阴道环体外理化评价方法研究进展

目的:研究分析阴道环体外理化评价方法的研究进展和应用情况,并对存在的问题进行探讨,为我国该类产品的质量控制和科学监管提供参考。方法:梳理国内外阴道环研发和上市产品现状,对体外理化评价方法如药物释放测试、机械性能测试等进行总结和分析。结果:阴道环作为一种新型药械组合产品,目前国内外缺乏该类产品体外理化评价的标准方法。结论:阴道环在艾滋病预防及妇科疾病的治疗方面展现出巨大的应用前景,由于其具备药品和器械双重特点,决定了其质量控制和评价手段不能单纯地按照药品的相关要求来进行,亟需开展阴道环体外评价试验方法标准化的相关研究。

缓控释骨架片药物体外释放行为的评价方法

本文简要介绍了几种缓控释骨架片药物体外释放行为的评价方法。

硝苯地平缓释片Ⅰ体外溶出曲线方法研究及质量一致性评价

目的建立硝苯地平缓释片Ⅰ体外溶出曲线测定方法,并考察原研药与国产仿制药硝苯地平缓释片Ⅰ体外释放行为的一致性。方法分别以4种不同pH溶液为溶出介质,采用高效液相色谱法考察0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,12 h时的释放度,建立原研药和11个厂家国产仿制药的体外溶出曲线,并采用f2相似因子法进行比较。结果硝苯地平缓释片Ⅰ体外溶出曲线测定法的精密度、稳定性、重复性及加样回收试验的RSD均小于2%;国产仿制药与原研药在4种溶出介质中的溶出曲线均有一定差异,11个厂家的仿制药前4 h释放过快;除5个厂家在部分溶出介质中f2值大于50外,其他厂家在4种溶出介质中f2值均小于50。结论建立的硝苯地平缓释片Ⅰ体外溶出曲线测定方法简单、快速、准确,国产仿制药与原研药体外释放行为不一致,为我国硝苯地平缓释片Ⅰ仿制药质量一致性评价工作提供了参考。

载药角膜接触镜的研究进展

由于人眼存在各种生理和解剖屏障,导致滴眼液等传统局部眼用制剂的生物利用度不足5%。而载药角膜接触镜的生物利用度可高达50%,并具有释药和矫正视力的双重功能。文章综述了载药角膜接触镜的制备方法、灭菌及质量评价的研究进展,并重点分析了不同制备方法在角膜接触镜载药和释药等方面的优劣,阐述了载药角膜接触镜关键功能属性的评价方法,以期为推动载药角膜接触镜的临床应用提供参考。

应用于多组分中药制剂释药评价的基于数学集合的释放动力学评价方法与Kalman滤波法的比较研究

目的:提供一种评价多组分中药的基于数学集合的释药动力学方法。方法:以扶正化瘀方为研究模型,通过建立的基于数学集合的释放动力学评价方法指导扶正化瘀复方释药系统的制备,对其多组分释放特征进行量化评价,并采用Kalman滤波法验证方法的准确性。结果:两者比较结果均表明,扶正化瘀复方释药系统样本4与参比制剂扶正化瘀胶囊显示出释药同步。结论:此结果不仅验证了基于集合的方法的准确性和合理性,而且通过异步系数参数整体表征目标制剂的释放情况,并能从各特征峰信息的相对误差参数中找到释药单元剂量调整改进的方向,指导相关成分有目的性地调整,以使目标制剂满足与参比制剂释药同步性的要求,同时为多组分中药复方制剂的定量表征和评价中药多组分释放行为的同步性提供一种行之有效的评价手段。

银杏内酯组分释药单元体外释药行为评价研究

中药组分多元释药系统是多组分、多成分制剂体系,如何评价其多元化的释药行为一直都是中药制剂现代化面临的考验。该文通过对银杏内酯组分释药单元中各代表性成分释药的研究、释药行为相似度分析以及采用权重系数法对多成分的释药曲线进行整合,希望可以为中药组分制剂的释药评价提供思路与方法。

口服中药缓释制剂组分释放同步性的研究进展

中药缓释给药系统的剂型研究已经取得一定进展,其组分释放同步性研究正成为领域热点,而成分的繁杂又赋予了中药制剂组分释放同步性研究带来了一定的难度。通过对近年来的口服中药缓释制剂组分释放同步性研究的相关文献进行了整理和分析,分析控制同步释放的技术主要有固体分散体技术、分层压片技术、多元包衣技术、渗透泵技术,释放同步性评价方法主要为相似因子法和相似因子-指纹图谱结合法。现阶段的同步释放控制技术已取得了一定成果,但组分释放的同步性程度还不够高;释放同步性评价方法具有一定的评估价值,但该体系仍不够完整和系统。开展中药制剂组分同步释放研究可效仿中药汤剂成分同步转运的优势,以最大限度地模拟原方疗效,同时还需比较释放同步性与非同步性的药效研究,以证实同步性研究的必要性和重要性。中药缓释制剂研究在追求良好缓释效果的同时,还应力求其多组分的同步释放,以期达到中药的整体、同步、综合作用。

高载药量雷公藤红素纳米混悬剂的制备及体外评价

目的以泊洛沙姆188(P188)为稳定剂制备高载药量的雷公藤红素纳米混悬剂(Cel-NSps),提高药物的溶解度、释放度和抗肿瘤药效。方法采用微型化介质研磨法和沉淀法制备Cel-NSps,通过动态光散射法、透射电子显微镜和X射线衍射(XRD)法对粒径、形貌和晶型进行表征并考察其稳定性,透析袋法考察体外释放情况;MTT法评价其对小鼠乳腺癌细胞4T1、人肝癌细胞HepG2、人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK-MEL-28、人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性。结果微型介质研磨法制备的Cel-NSps平均粒径为(215.7±0.7)nm,多分散指数(PDI)为0.17±0.02,Zeta电位为(-18.0±0.6)m V,平均载药量为(87.62±1.02)%,形状不规则,药物在纳米混悬剂中以晶形态存在;在磷酸盐缓冲液(PBS)、0.9%NaCl、5%葡萄糖、血浆和人工肠液中能稳定存在,但在人工胃液中不稳定;沉淀法制备的Cel-NSps平均粒径为(133.1±0.8)nm,PDI为0.13±0.02,Zeta电位为(-16.9±1.2)m V,平均载药量为(86.39±0.21)%,近乎球形,药物在纳米混悬剂中以无定形态存在,在各种生理介质中都能稳定存在,可用于口服或静脉注射给药。微型化介质研磨法制备的Cel-NSps呈匀速缓慢的释放,144 h累积释放54.40%;沉淀法制备的纳米混悬剂呈两相释放,前48 h快速均匀释放,之后非常缓慢释放,144h累积释放73.12%,而原料药144 h仅释放11.09%。MTT实验表明,Cel-NSps对4T1、Hep G2、SK-MEL-28、MCF-7细胞具有显著的生长抑制作用且呈剂量依赖性,对4种细胞的IC50在0.92~1.96μg/m L。结论以P188为稳定剂用2种不同方法制备了小粒径、高载药量的Cel-NSps,成功解决了溶解度差和释放度低的难题,且制备方法简单,易于工业化生产,为雷公藤红素的新药研发奠定了基础。

头孢克肟肠溶滴丸的制备及其质量评价

目的:制备头孢克肟肠溶滴丸并评价其质量。方法:采用滴制法制备头孢克肟滴丸,并包肠溶衣,以圆整度、重量差异及溶散时限作为评定指标,设计正交试验对包衣材料、包衣液浓度、包衣层数进行考察,优选出肠溶滴丸的最佳包衣工艺并进行验证试验,同时考察制剂的体外累积释放度。结果:最佳包衣工艺为包衣材料聚丙烯酸树脂Ⅱ号,包衣液浓度10%,包衣层数3层。验证试验表明制剂的各项指标均符合《中国药典》2010年版相关要求;45min时在碱性释放介质(pH=6.8)中体外累积释放度为(93.4±1.67)%。结论:头孢克肟肠溶滴丸的制备工艺合理,在碱性介质中释放完全,质量合格。

中药给药系统评价的问题与对策

中药给药系统的迅猛发展是中药现代化的重要进程,而评价技术与管理规则滞后于发展需求,是制约中药给药系统发展与应用的重要因素。本文总结了中药给药系统发展过程中所面临的问题与挑战,从中药物质基础的复杂性、多组分释放行为的整体性与同步性、多组分吸收动力学以及体内外相关性等给药系统评价面临的关键问题,提出了对策和建议,以期加快中药给药系统的研究与开发。

毛兰素TPGS/F68混合胶束的制备及质量评价

目的制备毛兰素混合胶束,评价该胶束的质量,并考察其体外释药特性。方法采用薄膜分散法,以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、泊洛沙姆188为载体,制备毛兰素混合胶束。采用正交试验,以包封率为指标优化制备工艺;以临界胶束浓度、粒径等作指标对混合胶束的表征;考察混合胶束的体外释药特性。结果毛兰素混合胶束的最佳处方为:毛兰素10 mg、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯30 mg、泊洛沙姆18810 mg、乙醇10 m L、超纯水10 m L,水化温度35℃、60 r·min-1搅拌20 min;所制胶束的粒径为53.92±1.65 nm,包封率为84.97%±1.52%,载药量为16.52%±0.88%,临界胶束浓度为33.92 mg·L^(-1)。结论采用薄膜分散法制备的毛兰素混合胶束溶液各项参数符合要求,且体外释药速度较毛兰素原料药溶液更平稳。