水飞蓟宾类黄酮木质素衍生物的研究进展

水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗氧化机制等的研究进入加速阶段。本文综述了近年来水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾的近百种衍生物及其活性研究结果 ,并对该类黄酮木质素类化合物今后的发展和设计研究状况做一概述。

2,3-脱氢水飞蓟宾的合成

以水飞蓟宾为原料合成 2 ,3 脱氢水飞蓟宾 ,收率达 80 % .对水飞蓟宾和 2 ,3 脱氢水飞蓟宾进行了抗氧化药理实验 ,水飞蓟宾的抗脂质过氧化活性强于 2 ,3

脱氢水飞蓟宾的溶解度及大鼠在体肠吸收特性考察

目的:测定脱氢水飞蓟宾(DHS)的溶解度并探讨DHS在小肠的吸收动力学特征。方法:采用HPLC测定DHS含量,流动相甲醇-0.2%甲酸水溶液(60∶40),检测波长255 nm。应用大鼠在体肠循环模型考察DHS在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收特性。结果:DHS于20,37℃振荡24 h的溶解度分别为0.46,1.23 mg·L-1。DHS在十二指肠、空肠及回肠中单位时间吸收率(n=3,x珋±s)分别为(17.81±6.37)%,(8.41±2.43)%,(12.95±5.06)%,吸收速率常数(K a)依次为(0.176±0.069),(0.089±0.053),(0.158±0.058)h-1;DHS在十二指肠的K a随药物质量浓度的增加基本保持不变。结论:温度对DHS溶解度存在一定影响。DHS在十二指肠、空肠、回肠均有吸收,在十二指肠段吸收量和K a显著高于空肠段。DHS在小肠的吸收机制以被动扩散为主。