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Synthesis of a highly hydrophobic cyclic decapeptide by solid-phase synthesis of linear peptide and cyclization in solution 被引量:5
1
作者 Chen, Jian Zhang, Bei +2 位作者 Xie, Cao Lu, Yi Wu, Wei 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第4期391-394,共4页
A general method was described to synthesize a highly hydrophobic cyclic peptide,cyclo[LWLWLWLWLQ]where underlines indicate D-configuration of the amino acid,by a two-step solid-phase/solution synthesis strategy.The l... A general method was described to synthesize a highly hydrophobic cyclic peptide,cyclo[LWLWLWLWLQ]where underlines indicate D-configuration of the amino acid,by a two-step solid-phase/solution synthesis strategy.The linear decapeptide was assembled by standard Boc chemistry on solid-phase and subsequently cyclized in solution with high efficiency and reproducibility. In subsequent purification by semi-preparative HPLC,50%(v/v) DMF/H_2O was employed as the solvent to overcome the difficulty of solubilization... 展开更多
关键词 Cyclic peptide Decapeptide cyclo[LWLWLWLWLQ] Solid-phase synthesis CYCLIZATION PURIFICATION
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二茂铁类环肽的合成与分子识别研究 被引量:11
2
作者 韩前伟 朱晓晴 +1 位作者 胡旭波 程津培 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第11期2076-2079,共4页
设计并合成了两个系列含二茂铁单元的 1 + 1型和 2 + 2型类环肽 ,用循环伏安法研究了 1 + 1型二茂铁类环肽与含氧负离子和卤素负离子的包合作用 .结果表明 ,类环肽能很好地识别这些常见的负离子 .1 H NMR研究发现 ,类环肽对负离子的识... 设计并合成了两个系列含二茂铁单元的 1 + 1型和 2 + 2型类环肽 ,用循环伏安法研究了 1 + 1型二茂铁类环肽与含氧负离子和卤素负离子的包合作用 .结果表明 ,类环肽能很好地识别这些常见的负离子 .1 H NMR研究发现 ,类环肽对负离子的识别作用主要是通过类环肽酰胺键中氢与客体负离子形成分子间氢键实现的 . 展开更多
关键词 二茂铁类环肽 合成 分子识别 超分子化学
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几种环状多肽的几何构型特征及其自组装的理论研究 被引量:2
3
作者 谭宏伟 程玉华 +1 位作者 陈光巨 刘若庄 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第10期1724-1727,共4页
运用半经验分子轨道 AM1方法优化了 6种环状多肽的结构 ,并进行了振动分析的确认 .通过对它们的能量、结构特征和正则振动模式的分析研究 ,揭示了这类分子具有能够进行自组装过程的结构特征 。
关键词 环多肽 自组装 AM1 几何构型 多肽纳米材料 结构 能量 正则振动模式
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青心酮对慢性阻塞性肺病患者血流动力学及血浆心钠素和环磷酸苷类水平的影响 被引量:14
4
作者 林春龙 张珍祥 +1 位作者 徐永健 倪望 《中国中西医结合杂志》 CSCD 北大核心 1995年第3期131-133,共3页
为了解青心酮对慢性阻塞性肺病(慢阻肺)患者血流动力学的影响,用右心漂浮导管检测了11例慢阻肺患者应用青心酮前、后血流动力学某些参数,同时采用放射免疫分析法测定了血浆心钠素及环磷酸苷类水平。结果:静脉注射青心酮后,肺动... 为了解青心酮对慢性阻塞性肺病(慢阻肺)患者血流动力学的影响,用右心漂浮导管检测了11例慢阻肺患者应用青心酮前、后血流动力学某些参数,同时采用放射免疫分析法测定了血浆心钠素及环磷酸苷类水平。结果:静脉注射青心酮后,肺动脉平均压及肺循环阻力、体循环阻力均下降(P<0.05).体动脉压及动脉血气指标无明显变化(P>0.05),心输出量在正常范围内增加。血浆心钠素、环磷酸鸟苷水平下降(P<0.01,P<0.05)。表明青心酮可能通过调节环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷的比值而达到扩血管目的,其心钠素降低可能是一种继发性反应。 展开更多
关键词 中药 青心酮 心钠素 环磷酸腺苷 阻塞性 肺疾病
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肺癌抗原COX-2长肽疫苗的设计及免疫活性检测 被引量:3
5
作者 范双莉 任亚丽 赵志华 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2283-2288,共6页
目的:设计针对肺癌抗原环加氧酶2(COX-2)的长肽,并鉴定这些长肽的免疫活性。方法:通过Net CTL 1. 2、SYFPEITHI和IEDB软件预测打分来选取COX-2的HLA-A2限制性表位;对细胞毒性T淋巴细胞(CTL)表位集中区域选取合适长度的长肽,通过体外活... 目的:设计针对肺癌抗原环加氧酶2(COX-2)的长肽,并鉴定这些长肽的免疫活性。方法:通过Net CTL 1. 2、SYFPEITHI和IEDB软件预测打分来选取COX-2的HLA-A2限制性表位;对细胞毒性T淋巴细胞(CTL)表位集中区域选取合适长度的长肽,通过体外活性实验验证长肽是否具有免疫活性。树突状细胞(DC)荷肽实验和ELISPOT检测荷长肽DC诱导的外周血单个核细胞(PBMCs)中干扰素γ(IFN-γ)的释放;胞内因子染色检测表位肽诱导CTL的能力;乳酸脱氢酶(LDH)实验和CFSE法检测CTL对靶细胞的杀伤活性。结果:ELISPOT和胞内因子染色实验结果显示,长肽P315-338和P375-401诱导的CTL具有分泌IFN-γ的能力。CFSE和LDH细胞毒实验结果显示表位P315-338和P375-401对靶细胞有一定的杀伤作用。结论:成功筛选并鉴定出针对肺癌抗原COX-2的2条长肽。这2条长肽具有用作免疫治疗疫苗的潜能。 展开更多
关键词 环加氧酶2 长肽 肿瘤免疫 肺癌
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高效液相色谱-电喷雾串联质谱法确证海洋微生物产生的新环肽的连接顺序 被引量:1
6
作者 李厚金 蓝文健 +1 位作者 姚骏骅 林永成 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期46-49,共4页
报道了采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱技术测定由海洋内生真菌产生的2个新环五肽cyclo(Phe-Leu-Leu-Leu-Ile)和cyclo(Phe-Val-Leu-Leu-Leu),串联质谱实验提供了丰富的结构信息,确证了环肽的氨基酸的种类和连接顺序。这种简单、快速、... 报道了采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱技术测定由海洋内生真菌产生的2个新环五肽cyclo(Phe-Leu-Leu-Leu-Ile)和cyclo(Phe-Val-Leu-Leu-Leu),串联质谱实验提供了丰富的结构信息,确证了环肽的氨基酸的种类和连接顺序。这种简单、快速、可靠的分析方法在对未知样品中环肽成分的检测中具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 串联质谱 cyclo(Phe-keu-Leu-Leu-lie) Cyelo(Phe-Va1-Leu-Leu-Leu) 连接顺序 环肽
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海泥青霉Penicillium sp.WF-06的抗肿瘤活性代谢产物 被引量:1
7
作者 任虹 于洋 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2011年第2期86-90,共5页
目的阐明海泥青霉Penicillium sp.WF-06的抗肿瘤活性次级代谢产物。方法 28℃下,130r/min摇床发酵7d培养生产菌WF-06,活性跟踪分离纯化WF-06发酵液中的活性单体化合物,根据理化性质和光谱分析(ESI MS、UV、IR、NMR等)鉴定单体化合物结构... 目的阐明海泥青霉Penicillium sp.WF-06的抗肿瘤活性次级代谢产物。方法 28℃下,130r/min摇床发酵7d培养生产菌WF-06,活性跟踪分离纯化WF-06发酵液中的活性单体化合物,根据理化性质和光谱分析(ESI MS、UV、IR、NMR等)鉴定单体化合物结构;采用细胞形态镜检、MTT方法评价单体化合物对人肝癌hepG2细胞的抗肿瘤活性。结果从青霉Penicillium sp.WF-06发酵液中分离并鉴定了6个生物碱类单体化合物,分别为四个环肽类化合物Gliocladine C(1)、环-甘氨酰脯氨酸(2)、环-苯丙氨酰脯氨酸(3)、环-色氨酰丙氨酸(4)和两个苯衍生物1,3-二氨基-2-硝基苯(5)和3-羧基吲哚(6),抗肿瘤活性检测结果发现化合物1对hepG2细胞显示增殖抑制活性,其IC50为19.6μmol/L,化合物2~6无活性(IC50>100μmol/L)。结论本实验首次评价了含硫环肽类化合物Gliocladine C对hepG2细胞的抗肿瘤活性,揭示了海泥青霉Penicillium sp.WF-06的主要抗肿瘤活性次级代谢物是含硫环肽类化合物。 展开更多
关键词 PENICILLIUM sp.WF-06 活性跟踪 环肽类化合物 抗肿瘤活性
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含杂环残基及非经典环化RGD相关肽的合成
8
作者 韩香 邱传亮 +2 位作者 龚喜 杨潇骁 王德心 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第2期257-265,共9页
以不同的非天然结构代替RGD(Arg-Gly-Asp,精氨酰甘氨酰天冬氨酸)相关肽中的Arg残基,共合成了11个改构的RGD相关肽.其中1~8为杂环残基肽,9及10为局部杂环肽,11为丰链环肽.在合成方式上,产物1~8由传统溶液法制备,9~11经固相法制备.全... 以不同的非天然结构代替RGD(Arg-Gly-Asp,精氨酰甘氨酰天冬氨酸)相关肽中的Arg残基,共合成了11个改构的RGD相关肽.其中1~8为杂环残基肽,9及10为局部杂环肽,11为丰链环肽.在合成方式上,产物1~8由传统溶液法制备,9~11经固相法制备.全部产物均由MS分析证明结构.通过本研究,为探索新型环肽合成提供了有价值的实验基础. 展开更多
关键词 杂环肽 非经典环化肽 RGD类似物 固相合成 杂环残基
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小环肽CHSDGIC对兔角膜碱烧伤愈合的作用
9
作者 丁勇 汤翠翠 +4 位作者 余榕捷 黄霖 陈建苏 赵秀丽 徐锦堂 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2011年第10期904-907,共4页
目的研究垂体腺苷酸环化酶激活多肽衍生的小环肽CHSDGIC对兔角膜碱烧伤愈合的促进作用,为临床治疗提供新思路。方法制作兔角膜碱烧伤模型。14只新西兰大白兔随机平均分为2组:一组为实验组,碱烧伤后给予小环肽滴眼液滴眼(100μmol.L-1),... 目的研究垂体腺苷酸环化酶激活多肽衍生的小环肽CHSDGIC对兔角膜碱烧伤愈合的促进作用,为临床治疗提供新思路。方法制作兔角膜碱烧伤模型。14只新西兰大白兔随机平均分为2组:一组为实验组,碱烧伤后给予小环肽滴眼液滴眼(100μmol.L-1),每天3次,持续21d;另一组为对照组给予生理盐水滴眼。碱烧伤后每天观察眼前段情况,在不同的时间点(碱烧伤后第2、7、14、21天)通过角膜荧光素染色测量角膜着色面积,并在治疗结束后进行角膜组织学检查。结果角膜碱烧伤后在不同时间点(第2、7、14、21天)测量的角膜荧光素染色面积,实验组分别为(1.85±0.10)mm2、(4.56±0.22)mm2、(3.39±0.13)mm2、(0.44±0.10)mm2;对照组分别为(2.33±0.15)mm2、(6.80±0.26)mm2、(9.09±0.24)mm2、(5.03±0.24)mm2,两组之间差异均有统计学意义(均为P<0.05)。HE染色检查发现实验组角膜上皮修复较完整,基质层未见明显炎症细胞及少量血管内皮细胞。对照组角膜上皮与基底部结合疏松,可见明显炎性细胞。结论小环肽CHSDGIC能促进碱烧伤后角膜上皮的修复,可能成为恢复角膜完整性及透明性的极有潜力的治疗药物。 展开更多
关键词 小环肽 CHSDGIC 角膜碱烧伤
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环状RGDfK肽对肌成纤维细胞整合素αVβ3表达调控的实验研究 被引量:2
10
作者 董毅 董念国 +5 位作者 史嘉玮 洪昊 谢霆 胡畅 陈思 邓诚 《中国胸心血管外科临床杂志》 CAS 2008年第5期360-364,共5页
目的探讨环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-脯氨酸-赖氨酸短肽(Cyclo-RGDfK)能否提高去细胞瓣对肌成纤维细胞(myofibroblast)的黏附性能,以及RGD肽对Integrin αVβ3基因表达的调控。方法组织块培养法获取大鼠主动脉壁肌成纤维细胞(myofibr... 目的探讨环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-脯氨酸-赖氨酸短肽(Cyclo-RGDfK)能否提高去细胞瓣对肌成纤维细胞(myofibroblast)的黏附性能,以及RGD肽对Integrin αVβ3基因表达的调控。方法组织块培养法获取大鼠主动脉壁肌成纤维细胞(myofibroblast),免疫荧光染色检测波形蛋白(Vimentin)和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)分子在培养myofibroblast中的表达。将去细胞瓣随机分为3组(每组7个),A组:去细胞瓣未接受任何处理;B组:去细胞瓣与交联剂1-乙基-3-(二甲基氨基丙基)-碳化二亚胺盐酸盐(EDC)反应36h;实验组:去细胞瓣与EDC反应36h后,再与Cyclo-RGDfK反应24h,使RGD肽共价结合于去细胞瓣。将第5代myofibroblast分别接种至各组瓣膜上。HE染色和扫描电子显微镜观察细胞黏附增殖状况,半定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测Integrin αVβ3基因在各组的表达。结果免疫荧光染色显示原代培养的myofibroblast生长良好,高表达Vimentin和α-SMA分子。HE染色和扫描电子显微镜显示myofibroblast在实验组的生长好于A组和B组,半定量PCR示Integrin αVβ3 mRNA在实验组的表达高于A组和B组,差异有统计学意义(P<0.05),而A组与B组比较差异无统计学意义(P=0.900)。结论Cyclo-RGDfK促进myofibroblast在去细胞瓣上黏附,此效应可能与RGD肽上调Integrin αVβ3基因表达有关。 展开更多
关键词 组织工程瓣膜 去细胞瓣 精氨酸-苷氨酸-天冬氨酸肽 细胞黏附 整合素基因 半定量聚合 酶链反应
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Effect of Dihydroxyacetophenone on Pulmonary Hemodynamics andAtrial Natriuretic Peptide as well as Adenosine CyclophosphatesLevel in Patients of Chronic Obstructive Pulmonary Disease 被引量:2
11
作者 林春龙 张珍祥 +1 位作者 徐永健 倪望 《Chinese Journal of Integrative Medicine》 SCIE CAS 1996年第3期166-169,共4页
In order to study the effect of dihydroxyacetophenone ( DHAP) on pulmonary hemodynamicsand its relationship to plasma atrial natriuretic peptide (ANP) as well as adenosine cyclophosphates in chron-ic obstractive pulmo... In order to study the effect of dihydroxyacetophenone ( DHAP) on pulmonary hemodynamicsand its relationship to plasma atrial natriuretic peptide (ANP) as well as adenosine cyclophosphates in chron-ic obstractive pulmonary disease (COPD) , right heart catheterization was used to examine some parametersof hemodynamics in 11 COPD patients before and after the application of DHAP, and at the same time ra-dioimmunoassay was used to measure the plasma ANP and cyclo-adenosine monophosphate/cyclic guanosinemonophosphate (cAMP/cGMP) . The results showed that DHAP 640 mg given intravenously could decreasemean pulmonary arterial pressure, pulmonary vascular resistance and systemic vascular resistance ( P <0 . 05) , but increase cardiac output from 4. 10 ±1 . 08 L/min to 5.13 ± 1 . 19 L/min ( P>0. 05) and without af-fecting systemic arterial blood pressure ( P >0. 05) as well as blood gas analysis; it could also reduce theplasma ANP and cGMP Ievel from 0. 73 ± 0. 42 pg/ml to 0. 41 ± 0. 33 pg/ml ( P<0. 01 ) and trom 9 . 82 ± 5. 75pm/ml to 8. 01 ± 4. 80 pm/ml( P< 0. 05) respectively, but did not affect the plasma cAMP level ( P>0. 05) .It is suggested that DHAP may relax pulmonary vessels by adjusting the ratio of cAMP to cGMP, and the low-ering of plasma ANP level might be a secondary reaction. So DHAP was considered a quick-acting, safe andpotential drug in treating pulmonary arterial hypertension by COPD. 展开更多
关键词 dihydroxyacetophenone atrial natriuretic peptide cyclo-adenosine monophosphate cyclicguanosine monophosphate chronic obstructive pulmonary disease HEMODYNAMICS
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量子点偶联RGD用于喉癌血管的靶向活体成像 被引量:6
12
作者 朱小妹 王晓梅 +5 位作者 冯刚 陈强 林桂淼 赵郡婷 许改霞 牛憨笨 《中国激光》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第5期97-102,共6页
研究了偶联环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-赖氨酸[c(RGDfK)]肽段的CdSe/ZnS量子点(QDRGD)对喉癌血管靶向成像。利用羧基与氨基反应将c(RGDfK)肽段与QD偶联;采用荧光分光光度计对QD-RGD在RMPI1640培养基和小鼠血清溶液中的光谱... 研究了偶联环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-赖氨酸[c(RGDfK)]肽段的CdSe/ZnS量子点(QDRGD)对喉癌血管靶向成像。利用羧基与氨基反应将c(RGDfK)肽段与QD偶联;采用荧光分光光度计对QD-RGD在RMPI1640培养基和小鼠血清溶液中的光谱稳定性进行了检测;利用荧光显微镜检测QD-RGD对Hep-2细胞和MCF-7细胞上整合素αvβ3的靶向性;最后将QD-RGD尾静脉注射到小鼠体内,检测了其对皮脊翼视窗中喉癌血管的靶向性。结果表明QD-RGD的发射光谱在RMPI1640培养基4h内没有明显变化,在小鼠血清中24h内发射光谱的荧光强度仅下降了20%;对细胞荧光成像表明QD-RGD能特异性与细胞表面的整合素αvβ3结合;血管成像表明QD-RGD在注射2h后聚集在喉癌局部血管,24h后QD-RGD从血管中移除。该研究表明QD-RGD能用于活体喉癌肿瘤血管靶向成像,这为喉癌的靶向诊断和靶向治疗研究提供了参考。 展开更多
关键词 医用光学 量子点 环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D苯丙氨酸-赖氨酸肽段 整合素av β3 皮脊翼视窗 瘤血管
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