黄芩总黄酮凝胶膏剂及油膏剂的体内释药性能研究

目的:研究黄芩总黄酮凝胶膏剂及油膏剂的体内释药性能。方法:以黄芩总黄酮中黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素为指标性成分,考察透皮给药在改善黄芩总黄酮药动学特征方面的作用。结果:凝胶剂组与油膏组给药后各单体的血药浓度时间曲线均仅出现单峰;凝胶膏剂和油膏剂给药均可以有效提高5种主要黄酮类成分的相对生物利用度,并且凝胶膏剂的改善作为更为显著。结论:采用总黄酮有效部位凝胶膏剂及油膏剂的给药方式可以显著影响黄芩总黄酮的药动学特征并有效提高其生物利用度。该研究结果对于黄芩给药方式的优化具有一定的指导意义。

乳安凝胶膏剂对大鼠乳腺增生及内分泌激素的影响

目的观察乳安凝胶膏剂对大鼠乳腺增生的作用并探讨其作用机制。方法 56只雌性未孕大鼠随机分为7组,正常对照组、乳腺增生模型组、赋形剂对照组、阳性对照组、乳安凝胶膏剂4.16、2.08、1.04 g.kg-1剂量组,采用注射苯甲酸雌二醇、黄体酮造模,给药30 d。观察大鼠乳头直径,血清孕酮(P)、雌二醇(E2)、泌乳素(PRL)水平,乳腺组织病理形态。乳安凝胶膏剂4.16、2.08 g·kg-1组能降低模型大鼠的乳头直径,4.16 g·kg-1组能降低血清E2、PRL水平,提高血清P水平,缩小模型鼠乳腺小叶体积、腺泡腔,减少乳腺腺泡数量、分泌物,与模型组比较,差异均有统计学意义(P<0.05,0.01)。结论乳安凝胶膏剂可能通过调节乳腺增生大鼠的性激素水平,改善增生乳腺的病理形态学变化而对抗雌激素引起的大鼠乳腺增生。

凝胶膏剂的研究进展

凝胶膏剂以水溶性高分子材料为基质,具生物利用度高、使用方便舒适、透皮吸收效果好等优点。凝胶膏剂的研究对传统中药新制剂的开发具有重要的理论意义和实践意义。文章通过对凝胶膏剂的基质研究、成型工艺研究、质量评价和研究展望进行了综述。

亲水性凝胶膏剂的研究进展

经皮给药可实现无创伤给药,具有超越一般给药方法的独特优点。近年来随着高分子材料科学、皮肤科学以及中药现代化的发展,使凝胶膏剂成为一种极具市场潜力的经皮给药制剂。文章从凝胶膏剂的基质、制备工艺、药物活性成分等方面对近年来凝胶膏剂的研究进行综述。

GC法测定凝胶膏剂中薄荷脑的含量

目的对已建立的凝胶膏剂中薄荷脑含量测定的气相色谱方法进行验证。方法依据《中国药典》2010年版(二部)附录药品质量标准分析方法验证[1],对所建立方法的准确度、精密度、专属性、检测限、线性、耐用性进行验证。结果薄荷脑浓度在4.500 5×10-5～1.050 1×10-4g.mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9),符合要求;不同浓度[0.0275 1,0.033 84和0.041 68(g/100 g)]制剂的回收率分别为98.5%(RSD=0.56%)、98.1%(RSD=0.76%)、98.6%(RSD=0.41%)。结论本方法快速、准确、分离度好、灵敏度高。

温灸凝胶膏剂的稳定性及生物安全性考察

目的:对温灸凝胶膏剂进行稳定性、生物安全性研究。方法:模拟市售包装,置温度(40±2)℃,相对湿度(75±5)%条件下放置6个月,考察稳定性;通过细胞毒性试验、豚鼠皮肤致敏以及家兔皮肤刺激试验考察安全性。结果:稳定性测试样品性状、含膏量、黏附性、赋形性、重量差异、TLC鉴别各项检查指标与0月结果比较均无明显变化;细胞毒性试验显示:具有轻微细胞毒性。豚鼠皮肤致敏反应试验显示:皮肤反应等级为0。对家兔皮肤刺激试验显示:皮肤组织的原发性刺激指数为0。结论:温灸凝胶膏剂质量稳定,经皮肤给药安全。

透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响

目的研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选最佳的促渗剂提供实验依据。方法选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响。结果采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3%AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力最强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3%AZ+5%PG渗透效果最佳。结论促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3%AZ+5%PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果最佳。