Guava extract (Psidium guajava) alters the labelling of blood constituents with technetium-99m

Psidium guajava (guava) leaf is a phytotherapic used in folk medicine to treat gastrointestinal and respiratory dis-turbances and is used as anti-inflammatory medicine. In nuclear medicine, blood constituents (BC) are labelled with techne-tium-99m (99mTc) and used to image procedures. However, data have demonstrated that synthetic or natural drugs could modify the labelling of BC with 99mTc. The aim of this work was to evaluate the effects of aqueous extract of guava leaves on the labelling of BC with 99mTc. Blood samples of Wistar rats were incubated with different concentrations of guava extract and labelled with 99mTc after the percentage of incorporated radioactivity (%ATI) in BC was determined. The results suggest that aqueous guava extract could present antioxidant action and/or alters the membrane structures involved in ion transport into cells, thus decreasing the radiolabelling of BC with 99mTc. The data showed significant (P<0.05) alteration of ATI in BC from blood incubated with guava extract.

UPLC-Q-TOF-MS/MS法分析紫辛鼻鼽颗粒化学成分及入血成分

目的 建立UPLC-Q-TOF-MS/MS法分析紫辛鼻鼽颗粒化学成分及入血成分。方法 分析采用Agilent ZORBAX SB-C_(18)色谱柱(1.8μm, 2.1 mm×100 mm);流动相0.2%甲酸-乙腈,梯度洗脱;体积流量0.2 mL/min;柱温30℃;电喷雾离子源;正负离子扫描。根据准分子离子、保留时间、二级碎片离子结合对照品信息及文献报道进行成分鉴定。结果 共鉴定出88种成分,其中28种经对照品比对确认。从大鼠血清中发现了30种成分,其中20种为原型成分,10种为代谢产物。结论 该方法稳定可靠,可为紫辛鼻鼽颗粒药效物质基础、质量控制研究奠定基础。

UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析参苓白术散化学成分及入血成分

目的研究参苓白术散的化学成分及大鼠灌胃给药参苓白术散后大鼠血浆中的化学成分。方法采用超高效液相色谱-四极杆/飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,通过Peak View 1.2和Chem Draw软件,根据保留时间、相对分子质量及二级离子碎片,结合对照品及文献数据,对参苓白术散的化学成分及入血成分进行鉴别。结果从参苓白术散中鉴定出104个化学成分,主要为黄酮类和有机酸类成分;在灌胃后大鼠血浆中鉴定出27个入血成分,包括11个原型成分和16个代谢产物,主要的代谢途径为Ⅱ相代谢途径。结论该研究通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速分析了参苓白术散的化学成分及入血成分,可为阐明参苓白术散的药效物质基础及其作用机制提供参考。

右归饮及其入血成分对大鼠成骨细胞的促增殖作用

目的明确右归饮的主要入血成分;阐明右归饮及其主要入血成分对大鼠成骨细胞的促增殖作用。方法应用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)技术建立右归饮、各单味药及Sprague-Dawley大鼠灌服右归饮后含药血清的分析方法;体外分离培养成骨细胞,噻唑蓝(MTT)法评价右归饮、含药血清及其主要入血成分对成骨细胞增殖率的影响。结果大鼠灌服右归饮后在含药血清中检测到10种入血成分,分别为君药附子中的乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱,君药肉桂中的肉桂酸,臣药山茱萸中的莫诺苷、马钱苷和佐药杜仲中的松脂醇二葡萄糖苷。右归饮药液及两味君药附子、肉桂中7种入血成分浓度分别为1μg·mL^(-1)、10 ng·mL^(-1)、10 ng·mL^(-1)、1 ng·mL^(-1)、100μg·mL^(-1)、100 pg·mL^(-1)、1μg·mL^(-1)和1 ng·mL^(-1)时,对成骨细胞有一定的促增殖作用且起效较为迅速,右归饮含药血清的起效时间缓慢。结论右归饮可原型入血的10种化学成分得以揭示,且在一定浓度范围内,右归饮药液、右归饮含药血清及右归饮主要入血成分对成骨细胞具有促增殖作用。

基于代谢组学分析桂枝饮片与配方颗粒改善寒凝血瘀证的作用机制异同

目的:基于核磁共振氢谱(1H-NMR)代谢组学分析桂枝饮片及其配方颗粒改善寒凝血瘀证(BSS)大鼠作用机制的异同点。方法:首先,利用液相色谱和质谱技术分析桂枝饮片与配方颗粒的化学成分;其次,将28只SD雌鼠随机分为空白组、模型组、饮片组和颗粒组。采用冰水浴+皮下注射肾上腺素构建模型,造模结束后收集大鼠的24 h尿液,进行代谢组学分析,从代谢组学层面上揭示桂枝饮片与配方颗粒改善BSS大鼠代谢轮廓调控机制。结果:饮片和配方颗粒分别鉴定出19个、20个成分,共同检测到15个成分,饮片检测到而颗粒未检测到4个成分,配方颗粒检测到而饮片未检测到5个成分。与模型组相比,饮片组和颗粒组在给予药物干预后全血粘度指标显著回调,饮片组的红细胞聚集指数指标显著回调。代谢组学结果显示,饮片组与模型组比较,筛选出15个差异代谢物,桂枝饮片可通过调控甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢、乙醛酸盐和二羧酸盐代谢、组氨酸代谢及牛磺酸和次牛磺酸代谢4条通路改善BSS。颗粒组与模型组比较,筛选出13个差异代谢物,桂枝配方颗粒可通过调控甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢、乙醛酸盐和二羧酸盐代谢及组氨酸代谢3条通路改善BSS。结论:桂枝饮片和配方颗粒均可通过回调差异代谢物和代谢通路的紊乱来改善BSS,这表示桂枝配方颗粒与饮片有相似的药效。

蛭蛇通络胶囊的入血、入脑成分研究

目的分析蛭蛇通络胶囊入血、入脑成分。方法16只大鼠随机分为4组,灌胃给药(3.1 g/kg),建立脑缺血再灌注损伤(MACO)模型,取血和脑组织,UHPLC-Q Exactive Focus MS/MS法鉴定原型成分。结果共鉴定出70种成分,血浆中有20种,主要为黄酮类、丹参醌类、川芎苯酞类,7种能透过血脑屏障进入脑组织。与正常给药组比较,MACO给药组入血成分增加间羟基苯甲酸、毛蕊异黄酮苷、莪术烯醇、洋川芎内酯B、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮;左脑组织(梗死侧)入脑成分减少葛根素、榄香素、新蛇床内酯,增加丹酚酸A、洋川芎内酯I、二氢丹参酮Ⅰ。结论蛭蛇通络胶囊入血、入脑成分及脑缺血再灌注损伤大鼠体内增强吸收的苯酞类、醌类、酚类成分可能是治疗脑梗塞的活性物质。

UPLC-QTOF/MS法分析乳宁颗粒化学成分及入血成分

目的建立UPLC-QTOF/MS法分析乳宁颗粒化学成分及入血成分。方法2只大鼠灌胃给予颗粒水溶液,于0、0.5、1、2、4h采血。分析采用AcquityUPLCBEHC_(18)色谱柱(100mm×2.1mm,1.7μm);流动相0.1%甲酸-乙腈(正离子)或水-乙腈(负离子),梯度洗脱;体积流量0.3mL/min;柱温40℃;电喷雾离子源;正负离子扫描。结果共鉴定出166种化学成分,包括44种黄酮类、17种萜类、23种生物碱类、11种皂苷类、29种酚酸类、13种醌类、10种有机酸类、19种其他类,以及11种入血成分。结论该方法准确稳定,可为乳宁颗粒临床应用提供数据支撑,也能为其后续质量控制、物质基础研究奠定基础。

UPLC⁃QTOF/MS法分析芪苈强心胶囊化学成分及入血成分

目的建立UPLC-QTOF/MS法分析芪苈强心胶囊化学成分及入血成分。方法心肌梗死后心力衰竭大鼠灌胃给予芪苈强心胶囊0.5%CMC-Na混悬液(生药量0.9 g/mL)4周,取血。分析采用Acquity UPLCBEHC_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相0.1%甲酸-乙腈(正离子模式)或水-乙腈(负离子模式),梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温40℃;电喷雾离子源;正负离子扫描。结果共鉴定出151种成分,包括38种黄酮类、36种萜类、23种生物碱类、11种皂苷类、11种苯丙素类、10种酚酸类、4种有机酸类、4种强心苷类、14种其他类,以及35种入血成分。结论该方法准确稳定,可为芪苈强心胶囊临床合理应用提供数据支撑,也能为其他中成药相关效应物质研究奠定基础。

双贝糖浆和君药板蓝根的入血成分及抗炎活性成分

为了研究双贝糖浆的抗炎物质基础,利用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS识别鉴定双贝糖浆与组方君药板蓝根的主要化学成分及入血成分。UHPLC-Q-Orbitrap HRMS结果显示,板蓝根提取物中含71个主要的化学成分、其中有46个成分可入血,以上化学成分在双贝糖浆中被检测到66个、其中42个成分可入血。进一步通过网络药理学探讨其君药板蓝根的抗炎活性成分及作用机制,通过Griess法结合MTT法验证双贝糖浆和板蓝根二者共同入血成分的抗炎活性。网络药理学分析结果表明板蓝根抗炎的关键化学成分有金合欢素、异牡荆素、半齿泽兰素等。以LPS诱导RAW 264.7细胞建立体外炎症模型,5-羟甲基糠醛、胞苷、异牡荆素、丁香酸在100μmol/L时,能够显著抑制炎症介质NO的释放。在大鼠灌胃双贝糖浆与板蓝根提取物的血清样品中均能够检测到异牡荆素,抗炎活性实验结果表明,其对炎症介质NO的抑制作用最强,为双贝糖浆及其君药板蓝根的关键抗炎活性成分。

纳米递送系统介导的血脑屏障跨越策略和脑靶向药物递送研究进展

血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是存在于脑组织与血浆之间的半通透性生物屏障,然而其物理特性、酶特性、免疫特性及独特的转运机制严重限制了治疗药物和诊断试剂入脑,为脑部疾病防治带来了巨大挑战。基于此,本文首先总结并分析了BBB复杂的结构组分和多样的转运机制,探讨了跨越BBB药物递送的难点及可行途径;进而,介绍并讨论了各类纳米递送系统在跨越BBB实现脑内药物递送的最新研究进展及未来发展趋势,为进一步完善其设计和推动其转化提供了参考;最后,就常见脑部疾病中BBB的病理变化探讨了如何针对病理BBB设计相应的药物递送策略。本文强调了基于纳米递送系统的跨越BBB药物递送策略的设计与优化,并为目前脑内药物递送所面临的机遇和挑战提供了解决思路。

An aqueous extract of Liu Wei Di Huang Wan alters the labeling of blood constituents with Technetium-99m

The Liu Wei Di Huang Wan is a formula of a traditional Chinese medicine that is used to treat asthma patients and has been shown to have several important properties,such as antioxidant and free radical scavenging activities.The influence of an extract of Liu Wei Di Huang Wan on the labeling of blood constituents with technetium-99m was investigated.Anticoagulated blood(Wistar rats) was incubated with the extract,stannous chloride and technetium-99m,as sodium pertechnetate.Samples were centrifuged and aliquots of plasma and blood cells were separated and precipitated with trichloroacetic acid,to obtain soluble and insoluble fractions of the blood constituents.The percentage of radioactivity(%ATI) in all the fractions was determined.The analysis of the results shows that the extract at the highest concentration used(70 mg/mL) decreased significantly(P<0.05) the %ATI(from 96.48 ± 1.19 to 54.46 ± 7.38) on blood cells compartment,(from 81.11 ± 4.15 to 61.33 ± 4.74) on insoluble fractions of blood cells and(from 65.91 ± 2.44 to 13.15 ± 3.62) on insoluble fractions of plasma.In conclusion,the results suggest that the substances present on this extract can alter this labeling process,probably due to(i) redox properties(antioxidant and chelator activities) and/or(ii) specific actions in the binding sites where the 99mTc would be bound on the blood constituents.As a consequence,precaution is suggested on the interpretation of the nuclear medicine results from performed with blood constituents labeled with 99m Tc in patients that have undertaken LWDHW,although the current findings were obtained in experimental animal models.

鹿血化学成分和药理作用及其应用研究进展

本文对鹿血的化学成分、药理作用及其临床应用进行了综述,为鹿血的进一步深入研究和开发提供可靠的参考。

龙血竭总酚提取物化学成分的分离鉴定

运用聚酰胺、硅胶、葡聚糖凝胶等柱色谱方法,从云南产龙血竭总酚提取物中分离出4个黄烷类、2个芪类、4个甾体类成分.通过现代波谱学方法结合化学显色方法,鉴定其结构分别是4′,7-二羟基黄烷;7-羟基-4′-甲氧基黄烷;4′,7-二羟基-3′-甲氧基-8-甲基黄烷;4′,7-二羟基高异黄烷;4′-羟基-3,5-二甲氧基二苯乙烯;反式-4′,5-二羟基-3-甲氧基-二苯乙烯;豆甾醇;4-甲基-胆甾-7-烯-3β-醇;环阿尔廷醇;25(R)-薯蓣皂苷元.化合物4′,7-二羟基-3′-甲氧基-8-甲基黄烷、反式-4′,5-二羟基-3-甲氧基-二苯乙烯、环阿尔廷醇、25(R)-薯蓣皂苷元为首次从龙血竭中分离得到.

六味地黄丸血中移行成分的分离及结构鉴定

目的:在前期六味地黄丸血清药物化学初步研究的基础上分离并鉴定六味地黄丸血中移行成分。方法:以血清色谱指纹图为指导,采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱及RP-C18柱制备色谱进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定。结果:对11种六味地黄丸血中移行成分进行分离和结构鉴定,共分离得到了8个化合物,分别鉴定为5-羟甲基-2-糠酸(A)、莫诺苷(B)、獐牙菜苷(C)、马钱子苷(D)、2-羟基-苯乙酮-4-葡萄糖醛酸苷(E)、4-甲氧基-5-磺酸基苯乙酮-2-葡萄糖醛酸苷(F)、2,4-二羟基-苯乙酮(G)、(H)2,5-二羟基-4-甲氧基苯乙酮。其中5-羟甲基-2-糠酸(A)为熟地、山茱萸和泽泻中的成分代谢形成;莫诺苷(B)、獐牙菜苷(C)、马钱子苷(D)为山茱萸所含成分直接入血而形成;2-羟基-苯乙酮-4-葡萄糖醛酸苷(E)、4-甲氧基-5-磺酸基苯乙酮-2-葡萄糖醛酸苷(F)、2,4-二羟基-苯乙酮(G)、(H)2,5-二羟基-4-甲氧基苯乙酮为丹皮酚的代谢产物。结论:将血清药物化学方法引入到化合物的分离制备领域中,成功地分离鉴定了六味地黄丸的体内直接作用物质。

不同提取工艺的龙血竭差异

目的 鉴别不同工艺提取的龙血竭中化学成分的差异。方法 采用薄层色谱法、紫外分光光度法和高效液相色谱法对不同工艺提取的龙血竭进行分析。结果 新工艺提取的血竭中二氢查尔酮类化合物的含量较传统工艺提取的血竭高 ,二氢查尔酮类化合物含量高 ,但黄酮类和类成分含量低。结论 免加热工艺为一种独创的、提取率高的新技术 ,具有推广价值 ,将推动中药现代化研究的步伐。

四逆散冻干粉改善睡眠作用的药效物质基础

目的探讨四逆散改善睡眠作用的药效物质基础,为阐明其改善睡眠的作用机制提供依据。方法 Wistar大鼠随机分为正常对照、四逆散冻干粉12 g·kg-1、芍药苷87 mg·kg-1、甘草次酸39 mg·kg-1、昔奈福林38 mg·kg-1、柴胡皂苷C 42 mg·kg-1、血清移行成分配伍(昔奈福林∶芍药苷∶柴胡皂苷C∶甘草次酸=8.5∶1∶1.5∶6.5)206 mg·kg-1组,给药组ig给药,每天1次,连续7 d,于末次给药后5 h制备血清或抽取脑脊液,用HPLC测定血清和脑脊液中四逆散移行成分;或者连续ig给药7 d后,ip给予戊巴比妥钠50 mg·kg-1,用翻正反射法测定小鼠睡眠时间。结果①四逆散冻干粉连续给药7 d后血清样品中有14种移行成分,经来源认定研究认为,其中2号成分为昔奈福林,4号成分为芍药苷,12号成分为柴胡皂苷C,14号成分为甘草次酸。②四逆散冻干粉、芍药苷、甘草次酸、昔奈福林和柴胡皂苷C均可以使脑脊液中内源性物质峰面积增加,其中四逆散冻干粉组是正常脑脊液峰面积的12.5倍;血清移行成分配伍组脑脊液中内源性物质峰面积高于四逆散冻干粉组,是四逆散冻干粉组的3.2倍。③昔奈福林、芍药苷、柴胡皂苷C和甘草次酸单用对戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间无明显影响,四逆散冻干粉和血清移行成分配伍均延长小鼠睡眠时间(P<0.01),且血清移行成分配伍组优于四逆散冻干粉组(P<0.01)。结论芍药苷、甘草次酸、昔奈福林和柴胡皂苷C是四逆散冻干粉给药后血清主要移行成分,可能是四逆散改善睡眠作用的物质基础。

六味地黄丸血中移行成分对氢化可的松致大鼠肾虚动物模型的保护作用

目的：通过研究六味地黄丸血中移行成分对氢化可的松致大鼠肾虚动物模型的保护作用,阐明六味地黄丸补肾的药效物质基础。方法：70只大鼠随机分为空白组、模型组、总组分组、混合组分组、5-羟甲基-2-糠酸（5-HMFA）组、丹皮酚组和六味组共7个实验组,按5 mL/kg体重连续9 d分别灌胃给予蒸馏水、蒸馏水、总组分药液、混合组分药液、5-HMFA药液和丹皮酚药液;第5-9天,除空白组皮下注射生理盐水外,其他各组按5 mL/kg体重每天皮下注射氢化可的松注射液25 mg/kg,于实验的第10天测定体重等10项评价指标。结果：与模型组相比,各给药组动物的检测指标均有明显改善,其中莫诺苷、獐牙菜苷、马钱子苷的混合物组作用最显著。结论：初步确定所分离得到的六味地黄丸的血中移行成分是六味地黄丸补肾的药效物质基础,其中以莫诺苷,獐牙菜苷和马钱子苷的作用最为明显,是补肾的核心成分。

龙血竭不同类型酚性成分的分离及紫外光谱特征

采用硅胶、反相硅胶、ToyopeadHW-40、SephadexLH-20等柱层析以及高效液相色谱（HPLC）制备，从龙血竭的氯仿部分分离纯化得到22个化合物。经波谱分析鉴定为对羟基苯甲醛（1）、3，4，5-三甲氧基苯酚（2）、对羟基苯乙酮（3）、7，4’-二羟基黄烷（4）、（2s）-7，4＇-二羟基8-甲基黄烷（5）、5，4＇-二羟基7．甲氧基6．甲基黄烷（6）、（2s）-7，3’．二羟基4＇-甲氧基黄烷（7）、7，4＇-二羟基高异黄烷（8）、龙血素A（9）、龙血素B（10）、龙血素c（11）、2，4＇-二羟基4·甲氧基二氢查耳酮（12）、4，4＇-二羟基-2，6-二甲氧基二氢查耳酮（13）、6，4＇-二羟基-2，4-二甲氧基二氢查耳酮（14）、剑叶龙血素D（15）、syringaresinol（16）、pinoresinol（17）、medioresinol（18）、（＋）-ly0-niresinol（19）、dihyd∞0dehydrodiconiferyalcohol（20）、3-methylresvemtml（21）、紫檀芪（22）。其中化合物1—3、14、17—20为首次从云南龙血竭中得到。对其紫外特征光谱图分析发现：龙血竭中不同类型酚性成分紫外光谱特征有很大的差异，可用HPLC—DAD在线识别化合物的类型，指导酚性成分的分离纯化。

桑叶降糖活性成分研究

目的对桑叶(MorusalbaL.)的活性部位进行化学成分研究。方法用色谱法分离,用波谱法对化合物结构进行鉴定。结果与结论从桑叶活性部位中分出10个化合物,其结构分别为:1-脱氧野尻霉素(1-de-oxynojirimycin,1)、fagomine(2)、1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-阿拉伯醇(1,4-deoxy-1,4-imino-D-arabinitol,3)、精氨酸醋酸盐(arginineacetate,4)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin3-O-β-D-glucopyranoside,5)、芦丁(rutin,6)、咖啡酸乙酯(caffeicacidethylester,7)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopy-ranoside,8)、山柰酚-3-O-(6″-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷[kaempferol-3-O-(6″-O-α-L-rhamnosyl)-β-D-glucopyranoside,9]、槲皮素(quercetin,10)。桑叶活性部位化学成分主要为生物碱和黄酮类,其中化合物7为首次从该属植物中分得。