挤出-滚圆和流化床包衣法制备盐酸二甲双胍肠溶微丸

目的研制盐酸二甲双胍肠溶微丸。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果制得的盐酸二甲双胍肠溶微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论所用制备工艺简单易行,重现性好。

挤出-滚圆和流化床包衣法制备硫普罗宁肠溶微丸的研究

目的应用挤出-滚圆法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸,并对其性质进行考察。方法采用国产挤出-滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的硫普罗宁微丸圆整度好,大小均匀。15%包衣增重的微丸体外释放比较理想。结论应用国产挤出-滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸,工艺简便,制得的微丸质量好,采用适当的包衣工艺,可制得硫普罗宁肠溶微丸。

挤出-滚圆法制备味连须微丸

目的:考察味连须微丸的制备工艺。方法:利用挤出-滚圆法制备微丸,采用单因素考察和正交设计筛选最优处方及工艺。结果:所得微丸的制备工艺简单,大小均匀,载药量大而均匀,适于工业化生产。

乙基纤维素-Eudragit NE30D 双层膜控盐酸文拉法辛缓释微丸的制备

目的研究一种使用乙基纤维素及Eudragit?NE30D包衣的制备盐酸文拉法辛缓释微丸的方法,并对其释放机理进行分析。方法通过挤出滚圆法制备含药丸芯,再通过流化床进行包衣,以体外释放度作为标准考察Eudragit?NE30D包衣增重对药物释放的影响;通过扫描电子显微镜和吸水膨胀、干燥失重实验考察包衣膜性质。结果随着乙基纤维素及Eudragit?NE30D包衣增重的增加,药物释放减慢,当内层乙基纤维素包衣增重为6%,Eudragit?NE30D增重为4%时,自制缓释微丸体外释放行为在4种不同溶出介质中(pH值1.2盐酸溶液、pH值4.5磷酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液和水)与原研一致;电镜图片显示微丸表面光滑圆整,在溶出过程中存在吸水膨胀过程。结论此制备方法简便易行且所得微丸与原研质量一致。药物释放由丸芯骨架结构及双层膜控结构共同控制。

灯盏花素缓释微丸制备工艺与处方优化的研究

目的 考察灯盏花素缓释微丸的制备工艺和最优处方 ,并对释药机制进行探讨。方法 利用挤出滚圆法制备骨架型微丸 ,采用单因素考察和正交设计筛选最优处方 ,通过方程拟合探讨释药机制。结果 所得微丸的制备工艺简单 ,微丸大小均匀 ,载药量大且药物含量均匀 ,能达到缓释 12 h的试验设计要求 ;释药机制以药物扩散为主 ,兼有骨架溶蚀。结论 利用挤出滚圆法制备灯盏花素缓释微丸方法简单 ,适于工业化生产。

盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备工艺研究

目的研究盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备方法。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果各考察因素均对药物的释放影响显著。优选工艺结果为,含药丸芯采用微晶纤维素,溶胀层材料采用低取代羟丙纤维素,控释层采用乙基纤维素水分散体,溶胀层和控释层包衣增重分别为10%和15%。制备的微丸时滞时间为4.2 h左右,时滞后1 h内累积释药百分率达到90%。结论盐酸可乐定微丸在体外具有有脉冲释药特性。

挤出滚圆法和空气悬浮包衣法制备丹七有效部位肠溶微丸

目的研制丹七有效部位肠溶微丸。方法采用挤出滚圆法制备丹七有效部位丸芯,再以雅克宜93F肠溶包衣材料对载药丸芯进行包衣,以粉体学指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量和包衣效率。结果制得的丹七有效部位肠溶微丸圆整度佳、收率高,在0.1 mol/L HCl中2 h内累积释放度小于5%,在磷酸盐缓冲液中(pH=6.8)2 h内累积释放85%以上。结论该制备工艺简单易行,重现性好。制得的丹七有效部位肠溶微丸抗酸性好,具备较理想的肠溶特征,避免了丹酚酸和三七总皂苷类成分在胃液中的降解。

挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸的处方因素考察

目的对影响药物释放的处方因素进行考察。方法以微晶纤维素(MCC)为成型辅料,乙基纤维素(EC)为缓释材料,可溶性高分子材料为致孔剂,乳糖、十二烷基硫酸钠(SDS)及崩解剂为释药速度调节剂,采用挤出滚圆法制备尼群地平固体分散体及微丸,通过体外释放度试验对各辅料的种类及用量进行详细考察。结果在尼群地平含量为10%的前提下,EC(10cps)用量在20%左右有一定的缓释作用;致孔剂采用PVPk30,用量应在5%以下;崩解剂种类及用量对微丸中药物的释放影响显著,4%～12%的交联羧甲基纤维素钠(CCNa)可使药物释放较为完全;乳糖及SDS对药物释放无明显影响,用量分别为20%和4%较佳;成球辅料MCC型号为AvicelPH101。结论采用上述处方,可制得体外释放度符合要求的尼群地平缓释微丸。

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及体外释放试验

目的研究盐酸文拉法辛缓释微丸的制备方法，并对其体外释药行为进行考察。方法用挤出滚圆造粒机制备盐酸文拉法辛微丸，用流化床进行微丸包衣，再填装胶囊；采用紫外分光光度法测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度。单因素试验考察包衣增重及致孔剂的量对缓释微丸释药行为的影响。结果采用挤出滚圆法制备的盐酸文拉法辛微丸，圆整度好，颗粒均匀。标准曲线方程△A=0．0044C＋0．0015，r=0．9998，盐酸文拉法辛的浓度在7～98μg·mL范围内呈良好的线性关系。包衣增重为12．5％～16．5％时，自制3批盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放行为与原研产品一致，f2凶子分别为89．1、87．9、90．4。结论挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛微丸工艺简便易行，制得的微丸重复性好，收率高。

乙肝解毒微丸制备工艺研究

目的应用挤出-滚圆法制备中药乙肝解毒微丸,研究微丸制备的最佳处方和工艺。方法采用挤出-滚圆法对润湿剂、药料、乙醇的用量进行筛选,最终筛选出最佳用量。结果用挤出-滚圆法制备的乙肝解毒微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高。结论通过加入合适的润湿剂,可以采用挤出滚圆法制备乙肝解毒微丸,该工艺稳定、辅料用量少,挥发性有效成分破坏程度小。

丹皮酚缓释微丸的制备工艺研究

目的:以Eudragit NE 30D为包衣材料,制备丹皮酚缓释微丸。方法:应用挤出滚圆机制备丹皮酚素丸和多功能制粒包衣机进行包衣制备缓释微丸,采用单因素法考察缓释微丸的制备工艺参数和包衣工艺参数。结果:体外释放度试验结果显示,所制丹皮酚缓释微丸具有明显的缓释特性。结论:制备的丹皮酚缓释微丸基本符合12 h缓释要求。

挤出滚圆法在中药微丸中的应用

目的促进挤出滚圆法在制备中药微丸中的推广。方法查阅相关文献,从处方来源、制备工艺、评价指标等方面,对挤出滚圆法制备中药微丸的现状和前景进行分析。结果挤出滚圆法辅料易得,工艺简单,在中药微丸的研究中已得到普遍应用。结论挤出滚圆法是制备中药微丸最可行的方法之一,在中药微丸的研制和生产中具有实用价值。

辽源七厘复方中药控释微丸制备工艺研究

目的:优选辽源七厘复方中药控释微丸最佳制剂制备工艺条件。方法:采用高效液相色谱法,以1.0 h时提取物中龙血素B、羟基红花黄色素A、三七皂苷R1、阿魏酸平均累积释药率为考察指标,应用均匀试验法对制剂工艺进行优化。结果:最佳制剂制备工艺条件为羟丙甲纤维素浓度2%、挤出转速20 Hz、滚圆转速50 Hz、乙基纤维素水分散体混悬液2%、丸芯增质量5%。结论:经体外释放实验证明,本研究制得的控释微丸能明显延缓药物释放,释放过程符合零级动力学。

洛索洛芬钠缓释微丸的制备与体外释放度研究

目的:制备洛索洛芬钠缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:采用挤出滚圆法制备洛索洛芬钠载药丸芯,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D进行包衣,制成洛索洛芬钠缓释微丸,并考察缓释微丸的体外释药行为。结果:以Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D的比例为20∶80作为洛索洛芬钠载药丸芯的缓释包衣材料,包衣增重为20%,增塑剂用量为10%,滑石粉用量为45%时,制备的洛索洛芬钠缓释微丸在12h内能够平稳释药且释药完全。结论:制备的洛索洛芬钠缓释微丸释药行为较好,有望应用于工业生产。

挤出滚圆造粒法制备氨咖黄敏胶囊的工艺研究

目的研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法用新型挤出滚圆造粒机制备氨咖黄敏胶囊,以微丸的外观性状、堆密度、休止角和成丸率为参考因素优化工艺、筛选处方。结果用优化的工艺和筛选的处方制得的微丸外观圆整、微丸大小分布均匀、成丸率高。结论用挤出滚圆法制备氨咖黄敏胶囊,造粒容易,效率高,工艺简便,成本降低。

挤出滚圆法制备盐酸多西环素骨架缓释微丸

目的制备盐酸多西环素缓释微丸并考察其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备微丸。研究工艺及处方因素对盐酸多西环素的制备和释放度的影响。结果优选最佳工艺参数为挤出速度45 r·min^-1、滚圆速度600 r·min^-1、滚圆时间12 min;优选的处方为MCC 19%、十八醇45%、粘合剂:无水乙醇+EC。试验表明多西环素缓释微丸主药含量和微丸累积释放度均达到预期结果,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论通过以上处方和工艺自制的盐酸多西环素缓释骨架微丸释药平稳、缓慢、持续。

盐酸西咪替丁缓释微丸的制备

目的制备在胃部滞留并缓释的盐酸西咪替丁微丸。方法挤出滚圆法制备微丸,以累积释放特性为指标,正交实验筛选缓释微丸处方,紫外分光光度法测定含量。结果微丸组成为55g微晶纤维素,30g淀粉,10g乙基纤维素,5g盐酸西米替丁,润湿剂为40%乙醇,制得微丸释放缓慢,1h,4h,8h累积释放分别为29. 1%,65. 1%,85. 6%。结论盐酸西咪替丁微丸缓释性能良好。

挤出滚圆-流化床包衣法制备决明子微丸的研究

目的考察并优化挤出滚圆-流化床包衣法制备决明子醇提物微丸的工艺条件。方法采用L9(34)正交设计实验优化制剂工艺条件制备决明子醇提物微丸,考察微丸的粉体学性质,流化制粒包衣机将微丸包衣,并测定体外溶出度。结果以MCC为主要辅料,载药量40%,挤出频率30 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间4 min,经流化床包衣制得的决明子醇提物微丸,圆整度、流动性、体外释放度均较理想。结论应用挤出滚圆-流化床包衣法制备决明子醇提物微丸,其工艺简便,成品质量好。

挤出滚圆法制备吲哚美辛缓释微丸

目的:制备吲哚美辛(IMC)缓释微丸并考察其体外释放行为。方法:采用挤出滚圆法制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,崩解剂微晶纤维素(MCC)、骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)和润湿剂水的处方用量为因素,设计单因素试验筛选辅料处方,并进行处方验证试验及其释药机制研究。结果:优选的较佳工艺参数为挤出速度65r.min-1、滚圆速度650r.min-1、滚圆时间3min;优选的处方为MCC19、HPMC20、水6mL;验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论:挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外缓释效果。

不同孔体积微丸的制备及其物理特性与压缩特性的研究

目的制备不同孔体积微丸,并考察其物理特性和压缩特性。方法不同体积比的乙醇-水作黏合剂,采用挤出-滚圆工艺制备具有不同孔体积的微丸,并测定微丸的物理性质,采用压缩度和抗张强度-压力曲线表征微丸的压缩特性。结果以3种比例乙醇-水溶液做黏合剂,采用挤出-滚圆法制备不同孔体积微丸,且微丸流动性良好,随着黏合剂中乙醇用量增加,微丸内孔体积增加,抗张强度减小;高孔体积微晶纤维素微丸可压缩性较低孔体积微丸好,3种孔体积的磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性均较好,且三者没有明显差异,3种孔体积的乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性也较好,且差异也不明显。结论所制备的高孔体积微晶纤维素、3种孔体积磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸、3种孔体积乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压性较好,为多单元片剂的制备提供科学参考。