柠檬醛体外抗MRSA活性及其对β-内酰胺类抗生素的增效作用

通过体外抑菌实验评价柠檬醛单独使用以及与3种β-内酰胺类抗生素（阿莫西林、头孢氨苄及头孢吡肟）联合使用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA）的抑制效果.采用微量稀释法测定柠檬醛与3种β-内酰胺类抗生素的最低抑菌浓度（Minimum inhibitory concentration,MIC）及最低杀菌浓度（Minimum bactericidal concentration,MBC）;用微量棋盘法测定柠檬醛与3种β-内酰胺类抗生素的分级抑菌浓度（Fractional inhibitory concentration,FIC）指数;用分光光度法测定柠檬醛和阿莫西林联合使用后对MRSA生长的抑制效果.结果显示：柠檬醛MIC和MBC分别为695-2 780μg/mL和1 390-2 780μg/mL.联合药敏试验发现柠檬醛与3种β-内酰胺类抗生素联合使用FIC指数集中分布在≤0.5和0.5-1;与单独用药相比,阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟的MIC_（50）分别降低为原来的1/9、1/15和1/9;1/4 MIC阿莫西林与1/4 MIC柠檬醛联合用药后,显著抑制了MRSA的生长.因此,柠檬醛具有一定的体外抗MRSA活性,与阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟等β-内酰胺类抗生素联合使用时可增强β-内酰胺类抗生素的活性,降低其用量.

1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺的合成及其副产物的研究

以3-(3S-叔丁氧基)丁二酰亚胺基乙酰氯作为烯酮的来源,和1,5-苯并硫氮杂反应合成了4个具有光学活性的新型1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺衍生物.通过1HNMR,IR,MS谱和元素分析对其结构进行了表征,在得到目标产物的同时还得到了该反应的另外两个副产物,并且通过单晶X射线衍射确定了这两个副产物的结构.

含氟β-氨基酸和β-内酰胺的合成研究进展

含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺广泛应用于有机化学、药物发现和蛋白质生物学的研究中.因而含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺的合成工作深受广大研究者重视,目前已开发出该类化合物的合成和拆分方法.依据含氟β-氨基酸种类(α-氟取代β-氨基酸、α-三氟甲基取代β-氨基酸和β-三氟甲基-β-氨基酸),重点介绍近年来该领域的代表性工作.