Pharmacokinetic study of gallocatechin-7-gallate from Pithecellobium clypearia Benth. in rats

The pharmacokinetic profile of gallocatechin-7-gallate (J10688) was studied in rats after intravenous administration. Male and female Sprague-Dawley (SD) rats received 1, 3, and 10 mg/kg (i.v.) of J10688 and plasma drug concentrations were determined by a high performance liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS) method. The pharmacokinetic software Data Analysis System (Version 3.0) was used to calculate the pharmacokinetic parameters. For different i.v. doses of J10688, the mean peak plasma concentration (C-0) values ranged from 11.26 to 50.82 mg/L, and mean area under the concentration -time curve (ALC(0-i)) values ranged from 1.75 to 11.80 (mg ' h/L). J10688 lacked dose dependent pharmacokinetic properties within doses between 1 and 10 mg/kg, based on the power model. The method developed in this study was sensitive, precise, and stable. The pharmacokinetic properties of J10688 in SD rats were shown to have rapid distribution and clearance values. These pharmacokinetic results may contribute to an improved understanding of the pharmacological actions of J10688. (C) 2016 Chinese Pharmaceutical Association and Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences. Production and hosting by Elsevier B.V.

负载柚皮素的表没食子儿茶素没食子酸酯共价修饰的玉米醇溶蛋白-透明质酸复合纳米颗粒的构建与表征

柚皮素具有良好的生物活性和治疗作用,但同时也具有水溶性差、生物利用率低等缺点。因此,建立简单、高效的递送方式对于柚皮素的广泛应用至关重要。该研究通过反溶剂沉淀法制备了负载柚皮素的表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)共价修饰的玉米醇溶蛋白-透明质酸(hyaluronic acid,HA)复合纳米颗粒。与没食子酸和单宁酸共价修饰相比,EGCG修饰后玉米醇溶蛋白具有低游离氨基含量和高多酚当量,修饰效果良好。EGCG共价修饰的玉米醇溶蛋白和HA通过静电作用、氢键和疏水相互作用形成复合纳米颗粒,其粒径在180~240 nm,且当两者质量比为10∶1时,粒径最小(183.62 nm)。由于EGCG的共价修饰,复合纳米颗粒对柚皮素的包埋率和负载能力均明显提高,且在柚皮素与EGCG共价修饰的玉米醇溶蛋白质量比为1∶10或以下时,包埋率>99%。结构表征显示,绝大部分柚皮素被包埋在复合纳米颗粒内部,且与EGCG和玉米醇溶蛋白之间存在氢键和疏水相互作用。抗氧化性测定表明,负载柚皮素的复合纳米颗粒的抗氧化能力显著高于游离柚皮素。因此,采用EGCG修饰的玉米醇溶蛋白-HA体系负载柚皮素对柚皮素的抗氧化能力具有促进作用。

鸡血藤有效成分研究

目的 :研究鸡血藤原植物密花豆Spatholobussuberectus的有效成分。方法 :利用各种色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和各种波谱技术进行结构鉴定。结果 :分离鉴定了 8个化合物 ,分别为芒柄花苷 (ononin ,1) ,樱黄素 (prunetin ,2 ) ,没食子儿茶素 (gallocatechin ,3) ,儿茶素 (catechin ,4 ) ,表儿茶素 (epicatechin ,5 ) ,丁香酸 (syringicacid ,6 ) ,香草酸 (vanillicacid ,7) ,胡萝卜苷 (daucosterol,8)。结论 :化合物 3,4 ,6 ,7为首次从密花豆属中分离得到。其中化合物

反相高效液相色谱法测定鸡血藤中儿茶素类成分的含量

目的:建立鸡血藤中儿茶素类化合物的含量测定方法.方法:以没食子儿茶素(gallocatechin),儿茶素(catechin),表儿茶素(epicatechin)为对照品,反相C18柱,流动相甲醇-冰醋酸-水系统,梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1,检测波长270 nm.结果:3种对照品分别在0.397～1.986,0.404～2.019,0.405～2.024μg有良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.2%,100.8%,98.8%;RSD分别为1.7%,2.4%,2.4%(n=5).结论:本法操作简便、快捷,适用于鸡血藤中儿茶素类化合物含量的测定.

EGC/GC和EGCG/GCG的ESI-IT-TOF质谱裂解规律研究

利用离子阱飞行时间质谱仪的高质量准确度、高分辨率、多级测定的性能,对表没食子儿茶素/没食子儿茶素(EGC/GC)和表没食子儿茶素没食子酸酯/没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG/GCG)(二组对映异构体)的质谱裂解规律进行了研究,并利用氢/氘交换的方法对其裂解方式进行了确证。研究发现,儿茶素对映异构体间具有相同的质谱裂解途径,即使在多级质谱中也无明显区别,仅碎片离子的相对丰度存在差异。二级质谱中,EGC/GC在B环丢失CO2,且其A,B环都可失去C2H2O。1,4A-、1,3A-、1,2A-和[M-H-B环]-四个碎片离子是EGC/GC的特征性离子,通过此四离子质荷比的变化,可推测A环上的取代情况。因EGCG/GCG的结构上都含有没食子酸的取代基,在二级质谱中均可见m/z169的特征性离子峰,此离子可用于EGCG/GCG和EGC/GC的区分。

一测多评法测定心脑健胶囊(片)中6种儿茶素

目的建立一测多评法测定心脑健胶囊(片)(茶叶提取物)中6种儿茶素的含有量。方法该药物50%甲醇提取液的分析采用Shimadzu Wonda Cract ODS-2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相0.5%乙酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长280 nm;柱温35℃。以表没食子儿茶素没食子酸酯为内标,计算表没食子儿茶素、儿茶素、表儿茶素、没食子儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯的相对校正因子,测定其含有量。结果 6种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 8),加样回收率96.00%~98.47%,RSD 2.09%~2.91%,一测多评法所得结果接近于外标法。结论该方法简便可靠,可用于心脑健胶囊(片)的质量控制。

齿叶黄杞化学成分研究(Ⅰ)

从齿叶黄杞 (EngelhardtiaserrataBl.)茎皮中分离得到 4个化合物 ,经过理化性质和波谱分析鉴定为 :没食子酸 (1)、phlorizin(2 )、(- )儿茶素 (3)、β 谷甾醇 (4 ) 。

可可茶及其优势化学成分的健康功效研究进展

可可茶为我国特异的茶树资源,可可茶及其优势化学成分可可碱(TB)与没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)具有多种健康功效。综述了可可茶、TB和GCG对心血管疾病、癌症、肥胖症、糖尿病、神经退行性疾病、牙科疾病、呼吸疾病和肾病等的干预作用,并简要分析了其作用机制,旨在为可可茶相关功能产品研发提供理论参考。

绿茶多酚化合物的精制和抗氧化试验

应用高压液相色谱法和葡聚糖凝胶柱层析技术 ,从绿茶多酚化合物中分离纯化精制EGCG(表没食子儿茶素没食子酸酯 ) ,EGC(表没食子儿茶素 )和ECG(表儿茶素没食子酸酯 )等单体化合物 ,并用油脂氧化稳定测定仪 (Rancimat)对其抗氧化性能进行了试验。结果表明 ,抗氧化性能依次排列为 :EGCG >EGC >ECG >BHT(BHT为商品油脂抗氧化剂 )

EGCG对水牛卵母细胞体外成熟的影响

【目的】探讨表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）对水牛卵母细胞体外成熟质量与早期胚胎发育能力的影响,为优化水牛体外胚胎生产体系及提高其体外胚胎生产效率提供参考。【方法】在水牛卵母细胞体外成熟液中添加不同浓度的EGCG,以排出第一极体为细胞核成熟标志,观察卵母细胞核成熟情况,检测MII期卵母细胞内活性氧（ROS）和谷胱甘肽（GSH）含量,并统计经孤雌激活及体外受精后早期胚胎的发育情况。【结果】在体外成熟液中添加10~20μmol/L EGCG有利于水牛卵母细胞体外成熟过程中卵丘扩展,卵丘扩展指数（CEI）分别为2.49%和2.42%,卵母细胞成熟率（59.31%和50.98%）显著高于未添加EGCG的CK组（P〈0.05,下同）,MII期卵母细胞的GSH含量（3.21和3.25 pmol/枚）也显著高于CK组;添加20~30μmol/L EGCG可显著降低水牛MII期卵母细胞的ROS水平。以体外成熟培养获得的水牛MII期卵母细胞分别进行孤雌激活及体外受精,结果发现以在体外成熟液中添加10μmol/L EGCG的效果最佳,其对应的卵裂率和囊胚发育率均显著高于CK组。【结论】EGCG可用于优化水牛卵母细胞体外成熟体系,能有效提高卵母细胞的成熟率和体外发育潜力,且以水牛体外成熟液中添加10μmol/L EGCG的效果最佳。

藕节对莲藕淀粉多酚含量的影响

为研究藕节对莲藕提取淀粉多酚含量的影响,通过高效液相色谱-串联质谱法与高效液相色谱法分析藕节汁的酚类物质及含量,通过乙醇保护的碱提法分析莲藕淀粉多酚的组成。结果显示:通过乙醇保护的碱提法可以有效提取出淀粉中的多酚,多酚组分主要为没食子儿茶素以及儿茶素。藕节汁中没食子儿茶素的含量为565.14μg/g(干重),明显高于去皮藕段和藕皮,在制得莲藕淀粉时藕节原料可提高莲藕淀粉的多酚含量。

黑荆树皮单宁组分研究Ⅰ——单宁提取分级和黄烷—3—醇分离鉴定

从江西四年生黑荆(A.meainsii)树皮中提取的单宁,经溶剂和葡聚糖凝胶sephadex LH-20柱分级得到其低分子组分。后者经制备衍生物和硅胶板制备层析分离,并用~1HNMR 和^(13)CNMR 等方法鉴定了三个黄烷-3-醇单体:儿茶素、棓儿茶素和刺槐亭醇(Robihitinidol)

EGCG对APP/PS1双转基因小鼠神经突触损伤的保护作用

目的:研究表没食子儿茶素没食子酸酯(epi-gallocatechin-3-gallate,EGCG)对APP/PS1双转基因小鼠中神经突触损伤的保护作用及其可能机制。方法:实验采用APP/PS1双转基因小鼠,随机分为模型组(0.1 mL/10 g,生理盐水灌胃)、EGCG组[20 mg/(kg·d),EGCG灌胃],每组10只,另以同窝同性别阴性小鼠10只设立正常组(0.1 m L/10 g,生理盐水灌胃),共3组。Morris水迷宫实验测试各组小鼠逃避潜伏期和跨越平台变化,电镜观察各组小鼠海马神经元损伤情况,免疫组化法检测小鼠海马PSD95、GAP43表达,RT-PCR检测小鼠海马PSD95 mRNA、GAP43 mRNA含量。结果:模型组逃避潜伏期明显延长,海马神经元损伤严重,PSD95表达下降、GAP43表达增高。免疫组化结果表示,EGCG组PSD95平均光密度高于模型组[(0.11±0.03)vs.(0.05±0.02),P=0.001],EGCG组GAP43平均光密度低于模型组[(0.10±0.03)vs.(0.16±0.04),P=0.002]。RT-PCR检测结果再次验证,EGCG组PSD95 mRNA表达高于模型组[(0.82±0.11)vs.(0.50±0.06),P=0.000],EGCG组GAP43 mRNA表达低于模型组[(1.12±0.11)vs.(1.56±0.16),P=0.000]。结论:EGCG对APP/PS1转基因小鼠的空间学习记忆和突触损伤具有明显的改善作用,其机制可能与影响小鼠海马突触结构,提高PSD95表达、下调GAP43表达有关。

没食子儿茶素促进脂肪细胞吸收葡萄糖研究

目的探讨没食子儿茶素对脂肪细胞在高浓度葡萄糖条件下吸收葡萄糖的作用。方法应用3T3-L1前脂肪细胞分化模型,测定在脂肪细胞中没食子儿茶素对葡萄糖吸收的作用和对3T3-L1前脂肪细胞分化的影响。结果没食子儿茶素可促进脂肪细胞中高浓度葡萄糖(30 mmol/L)条件下由胰岛素刺激的葡萄糖吸收,加快3T3-L1前脂肪细胞的分化。结论没食子儿茶素可增加脂肪细胞葡萄糖吸收并促进3T3-L1前脂肪细胞分化,提示没食子儿茶素可有效改变血糖浓度和改善胰岛素抵抗。

全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯的制备

通过对价格昂贵的没食子儿茶素没食子酸酯(-)-GCG进行一步甲基化制备全甲基化(-)-GCG成本较高,所以本文选取对绿茶粗提物进行乙酰化和甲基化2种方法来制备全甲基化(-)-GCG,其中甲基化方法产率达到7.6%,是获得全甲基化(-)-GCG较简单经济的途径,为(-)-GCG的衍生化修饰及其MDR逆转活性的研究提供基础,所合成的化合物均经核磁共振氢谱、碳谱、质谱以及旋光对其结构进行了验证。

新型冠状病毒主蛋白酶天然产物抑制剂的筛选

为寻找新型冠状病毒主蛋白酶天然产物抑制剂,本文以SARS-CoV-2主蛋白酶为研究对象,通过计算机辅助药物筛选方法初步筛选出16个潜在抑制剂并进行体外酶活测试.其中,野黄岑素对SARS-CoV-2主蛋白酶的IC_(50)为(10.79±2.116)μmol/L,没食子儿茶素没食子酸酯抑制SARS-CoV-2主蛋白酶的IC_(50)为(2.104±0.346)μmol/L.最后,将两种天然产物与主蛋白酶进行分子动力学模拟发现没食子儿茶素没食子酸酯和野黄岑素与新型冠状病毒主蛋白酶结合时的复合物RMSD都在0.22附近,说明两个天然产物与新型冠状病毒主蛋白酶结合较为稳定,可以作为新型冠状病毒主蛋白酶的抑制剂或先导化合物.

金樱根不同炮制品中没食子儿茶素和儿茶素含量测定

目的:考察金樱根不同炮制品中没食子儿茶素和儿茶素含量的变化。方法:采用RP-HPLC法测定不同炮制品金樱根的没食子儿茶素和儿茶素的含量。结果:没食子儿茶素含量为:蜜炙品(0.8495mg·g^(-1))>盐炙品(0.8317mg·g^(-1))>黑豆汁制品(0.7330mg·g^(-1))>醋炙品(0.6853mg·g^(-1))>生品(0.6520mg·g^(-1))>炒炭品(0.5032mg·g^(-1));儿茶素含量为:盐炙品(10.697mg/g)>醋炙品(10.449mg/g)>黑豆汁制品(9.486mg/g)>蜜炙品(8.394mg/g)>生品(6.116mg/g)>炒炭(4.235mg/g)。结论:蜜炙、盐炙、黑豆汁制、醋炙这4种炮制方法均可提高金樱根中没食子儿茶素和儿茶素的含量,而炒炭炮制方法降低金樱根中没食子儿茶素和儿茶素的含量。

HPLC法测定藏药三果汤中没食子基儿茶素没食子酸酯和表没食子基儿茶素没食子酸酯的含量

目的:建立藏药三果汤中没食子基儿茶素没食子酸酯(GCG)和表没食子基儿茶素没食子酸酯(EGCG)的HPLC含量测定方法。方法:Agilent Zorbax C18键合硅胶柱(150 mm×4.6 mm,5μm);乙腈-0.1%磷酸梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:280 nm;柱温:25℃;进样量:10μL。结果:EGCG和GCG在浓度0.0231~0.2310 mg·mL^(-1)、0.0084~0.0840 mg·mL^(-1)范围内呈良好的线性关系,相关系数均大于0.9990;加样回收率分别为100.09%和99.52%,RSD值分别为0.95%和1.03%(n=6)。结论:建立HPLC法同时检测藏药三果汤中EGCG和GCG的含量,该方法简便、准确、重复性好,结果可靠,可为藏药三果汤中相关成分的质控提供参考。

没食子儿茶素没食子酸酯对脂肪细胞吸收葡萄糖的影响

目的:探讨没食子儿茶素没食子酸酯是否存在促进3T3-L1脂肪细胞吸收葡萄糖的潜力。方法:为测定没食子儿茶素没食子酸酯对脂肪细胞吸收葡萄糖的作用和对前脂肪细胞分化的影响,分别采用了葡萄糖荧光示踪剂检测法和3T3-L1前脂肪细胞分化模型。结果:没食子儿茶素没食子酸酯可提高脂肪细胞在高浓度葡萄糖(30mM)条件下由胰岛素刺激的葡萄糖吸收,促进3T3-L1前脂肪细胞分化为脂肪细胞。结论:没食子儿茶素没食子酸酯可促进脂肪细胞吸收葡萄糖和前脂肪细胞分化,提示没食子儿茶素没食子酸酯可能对降低血糖和改善胰岛素抵抗有一定作用。

HPLC指纹图谱和多成分定量结合化学模式识别法评价不同产地抹茶质量

目的建立不同产地抹茶的HPLC指纹图谱及多成分含量测定,结合化学模式识别法评价不同产地抹茶的质量,为其进一步研究和开发提供依据。方法Agilent Eclipse Plus C_(18)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸(B)进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长278 nm,柱温35℃,进样量10μL。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统A版》(国家药典委员会2004版)软件建立27批不同产地抹茶的HPLC指纹图谱并分析相似度。使用IBM SPSS statistics 20和Origin 2023b软件进行聚类分析、主成分分析和偏最小二乘法-判别分析(partial least squares-discriminant analysis,PLS-DA)。通过对照品对比指认化学成分并进行定量测定。结果27批抹茶HPLC指纹图谱共匹配出23个共有峰,分别指认出,峰4是没食子酸,峰6是表没食子儿茶素(epigallocatechin,EGC),峰8是儿茶素,峰9是咖啡碱,峰12是表儿茶素,峰13是表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin-3-gallate,EGCG),峰14是没食子儿茶素没食子酸酯(gallocatechin gallate,GCG),峰16是芦丁,峰17是表儿茶素没食子酸酯(epicatechin gallate,ECG),峰21是槲皮素,峰22是山柰酚,指纹图谱相似度范围为0.983~1.000。聚类分析将27批抹茶分为4类。主成分分析得出江口和瓮安产地的抹茶质量较好;经PLS-DA分析筛选出了咖啡碱、EGCG、儿茶素、山柰酚、GCG、没食子酸等8个差异成分。样品中没食子酸、EGC、儿茶素、咖啡碱、表儿茶素、EGCG、GCG、芦丁、ECG、槲皮素、山柰酚11种成分含量分别为0.10~0.85、8.27~4.36、4.21~3.84、42.23~72.37、10.41~16.49、48.52~72.89、0.12~0.73、0.53~1.76、21.43~28.60、0.01~0.04、0.03~0.38 mg/g。结论建立的抹茶HPLC指纹图谱操作简便、结果可靠,咖啡碱、EGCG、儿茶素、山柰酚、GCG、没食子酸可以作为抹茶质量评价的指标性成分。