番荔枝内酯单体Desacetyluvaricin对肝癌细胞株生长和凋亡的影响

【目的】探讨Desacetyluvaricin在体外对肝癌HpG2.2.15细胞株生长和凋亡的作用及机制。【方法】处于生长期的人肝癌HepG2.2.15细胞分为3组:对照组,Desacetyluvaricin组和顺铂组。用MTT法检测各组肿瘤细胞增殖情况,流式细胞仪检测各组细胞周期、细胞调亡以及凋亡基因Fas的表达情况,比较Desacetyluvaricin与顺铂的疗效。【结果】Desacetyluvaricin对肝癌细胞增殖的抑制率高达62.2%。Desacetyluvaricin抑制肝癌细胞增殖的机制可能为阻滞肝癌HepG2.2.15细胞从G1期进入S期,从而抑制了肿瘤细胞的增殖,同时通过促进Fas表达,诱导HepG2.2.15细胞凋亡。其诱导Fas表达的效果还优于顺铂。【结论】Desacetyluvaricin可能通过延缓细胞G1期及诱导细胞凋亡等机制,对肝癌细胞的增殖有一定的抑制作用。

番荔枝种子中的3个新的番荔枝内酯

从番荔枝（Ａｎｎｏｎａ ｓｑｕａｍ ｏｓａ Ｌ．）的种子中分离到Ａ１—Ａ７共７个化合物，其中Ａ２、Ａ３和Ａ５为新的番荔枝内酯，分别命名为新－去乙酰紫玉盘素（ｎｅｏ－ｄｅｓａｃｅｔｙｌｕｖａｒｉｃｉｎ， Ａ２）、新阿诺宁乙（ｎｅｏ－ａｎｎｏｎｉｎ Ｂ， Ａ３）和新牛心番荔枝素甲（ｎｅｏ－ｒｅｔｉｃｕｌａｔａｃｉｎ Ａ， Ａ５）。

阿蒂莫耶素D的分离与结构

从阿蒂莫耶(Annona atemoya (Ⅰ)Hort)种子中分离到一个新的邻双四氢呋喃环型番荔枝内酯(Annonaceous acetogenin)-阿蒂莫耶素D(Atemoycin D),同时分离到四个已知番荔枝内酯neo-annonin B、neo-desacetyluvaricin、parviflorin和annonacin。

去乙酰紫玉盘素抑制HepG2细胞增殖和诱导凋亡分化作用

目的:探讨番荔枝内酯单体去乙酰紫玉盘素(Dsacetyluvaricin)体外抑制人肝癌细胞株HepG2增殖,诱导凋亡和分化的作用。方法:将不同浓度的Dsacetyluvaricin与HepG2细胞在体外常规培养,应用MTT比色法、流式细胞技术、透射电子显微镜、荧光显微镜检测其对细胞增殖的抑制作用、DNA含量、细胞周期各时相及细胞超微结构的变化。结果:Dsacetyluvaricin对体外培养的人肝癌HepG2细胞的生长增殖具有明显的抑制作用,抑制率与剂量和作用时间呈显著正相关关系;能阻滞细胞增殖于G0-G1期,使S期细胞减少,细胞凋亡率增加,核质比例下降,细胞出现典型的形态学改变。结论:Dsacetyluvaricin对HepG2细胞存在时间和剂量依赖性增殖抑制作用,可诱导细胞的凋亡,提高细胞的分化程度,是很有潜力的抗肝癌药物。

番荔枝子中4个新的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯

目的研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法通过多种现代色谱技术对番荔枝子超临界CO_(2)提取物的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和谱学数据确定其结构。结果从番荔枝子中分离得到7个化合物,分别鉴定为3-[12-[5-[5-(1-羟基十二烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-9,12-二羟基十二烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、3-[11-[5-[5-(1-羟基癸烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-8,11-二羟基十一烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(2)、3-[9-[5-[5-(1,3-二羟基十四烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-9-羟基壬烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(3)、3-[8-[5-[5-(1-羟基十四烷基)-2-四氢呋喃基]-2-四氢呋喃基]-2,8-二羟基辛烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(4)、阿诺西林甲(5)、annosquacin A(6)和乙酰紫玉盘素(7)。结论化合物1~4为4个未见报道的新邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物,分别命名为顺式-11-羟基鳞状辛素丙(1)、10-羟基鳞状辛素(2)、鳞状亭素戊(3)和鳞状亭素己(4)。