抗癌药物多烯紫杉醇的合成

目的建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法。方法以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇。结果多烯紫杉醇手性C13侧链的4步反应总收率为76%,光学产率为99%,对接及去保护3步反应总收率为64%。结论在多烯紫杉醇手性C13侧链的合成过程中,对价格昂贵的金鸡纳生物碱衍生物配体进行了回收和再利用,大大降低了反应成本。同时还优化了反应过程,避免了柱色谱分离,有利于多烯紫杉醇的工业化生产。