维生素B_(6)、双歧杆菌三联活菌及猴头菌提取物对感染患儿静脉滴注红霉素胃肠道不良反应情况的影响

目的:对比维生素B_(6)、双歧杆菌三联活菌及猴头菌提取物对感染患儿静脉滴注红霉素胃肠道反应情况的影响。方法:选取2023年11月—2024年2月于潍坊医学院附属医院进行红霉素静脉滴注治疗的感染疾病患儿200例为研究对象,以随机数字表法分为对照组、维生素B_(6)组、双歧杆菌组及猴头菌组,各50例。在红霉素静脉滴注治疗的基础上,对照组不采取其他药物干预,维生素B_(6)组予以维生素B_(6)静脉滴注,双歧杆菌组予以口服双歧杆菌三联活菌,猴头菌组予以口服猴头菌提取物颗粒。比较四组患儿胃肠道不良反应发生率及胃肠功能分级评定表(GSRS)评分。结果:对照组与双歧杆菌组胃肠道不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05);维生素B_(6)组、猴头菌组胃肠道不良反应发生率低于对照组及双歧杆菌组,差异有统计学意义(P<0.05)。对照组与双歧杆菌组胃肠道不良反应患儿GSRS评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);维生素B_(6)组、猴头菌组胃肠道不良反应患儿GSRS评分低于对照组及双歧杆菌组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:维生素B_(6)、猴头菌提取物可控制感染患儿的红霉素静脉滴注胃肠道不良反应发生风险,临床可根据患儿实际情况选择药物以减少不良反应。

9-肟基-3-酮基-6-O-甲基红霉素的合成

以红霉素为原料 ,经肟化、苄基化、甲基化、水解、氧化和氢化还原等 6步反应 ,制得 9-肟基 - 3-酮基 - 6 - O-甲基红霉素。总收率 41%。

小儿肺咳颗粒联合红霉素治疗小儿毛细支气管炎疗效及对CRP、IL-6和WBC水平影响

目的探讨小儿肺咳颗粒联合红霉素治疗小儿毛细支气管炎的疗效及对CRP、IL-6和WBC水平影响。方法选取医院治疗的82例毛细支气管炎患儿,随机分为两组各41例。对照组患儿给予静脉滴注注射用乳糖酸红霉素,实验组在对照组基础上口服小儿肺咳颗粒,两组患儿均持续治疗10 d。对比两组患儿的临床疗效、临床症状消失时间和不良反应。对比两组患儿治疗前后肺功能指标水平、毛细支气管炎严重度评分、临床症状评分及血清白介素-6(IL-6)、白细胞计数(WBC)、C反应蛋白(CRP)水平变化。结果治疗后,实验组总有效率较高(P<0.05);实验组患儿患儿气喘、呼吸困难、咳嗽、湿性罗音、喘鸣音消失时间及住院时间显著低于对照组(P<0.05);两组患儿治疗后Ti/Te、RR水平显著降低,tPTEF/tE和VT水平显著升高(P<0.05);并且实验组改善较多(P<0.05);两组患儿治疗前毛细支气管炎严重度评分差异无统计学意义(P>0.05);两组患儿治疗3、5、7 d后毛细支气管炎严重度评分明显低于对照组(P<0.05);两组患儿治疗前临床症状评分差异无统计学意义(P>0.05);两组患儿治疗后喘息、咳痰、咳嗽等症状明显降低(P<0.05);并且实验组降低较多(P<0.05);两组患儿治疗后CRP、IL-6和WBC水平明显降低(P<0.05);并且实验组CRP、IL-6和WBC水平低于对照组(P<0.05)。结论采用小儿肺咳颗粒联合红霉素治疗小儿毛细支气管炎具有较好的治疗效果,能够改善患儿临床症状,安全性较高,值得在临床上推广应用。

红霉素对哮喘豚鼠IL-2、IL-6的影响

目的通过研究红霉素对哮喘豚鼠白细胞介素 2 (IL -2)和白细胞介素 6 (IL- 6)的影响,探讨红霉素治疗哮喘的作用机制。方法将豚鼠随机抽样分成三组:哮喘组、红霉素组和对照组,每组 8只。哮喘组先用 10%卵清蛋白(OVA)生理盐水注射于豚鼠的腹腔,使豚鼠致敏,第 14天后用 1%OVA雾化吸入激发豚鼠哮喘发作;红霉素组致敏处理同哮喘组,并于激发前 30min和激发后 6h分别腹腔注射红霉素;对照组用生理盐水代替0VA,处理方法同哮喘组。上述各组均于激发 24小时后将豚鼠处死,取其肺组织匀浆,应用放射免疫技术检测其IL- 2、IL- 6的含量。结果哮喘组肺组织匀浆IL- 2、IL- 6的含量明显高于对照组和红霉素组,P值分别<0. 01和<0. 05;红霉素组与对照组IL -2、IL- 6的含量无明显差异,P值均 >0. 05。结论红霉素可能通过降低哮喘豚鼠IL -2、IL- 6水平,以达到控制哮喘的目的。

红霉素6,9-亚胺醚的合成工艺改进

改进了红霉素6,9-亚胺醚的合成工艺,简化了合成红霉素6,9-亚胺醚的操作流程,降低了生产成本,提高了产品的收率和纯度。以硫氰酸红霉素为原料,经肟化反应、贝克曼重排反应"一锅法"合成了红霉素6,9-亚胺醚。改进后的合成工艺,与原生产工艺相比省略了红霉素肟盐、红霉素肟的过滤和烘干等步骤,收率92.6%,纯度96.8%。

孟鲁司特钠联合红霉素治疗小儿肺炎支原体感染的效果观察

目的 观察孟鲁司特钠联合红霉素对小儿肺炎支原体感染的临床疗效及其对患儿肺功能、血清应激指标水平的影响情况。方法 选取94例小儿肺炎支原体感染患儿作为研究对象,随机分成对照组和观察组,每组47例。在常规治疗基础上,对照组采用红霉素治疗,观察组采用红霉素联合孟鲁司特钠咀嚼片治疗。观察2组患儿治疗后临床疗效、临床症状消失时间和不良反应发生情况,并观察2组患儿治疗前后肺功能指标[第1秒用力呼气容积(FEV_(1))、呼气流量峰值(PEF)、用力肺活量(FVC)]、血清应激指标[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、C反应蛋白(CRP)]变化情况。结果 观察组患儿总有效率为97.87%,高于对照组的89.36%,但差异无统计学意义(P>0.05);观察组患儿总显效率为76.60%,高于对照组的55.32%,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组患儿发热、咳嗽、肺部啰音消失时间依次为(3.21±0.75)、(6.77±1.52)、(4.57±1.19) d,分别短于对照组的(3.68±0.81)、(8.02±1.88)、(5.38±1.36) d,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,2组FEV_(1)、PEF、FVC水平均高于治疗前,且观察组水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,2组患儿TNF-α、IL-6、CRP水平均低于治疗前,且观察组患儿TNF-α、CRP水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率为12.77%,低于对照组的17.02%,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论 相较于单独使用红霉素,孟鲁司特钠联合红霉素对小儿肺炎支原体感染的治疗效果更优,可显著缩短患儿发热、咳嗽等症状消失时间,显著改善肺功能指标和机体内血清应激指标水平。

红霉素肟及相关化合物的高效液相色谱分析

探讨和优化红霉素肟及相关化合物的HPLC分析色谱条件 ,紫外检测波长为 2 0 5nm ,使用Hitachi色谱系统 ,ODS C1 8色谱柱 (1 5 0mm× 4mmI.D .) ,控制流速 1mL min ,流动相为磷酸二氢钾 乙腈 (65∶3 5 ) ,明确指认了红霉素肟合成中主要成分的Z、E异构体 ,红霉素 6,9 半缩酮 ,红霉素 6,9 9,1 2螺缩酮的位置 ,同时对红霉素A ,红霉素C的吸收峰位置也进行了辨析 ,线性相关性良好。对红霉素肟及相关化合物的详细HPLC解析 。

阿奇霉素及其关键中间体的合成研究进展

以红霉素A为原料经肟化反应、贝克曼(Beckman)重排反应、还原反应和N-甲基化还原反应制备大环内酯类药物阿奇霉素是一条合理的合成技术路线。本文着重评述了阿奇霉素和关键中间体红霉素A(E)肟、红霉素A6,9-亚胺醚、9-脱氧-a-氮杂-9a-类红霉素A的合成方法,提出今后阿奇霉素及其关键中间体合成工艺研究方向和需解决的关键问题。

阿奇霉素的合成工艺研究

以红霉素6,9-亚胺醚为原料,采用硼氢化钾还原,以简单方法制备结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物,然后再将其甲基化得到阿奇霉素,收率为92%,并确定了还原反应的温度、时间、以及甲基化水解反应的试剂和催化剂。

克拉霉素纯化中微量有机杂质的分离与结构研究

６－０－甲基红霉素是第一代半合成红霉素的新品种，在研制过程中，对成品进行液相色谱检测时，发现在主峰后有一杂质峰。两者的ＲＴ分别的７分和９分。该杂质经分离纯化，ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ及＾１Ｈ、＾１３ＣＮＭＲ、比旋度等测试分析，下它是６，１１－０－二甲基红霉素（Ⅱ）。

阿奇霉素与红霉素治疗支原体肺炎患儿临床效果及相关指标的比较

目的观察红霉素与阿奇霉素治疗支原体肺炎患儿的效果及相关指标的比较。方法选择2016年2月—2017年2月解放军第202医院儿科收治支原体肺炎患儿94例作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组和对照组各47例。2组患儿均给予止咳、祛痰、退热、降颅压、营养神经等常规治疗。对照组给注射用乳糖酸红霉素20 mg·kg^(-1)·d^(-1),溶入0.9%氯化钠注射液250 ml静脉滴注;1周后改为红霉素片10 mg·kg^(-1)·d^(-1)口服。观察组给予阿奇霉素10 mg·kg^(-1)·d^(-1),溶入0.9%氯化钠注射液250 ml静脉滴注;1周后调整剂量为口服阿奇霉素7.5 mg·kg^(-1)·d^(-1)。2组患儿疗程均为3周。比较2组患儿临床疗效,临床症状缓解时间及住院时间,治疗前后TNF-α、IL-4、IL-6、hs-CRP炎性因子水平、血气分析指标,并比较2组患儿不良反应发生情况。结果治疗后观察组总有效率95.7%显著高于对照组78.7%(X^2=5.045,P=0.025);观察组在退热时间、平喘时间、咳嗽消失时间、湿啰音消失时间、住院时间明显低于对照组(t=3.295、3.908、9.265、4.583、5.710,P均=0.000);观察组血清TNF-α、IL-4、IL-6、hs-CRP水平显著低于对照组(t=3.586、4.727、3.754、3.832,P均=0.000);观察组PaO_2、SaO_2水平显著高于对照组,PaCO_2水平显著低于对照组(t=2.525、2.838、2.384,P=0.007、0.003、0.019);2组间各不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿奇霉素治疗支原体肺炎患儿临床效果优于红霉素,能显著降低TNF-α、IL-4、IL-6等炎性因子水平,改善血气分析指标,安全性好,值得临床推广。

红霉素对内毒素诱导急性肺损伤大鼠炎症因子的影响

目的观察红霉素对内毒素诱导急性肺损伤(ALI)大鼠体内白介素1β(IL-1β)、白介素6(IL-6)表达的影响,探讨红霉素对急性肺损伤的干预作用。方法气道内滴注内毒素(LPS)4mg/kg建立大鼠ALI模型。48只雄性SD大鼠随机分为3组:对照组、实验组、治疗组,每组16只。对照组于大鼠尾静脉注射生理盐水,实验组向大鼠尾静脉内注射内毒素,治疗组注射内毒素和红霉素注射液。用双抗体夹心酶标免疫(ELISA)分析法测定48只大鼠血清中IL-1β、IL-6的水平。结果各组大鼠血清中IL-1β、IL-6的水平比较:实验组和治疗组明显高于对照组,P<0.01;实验组高于治疗组,P<0.05。结论红霉素能够抑制内毒素诱导急性肺损伤(ALI)大鼠体内白介素1β、白介素6的表达,减少炎症介质对急性肺损伤大鼠肺组织的损伤,起到干预急性肺损伤发展的作用。

6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成及抗菌活性

以硫氰酸红霉素A为原料,设计并合成了18个2'-O-乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物及6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性,特别是对革兰阳性表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性强。

6-O-取代红霉素衍生物的研究进展

大环内酯类抗生素广泛用于治疗呼吸道感染,但日益泛滥的大环内酯耐药菌正影响着公众的健康。为了解决这一问题,科研工作者对大环内酯类化合物进行了大量的结构修饰。综述近年来对红霉素衍生物C6位进行的结构改造及对其生物活性的影响。

红霉素对白介素-4诱导人支气管上皮细胞表达白介素-6及还原型谷胱甘肽的影响研究

目的:探讨红霉素对白介素(IL)-4诱导人支气管上皮细胞(HBE)表达IL-6及还原型谷胱甘肽(GSH)的影响。方法:培养HBE,取对数生长期细胞以每孔104个接种于96孔培养板中,分组为正常对照组(生理盐水20μL)、IL-4组(IL-410μL,生理盐水10μL)、红霉素低、高剂量组(IL-410μL,红霉素5、50μg.mL-110μL),加入相应药物,每组8个复孔,孵育24、48h后检测各组细胞存活情况及细胞中IL-6、GSH水平。结果:与正常对照组比较,IL-4组细胞孵育24、48h后活力明显降低(P<0.01),细胞中IL-6、GSH水平明显升高(P<0.05或P<0.01);与IL-4组比较,红霉素低、高剂量组细胞孵育48h后活力明显升高(P<0.05或P<0.01),细胞中IL-6、GSH水平明显降低(P<0.05或P<0.01),但孵育24h几乎无明显变化。结论:红霉素可抑制IL-4诱导HBE炎症介质IL-6的释放,下调GSH的合成。