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Preparation of 20 (S)-protopanaxadiol PLGA Nanoparticles
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作者 Tao PAN Baifang GONG +2 位作者 Zhixia WANG Hanyu SUN Xuanle YIN 《Medicinal Plant》 2024年第1期13-17,共5页
[Objectives]To prepare 20(S)-protopanaxadiol PLGA nanoparticles(20(S)-PPD-PLGA-NPs).[Methods]20(S)-PPD-PLGA-NPs were prepared by emulsion solvent evaporation method,and the optimal formulation was screened by Box-Behn... [Objectives]To prepare 20(S)-protopanaxadiol PLGA nanoparticles(20(S)-PPD-PLGA-NPs).[Methods]20(S)-PPD-PLGA-NPs were prepared by emulsion solvent evaporation method,and the optimal formulation was screened by Box-Behnken experiment with particle size and drug loading as the indicators through single factor experiment,and the drug release in vitro was carried out.[Results]The average diameter of the nanoparticles was(119.60±2.29)nm and the polydispersity index was(0.12±0.02),the size was uniform.The encapsulation efficiency and drug loading of protopanaxadiol were(87.99±1.29)%and(14.86±0.25)%,respectively.[Conclusions]The 20(S)-PPD-PLGA-NPs were successfully prepared by emulsion solvent evaporation method,and the 20(S)-PPD-PLGA-NPs had good stability,to lay a foundation for the study of 20(S)-PPD-PLGA-NPs in vitro and in vivo. 展开更多
关键词 20(S)-protopanaxadiol PLGA nanoparticles emulsion solvent evaporation method
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7-羟乙基白杨素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释放评价
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作者 王小娟 杨宝乐 +4 位作者 马川 何蕾 景临林 黄琼 马慧萍 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期116-125,共10页
目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化... 目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化处方。采用甘露醇作为冻干保护剂制备冻干粉,对最优处方制备的7-HEC/PLGA纳米粒进行表征及体外释放研究。结果:经Box-Behnken响应面法优化后的最优处方为:药载比2.12∶20,油水体积比1∶14.7,乳化剂为2.72%大豆磷脂。最优处方条件制备的7-HEC/PLGA纳米粒的平均粒径为(240.28±0.96)nm、PDI为0.25±0.69、包封率为(75.74±0.80)%、载药量为(6.98±0.83)%、电位为(-18.17±0.17)mV。体外释放48 h内累积释放度达到50%以上。结论:优化所得处方工艺稳定、操作简便。所得7-HEC/PLGA纳米粒粒度均匀,包封率较高。相对于7-HEC原料药,7-HEC/PLGA纳米粒的溶出度显著提高。 展开更多
关键词 7-羟乙基白杨素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 乳化溶剂挥发法 处方优化 体外释放
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载吲哚菁绿聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的表征及其光热效应 被引量:1
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作者 范亚茹 李瑞欣 +3 位作者 李凤集 罗睿 刘浩 严颖彬 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第12期1817-1823,共7页
背景:吲哚菁绿作为高效的光热转换剂可用于口腔鳞状细胞癌的光热治疗,但其具有水不稳定和光降解等缺点,利用载体负载吲哚菁绿提高其稳定性,对探索口腔鳞状细胞癌的光热治疗研究具有重要意义。目的:制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载吲哚菁... 背景:吲哚菁绿作为高效的光热转换剂可用于口腔鳞状细胞癌的光热治疗,但其具有水不稳定和光降解等缺点,利用载体负载吲哚菁绿提高其稳定性,对探索口腔鳞状细胞癌的光热治疗研究具有重要意义。目的:制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载吲哚菁绿的微球,延缓吲哚菁绿光降解,提高其光热稳定性。方法:①采用乳液-溶剂蒸发法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载吲哚菁绿的微球,对其形貌、粒径分布、表面电荷、载药量和包封率进行表征。②将游离吲哚菁绿溶液与吲哚菁绿微球悬液在不同质量浓度下(0.6,0.8,1.0,1.2 g/L)经近红外光辐照5 min,考察溶液温度变化;将游离吲哚菁绿溶液与吲哚菁绿微球悬液在1.0 g/L质量浓度下未避光放置0,3,6,9 d,观察近红外光辐照5 min内的温度变化;将游离吲哚菁绿溶液与吲哚菁绿微球悬液在1.0 g/L质量浓度下进行4个开-关激光光照循环,考察溶液温度变化。③将舌鳞癌细胞系SCC-25接种于48孔板内,分8组培养:对照组、空白微球组、1.0 g/L游离吲哚菁绿组、1.0 g/L吲哚菁绿微球组、近红外光照组、空白微球+近红外光照组、1.0 g/L游离吲哚菁绿+近红外光照组和1.0 g/L吲哚菁绿微球+近红外光照组。处理12 h后,采用CCK-8法检测细胞活力。结果与结论:①吲哚菁绿微球表面光滑,平均粒径为(2.54±0.29)μm,Zeta电位为-(20.2±1.58)mV,包封率和载药率分别为(69.24±1.29)%和(4.87±0.15)%;②游离吲哚菁绿与吲哚菁绿微球具有相似的光热转换能力,但增加激光辐照次数或未避光存放后,游离吲哚菁绿的光热转换能力较吲哚菁绿微球明显降低;③1.0 g/L游离吲哚菁绿+近红外光照组和1.0 g/L吲哚菁绿微球+近红外光照组的SCC-25细胞皱缩呈球型,该两组的细胞活力低于对照组(P<0.001);④结果表明,吲哚菁绿微球具有高效的光热转换效率,明显延缓了吲哚菁绿的光漂白和光降解。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 吲哚菁绿 微球 口腔鳞状细胞癌 光热治疗 SSC-25细胞 近红外光 乳液-溶剂蒸发法
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星点设计-效应面法优化万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺
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作者 王江华 尹东锋 +6 位作者 滕勇 乌日开西·艾依提 王晓锋 马热艳木·艾尼 蒋厚峰 帕提古丽·艾合麦提 王晶 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第16期2510-2517,共8页
背景:万古霉素为骨髓炎治疗首选抗生素之一,局部给药不仅能发挥其抗菌作用,而且还能大幅减少全身不良反应。目的:优选万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释放行为及细胞毒性。方法:采用复乳... 背景:万古霉素为骨髓炎治疗首选抗生素之一,局部给药不仅能发挥其抗菌作用,而且还能大幅减少全身不良反应。目的:优选万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释放行为及细胞毒性。方法:采用复乳溶剂挥发法(W1/O/W2)制备万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,以微球的包封率和载药量为评价指标,应用星点设计-效应面法考察聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物质量比、聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物与万古霉素的质量比、二氯甲烷浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,测量微球的粒径、ζ电位、体外释放行为及细胞毒性。结果与结论:(1)成功制备了微球,优选聚合物微球的最佳制备工艺为:聚富马酸丙二醇酯与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比=2.41、聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物与药物质量比=3.56、CH2Cl2浓度为129.73 g/L,实测平均包封率为83.38%,与预测值相比偏差为0.63%;实测平均载药量为18.19%,与预测值相比偏差为0.55%;(2)最佳工艺制得微球的平均粒径为103.902μm,ζ电位为-21.5 mV;微球体外3 d后累计释药量为(22.90±0.55)%,28 d后累计释放量达(43.57±1.02)%,28 d后微球释药明显增快,42 d时累计释放量为(97.89±1.39)%;微球细胞毒性分级为1级;(3)星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所优化的制备工艺重现性好、简单易行,所制备的微球具有较好的体外缓释特性和生物相容性。 展开更多
关键词 万古霉素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 聚富马酸丙二醇酯 微球 复乳溶剂挥发法 星点设计-效应面法 体外释药 细胞毒性
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罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球的制备及体外释药特性研究 被引量:7
5
作者 徐岩 陈仲清 +2 位作者 余让辉 李国锋 王晓俏 《医药导报》 CAS 2009年第11期1427-1431,共5页
目的制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相... 目的制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性。方法以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相聚乙烯醇(PVA)浓度几项因素变化对罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球粒径、表面形态、载药量、包封率和突释行为的影响。结果有机相PLGA浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素。随着PLGA浓度增加,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,突释降低;外水相/有机相体积比增大,微球粒径增大,载药量、包封率明显提高,微球表面更加光滑、微孔减少,突释降低;随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增多,突释增加,载药量、包封率降低;当外水相PVA浓度由0.5%增加到2%,微球粒径变小,突释效应增加。通过优化条件制备的微球形状为球形,外观光滑圆整,粒径分布均匀,其中>90%分布在20~70μm。罗哌卡因载药量(7.48±0.33)%,包封率(70.97±2.36)%;醋酸地塞米松载药量(1.52±0.16)%,包封率(57.30±1.17)%。结论采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松PLGA微球;以优化工艺制备的微球,在体外具有明显的缓释行为,释药曲线呈典型S形三阶段模式。 展开更多
关键词 罗哌卡因 地塞米松 醋酸 聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 双重乳化-溶剂挥发法 释药 体外
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GM-1PLGA微球的制备工艺优化研究 被引量:6
6
作者 蒋涛 欧阳忠 +1 位作者 郭树章 任先军 《解放军药学学报》 CAS 2006年第3期190-193,共4页
目的优化W/O/W型乳化溶剂挥发法制备GM-1PLGA微球的工艺。方法以载药量为检测指标,通过单因素分析和均匀设计法筛选影响微球制备工艺的10种因素,优化GM-1PLGA微球的制备工艺。结果在优化条件下制备的微球形态规则,粒径为(18.9±8.1)... 目的优化W/O/W型乳化溶剂挥发法制备GM-1PLGA微球的工艺。方法以载药量为检测指标,通过单因素分析和均匀设计法筛选影响微球制备工艺的10种因素,优化GM-1PLGA微球的制备工艺。结果在优化条件下制备的微球形态规则,粒径为(18.9±8.1)μm,载药量为4.91%,微球体外释药规律符合Higuchi方程:Q=0.153t1/2+0.03705,r=0.995。结论该制备工艺合理,为制备GM-1PLGA微球提供了理论依据。 展开更多
关键词 乳化溶剂挥发法 乳酸/羟基乙酸共聚物 微球 均匀设计
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载米托蒽醌PLA-PLL-RGD纳米粒的制备 被引量:3
7
作者 亓雪莲 陈晓炎 +1 位作者 孙颖 段友容 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期825-828,共4页
采用乳化-溶剂蒸发法制备载盐酸米托蒽醌的聚乳酸-聚赖氨酸-精氨酰-甘氨酰-门冬氨酸纳米粒,以粒径和包封率为评价指标,用正交设计优化制备工艺。结果表明,照优化方案制备的纳米粒呈大小均匀的圆球形,平均粒径(186±2.37)nm,平均包封... 采用乳化-溶剂蒸发法制备载盐酸米托蒽醌的聚乳酸-聚赖氨酸-精氨酰-甘氨酰-门冬氨酸纳米粒,以粒径和包封率为评价指标,用正交设计优化制备工艺。结果表明,照优化方案制备的纳米粒呈大小均匀的圆球形,平均粒径(186±2.37)nm,平均包封率(94.7±1.46)%,在pH7.4磷酸盐缓冲液中192h累积释放量为61%。 展开更多
关键词 米托蒽醌 纳米粒 乳化溶剂蒸发法 制备
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乳化-溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊 被引量:5
8
作者 王建筑 郝吉福 +1 位作者 李菲 郭丰广 《西北药学杂志》 CAS 2013年第2期188-191,共4页
目的制备阿司匹林乙基纤维素微囊,并研究其释药机制。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊,测定其释放度并通过释放动力学模型方程拟合探讨其释药机制。结果所制微囊粒径分布均匀,平均粒径为440μm,包封率在78%以上,产率... 目的制备阿司匹林乙基纤维素微囊,并研究其释药机制。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊,测定其释放度并通过释放动力学模型方程拟合探讨其释药机制。结果所制微囊粒径分布均匀,平均粒径为440μm,包封率在78%以上,产率大于87%,7h时累积释药量达85%以上。结论该微囊制备工艺方法简单,释药机制主要是药物扩散。 展开更多
关键词 阿司匹林 乙基纤维素 微囊 乳化-溶剂挥发法 释药机制
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无乳链球菌乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及其体外释放特点分析 被引量:3
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作者 高铭蔚 黎宗强 +4 位作者 田园园 叶星 孙成飞 董浚键 卢迈新 《南方水产科学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期65-72,共8页
以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用复乳溶剂挥发法制备无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)全菌及超声破碎后的上清微球疫苗。显微镜观察显示随着PLGA质量浓度、PVA(聚乙烯醇)质量浓度和外水相体积的增加,上清微球平均粒径均随... 以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用复乳溶剂挥发法制备无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)全菌及超声破碎后的上清微球疫苗。显微镜观察显示随着PLGA质量浓度、PVA(聚乙烯醇)质量浓度和外水相体积的增加,上清微球平均粒径均随之增大。最终确定上清微球制备条件为PLGA质量浓度25 mg·mL-1、PVA质量浓度1mg·mL-1、外水相体积20 mL。全菌微球制备条件与上述的相比,仅PVA质量浓度调整为2 mg·mL-1。扫描电镜观察显示全菌和上清微球平均粒径分别为9.4μm和3.9μm,微球均呈球形。BCA(二喹啉甲酸)法分析显示包封率分别为68.07%和63.49%;载药量分别为5.49×108个·mg-1和3.58%;28 d体外累积释放量分别为64.2%和82.8%。 展开更多
关键词 无乳链球菌 超声波破碎 微球 复乳溶剂挥发法 缓释
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牛血清白蛋白-聚3-羟基丁酸酯微球的制备及其性质研究 被引量:2
10
作者 赵永亮 田丰 +2 位作者 李钒 刘长军 邢楠 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2006年第z2期264-266,268,共4页
应用复乳化-溶剂挥发法制备了聚3-羟基丁酸酯(PHB)微球,采用红外光谱仪、差示扫描量热仪和扫描电镜进行分析表征。结果表明,制备成空白微球和载药微球后,PHB的结晶度降低,且载药微球中PHB结晶度的降低较空白微球更加明显;所考察影响包... 应用复乳化-溶剂挥发法制备了聚3-羟基丁酸酯(PHB)微球,采用红外光谱仪、差示扫描量热仪和扫描电镜进行分析表征。结果表明,制备成空白微球和载药微球后,PHB的结晶度降低,且载药微球中PHB结晶度的降低较空白微球更加明显;所考察影响包封率的3个因素中,油水体积比的影响是最为明显的,油相的比例越大,包封率就越高,油水体积比为1∶40时包封率最高,达到79.5%;第一水相的体积对微球的表面形态影响很大,第一水相的比例越大,会在微球的表面留下更多的孔隙结构。 展开更多
关键词 3-羟基丁酸酯 微球 复乳化-溶剂挥发法
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替莫唑胺乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及表征 被引量:1
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作者 张翮 高申 +2 位作者 丁雪鹰 俞媛 高静 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期391-393,共3页
采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺微球,考察了制备工艺中影响微球粒径、载药量和包封率的主要因素,筛选处方工艺。按优化工艺制得的微球形态圆整,表面光滑,平均粒径62.2μm,载药量7.5%,包封率83.5%,体外试验表明该载药微球有明显... 采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺微球,考察了制备工艺中影响微球粒径、载药量和包封率的主要因素,筛选处方工艺。按优化工艺制得的微球形态圆整,表面光滑,平均粒径62.2μm,载药量7.5%,包封率83.5%,体外试验表明该载药微球有明显的缓释效果。 展开更多
关键词 替莫唑胺 乳酸-羟基乙酸共聚物 微球 乳化-溶剂挥发法 制备
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GM-l PLGA微球的制备及其体外释药性质研究 被引量:1
12
作者 蒋涛 任先军 +1 位作者 欧阳忠 郭树章 《医药导报》 CAS 2007年第8期924-926,共3页
目的制备GM-l PLGA微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法应用W/O/W乳化溶剂干燥法制备GM-l PLGA微球,测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果微球形态规则,粒径约为(18±8)μm,载药量约为4.9%,包封率约为61%,微球体... 目的制备GM-l PLGA微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法应用W/O/W乳化溶剂干燥法制备GM-l PLGA微球,测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果微球形态规则,粒径约为(18±8)μm,载药量约为4.9%,包封率约为61%,微球体外释药规律符合Higuichi方程:Q=0.153t1/2+0.037 05(r=0.995)。结论GM-l PLGA微球的制备工艺良好,体外释药呈明显的缓释作用。 展开更多
关键词 乳酸/羟基乙酸共聚物 乳化溶剂挥发法 微球 缓释
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载NC-1900 MePEG-PLA纳米粒的处方设计、优化及表征(英文)
13
作者 胡凯莉 谢月玲 +1 位作者 陆伟 蒋新国 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期800-805,820,共7页
目的制备载NC-1900的MePEG-PLA纳米粒。方法以溶液聚合法合成不同分子量的MePEG-PLA聚合物为材料,采用复乳溶剂挥发法制备纳米粒,以纳米粒粒径和NC-1900包封率为考察指标,设计正交试验及多元回归分析优化处方与工艺,并对纳米粒进行表征... 目的制备载NC-1900的MePEG-PLA纳米粒。方法以溶液聚合法合成不同分子量的MePEG-PLA聚合物为材料,采用复乳溶剂挥发法制备纳米粒,以纳米粒粒径和NC-1900包封率为考察指标,设计正交试验及多元回归分析优化处方与工艺,并对纳米粒进行表征,结合体外泄漏试验筛选出最优的NC-1900纳米粒载体。结果以MePEG3000-PLA44800为材料根据最优处方制得的载NC-1900NPs均匀圆整,平均粒径为(77 ±11) nm,包封率约为(21.40 ±0.10) % ,在pH7.4的PBS溶液和空白血浆中48h NC-1900泄漏率分别小于5%和15%。结论最优处方制得的MePEG3000-PLA44800纳米粒适宜作为NC-1900的载体。 展开更多
关键词 复乳溶剂挥发法 NC-1900 MePEG-PLA 纳米粒
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O/O乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PCL微球的形成过程及影响因素 被引量:3
14
作者 刘丽波 陆轶业 +2 位作者 刘黎 王少兵 郭圣荣 《上海交通大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期160-164,共5页
采用O/O乳化-溶剂挥发法制备甲氧基聚乙二醇(mPEG)-b-聚己酸内酯(PCL)微球.观察了共聚物微球的整个形成过程,考察了温度、乳化剂浓度、共聚物浓度和组成、分散相组成以及分散相/连续相比例等因素对成球的影响,得到制备mPEG-PCL嵌段共聚... 采用O/O乳化-溶剂挥发法制备甲氧基聚乙二醇(mPEG)-b-聚己酸内酯(PCL)微球.观察了共聚物微球的整个形成过程,考察了温度、乳化剂浓度、共聚物浓度和组成、分散相组成以及分散相/连续相比例等因素对成球的影响,得到制备mPEG-PCL嵌段共聚物微球的适宜条件. 展开更多
关键词 聚乙二醇-b-聚己内酯 微球 O/O溶剂挥发法
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PLGA-b-PEG纳米粒的合成与表征
15
作者 焦方文 张盼盼 +2 位作者 徐有伟 王集会 刘玉红 《食品与药品》 CAS 2015年第6期390-393,共4页
目的以生物可降解材料聚乳酸羟基乙酸聚合物(PLGA)为载体,连接聚乙二醇(PEG)分子,制备PLGA-b-PEG纳米粒。方法采用EDC/NHS催化法和乳化溶媒蒸发法合成PLGA-b-PEG纳米粒,用1H NMR(CDCl3,400 MHz)表征,通过透射电子显微镜观察纳米粒的形... 目的以生物可降解材料聚乳酸羟基乙酸聚合物(PLGA)为载体,连接聚乙二醇(PEG)分子,制备PLGA-b-PEG纳米粒。方法采用EDC/NHS催化法和乳化溶媒蒸发法合成PLGA-b-PEG纳米粒,用1H NMR(CDCl3,400 MHz)表征,通过透射电子显微镜观察纳米粒的形态。结果 1H NMR(CDCl3,400 MHz)显示PLGA-b-PEG聚合物具有良好的的峰形和位移,透射电子显微镜下观察纳米粒大小均一,粒径为200 nm。结论此法成功制备了PLGA-b-PEG纳米粒。 展开更多
关键词 PLGA-b-PEG纳米粒 EDC/NHS催化法 乳化溶媒蒸发法
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白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究 被引量:4
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作者 李伟宏 王风云 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3409-3415,共7页
目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给... 目的制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重,计算抑瘤率。结果mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm,PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较,mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较,白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。 展开更多
关键词 白藜芦醇 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 乳化-溶剂挥发法 HPLC HO-8910PM
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GM-1缓释微球的制备及体外释药特性研究 被引量:1
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作者 毛美玉 《中国药业》 CAS 2006年第3期48-49,共2页
目的:制备GM-1的乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法:应用W/O/W型乳化溶剂干燥法制备GM-1的PLGA微球,测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果:微球形态规则,粒径约为(18±8)μm,载药量约... 目的:制备GM-1的乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,考察其一般性质和体外释药特性。方法:应用W/O/W型乳化溶剂干燥法制备GM-1的PLGA微球,测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果:微球形态规则,粒径约为(18±8)μm,载药量约为4.9%,包封率约为61%,微球体外释药规律符合Higuichi方程Q=0.153t1/2+0.03705(r=0.9950)。结论:GM-1微球体外释药特性及其制备工艺良好,体外具有明显缓释作用。 展开更多
关键词 乳化溶剂挥发法 乳酸/羟基乙酸共聚物 微球 缓释
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载阿霉素PEG-PLGA纳米粒的制备及优化 被引量:3
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作者 朱站站 王绍仙 +1 位作者 王亚伦 李婧炜 《广州化工》 CAS 2022年第7期85-87,共3页
以Me-PEG-PLGA和MAL-PEG-PLGA共聚物为材料,阿霉素为主药,采用复乳溶媒蒸发法制备包载阿霉素的聚乙二醇聚乳酸羟基乙酸(PEG-PLGA)纳米粒(NP/Dox),并对制备工艺进行优化。利用激光粒度仪分析NP/Dox的粒径和Zeta电位;高效液相色谱测量其... 以Me-PEG-PLGA和MAL-PEG-PLGA共聚物为材料,阿霉素为主药,采用复乳溶媒蒸发法制备包载阿霉素的聚乙二醇聚乳酸羟基乙酸(PEG-PLGA)纳米粒(NP/Dox),并对制备工艺进行优化。利用激光粒度仪分析NP/Dox的粒径和Zeta电位;高效液相色谱测量其包封率和载药量。成功制备NP/Dox,其平均粒径为(161.4±1.88) nm, Zeta电位为(-37.1±1.62) mV,载药量为0.6%±0.06%,包封率为68.3%±6.5%。此方法制备的纳米粒制备工艺简单易行,包封率较高。 展开更多
关键词 纳米粒 阿霉素 载药量 包封率 复乳溶媒蒸发法
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聚乳酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白复合微球的制备形态表征及生物相容性研究
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作者 刘金晶 周强强 +2 位作者 龙桂月 黄臻 廖红兵 《中国临床新医学》 2022年第6期507-511,共5页
目的制备聚乳酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白复合微球(PLGA-PTHrP)并观察其形态表征及其生物相容性。方法采用复乳溶剂挥发法制备空白聚乳酸羟基乙酸(PLGA)微球,通过表面浸提法将不同浓度的甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)装载到PLGA微... 目的制备聚乳酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白复合微球(PLGA-PTHrP)并观察其形态表征及其生物相容性。方法采用复乳溶剂挥发法制备空白聚乳酸羟基乙酸(PLGA)微球,通过表面浸提法将不同浓度的甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)装载到PLGA微球。采用冷冻干燥法制备负载有效浓度PTHrP的PLGA微球。通过扫描电镜观察PLGA微球形态并计算微球粒径,检测PLGA-PTHrP的蛋白释放量,并绘制释放曲线。将PLGA-PTHrP与大鼠全骨髓细胞共培养,分析复合微球对细胞增殖分化的影响。结果采用复乳溶剂挥发法制备得到的空载PLGA微球呈球形或类球形,表面较平整,平均粒径为(56.73±7.22)μm。载蛋白微球的体外蛋白质释放实验结果显示,蛋白质的释放速率在前100 h较快,释放时间可持续达300 h。载蛋白微球释放的蛋白质占蛋白质总量的87.3%。实验结果显示,PLGA-PTHrP对大鼠全骨髓细胞增殖活力无明显影响。结论通过复乳溶剂挥发法可制备出表面较平整,粒径较均匀的PLGA空白微球,使用表面浸提法及冷冻干燥法能制备出有效的PLGA-PTHrP缓释体系,该缓释体系能在一定时间范围内实现PTHrP的缓释作用。 展开更多
关键词 聚乳酸羟基乙酸-甲状旁腺激素相关蛋白复合微球 复乳溶剂挥发法 缓释体系 大鼠全骨髓细胞 细胞增殖
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醋酸阿比特龙缓释微球的制备及其体内外释药特性的考察
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作者 刘茹 杜丽平 +2 位作者 张丽 郝贵周 孙勇 《中南药学》 CAS 2023年第3期582-588,共7页
目的制备一种具有较好缓释效果的醋酸阿比特龙微球,并确定其最佳处方与工艺。方法以可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体材料,二氯甲烷(DCM)为有机溶剂,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备醋酸阿比特龙微球,扫描电子显微镜观察其外观形... 目的制备一种具有较好缓释效果的醋酸阿比特龙微球,并确定其最佳处方与工艺。方法以可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体材料,二氯甲烷(DCM)为有机溶剂,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备醋酸阿比特龙微球,扫描电子显微镜观察其外观形态,激光粒度仪测定其粒径,高效液相色谱法测定其载药量和包封率,气相色谱法测定DCM残留量,摇床法考察载药微球的体外释药特性,SD大鼠肌内注射考察微球的体内缓释效果。结果醋酸阿比特龙微球呈圆整的球形粒子,平均粒径43.7μm,载药量39.27%,包封率98.15%,DCM残留量0.054%。体外加速释放结果表明药物释放以扩散机制为主,释药周期可稳定维持11 d,累积释药度为80.86%;体内释药周期可维持16 d。结论制备的醋酸阿比特龙微球能够克服由于食物摄入引起的药物暴露量增加、血药浓度不稳定的问题,减少给药次数,实现了较好的缓释效果,为其后续的产业化提供了一定的数据支持,对其他小分子药物微球的研发具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 醋酸阿比特龙 缓释微球 乳化溶剂挥发法 体外释药 体内释药
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