改进溶出度评价方法，提高固体药物制剂水平——论如何提高我国口服固体制剂的内在品质(溶出度研究系列二)

全面阐述了我国目前药品内在品质方面的现状及与进口药的差距所在,提出了切实可行的解决办法,旨在呼吁业内人士应充分重视对溶度度试验的深入研究,从而推动药物制剂技术的不断进步,使我国尽快成为药物制剂强国!

头孢克肟原药粉末直接压片的研究

为了防止头孢克肟的效价降低 ,采用原药粉末直接压片法制备其片剂 ,各项指标符合质量标准要求 ,10 min的溶出度 >80 %。人体生物利用度试验 ,和其胶囊剂相比相对生物利用度为 99.

枸橼酸托法替布片的质量评价与生物等效性研究

目的 探究国产与原研枸橼酸托法替布片的质量及两者生物利用度的差异,为国家药品集中采购政策提供参考。方法 对两厂家生产的枸橼酸托法替布片的质量标准进行对比,并比较其性状、UV、HPLC、有关物质、水分、溶出度、含量均匀度、含量、微生物限度等。以药品集采中标的国产样品(A厂)作为受试制剂,进口原研样品(B厂)作为参比制剂,分别在空腹和餐后条件下,开展两个厂家样品的人体生物等效性试验。结果 A厂产品的有关物质总和低于B厂,溶出度高于B厂家。其他指标如性状、水分、含量均匀度、含量、微生物限度等均符合质量标准,两厂家基本一致。生物等效性试验中,两厂产品的血药浓度曲线基本一致。结论 A、B两厂枸橼酸托法替布片的质量均在限度之内,但在有关物质、溶出度等方面,A厂更优于B厂。两厂家的产品生物等效,药品集采政策值得推广。

薄层色谱法检查熊去氧胆酸的有关物质

目的:建立熊去氧胆酸有关物质检查的薄层色谱方法。方法:以丙酮-水(9∶1)为溶剂,制备熊去氧胆酸溶液(10 mg.mL-1),鹅去氧胆酸对照溶液+熊去氧胆酸对照溶液(各0.4 mg.mL-1)、鹅去氧胆酸对照溶液(0.1 mg.mL-1)、胆石酸对照溶液(0.01 mg.mL-1)、胆酸对照溶液(0.05 mg.mL-1)、系列自身对照溶液(0.01,0.02,0.05 mg.mL-1);各点样5μL于硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-丙酮-冰醋酸(60∶30∶3)为展开剂,以4.5%磷钼酸硫酸溶液-冰醋酸(1∶20)溶液为显色剂。结果:熊去氧胆酸与鹅去氧胆酸分离较好;熊去氧胆酸可能含有的各有关物质的斑点清晰可见。结论:本法适用于熊去氧胆酸的质量控制。

吲哚美辛栓质量分析

目的:评价国产吲哚美辛栓的质量现状和问题。方法:按照2010年度国家评价性抽验计划,采用法定检验方法结合探索性研究进行样品检验。结果:本文采用英国药典32版和2005年版中国药典方法,通过专属性实验和各厂家样品杂质含量结果的比较,证实2005年中国药典方法更为简便,而2个主要杂质经质谱分析,证明为工艺杂质,来源于原料。采用美国药典32版溶出度方法检查样品的溶出情况,发现国内产品采用脂溶性基质,国外产品采用水溶性基质,两者溶出情况不一致。结论:目前吲哚美辛栓的产品质量能符合现行标准的要求;探索性研究提示可以以提高吲哚美辛原料质量的方式,提高制剂质量。

超临界CO_2抗溶剂法制备芹菜素微粒的工艺研究

目的采用超临界CO2抗溶剂法制备芹菜素微粒,以微粒的平均粒径为评价指标,在单因素试验的基础上设计正交试验优选芹菜素微粒的制备工艺,并考察其体外溶出速率。方法对微粒进行粒度分布、扫描电镜(SEM)分析、傅里叶红外吸收光谱(FTIR)检测及差示扫描量热(DSC)法以验证优选的最佳工艺;进行芹菜素原料与芹菜素优选工艺微粒的体外溶出测试。结果正交试验得出的优选工艺条件:丙酮及二甲基亚砜共溶剂比例为24∶1,结晶温度40℃,结晶压力10 MPa,溶液体积流量2.0 mL/min,芹菜素质量浓度8 mg/mL;在此条件下可制备得到粒径明显小于芹菜素原料的芹菜素微粒,SEM显示芹菜素微粒呈不规则状;FTIR与DSC观察结果表明芹菜素微粒未发生化学结构的改变;体外溶出测试显示芹菜素优选工艺微粒的溶出速率明显高于原料药的溶出速率。结论超临界CO2抗溶剂法可用于制备芹菜素微粒,且可推测经处理后的芹菜素生物利用度提高,为制备超细微粒提供参考。

不同厂家苯磺酸左旋氨氯地平片的含量、有关物质及溶出度评价

目的对5种市售苯磺酸左旋氨氯地平片进行质量评价,为临床用药提供参考。方法测定了5个厂家各1批次的苯磺酸左旋氨氯地平片的含量、有关物质及溶出度,并与络活喜进行比较。结果 5种市售苯磺酸左旋氨氯地平片1种杂质超标,3种与络活喜生物不等效可能性较大,1种在含量、有关物质及溶出度方面最接近络活喜。结论市售不同厂家的国产苯磺酸左旋氨氯地平片质量存在显著差异。