A Convenient Method for the Synthesis of Distamycin Analogue

A novel distamycin analogue was synthesized by chloroform reaction and DCC / HOBT coupling reaction without using amino protection and deprotection.

Study on the Interaction between Distamycin Analogs and DNA from Herring Sperm by Fluorimetry

The fluorescence spectra of the interaction between four new distamycin analogs and DNA from herring sperm have been studied in detail. The fluorescence quenching of the DNA by the analogs was observed, and the fluorescence intensity of the DNA was attenuated exponentially with the increasing of the analogs concentration.

具有抗肿瘤活性的DNA小沟区结合剂的研究新进展

随着近年来基因工程基础研究的迅速发展以及小分子配体与DNA相互作用的机制研究的逐步深入,DNA已成为抗肿瘤药物研究的一个重要的药理学作用靶点,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。目前已开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的有效药物,多种已处于临床研究阶段。该文对近5年来DNA小沟区结合剂的研究新进展进行简要综述。

聚酰胺类DNA识别分子质谱的碎裂机理

采用ESI-MS法研究了8个含有N-甲基吡咯(Py)和N-甲基咪唑(Im)杂环的聚酰胺质谱的特征和碎裂机理.MSn数据表明,聚酰胺化合物的主要碎裂路径是环与环间化学键的断裂,即C—CO键、CO—NH键、HN—C键的断裂,同时伴随着H原子的重排.利用这些碎裂特征,可以得到聚酰胺丰富的结构信息和区分它们的两种同分异构体.

偏端霉素衍生物与DNA相互作用的圆二色谱测定

目的:检测生理pH值下偏端霉素衍生物与DNA间的相互作用。方法:单独的配体和DNA在300～380nm区域都没有信号,向DNA液中滴加偏端霉素衍生物,在圆二色谱(CD谱)上300～370nm区域会有信号出现。利用这种方法观察核酸构象的变化。结果:在偏端霉素衍生物与DNA的混合液的CD谱上观察到在300～370nm区域有特征峰。结论:偏端霉素衍生物对DNA的碱基有识别功能。

远端霉素高产菌株的选育

目的:选育远端霉素高产菌株。方法:以远端霉素产生菌(Streptomyces distallicus)D32为出发菌株,经铜蒸汽激光和5-氟尿嘧啶(5-fu)及其复合处理。结果:在复合诱变组中获得一株远端霉素高产稳产突变株DZ-206,经发酵罐应用后,其产率较出发菌株提高1.38倍。结论:该方法诱变谱广,突变率高,能够快速有效获得抗生素高产菌株。

吡咯酰胺类化合物合成途径中醛基转移酶Pya26的功能研究

通过构建pya26的同框缺失突变株以及回补菌株,对其发酵产物进行高效液相色谱和质谱分析,鉴定醛基转移酶Pya26在远端霉素(distamycin)和Compound 3(disgocidine)生物合成过程中的功能.结果显示:pya26同框缺失突变株丧失了远端霉素和disgocidine的产生能力;Δpya26回补菌株仅恢复了远端霉素的生产能力,但产量很低;而酰胺水解酶编码基因pya25与pya26的双基因回补菌株不仅恢复了远端霉素和disgocidine的生产能力,且与单基因回补菌株相比产量有明显增加.结果表明:pya26是远端霉素以及disgocidine生物合成的必需基因,Pya25与Pya26协同完成远端霉素和disgocidine的生物合成.