癌细胞的DMEM培养基中培养2个月后,收集直径为1~5 mm囊泡。实验分... 目的研究氯舒隆和奥硝唑体外抗细粒棘球蚴原头节和多房棘球蚴的效果。方法从感染细粒棘球蚴绵羊肝脏中收集原头节;从感染长爪沙鼠腹腔中分离多房棘球蚴,加入预先接种人肝癌细胞的DMEM培养基中培养2个月后,收集直径为1~5 mm囊泡。实验分氯舒隆组(实验组)、奥硝唑组(实验组)、阿苯达唑组(阳性对照)和0.2%二甲基亚砜(DMSO)组(溶剂对照组)。每种药物设2个平行孔,终浓度均为40μmol/L,重复2次。每孔加细粒棘球蚴原头节约100个或多房棘球蚴囊泡25~35个。药物处理细粒棘球蚴原头节24、48、72、96、120、144和168 h后,显微镜下观察原头节形态,用台盼蓝染色,计算原头节存活率,组间存活率的比较采用方差分析。药物处理多房棘球蚴囊泡36 h和120 h后,显微镜下观察囊泡的形态学改变,测定培养上清液中碱性磷酸酶的活性,组间酶活性的比较采用卡方分析。结果氯舒隆、奥硝唑和阿苯达唑作用于原头节后,原头节颜色变深、钙颗粒减少、头钩脱落、头节外翻并伸长,0.2%DMSO对原头节形态无影响。氯舒隆、臭硝唑和阿苯达唑作用24、48、72、96、120、144和168 h后,原头节存活率分别为79%、70%、56%、42%、33%、16%、15%,86%、67%、63%、48%、32%、28%、21%和85%、71%、45%、36%、21%、15%、8%;0.2%DMSO组原头节存活率为100%。氯舒隆、奥硝唑和阿苯达唑组原头节存活率与0.2% DMSO组相比差异均有统计学意义(χ~2=147.83、130.58、170.37,P<0.05)。氯舒隆、奥硝唑和阿苯达唑作用后,多房棘球蚴囊泡均塌陷、皱缩,0.2%DMSO对多房棘球蚴囊泡形态无影响。作用36 h后氯舒隆、奥硝唑、阿苯达唑和0.2% DMSO组培养上清液碱性磷酸酶的吸光度(A405)值分别为0.196±0.030、0.186±0.004、0.244±0.049和0.131±0.020,作用120 h后分别为0.431±0.006、0.271±0.004、0.423±0.007和0.116±0.004。氯舒隆、奥硝唑和阿苯达唑组与0.2%DMSO组相比差异均有统计学意义(t=0.006、0.004、0.007,P<0.05)。结论氯舒隆和奥硝唑对体外培养的细粒棘球蚴原头节和多房棘球蚴均具有较强的作用,是潜在的抗棘球蚴药物。 展开更多
关键词 细粒棘球蚴原头节 多房棘球蚴 氯舒隆 奥硝唑
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