羟基喜树碱诱导口腔鳞癌细胞凋亡的作用机制探讨

目的探讨羟基喜树碱(HCPT)对人口腔鳞癌细胞株KB细胞的凋亡诱导作用及其机制。方法体外培养KB细胞,MTT试验检测HCPT的细胞毒性作用;Hoechst33258染色和流式细胞术对细胞凋亡进行定性和定量分析;蛋白印迹检测Caspase-3和Bcl-2蛋白表达情况。结果HCPT能诱导KB细胞凋亡,且具有剂量依赖关系;随凋亡率增高,Caspase-3蛋白表达显著增强,Bcl-2蛋白表达显著减弱(P均<0.05)。结论HCPT可促进口腔鳞癌细胞凋亡,其可能机制是诱导Caspase-3蛋白表达和抑制Bcl-2蛋白表达。

经尿道电切术联合羟喜树碱灌注治疗腺性膀胱炎24例

目的:观察经尿道电切术联合羟喜树碱(hydroxycamptothec in,HCPT)灌注治疗腺性膀胱炎的疗效。方法:对24例腺性膀胱炎患者首先去除诱发因素,经尿道电切术后行HCPT膀胱灌注。结果:临床症状完全消失18例,复发2例,好转4例。结论:经尿道电切术联合羟喜树碱灌注是治疗腺性膀胱炎的一种有效方法。

羟基喜树碱纳米胶束对舌癌RSCC-1细胞体外抑制实验

目的探讨HCPT/PEG-PLA(羟基喜树碱-聚乙二醇-聚乳酸)纳米胶束对舌癌RSCC-1细胞体外抑制作用。方法兔舌癌RSCC-1细胞复苏和培养,传代至对数生长期进行实验。经与PBS、不同浓度的HCPT(羟基喜树碱)和HCPT/PEG-PLA共同培养不同时间后,MTT法检测体外细胞毒作用,计算细胞生长抑制率。结果 MTT检测结果显示HCPT市售剂型组呈现明显细胞毒作用:生长抑制率随药物浓度、作用时间增加而升高;HCPT/PEG-PLA纳米胶束剂型组48 h时生长抑制率低于HCPT市售剂型组(P<0.05),至96 h时则与HCPT市售剂型组差别己无统计学差异(P>O.05)。结论 (1)HCPT/PEG-PLA纳米胶束对RSCC-1细胞具有直接抑制作用,呈现时间、剂量依赖性。(2)HCPT/PEG-PLA纳米胶束具有缓释性。

四种抗癌药物对宫颈癌SiHa细胞体外抗肿瘤活性评价

目的:比较表柔比星(epirubicin hydrochloride)、奥沙利铂(oxaliplatin)、紫杉醇(taxol)、羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin)4种抗肿瘤药物对宫颈癌Si Ha细胞的体外抗肿瘤活性。方法:分别以1μmol/L、10μmol/L的带药培养基培养Si Ha细胞,通过MTT比色法测定4种药物对Si Ha细胞的体外抑制活性;通过形态学观察分析4种药物在1μmol/L、10μmol/L浓度下对细胞的作用。结果:4种药物对Si Ha细胞均表现出明显的抑制作用(P<0.05),其中表柔比星和紫杉醇在1μmol/L和10μmol/L、羟基喜树碱在10μmol/L时对Si Ha细胞的抑制率>70%,羟基喜树碱和奥沙利铂在1μmol/L时抑制率相对较低。形态学观察发现1μmol/L和10μmol/L表柔比星、紫杉醇以及10μmol/L羟基喜树碱处理时,细胞出现明显的皱缩破裂,表明药物的细胞毒性明显,1μmol/L和10μmol/L奥沙利铂及1μmol/L羟基喜树碱对细胞的影响主要表现在抑制细胞的增殖,细胞毒性相对较小。结论:表柔比星、紫杉醇以及高浓度的羟基喜树碱主要通过细胞毒性发挥抗肿瘤作用,而奥沙利铂和低浓度的羟基喜树碱通过抑制细胞增殖发挥抗肿瘤活性。

经尿道膀胱肿瘤电切术中羟基喜树碱单次大剂量灌注与术后多次常规剂量灌注化疗预防膀胱癌复发的比较

目的:比较TURBT术中羟基喜树碱单次大剂量灌注与术后多次常规剂量灌注化疗预防膀胱癌复发的疗效与不良反应。方法:浅表性膀胱癌101例均行TURBT术。随机分为两组,第1组(49例),手术结束时立即单次膀胱灌注羟基喜树碱30 mg;第2组(52例),术后1周开始灌注,剂量20 mg,第周1次,8次后改为每月1次,至术后24个月。比较它们的疗效与不良反应。结果:随访36个月,第1组和第2组总复发率分别为18.4%和15.4%,两组间比较差异无统计学意义(P=0.67);第1组和第2组总不良反应率分别为12.2%和30.8%,两组间比较差异有统计学意义(P=0.02)。结论:羟基喜树碱术中单次大剂量灌注预防浅表性膀胱癌术后复发疗效与术后多次常规剂量灌注化疗效果相当,而不良反应发生率低,费用少。

羟基喜树碱缓释片制备质量评价及稳定性考察

目的:对自制羟基喜树碱(HCPT)缓释片进行质量评价以及初步稳定性考察。方法:对以最优处方所制备的缓释片进行片质量差异、含量均匀性以及释放均一性测定和质量控制;缓释片分别于空气、高温、高湿、光照条件下放置,测定其稳定性。结果:自制HCPT缓释片的片质量差异限度符合规定,含量约在20%左右,释放均一性良好;经各种影响因素试验,仅高温对制剂的外观、含量、累积释放百分率等无显著性影响。结论:自制HCPT缓释片制剂应在30℃,25%相对湿度条件下避光保存。