茶多酚缓释微囊的制备研究

以乙基纤维素(EC)为囊材,采用乳液溶剂挥发技术制备茶多酚(TP)缓释微囊。考察不同的制备条件对微囊粒径与药物包囊效率的影响,此外还考察了此微囊对成分复杂的天然药物茶多酚的包囊效果。结果表明,采用适当配比的聚乙烯醇(PVA)和十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液为分散介质,可制得茶色的较规则的球状微囊,微囊表面有许多微孔;搅拌速度、内相聚合物浓度、投药量等因素对微囊的粒径及药物包囊效率有影响;本实验选用的囊材和制备工艺不会破坏TP,且所制得的微囊可起到提高TP稳定性和缓释的双重作用。

W/O/W型多重乳液的稳定性和应用研究进展

介绍了W/O/W型多重乳液的制备方法,阐述了影响多重乳液稳定性的各种因素,如乳化剂、油水相比、乳化工艺、添加剂等,认为乳化剂的类型是影响稳定性的重要因素;概述了W/O/W型多重乳液在制备微胶囊及药物包埋方面的应用;展望了多重乳液的发展趋势和前景,同时指出了多重乳液以后的发展方向。

槲皮素PLGA-TPGS纳米粒的质量考察

目的以自制材料乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-TPGS)和市售材料乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体分别制备槲皮素PLGA-TPGS纳米粒(QPTN)和槲皮素PLGA纳米粒(QPN),体外考察和比较2种纳米粒的质量。方法应用超声乳化-溶剂挥发法分别制备QPTN和QPN,并用透射电子显微镜和激光粒度仪测定2种纳米粒的外观、粒径和表面电荷。采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,色谱柱为Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)、甲醇-0.03%磷酸溶液(3∶2)为流动相,检测波长为370 nm,测定2种纳米粒的载药量、包封率和体外释放度,对二者的质量进行体外考察和比较。结果 QPTN和QPN的粒径分别为(155.4±2.7)和(363.8±3.2)nm,载药量和包封率分别为(21.6±2.8)%,(93.7±2.9)%和(15.0±1.5)%,(64.6±1.6)%(n=6)。体外药物释放显示2种纳米粒均有明显的缓释作用,30 d时QPTN和QPN的体外累积释放率分别为(85.8±2.8)%和(68.6±1.4)%(n=6)(P<0.05)。结论QPTN比QPN粒径相对更小、载药量和包封率更大,体外显示有明显的缓释作用,释放比QPN更快、更完全。

木犀草素脂质体制剂处方和工艺优化研究

目的优化制备注射用木犀草素脂质体的处方工艺。方法采用薄膜分散法和冻干工艺进行木犀草素脂质体制备,并以载药量、包封率为评价指标,优化制备处方和工艺。结果木犀草素脂质体制备的最佳工艺处方为磷脂∶木犀草素10∶1,磷脂∶胆固醇4∶1,水化介质为注射用水,温度为50℃。按照此处方工艺制备的木犀草素脂质体平均载药量、平均包封率、平均粒径分别为7.21%、66.8%、278.4nm。结论按优化处方和工艺制备的木犀草素脂质体各项指标基本符合静脉应用要求。

喷雾干燥环丙沙星白蛋白微球的载药量和包封产率

建立和采用一阶导数紫外分光光度法测定白蛋白微球中环丙沙星的含量 ,该法可避开白蛋白囊材对微球中环丙沙星含量测定的干扰 ,操作简便 ,结果准确可靠。测得 1∶ 1、1∶ 2及 1∶ 4等不同药物 /囊材比例的喷雾干燥微球中环丙沙星的载药量分别为 46 .93%、32 .6 5 %、2 0 .5 6 % ,讨论并分析微球制剂中药物的分析方法 ,以恰当的包封产率评价方法计算喷雾干燥工艺对环丙沙星进行微囊化的包封产率的影响 。

HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率

目的建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30∶70);体积流量1.0 mL/min;检测波长λ分别为226、2102、52 nm;柱温35℃。采用超滤法分离穿心莲总内酯固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率。结果穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分离良好,质量浓度分别在1.606～200.8μg/mL1、.648～206.0μg/mL、1.590～198.4μg/mL、1.640～205.6μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为(100.98±1.88)%(、101.32±1.76)%(、100.80±1.64)%和(100.30±2.07)%,精密度和稳定性均较好。超滤法回收率分别为(102.36±1.12)%、(100.12±0.76)%、(99.00±3.67)%、(100.26±2.54)%。4种成分的重复性实验的RSD均小于2.20%。3批穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的包封率分别为(80.04±0.69)%(、94.94±3.87)%(、92.17±1.60)%和(97.65±0.68)%,载药量分别为(4.11±0.04)%(、0.56±0.02)%(、0.15±0.00)%和(0.18±0.00)%。结论 HPLC测定方法准确可靠、简单快速,可用于穿心莲总内酯固体脂质纳米粒的载药量与包封率的测定。

蛋白/多肽类药物脂质体的研究进展

本文对蛋白多肽类药物载体脂质体的研究情况进行了综述。重点论述了蛋白多肽类药物的性质特点以及脂质体的组成和特征,脂质体作为蛋白多肽类药物载体不同于传统方法的一些新的制备方法,以及提高包裹蛋白多肽类药物脂质体包封率的方法。目前脂质体技术应用于蛋白多肽类药物取得了很大的进展,采用新型制备方法及技术可以制备出较高包封率的蛋白多肽类药物脂质体制剂,新型脂质体制剂技术应用于蛋白多肽类药物有着广阔的应用前景。

壳聚糖-海藻酸钠叶绿素亚铁微胶囊的制备及缓释性能研究

用壳聚糖-海藻酸钠微囊技术制备一系列叶绿素亚铁微胶囊,以包封率和载药量作为制备工艺优化指标,通过正交试验得出最优方案。考察微胶囊在模拟胃液和模拟肠液中的控制释放效果。结果显示,制备该微胶囊的最优方案为海藻酸钠15mg/mL、壳聚糖4mg/mL、氯化钙20mg/mL、芯材与海藻酸钠的质量比1:4。所得胶囊在模拟胃液和模拟肠液中缓释性能良好。

醋酸钙梯度主动载药法制备芦丁纳米脂质体

目的:采用主动载药法制备芦丁纳米脂质体,提高包封率,增加药物在体外的释放。方法:利用醋酸钙梯度造成主动载药的驱动力,HPLC测定芦丁含量,离心超滤法测定脂质体包封率,激光粒度仪测定粒径分布和电位,考察单因素对包封率及粒径的影响,并进一步研究芦丁纳米脂质体在4℃的稳定性和体外释放。结果:空白脂质体10倍体积的30 g/L蔗糖、透析3次可高效建立醋酸钙梯度,20 g/L PVP作为溶解介质可有效增加芦丁的包封率和稳定性,在最佳制备工艺条件(磷脂浓度40 g/L、磷脂∶胆固醇质量比为5∶1、药脂质量比1∶30、50℃孵育15 min,包封率达80.3%)下成品脂质体平均粒径为185 nm,电位-1.2 m V,28 d稳定性良好,体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度主动载药法可制备高包封率、释药较完全的芦丁纳米脂质体。

尼莫地平微乳的包封率和体外释药特性的研究

建立尼莫地平微乳包封率的测定方法，考察尼莫地平微乳的体外释药特性。分别采用高速离心法、透析法和葡聚糖凝胶柱层析法分离尼莫地平微乳和游离药物，以HPLC法测定包封率；比较了透析法和反透析法测定尼莫地平微乳在不同介质中的累积释药百分率。尼莫地平在1．231～57．46mg·L^-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999，n=7），尼莫地平的平均回收率为99．67％（n=9，RSD=0．93％）。葡聚糖凝胶色谱法测定微乳的包封率为98．13％。释放度的研究中，反透析法比透析法释药快，以0．4％RH60作为介质，有利于药物的释放。采用葡聚糖凝胶柱层析法测定尼莫地平微乳的包封率准确、便捷。尼莫地平微乳的体外释药研究，反映了微乳的稳定性较高。

载药复合纳米人工骨的注射、凝固、抗稀散性及药物缓释放的性能研究

目的考察纳米羟基磷灰石(n-HA)的载药情况,并复合α-半水硫酸钙(CSH)构建复合人工骨材料,比较载药与未载药的复合人工骨的各方面性能,以及对复合材料的药物缓释放情况进行考察。方法用离子交换法把阿莫西林载入n-HA中,与未载药的n-HA用UV-vis和TEM进行对比检测。再分别以质量比1:1与CSH复合,并对两组复合人工骨的各方面性能进行对比考察。把复合材料浸泡于生理盐水,每天更新浸泡液,测试骨水泥中药物的释放效果。结果n-HA可有效地运载入阿莫西林。载药组的注射性能优于未载药组,凝固时间、抗稀散性相差不大。药物在浸泡数天内持续释放。结论n-HA可以作为药物缓释放载体,以质量比1:1与CSH构建复合人工骨材料,其注射性能、凝固时间、抗稀散性均能符合临床要求。

HPLC法检测冬凌草甲素壳聚糖微球包封率及载药量

[目的]建立冬凌草甲素壳聚糖微球载药量和包封率测定的高效液相色谱分析方法。[方法]采用酸回流破乳法对制得的冬凌草甲素壳聚糖微球进行破乳,采用高效液相色谱法测定微球的载药量和包封率。色谱条件:流动相:甲醇-水(50:50);Kromasil C18柱(50mm×4.6mm,5μm);流速:1.0 mL/min;检测波长:238 nm;柱温:30℃。[结果]当冬凌草甲素投药量与载体的质量比为4:10时,载药量为2.238%,包封率为0.789%,达到最高值。[结论]此色谱条件对冬凌草甲素的检测具有良好的稳定性。

聚乳酸载阿奇霉素微球包裹和体外释放行为

以溶剂-挥发法制备的聚乳酸微球为载体材料,阿奇霉素为被包裹药物。通过紫外光谱(UV)和扫描电镜(SEM)研究微球的包裹行为;建立药物的UV回归方程,以高效液相色谱(HPLC)研究载药微球的体外释放行为,并建立药物的HPLC回归方程。结果显示,在阿奇霉素投入量为10%时微球具有较好的形态,而且包封率达到90%;药物的释放为两相释放,第一阶段为暴释,第二阶段为溶蚀释放。研究结果为聚乳酸药物缓释微球进一步应用提供技术和参数支持。

多西他赛纳米脂质载体的制备及其性质考察

目的制备多西他赛纳米脂质载体,并考察其剂型性质及体外释药行为。方法采用薄膜超声法制备多西他赛纳米脂质载体,使用透射电镜观察粒子外观形态,光子相关光谱法测定其粒径和分布,微柱离心法测包封率,透析法测体外释药特性。结果在优化条件下制备的纳米级粒子粒径为(124±16)nm,Zeta电位为-19.57 mV,包封率为95.8%。体外释放符合Weibull释放模型。结论制备的多西他赛纳米脂质载体粒径小,药物包封率高,并可实现药物控释。

药脂比对米非司酮固体脂质纳米粒性能的影响(英文)

目的 :将堕胎药物米非司酮载入固体脂质纳米粒 (SLNs)中 ,研究药脂比对该体系性能的影响。方法 :选用相同用量的 4种表面活性剂 ,对SLN体系的平均粒径、Zeta电和包封率进行了测定 ,同时采用差示扫描量热法检测药物在载体中存在的晶型形态。结果 :当脂质质量不变 ,SLN系统的平均粒径随所载药物量增加而增加。在载药量为 5 0mg ,脂质质量为 1g时 ,包封率最高。同时 ,Zeta电位与胶体系统中游离药物量相关。DSC分析发现所有载药SLN试样均未出现米非司酮约 190℃熔点附近的吸热峰。结论 :载体所载模型药会影响系统的平均粒径和Zeta电位 ,即使在 2 5 0mg/ 1g(脂质 )的高载药量下 ,原本结晶性药物也是以无定形或者分子状态分散在SLN载体系统中的 ,目前尚未见到在如此高载药量下载体物理性状的相关报道。模型药米非司酮可以影响纳米系统的性能 ,另一方面 ,所加入药物的性能也被纳米尺度载体系统改变了。

克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性研究

目的研究克班宁长循环脂质体的包封率、体外释放和稳定性。方法建立高效液相色谱法测定长循环脂质体中克班宁的含量;分别采用葡聚糖凝胶柱层析法和超滤离心法分离未包封克班宁,并对包封率和载药量进行测定;采用透析法考察克班宁长循环纳米脂质体的体外释放行为;考察不同温度和光照贮存条件下克班宁长循环脂质体外观、粒径和泄漏率。结果采用葡萄糖凝胶柱层析法分离游离克班宁测得包封率为79.46%,采用超滤离心法测得包封率为81.02%,克班宁长循环脂质体载药量为5.6%;克班宁长循环脂质体体外释放规律拟合为Higuchi方程:y=0.1419 x^(1/2)+0.1475,R^2值为0.9338;在40 d内克班宁长循环脂质体在避光4℃冷藏条件下贮存稳定。结论超滤离心法操作简单,重现性好,所制得的脂质体具有明显的缓释释放特征,需避光冷藏贮存。

幽门螺杆菌微球疫苗非临床实验初步研究

目的:通过考察幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)微球生物学行为,探讨其作为口服蛋白疫苗的可行性。方法:用可降解天然高分子材料-壳聚糖和海藻酸钠制备Hp全菌蛋白微球(HpWCP-CAMS),通过BCA方法测定微球中蛋白质的包裹效率及包裹量,测定微球在体外的药物释放度。并进行小鼠体内微球的靶向试验,微球的体内外毒性试验和淋巴细胞致敏试验。结果:HpWCP-CAMS中蛋白包裹量为31.5%,蛋白包裹效率为61.0%。微球中药物缓释周期可长达20 d,靶向试验结果显示微球能在肠黏膜、PP结及脾脏富集并能有效诱导淋巴细胞致敏。体外毒性显示125μL微球(5 mg.mL-1)对Hela细胞生长无明显影响,体内实验结果显示其对小鼠生长也没有影响。结论:HpWCP-CAMS具有良好的靶向性和缓释特征,无细胞毒性,有望作为疫苗进一步研究。

载胰岛素壳聚糖-果胶微球的制备及性能研究

目的以壳聚糖与果胶为载体,三聚磷酸钠、氯化钙为固化剂,制备载胰岛素的壳聚糖-果胶微球,并对微球的基本性质、载药性能及成型机制进行考察。方法采用离子移变胶凝法制备载胰岛素的壳聚糖-果胶微球,采用高效液相色谱法测定包封率,以微球形态、粒径、包封率作为考察指标,进行处方工艺的单因素筛选。用差示扫描量热法与傅里叶变换红外光谱法对微球的成型机制进行初步探讨。初步考察了载胰岛素壳聚糖-果胶微球的体外释药行为。结果胰岛素在0.8～60μg.mL-1内呈现良好的线性,相关系数r=0.999 8。所制备的微球形态圆整,平均粒径为(38.06±3.89)μm,包封率为(44.06±1.63)%。由DSC图谱推断,形成微球时,壳聚糖与果胶之间发生了相互作用。微球的FTIR图谱中未出现新的特征峰,推断在形成微球时,壳聚糖、果胶、胰岛素之间未发生化学反应。初步考察了载胰岛素壳聚糖-果胶微球体外释药呈现明显的缓释作用。结论本法制备工艺简单,重复性好,所制备的胰岛素微球外观圆整,粒径大小分布较均匀,具有明显缓释作用,但包封率不够理想,尚需进一步提高。

正交试验法优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒制备工艺

目的:优选氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN)的工艺条件。方法:以大豆磷脂为载体,采用薄膜超声分散法制备FUDRA-SLN,以包封率、形态为考察指标,设计正交试验优选工艺条件。结果:按最优工艺条件制得的FUDRA-SLN均匀圆整,粒径为(215±83)nm,包封率为98·27%,载药量为8·20%。结论:选择优化的薄膜超声分散工艺制备FUDRA-SLN,包封率及载药量高,适合于实验室制备。

HPLC法测定姜黄素-槲皮素复方自微乳的载药量和包封率

目的:建立HPLC法测定姜黄素-槲皮素复方自微乳(CUR-QUE-SMEDDS)的载药量和包封率。方法:采用离心法分离游离药物,HPLC法测定药物含量。色谱柱:Purospher STAR LP C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-4%冰醋酸(50∶50),流速:1.0 ml·min^(-1),检测波长:370 nm,柱温:30℃,进样量:10μl。结果:姜黄素和槲皮素的线性范围分别为10.728~96.552μg·ml^(-1)(r=0.999 8)和1.08~9.72μg·ml^(-1)(r=0.999 9),平均回收率分别为99.98%(RSD=1.46%,n=9)和100.34%(RSD=1.06%,n=9)。CUR-QUE-SMEDDS中姜黄素和槲皮素的包封率分别为(95.97#0.50)%和(95.91#2.52)%,载药量分别为(25.82#0.15)mg·g^(-1)和(1.80#0.05)mg·g^(-1)。结论:该法准确可靠,快速简便,适用于测定CURQUE-SMEDDS的载药量和包封率。