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^90Y/^177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer的比较 被引量:1
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作者 张燕 贺巍巍 +1 位作者 贾兵 王凡 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期93-97,共5页
分别选用90Y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响。考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响。ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0,100℃下反... 分别选用90Y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响。考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响。ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0,100℃下反应15~20 min,4种标记物的标记率均大于95%;在生理盐水和牛血清体系中,4种标记物均保持良好的稳定性。苄基(Bz)的引入并不影响标记条件和标记物的体外稳定性,但对整个分子的极性带来了影响。HPLC分析结果和lgP测定结果显示,引入苄基(Bz)使标记物分子的脂溶性略微增加。 展开更多
关键词 ^90Y ^177Lu dota Bz-dota RGD四聚体
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Gd-DOTA-hTERT ASON磁共振肿瘤端粒酶靶向显像实验研究 被引量:4
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作者 朱高红 任炳秀 +5 位作者 卫江亮 苏玉林 何蕊 张威 蔡静 宋彬 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期821-828,共8页
背景与目的:研究表明,约有超过85%的恶性肿瘤高表达端粒酶活性。因此,端粒酶已成为肿瘤诊断和治疗研究领域的热点之一。目前,以放射性核素标记人端粒酶逆转录酶反义寡核苷酸(human telomerase reverse transcriptase antisense ol... 背景与目的:研究表明,约有超过85%的恶性肿瘤高表达端粒酶活性。因此,端粒酶已成为肿瘤诊断和治疗研究领域的热点之一。目前,以放射性核素标记人端粒酶逆转录酶反义寡核苷酸(human telomerase reverse transcriptase antisense oligonucleotide, hTERT ASON)对高表达hTERT的恶性肿瘤进行靶向显像在国内外也有相关报道,但核医学图像在解剖和空间分辨率上存在着不足,难以获得高质量的图像。因此,本研究拟以磁共振成像方法对活体内肿瘤端粒酶的进行检测,并对其进行可行性评价。方法:以DOTA(1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-N,N',N'',N'''-tetraacetic acid)为螯合剂对全链硫代修饰的hTERT ASON(3’末端连接一个伯氨)进行G矿标记制备反义探针并进行体外实验,以^99mTc标记的DOTA—hTERTASON生物分布实验;建立人黑色素瘤A375裸鼠模型,分别于腹腔注射前及注射后0.5、1、2、4、6、24h在7.0T Magnetic Resonance Imaging(MRI)下行TlWI显像,以肿瘤及其周围正常组织作为感兴趣区(region of interest,ROI)计算信噪比(signal to noise ratio,SNR)并与Gd-DTPA进行比较;显像后48h处死小鼠,以免疫组织化学方法检测肿瘤组织端粒酶活性。结果:Gd-DOTA-hTERTASON的标记率约为65%,在37℃新鲜人血清中温育24h后,探针的降解率低于3%;A375细胞对探针的摄取约为8.5%,Gd-DOTA-hTERTASON转染的A375细胞信号强度明显高于Gd-DTPA和DOTA-hTERTASON组;肿瘤在注射反义探针和Gd-DTPA均表现为明显强化,反义探针组SNR最高可达2.37,最大强化时间为注射后2~6h,且可被DOTA-hTERTASON所抑制(P〈O.05),而Gd-DTPA组强化时间为注射后2h;Gd-DOTA-hTERTASON可抑制肿瘤端粒酶活性。结论:Gd-DOTA-hTERTASON显示了良好的肿瘤靶向性,对端粒酶阳性表达的肿瘤具有潜在的定性诊断价值。 展开更多
关键词 反义探针 端粒酶 磁共振 肿瘤 dota
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α-十四烷基-DOTA及其钆(Ⅲ)螯合物的合成与表征(英文) 被引量:4
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作者 冯志明 李峰 +2 位作者 雷春华 陈蓉 李晓如 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第4期435-438,共4页
Synthesis and characterization of the ligand,[10-( α -tetradecylcarboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid,H 4 L]and its Gd (Ⅲ) chelate are described.Protonation constants for H 4 L(lgK iH =1... Synthesis and characterization of the ligand,[10-( α -tetradecylcarboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid,H 4 L]and its Gd (Ⅲ) chelate are described.Protonation constants for H 4 L(lgK iH =10.62,9.50,4.74,4.12)and the stability constant for GdL - (lgK GdL - =24.60)were determined by potentiometric titrations.The results obtained show that the basicity of the ligand is not significantly altered and the ligand still maintains the strong chelating properties of the parent DOTA after introduction of a linear chain tetradecyl group at the acetic side chain of DOTA. 展开更多
关键词 α-十四烷基-dota 钆螯合物 合成 表征 稳定性
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神经肽类似物DOTA-Substance P的^(177)Lu标记及其生物分布 被引量:4
4
作者 梁积新 李洪玉 +6 位作者 向学琴 罗洪义 胡连生 邓新荣 陈阳 庄玲 罗志福 《同位素》 CAS 2012年第2期65-70,共6页
为探讨神经肽类药物177 Lu-DOTA-Substance P(以下简称为177 Lu-DOTA-SP)用于人胰腺癌PANC-1的肿瘤显像及治疗的可能性,研究了DOTA-SP的177 Lu标记;考察了177 Lu-DOTA-SP在室温下生理盐水中与在37℃小牛血清中的稳定性;评价了177 Lu-DOT... 为探讨神经肽类药物177 Lu-DOTA-Substance P(以下简称为177 Lu-DOTA-SP)用于人胰腺癌PANC-1的肿瘤显像及治疗的可能性,研究了DOTA-SP的177 Lu标记;考察了177 Lu-DOTA-SP在室温下生理盐水中与在37℃小牛血清中的稳定性;评价了177 Lu-DOTA-SP在正常昆明小鼠与人胰腺癌PANC-1模型裸鼠体内的生物分布特点,并对人胰腺癌PANC-1模型裸鼠进行了SPECT显像研究。结果表明,在优化条件下,DOTA-SP的177 Lu标记率>90%,纯化后,177 Lu-DOTA-SP的放化纯度>98%。177 Lu-DOTA-SP在生理盐水与5%小牛血清中显示了良好的稳定性,与浓度较高的血清(10%)竞争反应时,其降解稍快。177 Lu-DOTA-SP在正常昆明小白鼠体内的生物分布特点为:血清除快,肾放射性摄取高且滞留时间长;骨中有一定放射性摄取,且滞留长。177 Lu-DOTA-SP在人胰腺癌PANC-1模型裸鼠中的体内分布结果表明,肿瘤细胞中放射性摄取在给药后不同时间点均高于正常胰腺细胞中的放射性摄取,提示在PANC-1肿瘤细胞中有NK-1受体存在。SPECT显像结果显示,177 Lu-DOTA-SP在肿瘤细胞中放射性浓集并不明显。177 Lu-DOTA-SP应用于胰腺癌肿瘤显像与治疗的价值尚需进一步研究。 展开更多
关键词 dota-SubstanceP 177Lu标记 生物分布
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诊疗一体化探针^64Cu-DOTA-TATE的制备、质量控制及分子影像 被引量:1
5
作者 刘菲 谢卿 +5 位作者 刘特立 徐晓霞 郭晓轶 李囡 朱华 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第4期695-700,共6页
采用放射性核素^(64)Cu标记生长抑素类似物DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽(DOTA-TATE),制备了生长抑素受体显像分子探针^(64)Cu-DOTA-TATE;分别测试了其在5%(体积分数)的人血清白蛋白(HSA)和0.9%(体积分数)生理盐水中的稳定性.将^(64)Cu-DOTA-T... 采用放射性核素^(64)Cu标记生长抑素类似物DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽(DOTA-TATE),制备了生长抑素受体显像分子探针^(64)Cu-DOTA-TATE;分别测试了其在5%(体积分数)的人血清白蛋白(HSA)和0.9%(体积分数)生理盐水中的稳定性.将^(64)Cu-DOTA-TATE经尾静脉注射入荷胰腺癌细胞裸鼠体内,并分别于注射后1,4和10 h进行小动物正电子发射断层(Micro-PET)显像.结果表明,经固相萃取小柱(Sep-Pak)分离纯化后,^(64)Cu-DOTA-TATE的放射化学纯度>99%,且40 h内在5%HSA和0.9%生理盐水中有良好的稳定性.Micro-PET显像结果表明,随着时间延长,肿瘤区域对^(64)Cu-DOTA-TATE放射性摄取增加.^(64)Cu-DOTA-TATE有望成为较好的生长抑素类似物的PET显像剂. 展开更多
关键词 生长抑素 64Cu-dota-3-酪氨酰基-奥曲肽 质量控制 神经内分泌肿瘤
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^(177)Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制备及正常鼠体内生物分布 被引量:3
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作者 圣锋 贺巍巍 +3 位作者 刘昭飞 赵慧云 贾兵 王凡 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期70-74,共5页
制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100℃条件下反应15~20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定... 制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100℃条件下反应15~20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定性。HPLC分析结果和脂水分配系数lgP测定结果证实,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。生物分布实验数据显示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它组织中的摄取明显高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的体内稳定性远好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。Bz-DOTA更适于作为双功能螯合剂用于RGD dimer的177Lu标记。 展开更多
关键词 RGD二聚体 ^177Lu dota DTPA 生物分布
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螯合剂DOTA的合成及缓蚀性能的研究
7
作者 孙雯 顾懋槐 杨璋 《湖北化工》 1997年第3期24-25,共2页
采用较简单的仪器设备及操作方法合成了强螯合剂DOTA,研究了DOTA在盐酸介质中对碳钢的缓蚀性能.
关键词 螯合剂 缓蚀剂 dota 四氮杂环十二烷 四乙酸
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DotA2美国造 冠军中国造 iG战队获第二届DOTA2国际邀请赛世界冠军
8
作者 崔方舟 西雅图 《电子竞技》 2012年第19期8-9,共2页
赛制借鉴ACE联赛 去年第一届DOTA2国际邀请赛在德国科隆开战,在中国战队都还不是很熟悉DOTA2的情况下,Ehome一枝独秀从败者组杀了上来。最终的决赛里,Ehome虽然惜败劲旅Na’Vi无缘百万美元大奖,但是从那个时候开始所有中国顶级的优... 赛制借鉴ACE联赛 去年第一届DOTA2国际邀请赛在德国科隆开战,在中国战队都还不是很熟悉DOTA2的情况下,Ehome一枝独秀从败者组杀了上来。最终的决赛里,Ehome虽然惜败劲旅Na’Vi无缘百万美元大奖,但是从那个时候开始所有中国顶级的优秀DOTA战队,已经将目光瞄准了一年之后的第二届DOTA2国际邀请赛。 展开更多
关键词 国际 中国 世界 美国 dota ACE
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前列腺癌分子探针68Ga-DOTA-ANCP-PSMA的初步评价 被引量:3
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作者 温凯 胡骥 +7 位作者 邓雪松 赵海龙 罗田伟 陈孟毅 许林 秦翔宇 于菁菁 崔海平 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期292-299,I0006,共9页
前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤,前列腺癌总体的病死率达到11%。前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)是前列腺癌诊断的理想靶点,68 Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价,68 Ga-PSMA... 前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤,前列腺癌总体的病死率达到11%。前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)是前列腺癌诊断的理想靶点,68 Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价,68 Ga-PSMA小分子抑制剂已成为国际研究的热点。为研发一种新型的具有较好体内性质的68 Ga标记的PSMA小分子化合物,以谷氨酸-脲-赖氨酸为核心、1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA)为螯合剂,设计了新型的PSMA小分子抑制剂68 Ga-DOTA-ANCP-PSMA,前体化合物采用固相合成法合成,再使用68 Ga直接标记,然后测定了标记物的体内外性质。在优化的标记条件下,标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好,脂水分配系数为-1.42。生物分布研究显示:68 Ga-DOTA-ANCP-PSMA在血液清除较快,主要通过肾脏代谢,肝脏的放射性摄取较低,在心脏、肺、脾等非靶器官中的放射性摄取均较低,由于标记物主要通过尿液排泄,膀胱显示出较高的摄取值,在肿瘤部位也有明显摄取。在正电子发射断层扫描(PET)-计算机断层扫描(CT)的研究中,68 Ga-DOTA-ANCP-PSMA分子探针在肿瘤位置有清晰的影像,显示出较好的灵敏度和特异性。该化合物体内外性质较好,有较好的研究和开发前景。 展开更多
关键词 PET-CT 前列腺癌 PSMA dota 68 Ga
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2013中国DotA大阅兵
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作者 尼博 《电子竞技》 2013年第5期8-15,共8页
对于中国DotA来说,刚刚过去的2012年是值得铭记的一年。在这一年中,中国的俱乐部成功的完成了从DotA到DOTA2的转型,iG更是在T12上击败曾经不可一世的欧洲豪门Na’Vi成功收获百万美元。而LGD国际纵队的成立,也创造了欧洲选手来华训... 对于中国DotA来说,刚刚过去的2012年是值得铭记的一年。在这一年中,中国的俱乐部成功的完成了从DotA到DOTA2的转型,iG更是在T12上击败曾经不可一世的欧洲豪门Na’Vi成功收获百万美元。而LGD国际纵队的成立,也创造了欧洲选手来华训练生活的先例,这也证明了中国DOtA得到了世界的认可。 展开更多
关键词 dota 中国 阅兵 dota 俱乐部 欧洲
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决战成都:GTL高校DotA联赛决赛展望
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作者 王思奇 《电子竞技》 2011年第11X期10-11,共2页
2011年10月30日,GTL全国高校联赛:(GIGABYTE Top Eelague)结束了2011赛季的最后一站:
关键词 GTL dota 高校 展望 成都 TOP
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DotA看中国,中国有同福
12
作者 尼博 《电子竞技》 2012年第24期15-17,共3页
“DotA看中国,中国有同福”这句话是同福俱乐部在今年年初喊出的口号。在当时的情况来看,这句话似乎仅仅是一个口号,毕竟当时队伍的整体实力在国内连强队都算不上,想要称霸国内乃至世界,似乎是不可能完成的任务。不过此后俱乐部不... “DotA看中国,中国有同福”这句话是同福俱乐部在今年年初喊出的口号。在当时的情况来看,这句话似乎仅仅是一个口号,毕竟当时队伍的整体实力在国内连强队都算不上,想要称霸国内乃至世界,似乎是不可能完成的任务。不过此后俱乐部不断的进行了人员上的调整,队伍的实力也在不断上升,他们也一跃成为国内数一数二的强队。在2012年的最后一个月,同福实现了年初喊出的口号,在WCG的舞台上,他们让全世界人民看到了中国的同福。 展开更多
关键词 dota 中国 俱乐部 国内 WCG 世界
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Hao:富有个性的DotA奇才
13
作者 尼博 《电子竞技》 2012年第9期30-31,共2页
在四月底进行的NGF比赛中,PanDa战队完成了自己的谢幕演出,在此次比赛结束之后,PanDa的三位核心队员Hao、Sansheng、Mu将正式转会TongFu战队。对于Hao来讲,这又是一次全新的挑战,"希望加盟新的队伍之后能够取得更好的成绩。"Hao对本... 在四月底进行的NGF比赛中,PanDa战队完成了自己的谢幕演出,在此次比赛结束之后,PanDa的三位核心队员Hao、Sansheng、Mu将正式转会TongFu战队。对于Hao来讲,这又是一次全新的挑战,"希望加盟新的队伍之后能够取得更好的成绩。"Hao对本刊记者如是说。从XFY的"砍手豪",到天禄的"上将豪",再到PanDa的"伊人豪",这一路上他的信念从来都没有改变过,一直在为自己的梦想而努力。 展开更多
关键词 dota PANDA 个性 NGF 比赛 三位
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ACE DotA职业联赛比赛综述
14
作者 尼博 《电子竞技》 2012年第12期12-15,共4页
2012年6月8日,ACE DorA职业联赛第二轮战罢,For.Love继续自己黑马本色,两战全胜积六分领跑。在第二轮比赛中,iG与WE的比赛经历了游戏报错的意外,最终1:1战平。银河战舰DK俱乐部依旧没有调整好状态,与NA俱乐部战平,痛失3分。
关键词 ACE 比赛 dota 职业 综述 俱乐部
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DotA 6.76:带来CW新变革
15
作者 尼博 《电子竞技》 2012年第21期34-35,共2页
9月30日,地图作者冰蛙正式发布了DotA v6.75版本。在新版本中,不但增加了2位新英雄以及1个新物品,还有众多英雄和物品的改动。对于普通玩家们来说,也许这些改动足以让我们兴奋上一段时间,但是对于职业选手来说,队长模式以及游戏性方面... 9月30日,地图作者冰蛙正式发布了DotA v6.75版本。在新版本中,不但增加了2位新英雄以及1个新物品,还有众多英雄和物品的改动。对于普通玩家们来说,也许这些改动足以让我们兴奋上一段时间,但是对于职业选手来说,队长模式以及游戏性方面的改动才是他们最为关注的。 展开更多
关键词 dota CW 版本 物品 英雄
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专访LGD国际队成员MiSeRy——中国DotA很强大,享受这里的生活
16
作者 尼博 《电子竞技》 2012年第23期20-21,共2页
2012年10月16日,LGD俱乐部官方正式宣布LGD.int的成立,五位欧洲知名选手Pajkatt、MiSeRy、God、1437以及Brax来到中国进行长期训练与生活。众所周知,欧洲选手以新奇的战术和飘逸的打法而闻名,他们所欠缺的就是专业系统的训练,而LG... 2012年10月16日,LGD俱乐部官方正式宣布LGD.int的成立,五位欧洲知名选手Pajkatt、MiSeRy、God、1437以及Brax来到中国进行长期训练与生活。众所周知,欧洲选手以新奇的战术和飘逸的打法而闻名,他们所欠缺的就是专业系统的训练,而LGD成立国际纵队来华进行训练无疑是一次创新与挑战。 展开更多
关键词 dota 中国 国际 生活 专业系统 INT 俱乐部 GOD
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两大俱乐部解散DotA分部 繁荣背后的矛盾重重
17
作者 尼博 《电子竞技》 2012年第19期32-33,共2页
2012年对于WE俱乐部DotA分部来说注定是跌宕艳起伏的一年,年初G-1联赛时他们的表现极为惊艳,人们一度认为他们将要就此崛起。可是在随后的ACEDotA职业联赛中他们又却意外的被黑马战队Dt^club淘汰,回归了平庸。不久后他们在HAD大赛中... 2012年对于WE俱乐部DotA分部来说注定是跌宕艳起伏的一年,年初G-1联赛时他们的表现极为惊艳,人们一度认为他们将要就此崛起。可是在随后的ACEDotA职业联赛中他们又却意外的被黑马战队Dt^club淘汰,回归了平庸。不久后他们在HAD大赛中收获了自己的首个线下冠军,但最终他们在西雅图以0比3惨败给Mouz后宣布暂时解散。 展开更多
关键词 dota 俱乐部 HAD 西雅图 回归
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中国DOTA2怎么了?
18
作者 尼博 《电子竞技》 2013年第17期16-17,共2页
8月11日,随着TongFu在T13败者组比赛中被Orange击败,由五支战队组成的中国军团在T13中全军覆没。比赛结束后,中国战队包揽了4—6名,虽然这同样是一个很不错的成绩,但是对于长久以来统治DotA的中国战队来说,这显然是一个不是他们... 8月11日,随着TongFu在T13败者组比赛中被Orange击败,由五支战队组成的中国军团在T13中全军覆没。比赛结束后,中国战队包揽了4—6名,虽然这同样是一个很不错的成绩,但是对于长久以来统治DotA的中国战队来说,这显然是一个不是他们想要的。看着Loda率领Alliance击败Na’Vi捧起象征冠军的不朽盾时,我们不由得发问:中国DOTA2,到底怎么了? 展开更多
关键词 中国 ALLIANCE dota 比赛
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CDEC:中国DotA的“青训营”
19
作者 尼博 《电子竞技》 2013年第13期22-23,共2页
CDEC,全称China Dota Elite Community,译为中国Dota精英联盟。从2009年到2011年期间,CDEC为中国DotA培养出了众多耀眼的明星,YYF、xia08、Faith等人都曾经在CDEC里大展身手。
关键词 dota 中国 dota ELITE
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实现梦想的舞台——天下通梦想杯DotA联赛
20
作者 尼博 《电子竞技》 2011年第12期46-47,共2页
2003年11月18日,国家体育总局通过新闻媒介正式宣布把电子竞技运动列为中国第99个正式开展的体育运动项目。在8年之后,也就是2011年11月18日,由知名电竞解说员海涛发起,天下通梦想杯DOTA联赛(简称DCG)第一赛季的也正式拉开了帷幕。我... 2003年11月18日,国家体育总局通过新闻媒介正式宣布把电子竞技运动列为中国第99个正式开展的体育运动项目。在8年之后,也就是2011年11月18日,由知名电竞解说员海涛发起,天下通梦想杯DOTA联赛(简称DCG)第一赛季的也正式拉开了帷幕。我们也有幸联系到了DCG联赛运营经理郑好先生来让我们更好的了解DCG。天下通梦想杯DOTA联赛(简称DCG),创立于2011年8月,由知名电竞解说海涛发起,广州市新宽联集团主办,天下通冠名赞助,赛事包括线上职业队伍对抗赛、线下网吧队伍联赛。旨在推动电子竞技发展正规化,将致力于发掘培养草根明星选手,为选手提供更多的锻炼及全方位服务,并打造全球最具影响力的电子竞技比赛,为观众提供更好的赛事观看及互动体验,探索更具观赏性的比赛模式,其口号为"为梦想而战"(Fight For Your Dream)。 展开更多
关键词 dota 电子竞技运动 电子竞技比赛 舞台 体育运动项目 国家体育总局 dota 全方位服务
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