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Synthesis and antitumor activity of N^1-acetylamino-(5-alkyl/aryl-1,3,4-thiadiazole-2-yl)-5-fluorouracil derivatives 被引量:4
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作者 Kai Bo Zheng Jun He Jie Zhang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第11期1281-1284,共4页
A new series of N^1-acetylamino-(5-alkyl/aryl- 1,3,4-thiadiazole-2-yl)-5-fluorouracil derivatives were designed and synthesized. These compounds have not been reported in literature, and their structure chemical wer... A new series of N^1-acetylamino-(5-alkyl/aryl- 1,3,4-thiadiazole-2-yl)-5-fluorouracil derivatives were designed and synthesized. These compounds have not been reported in literature, and their structure chemical were confirmed by IR, ^1H NMR and MS (HRMS). The results of antitumor inhibitory activity test showed that some compounds possess more potent antitumor inhibitory activity than 5-fluorouracil. 展开更多
关键词 5-fluorouracil derivatives 1 3 4-THIADIAZOLE SYNTHESIS ANTITUMOR
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Convergence Proving of the Theoretical&True Elongation Inequalities by Derivation and Analogy
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作者 Run Xu 《Journal of Metallic Material Research》 2020年第1期15-19,共5页
According to LN?,theoretical&true elongation of tensile,and by adopting the increasing function of formulas with the derivation and analogy methods,the elongation formula of 0<(1+ε)^1/ε<e&0<ε^1/ε&... According to LN?,theoretical&true elongation of tensile,and by adopting the increasing function of formulas with the derivation and analogy methods,the elongation formula of 0<(1+ε)^1/ε<e&0<ε^1/ε<1&four convergences are deduced too whenε>1 and 0<ε<1.The inequalities of LNε<εand LN(1+ε)<εand LN(1+ε)>LNεare deduced ifε>1 and 0<ε<1 in material dynamics.Finally the conclusions of LNε<εand LNε<LN(1+ε)<εare deduced together ifε>1 and 0<ε<1. 展开更多
关键词 0<ε<1 ε>1 Analysis derivation and analogy Elongation Inequality CONVERGENCE Proving Theoretical and true ELONGATION LNε<ε LNε 0<(1+ε)^1/ε and 0<ε^(1/ε)<1
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基于磁导-电容类比法和解析Preisach模型的铁心动态磁滞建模方法
3
作者 陈彬 王川源 +2 位作者 刘洋 杨富尧 黄力 《电工技术学报》 EI CSCD 北大核心 2024年第18期5576-5587,共12页
铁磁材料的磁滞、涡流和驰豫效应对电力变压器铁心的非线性特性和功率损耗有显著的影响。为了研究电磁暂态过程中电力变压器的时域响应行为,需要准确计及铁心的动态磁化特性,在电路仿真中对电力变压器铁心进行精细建模。为此,该文首先... 铁磁材料的磁滞、涡流和驰豫效应对电力变压器铁心的非线性特性和功率损耗有显著的影响。为了研究电磁暂态过程中电力变压器的时域响应行为,需要准确计及铁心的动态磁化特性,在电路仿真中对电力变压器铁心进行精细建模。为此,该文首先采用考虑可逆分量的解析Preisach模型表征铁磁材料的静态磁滞效应,通过磁导-电容类比法建立了铁心的回转器-磁导模型,构建铁心静态电磁模型。其次,基于传统损耗统计理论和场分离理论,在静态电磁模型的基础上引入恒定磁阻和受控磁动势源,分别用于表征铁磁材料的涡流效应和弛豫效应对磁滞效应和损耗效应的影响,构建基于传统损耗统计理论的铁心动态电磁模型。最后,运用R-L分数阶导数对涡流损耗表达式进行修正,采用受控磁动势源表示涡流效应,对传统的铁心动态电磁模型进行改进。基于电工钢测量系统测量了硅钢铁心在不同频率、不同磁通密度下的动态磁滞回线,与实验相比改进模型的平均相对误差为6.59%,验证了所提出的改进动态模型的正确性。 展开更多
关键词 电力变压器 涡流效应 PREISACH模型 分数阶导数 磁导-电容类比法
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普鲁士蓝类似物衍生负极材料储钾电化学性能研究
4
作者 都玲玲 夏雅兵 +3 位作者 苏芸 王雁 王亚清 王斌 《电镀与精饰》 CAS 北大核心 2023年第3期39-44,共6页
通过常温离子交换制备出多孔普鲁士蓝类似物(FeZnCo-PB),然后高温退火处理获得衍生材料(FeZnCoPB-500),并将其作为钾离子电池负极极材料。对目标产物进行了SEM、TEM、XRD、BET表征,研究了FeZnCo-PB-500电极材料的形貌和结构。FeZnCo-PB-... 通过常温离子交换制备出多孔普鲁士蓝类似物(FeZnCo-PB),然后高温退火处理获得衍生材料(FeZnCoPB-500),并将其作为钾离子电池负极极材料。对目标产物进行了SEM、TEM、XRD、BET表征,研究了FeZnCo-PB-500电极材料的形貌和结构。FeZnCo-PB-500负极材料展现出优异的储钾性能(长循环稳定性和高倍率性能)。在100和1000 mA/g的电流密度下,FeZnCo-PB-500电极分别循环200圈和400圈后可逆容量还能分别达到236 mAh/g和151 mAh/g。 展开更多
关键词 普鲁士蓝类似物 衍生材料 纳米球 负极 钾离子电池
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Electrochemical investigation on the interaction of benzene sulfonyl 5-fluorouracil derivatives with double-stranded DNA and G-quadruplex DNA 被引量:1
5
作者 HU Quan ZHANG KeJun +3 位作者 JIN HuiLe CHEN XiAn HU MaoLin WANG Shun 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2012年第7期1345-1350,共6页
The interaction of double-stranded (ds) and G-quadruplex (G4) DNA with sulfonyl 5-fluorouracil derivatives (5-fluoro-l-(arylsulfonyl) pyrimidine-2,4 (1H,3H)-diones) was investigated in this research, in whic... The interaction of double-stranded (ds) and G-quadruplex (G4) DNA with sulfonyl 5-fluorouracil derivatives (5-fluoro-l-(arylsulfonyl) pyrimidine-2,4 (1H,3H)-diones) was investigated in this research, in which Au electrodes modified with ds-DNA or G4-DNAs were used as a working electrode. The investigation showed that the binding affinity with G4-DNA was significantly increased when 5-fluorouracil (5-FU) was modified with arylsulfonyl groups. The presence of strong electron-withdrawing groups on benzene sulfonyl 5-FU greatly enhanced the binding selectivity (kG4-DNA/kds-DNA). Such results provided new insights into the potential connections between the chemical structure of drug candidates and their anticancer activities. 展开更多
关键词 anti-tumor activity differential pulse voltammetry double-stranded DNA G-quadruplex DNA 5-fluorouracil derivatives
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SOX方案及XELOX方案一线治疗晚期胃癌的临床研究 被引量:15
6
作者 童流妹 徐惠亮 蒋红良 《实用肿瘤杂志》 CAS 2015年第1期56-59,共4页
目的比较SOX方案(替吉奥联合奥沙利铂)和XELOX方案(卡培他滨联合奥沙利铂)一线治疗晚期胃癌近期疗效、远期疗效及化疗不良反应。方法 62例晚期胃癌患者随机分为SOX组(n=32)和XELOX组(n=30),两组均接受〉2周期的化疗,每2周期后... 目的比较SOX方案(替吉奥联合奥沙利铂)和XELOX方案(卡培他滨联合奥沙利铂)一线治疗晚期胃癌近期疗效、远期疗效及化疗不良反应。方法 62例晚期胃癌患者随机分为SOX组(n=32)和XELOX组(n=30),两组均接受〉2周期的化疗,每2周期后评价近期疗效,观察化疗相关不良反应。结果 SOX组有效率、疾病控制率、中位疾病进展时间、中位生存时间分别为43.8%、81.3%、6.2月、11.6月;XELOX组有效率、疾病控制率、中位疾病进展时间、中位生存时间分别为33.3%、73.3%、6.0月、10.9月,两组有效率及生存期比较差异均无统计学意义(均P〉0.05)。两组Ⅲ~Ⅳ级血液学毒性方面差异无统计学意义(P〉0.05),非血液学毒性方面外周神经毒性及手足综合征发生率XELOX组高于SOX组(均P〈0.05)。结论 SOX及XELOX方案一线治疗晚期胃癌疗效均较高,疗效相近,不良反应均可耐受,XELOX组在外周神经症状及手足综合征方面发生率较SOX组高。 展开更多
关键词 胃肿瘤/药物疗法 脱氧胞苷/治疗应用 脱氧胞苷/类似物和衍生物 有机铂化合物/治疗应用 氟尿嘧啶/治疗应用 氟尿嘧啶/类似物和衍生物 抗肿瘤联合化疗方案/治疗应用 存活率 治疗结果
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半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5-氟尿嘧啶白蛋白微球的制备 被引量:8
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作者 程耀 张灿 +1 位作者 平其能 熊净 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期517-520,共4页
目的制备肝靶向的半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5氟尿嘧啶白蛋白微球。方法采用乳化交联固化法制备了5氟尿嘧啶白蛋白微球,分别以均匀设计和单因素处方分析优化了该制备工艺,然后在其表面通过静电作用力包裹壳聚糖衍生物,采用正交实验... 目的制备肝靶向的半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5氟尿嘧啶白蛋白微球。方法采用乳化交联固化法制备了5氟尿嘧啶白蛋白微球,分别以均匀设计和单因素处方分析优化了该制备工艺,然后在其表面通过静电作用力包裹壳聚糖衍生物,采用正交实验设计确定最佳包裹条件,得到壳聚糖衍生物包复的5氟尿嘧啶白蛋白微球。结果优化后的制备条件为5氟尿嘧啶浓度10μg/ml,w/o体积比1/20,戊二醛加入量10ml/100mg牛血清白蛋白,固化时间4h,衍生物包复时包裹时间10min,衍生物浓度2%,冰醋酸浓度2%。结论本法简便、易操作,实验设计方案经济有效。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 微球 白蛋白 半乳糖酰化壳聚糖衍生物 包裹
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S-1联合奥沙利铂同步放疗食管癌术后局部淋巴结复发转移的临床观察 被引量:13
8
作者 仇建波 卢央芳 +2 位作者 陆意 王巾帼 张占春 《实用肿瘤杂志》 CAS 2016年第3期271-275,共5页
目的探讨替吉奥联合奥沙利铂同步放疗食管癌根治术后局部淋巴结复发转移的临床疗效和相关不良反应。方法回顾性分析经治的65例食管癌根治术后局部淋巴结复发转移患者,其中行同步放化疗33例(同步放化疗组),行单纯放疗32例(单纯放疗组... 目的探讨替吉奥联合奥沙利铂同步放疗食管癌根治术后局部淋巴结复发转移的临床疗效和相关不良反应。方法回顾性分析经治的65例食管癌根治术后局部淋巴结复发转移患者,其中行同步放化疗33例(同步放化疗组),行单纯放疗32例(单纯放疗组),全部患者均给予三维适形放疗,分次剂量1.8~2.0 Gy/次,5次/周,总剂量60~64 Gy;同步放化疗组在放疗的第1周和第4周接受替吉奥联合奥沙利铂方案化疗(替吉奥40 mg/m^2,早晚各1次口服,d1-14;奥沙利铂130 mg/m^2,静脉滴注,d1)。放疗结束后根据肿瘤消退情况两组均给予上述方案化疗2-4周期。比较两组患者治疗后的临床疗效、生存期及不良反应情况。结果同步放化疗组和单纯放疗组近期总有效率(CR+PR)分别为84.8%和59.4%,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。同步放化疗组和单纯放疗组患者1、2、3年无进展生存率分别为69.7%、36.3%、12.1%和40.6%、15.6%、0%,同步放化疗组和单纯放疗组患者中位无进展生存时间分别为14.6月和10.4月;同步放化疗组和单纯放疗组患者1、2、3年总生存率分别为75.8%、48.5%、24.2%和46.9%、28.1%、6.3%,同步放化疗组和单纯放疗组患者中位生存时间分别为21.5月和11.7月;两组患者无进展生存和总生存比较差异均有统计学意义(均P〈0.05)。而同步放化疗组骨髓抑制、胃肠道反应、外周神经毒性、放射性食管炎及放射性肺炎的发生率与单纯放疗组比较差异均无统计学意义(均P〉0.05)。结论放疗同步替吉奥联合奥沙利铂方案化疗可提高食管癌术后局部淋巴结复发转移患者的近期疗效和远期生存率,不良反应可耐受。 展开更多
关键词 食管肿瘤/外科学 食管肿瘤/药物疗法 食管肿瘤/放射疗法 淋巴转移 肿瘤复发 局部 氟尿嘧啶/治疗应用 氟尿嘧啶/类似物和衍生物 有机铂化合物/投药和剂量 药物疗法 联合 存活率 治疗结果
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具有抗癌活性氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成 被引量:7
9
作者 王彦广 田暄 +1 位作者 李景新 陈耀祖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第12期1561-1563,共3页
<正> 氟尿嘧啶(5-FU,1)及其一些衍生物(如FT和HCFU等)是临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,但它们均具有较大的毒副作用.近年来的研究发现,一些稳定的氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连... <正> 氟尿嘧啶(5-FU,1)及其一些衍生物(如FT和HCFU等)是临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,但它们均具有较大的毒副作用.近年来的研究发现,一些稳定的氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连接,能显著提高药物对癌细胞的选择性~[1~5],同时也为借助电子自旋共振技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段~[4,5].为了寻找新一代高效低毒的抗癌药物和探讨氮氧自由基在标记药物中的作用机制,我们设计合成了一系列1-取代及1,3-二取代的氟尿嘧啶自旋标记衍生物2a~6b.合成路线如下: 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 衍生物 自旋标记
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5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展 被引量:9
10
作者 王卫东 谭祥中 胡茂林 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期653-656,共4页
5-氟尿嘧啶(5-FU)衍生物是临床上已为人们熟知的一类抗瘤广谱、有高效率的抗代谢药物。作为一种抗癌药物,它对多种肿瘤有抑制作用,所以5-氟尿嘧啶衍生物正受到化学界、医学界及生物学界的广泛关注。就目前国内外对5-氟尿嘧啶衍生物的研... 5-氟尿嘧啶(5-FU)衍生物是临床上已为人们熟知的一类抗瘤广谱、有高效率的抗代谢药物。作为一种抗癌药物,它对多种肿瘤有抑制作用,所以5-氟尿嘧啶衍生物正受到化学界、医学界及生物学界的广泛关注。就目前国内外对5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展做一概括和综述。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 衍生物 抗癌药物
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非满载罐体液体冲击等效机械模型参数确定 被引量:11
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作者 郑雪莲 李显生 +2 位作者 任园园 刘宏飞 杨猛 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第6期53-58,共6页
为了获得指定罐体形状和充液比条件下的钟摆模型参数值,采用类比分析方法推导了钟摆摆线长度参数和液体冲击频率的关系;采用假设和类比分析相结合的方法推导了钟摆小球质量参数和液体冲击力的关系.在此基础上,借助不同仿真条件下的液体... 为了获得指定罐体形状和充液比条件下的钟摆模型参数值,采用类比分析方法推导了钟摆摆线长度参数和液体冲击频率的关系;采用假设和类比分析相结合的方法推导了钟摆小球质量参数和液体冲击力的关系.在此基础上,借助不同仿真条件下的液体自由振荡FLUENT软件仿真结果拟合得到钟摆模型参数关于罐体形状和充液比的多项式函数.FLUENT仿真和钟摆模型数值计算获得的液体冲击力绕罐体上某点的力矩表明:本文提出的方法能够获得精确的钟摆模型参数值,模型参数的拟合值与实际值的误差均在±4%范围内. 展开更多
关键词 液体冲击 椭圆钟摆模型 参数推导 类比分析 FLUENT仿真
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5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量:5
12
作者 黄海涛 姜茹 +4 位作者 牛银波 岳正刚 李宇华 刘莉 梅其炳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1481-1484,共4页
目的设计合成5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较2-BF... 目的设计合成5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较2-BF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW620)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后对细胞生长抑制率的影响及差异。结果 MS、1H-NMR和13C-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,2-BF(0.01~100μmol·L-1)作用于SW620细胞24h和48h后,其对细胞的生长抑制率分别为29.20%~64.96%、32.85%~72.26%,呈浓度、时间依赖性。在HIEC细胞中,高浓度2-BF(1、10、100μmol·L-1)的细胞生长抑制作用明显低于5-FU(P<0.01)。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶衍生物——2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮,不仅具有较好的抗肿瘤活性,且细胞毒性明显低于5-FU,具有潜在的临床应用价值。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 衍生物 2-BF MTT比色分析法 抗肿瘤活性 毒性
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放射性碘标记RC-160对A549-hSSTR2细胞受体内化及杀伤作用的研究 被引量:6
13
作者 赵明玄 汪静 +4 位作者 王喆 冯秀亮 张瑞 林国成 邓敬兰 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期73-76,共4页
目的研究^(125)I-伐普肽(RC-160)对转染人生长抑素2型受体(hSSTR2)基因的肺腺癌A549细胞(A549-hSSTR2)受体内化的规律,以及^(131)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用。方法采用放射性配基结合分析法,以^(125)I-RC-160为放射性配基,测... 目的研究^(125)I-伐普肽(RC-160)对转染人生长抑素2型受体(hSSTR2)基因的肺腺癌A549细胞(A549-hSSTR2)受体内化的规律,以及^(131)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用。方法采用放射性配基结合分析法,以^(125)I-RC-160为放射性配基,测定 A549-hSSTR2细胞及未转染 hSSTR2基因的 A549(A549-pc3)细胞与^(125)I-RC-160在37℃温育不同时间(0.25,0.5,1,4,8,20和24 h)的内化率;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测不同浓度^(131)I-RC-160、Na^(131)I、RC-160对 A549-hSSTR2细胞及A549-pc3细胞作用24,48,72和96 h 的杀伤作用。结果 37℃条件下温育,^(125)I-RC-160迅速与 A549-hSSTR2受体结合并使受体发生内化。在温育1h 时,A549-hSSTR2细胞结合(膜结合+内化)的放射性计数为总计数的(18.2±1.9)%,明显高于 A549-pc3组[(5.7±1.4)%,P<0.01]。1 h 后,A549-hSSTR2细胞膜受体内化率(内化部分放射性计数与总放射性计数比)随时间的延长继续增加,膜结合率(膜结合部分放射性与总放射性计数比)随时间的延长逐渐减少。至24 h 时,受体内化率达(13.0±1.1)%,膜结合率为(3.9±2.2)%。^(131)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用较对 A549-pc3细胞明显增强,并呈一定的剂量-效应和时间-效应关系,在96 h 时,3700 kBq/ml ^(131)I-RC-160对A549-hSSTR2的抑制率达(78.8±5.9)%。结论 ^(125)I-RC-160可以使转染 hSSTR2基因的细胞膜受体内化;^(125)I-RC-160对 A549-hSSTR2细胞的杀伤作用较强,这为外源性受体基因介导核素靶向性内照射治疗肿瘤提供了实验依据。 展开更多
关键词 肺肿瘤 肿瘤细胞 培养的 受体 生长抑素 类似物和衍生物 放射疗法
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他克林衍生物及其类似物的研究进展 被引量:6
14
作者 李加荣 郭永建 +1 位作者 杨新华 李媛艳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第1期51-56,共6页
他克林是一个选择性较好但毒副作用明显的乙酰胆碱酯酶抑制剂。为了克服其不足 ,许多他克林衍生物和类似物都已被合成并进行了药理研究。从他克林的芳环、脂环和侧链氨基等 3个方面对他克林衍生物及类似物的合成和药理研究进行综述。
关键词 他克林衍生物 类似物 研究进展 药物化学 合成 药效
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甲壳质的衍生物合成生物膜的结构和功能 被引量:4
15
作者 蒋勇 李炯 +1 位作者 李全利 周健 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2008年第2期157-160,共4页
目的合成壳聚糖磷酸酯作为诱导生物组织矿化的生物大分子膜。方法对天然聚阳离子多糖—壳聚糖进行磷酸化本体改性,制备用于引导组织再生的壳聚糖膜。结果磷酸化壳聚糖可以诱导磷灰石晶体的生成,且其诱导能力与取代度有关系,较高取代度... 目的合成壳聚糖磷酸酯作为诱导生物组织矿化的生物大分子膜。方法对天然聚阳离子多糖—壳聚糖进行磷酸化本体改性,制备用于引导组织再生的壳聚糖膜。结果磷酸化壳聚糖可以诱导磷灰石晶体的生成,且其诱导能力与取代度有关系,较高取代度的磷酸化壳聚糖诱导磷灰石形成的能力反而不如取代度相对低的磷酸化壳聚糖。结论壳聚糖和磷酸化壳聚糖磷酸酯可以作为调控磷灰石晶体生长的有机基质模板;促进成骨细胞增殖和分化。 展开更多
关键词 壳多糖/类似物和衍生物 骨再生 生物膜
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维甲酸类衍生物诱导K562细胞分化的活性筛选 被引量:10
16
作者 徐佼 陈飞虎 +5 位作者 阮晶晶 沈娟 石静波 吴繁荣 程昌斌 汪渊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2009年第5期598-602,共5页
目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原... 目的探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物。方法在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;利用流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况。结果维甲酸类衍生物作用3 d后,细胞增殖抑制率最高可达到57.74%,IC50为2.82E-05;油镜下观察发现细胞形态学趋向成熟,NBT还原实验也表明维甲酸类衍生物具有诱导K562细胞株分化成熟的作用;细胞周期分析显示细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论维甲酸类衍生物对K562细胞具有诱导分化并对其克隆生长有抑制作用,其中以2a-03、4a-01、4a-02和5a-02的作用较为突出,进一步研究开发有一定的价值。 展开更多
关键词 维甲酸/类似物和衍生物/药理学 白血病/药物疗法 细胞分化/药物作用
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蝙蝠葛酚性碱的抗心律失常作用 被引量:32
17
作者 龚培力 杜佐华 +1 位作者 曾繁典 胡崇家 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 1995年第3期13-16,共4页
用哇巴因致豚鼠心律失常、乌头碱致大鼠心律失常、电刺激致兔室颤、大鼠冠脉结扎致复灌性心律失常模型证实蝙蝠葛酚性碱具剂量依赖性的抗室性心律失常作用;用氟化钙一乙酰胆碱致小鼠房颤模型,结果提示蝙蝠葛酚性碱具有抗房性心律失常... 用哇巴因致豚鼠心律失常、乌头碱致大鼠心律失常、电刺激致兔室颤、大鼠冠脉结扎致复灌性心律失常模型证实蝙蝠葛酚性碱具剂量依赖性的抗室性心律失常作用;用氟化钙一乙酰胆碱致小鼠房颤模型,结果提示蝙蝠葛酚性碱具有抗房性心律失常作用。离体试验显示蝙蝠葛酚性碱具有浓度依赖性延长豚鼠心室乳头肌APD_(50)、APD_(90)和ERP以及降低APA、减馒V_(max)的作用。 展开更多
关键词 中药 蝙蝠葛 药理学 蝙蝠葛酚性碱 心律失常
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含1,3,4-噻二唑的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:4
18
作者 郑开波 何俊 张杰 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期528-530,共3页
目的制备低毒、高抗瘤活性的N1-乙酰氨基-(5-烃基/芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物。方法以5-氟尿嘧啶为原料,在氢氧化钾的作用下与氯乙酸反应后,与合成的中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑反应制得目标物,并评价其抗肿瘤活... 目的制备低毒、高抗瘤活性的N1-乙酰氨基-(5-烃基/芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物。方法以5-氟尿嘧啶为原料,在氢氧化钾的作用下与氯乙酸反应后,与合成的中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑反应制得目标物,并评价其抗肿瘤活性。结果和结论合成了7个未见文献报道的目标物3 a^3 g,并用1HNMR、HRMS、IR确认了结构;目标化合物3 d、3 f和3 g有较好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶衍生物 1 3 4-噻二唑 合成 抗肿瘤
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橙皮苷衍生物抗炎活性的筛选研究 被引量:24
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作者 彭磊 张茜 +1 位作者 李荣 李俊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2011年第1期36-39,共4页
目的通过体内、体外实验筛选橙皮苷衍生物1~9的抗炎活性。方法放射免疫法、高效液相色谱法分别检测橙皮苷衍生物对佐剂性关节炎(AA)大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)生物合成的影响,采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀... 目的通过体内、体外实验筛选橙皮苷衍生物1~9的抗炎活性。方法放射免疫法、高效液相色谱法分别检测橙皮苷衍生物对佐剂性关节炎(AA)大鼠腹腔巨噬细胞(PMΦ)前列腺素E2(PGE2)和白三烯B4(LTB4)生物合成的影响,采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型对系列衍生物进行抗炎活性筛选,并观察抗炎活性较好的衍生物2对AA大鼠的治疗作用。结果体外实验表明衍生物2和5均能显著抑制AA大鼠PMΦPGE2和LTB4的合成,并呈明显的剂量依赖关系;体内筛选实验结果表明衍生物2和5具有良好的抗炎效果,作用与萘普生相当;进一步研究发现衍生物2对AA大鼠的继发性炎症具有较好的治疗作用,且衍生物2(100mg/kg)组优于母体橙皮苷(80mg/kg)。结论通过体内、体外实验筛选得到的橙皮苷衍生物2和5抗炎活性较强,具有一定的研究开发前景。 展开更多
关键词 橙皮苷/类似物和衍生物 药物评价 临床前 抗炎药(中药)/药理学 关节炎 实验性 巨噬细胞 腹膜
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多巴胺转运蛋白显像剂^(99m)Tc-TRODAT-1的合成 被引量:10
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作者 方平 陈正平 +2 位作者 周翔 吴春英 纪书仁 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期244-247,共4页
以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、4-氯苯基溴化镁格氏反应、酯水解、酰氯化、酰胺化、酰胺还原、烷基化、酰胺还原、脱巯基保护基等反应 ,合成了配体 TRODAT- 1 ( 2 )。用氯化亚锡作还原剂 ,与高锝酸盐溶液反应 ,生成的多巴胺转运... 以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、4-氯苯基溴化镁格氏反应、酯水解、酰氯化、酰胺化、酰胺还原、烷基化、酰胺还原、脱巯基保护基等反应 ,合成了配体 TRODAT- 1 ( 2 )。用氯化亚锡作还原剂 ,与高锝酸盐溶液反应 ,生成的多巴胺转运蛋白显像剂 99m Tc( V) - TRODAT- 1 ( 1 ) ,放射化学纯度大于 95% 。 展开更多
关键词 合成 ^99MTC-TRODAT-1 多巴胺转运蛋白 显像剂
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