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苦草-附着生物复合系统对水体磺胺降解的贡献评估 被引量:1
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作者 龚洁 郝森舰 +3 位作者 芦川 冯立辉 邹曦 朱利明 《水生态学杂志》 CSCD 北大核心 2023年第5期142-148,共7页
磺胺类抗生素(Sulfonamides,SAs)在医药和养殖领域的广泛使用,造成自然水体中残留量不断增加,对水生态系统造成严重危害。了解苦草-附着生物复合体对磺胺(Sulfonamides,SN)降解效果以及苦草和附着生物对SN降解的贡献,为后期研究附着生... 磺胺类抗生素(Sulfonamides,SAs)在医药和养殖领域的广泛使用,造成自然水体中残留量不断增加,对水生态系统造成严重危害。了解苦草-附着生物复合体对磺胺(Sulfonamides,SN)降解效果以及苦草和附着生物对SN降解的贡献,为后期研究附着生物的定植演替规律和群落结构特征以及应用“沉水植物-附着生物复合系统”治理抗生素污染水体提供理论支撑。选择沉水植物苦草(Vallisnerianatans)作为实验物种,设置P-V-(无附着生物,无苦草)、P+V-(有附着生物,无苦草)、P-V+(无附着生物,有苦草)、P+V+(有附着生物,有苦草)4种处理,开展静态模拟试验,探讨沉水植物-附着生物复合系统对磺胺的降解效果及各自的贡献。结果表明:在降解SN的过程中,P+V+处理组SN浓度由25 mg/L降至5.4 mg/L,去除率为78.4%,降解效果最好;实验13 d苦草的贡献率为94.34%,发挥着主要作用,附着生物的贡献率为5.66%,起到次要作用;丛毛单胞菌科、细胞弧菌科和腐螺旋菌科为P+V+处理组附着生物的优势类群。 展开更多
关键词 附着生物 磺胺 苦草 复合系统 贡献评估 降解
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苦参碱磺胺类拼合物的合成 被引量:5
2
作者 王立升 杨龙力 +5 位作者 刘旭 杨华 梁鹏云 孙云龙 陈淋敏 葛燕 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第2期140-143,共4页
以1-溴-2-氯乙烷或1-溴-3-氯丙烷为连接链,将苦参碱和磺胺类化合物连接起来合成了8个新型的苦参碱磺胺类拼合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。
关键词 苦参碱 磺胺类化合物 拼合物 合成
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N-[p-(取代氨基磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物的合成及其抑菌活性 被引量:2
3
作者 马献力 黄铎云 +2 位作者 段文贵 林桂汕 陈智聪 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1183-1188,共6页
以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛,再经氧化反应得到α-龙脑烯酸,进一步反应制得α-龙脑烯酸酰氯,然后与磺胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8%~78.1%的收率合成了8个N-[4-(N-取代氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物... 以α-蒎烯为原料,经环氧化和催化异构得到α-龙脑烯醛,再经氧化反应得到α-龙脑烯酸,进一步反应制得α-龙脑烯酸酰氯,然后与磺胺类化合物发生N-酰化反应,以32.8%~78.1%的收率合成了8个N-[4-(N-取代氨磺酰基)苯基]-α-龙脑烯酸酰胺化合物Ⅵ(a^h)。采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。抑菌活性测试结果表明:在质量浓度50μg/m L下,目标化合物均显示了一定的抑菌活性,其中,化合物N-[p-(噻唑-2-基)氨基磺酰基苯基]-α-龙脑烯酸酰胺(Ⅵe)对小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌的抑制率分别为71.3%和68.0%。 展开更多
关键词 Α-蒎烯 α-龙脑烯醛 酰胺-磺酰胺化合物 抑菌活性 精细化工中间体
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磺酰胺类芳香大环化合物对金属离子的萃取性能
4
作者 王文革 胡汉祥 +2 位作者 张德春 张春燕 唐新德 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期96-97,共2页
合成了4种新型磺酰胺类芳香大环化合物作为萃取试剂,用原子吸收的方法研究了该试剂对Ca2+、Pb2+及部分过渡金属等10种金属离子的萃取作用。结果表明,某些杯芳烃对Ca2+、Cu2+、Cd2+等几种离子有一定的萃取性能。
关键词 大环化合物 萃取 磺酰胺 离子识别
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磺酰胺类化合物的研究进展 被引量:5
5
作者 陈美航 《铜仁学院学报》 2010年第3期116-122,共7页
磺酰胺类化合物在医药和农药上都具有广泛的生物活性,是近年来药物研究的一个热点。磺酰胺基团引入到各种不同的化合物结构中,通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性的化合物,这使得它在新药创制中发挥出越来越重要的作用。根据结... 磺酰胺类化合物在医药和农药上都具有广泛的生物活性,是近年来药物研究的一个热点。磺酰胺基团引入到各种不同的化合物结构中,通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性的化合物,这使得它在新药创制中发挥出越来越重要的作用。根据结构的不同进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对具有生物活性的磺酰胺类化合物进行综述,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。 展开更多
关键词 磺酰胺 合成 生物活性 研究进展
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调控组蛋白乙酰化水平抑制膀胱癌细胞增殖的实验研究
6
作者 夏昕晖 何莉 +1 位作者 戴福宏 钟甘平 《癌变.畸变.突变》 CAS CSCD 2009年第1期15-20,共6页
背景与目的:探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂磺胺酰基苯胺复合物(sulfonamide anili mde compound,Compound)对人膀胱癌细胞BIU-87的杀伤作用和机制。材料与方法:以不同浓度的Compound和羟基喜树碱(HCPT)作用于体外培养的膀胱癌BIU-87细胞株... 背景与目的:探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂磺胺酰基苯胺复合物(sulfonamide anili mde compound,Compound)对人膀胱癌细胞BIU-87的杀伤作用和机制。材料与方法:以不同浓度的Compound和羟基喜树碱(HCPT)作用于体外培养的膀胱癌BIU-87细胞株;采用MTT法检测细胞生长抑制率;以流式细胞术测定不同浓度的Compound和HCPT作用前后膀胱癌细胞的调亡情况及细胞周期的变化;应用RT-PCR分析Compound和HCPT作用前后膀胱癌细胞中P21waf/cif1mRNA表达的变化。结果:Compound和HCPT在微摩尔级浓度即能有效抑制BIU-87细胞增殖,而Compound抑制BIU-87细胞增殖的效果更明显。流式细胞术测定结果表明Compound能显著诱导细胞发生调亡,且主要诱导G1期细胞发生调亡而出现调亡峰,HCPT也诱导细胞发生调亡,但是没有出现明显的调亡峰。RT-PCR结果示Compound和HCPT能显著诱导P21waf/cif1mRNA表达。实时定量PCR分析显示,经Compound处理的BIU-87细胞能诱导P21waf/cif1mRNA定量表达。上述结果均呈现出明显的量-效与时-效关系。结论:Compound在体外能有效抑制对传统化疗耐药的人膀胱癌细胞生长,其抗肿瘤生长机制可能是通过上调P21waf/cif1mRNA水平从而使细胞阻滞于G1期所致。 展开更多
关键词 膀胱癌 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 磺胺酰基苯胺复合物 羟基喜树碱 P21waf/cif1
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羟基-苯磺酰胺类化合物构效关系的量子化学研究
7
作者 王震平 牛雪平 李国祥 《化学与生物工程》 CAS 2010年第11期67-69,共3页
从分子结构的角度探讨了羟基-苯磺酰胺类化合物药效与结构的关系。选取应用性好、可靠性强的量子化学计算方法,并结合实际情况选择了合适的基组。对所合成的抗肝片吸虫系列化合物进行了结构优化、原子净电荷、前线轨道分布等量化计算。... 从分子结构的角度探讨了羟基-苯磺酰胺类化合物药效与结构的关系。选取应用性好、可靠性强的量子化学计算方法,并结合实际情况选择了合适的基组。对所合成的抗肝片吸虫系列化合物进行了结构优化、原子净电荷、前线轨道分布等量化计算。结果显示,该类化合物中苯环上的羟基、与羟基相邻的磺胺基团以及与该苯环的组合很可能是该类化合物的主要活性部位,分布在基团上的前线轨道以及N原子的净电荷的多少直接决定化合物的杀虫活性。 展开更多
关键词 构效关系 密度泛函理论 B3LYP方法 羟基-苯磺酰胺类化合物
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In Situ Generation of Oxazole Ylide and Interception with Sulfonamide: Construction of Amidines Using Two Diazo Molecules 被引量:1
8
作者 Jijun Chen Wenhao Long +4 位作者 Yanwei Zhao Haiyan Li Yonggao Zheng Pengcheng Lian Xiaobing Wan 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2018年第9期857-865,共9页
A novel generation of oxazole vlide and interception with sulfonamide have been well developed to construct fully substituted amidines. This copper-catalyzed four-component reaction incorporates two diazo molecules to... A novel generation of oxazole vlide and interception with sulfonamide have been well developed to construct fully substituted amidines. This copper-catalyzed four-component reaction incorporates two diazo molecules to target amidines and shows broad substrate scope, excellent functional groups tolerance and good to excellent yields. 展开更多
关键词 oxazole ylide sulfonamide diazo compounds AMIDINES
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1S,2R-((3-溴苯乙基)氨基)-N-(4-氯-2-三氟甲基苯基)环己烷基-1-磺酰胺对灰葡萄孢的抑菌活性及作用方式
9
作者 彭景楠 张华中 +2 位作者 李常乐 李兴海 祁之秋 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期509-514,共6页
研究了磺酰胺类化合物1S,2R-((3-溴苯乙基)氨基)-N-(4-氯-2-三氟甲基苯基)环己烷基-1-磺酰胺(代号SYAUP-CN-26)的抑菌活性及防治病害的作用方式。结果表明,SYAUP-CN-26可抑制多种植物病原真菌的菌丝生长和孢子萌发,尤以对灰葡萄孢Botryt... 研究了磺酰胺类化合物1S,2R-((3-溴苯乙基)氨基)-N-(4-氯-2-三氟甲基苯基)环己烷基-1-磺酰胺(代号SYAUP-CN-26)的抑菌活性及防治病害的作用方式。结果表明,SYAUP-CN-26可抑制多种植物病原真菌的菌丝生长和孢子萌发,尤以对灰葡萄孢Botrytis cinerea的抑制活性较强,EC_(50)值分别为1.82μg/mL和14.98μg/mL。20μg/mL的SYAUP-CN-26处理能显著降低灰葡萄孢的产孢量、产菌核量,增加单菌核重。经该化合物处理过的灰葡萄孢孢子及菌丝致病力均降低。200μg/mL的SYAUP-CN-26对番茄灰霉病的保护效果和治疗效果分别为83.11%和47.52%,保护作用优于治疗作用。 展开更多
关键词 磺酰胺类化合物 SYAUP-CN-26 灰葡萄孢 抑菌活性 作用方式
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微萃取超高效液相色谱检测磺胺类药物的研究 被引量:8
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作者 李仪 张炎 +2 位作者 张雅婷 何品刚 王清江 《华东师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期156-163,共8页
探究了三相中空纤维膜微萃取-超高效液相色谱(HF-LPME-UHPLC)方法,用于测定鸡肉中6种磺胺类药物残留.设计了三相中空纤维膜微萃取系统,优化HF-LPME最佳萃取条件:正辛醇作为萃取剂,接收相中NaOH的浓度为0.2 mol/L,给出相样品溶液中盐酸... 探究了三相中空纤维膜微萃取-超高效液相色谱(HF-LPME-UHPLC)方法,用于测定鸡肉中6种磺胺类药物残留.设计了三相中空纤维膜微萃取系统,优化HF-LPME最佳萃取条件:正辛醇作为萃取剂,接收相中NaOH的浓度为0.2 mol/L,给出相样品溶液中盐酸浓度为1.0 mmol/L, Na_2SO_4浓度为375 g/L,萃取温度为30℃,搅拌速度为300 r/min,萃取时间为4 h. 6种磺胺类药物经萃取后进行色谱分析,在6 min内达到了基线分离,线性关系良好,R^2均大于0.998 9,富集倍数为188~950倍,检出限为0.03~0.1ng/mL(S/N=3).加标浓度为50μg/kg的鸡肉组织样品的加标回收率为85.2%~95.6%,相对标准偏差为3.13%~4.33%(n=5).表明本方法灵敏度高、重复性好,可用于鸡肉中磺胺类抗生素的检测. 展开更多
关键词 磺胺类抗生素 超高效液相色谱 中空纤维膜微萃取
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铜盐催化β-双羰基化合物α-位氮宾转移反应
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作者 辜玲慧 田雯 何菱 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期398-401,共4页
以对氯苯磺酰胺为氮源,Ph I(OAc)_2为氧化剂,Cu(CF_3SO_3)_2为催化剂,β-双羰基衍生物为底物,于35℃用"一锅法"合成了6个α-氨基-β-双羰基化合物(3a^3f,3b^3f为新化合物),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。
关键词 对氯苯磺酰胺 α-氨基-β-双羰基化合物 铜盐催化 氮宾转移反应
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UPLC-MS/MS法测定食用植物油中15种全氟化合物 被引量:6
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作者 张文 闫君 +3 位作者 陈婷 潘建忠 王行智 张新中 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第3期455-461,共7页
建立了UPLC-MS/MS同时测定食用植物油中15种全氟化合物(包括全氟烷基羧酸类、全氟磺酸类、全氟磺酰胺、全氟调聚醇)的检测方法。采用ACQUITY UPLC BEH-C18(1.7μm,2.1 mm×100 mm)色谱柱,以5 mmol/L乙酸铵的5%甲醇水溶液和95%甲醇... 建立了UPLC-MS/MS同时测定食用植物油中15种全氟化合物(包括全氟烷基羧酸类、全氟磺酸类、全氟磺酰胺、全氟调聚醇)的检测方法。采用ACQUITY UPLC BEH-C18(1.7μm,2.1 mm×100 mm)色谱柱,以5 mmol/L乙酸铵的5%甲醇水溶液和95%甲醇水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,质谱选择多反应监测模式对15种全氟化合物进行定性和定量检测。样品采用1%甲酸乙腈重复提取两次,提取液旋蒸蒸发至近干,V(甲醇)∶V(水)=3∶2溶液复溶,14000 r/min离心除杂制得待测液,与QuEChERS方法比较,回收率高、操作简单。结果显示:15种全氟化合物在8 min内得到有效分离,线性相关性好,相关系数均大于0.9951,检出限为0.0202~0.0365μg/kg,定量限为0.0674~0.1217μg/kg,1.5、3.0、4.5μg/kg 3个添加浓度的平均回收率为63.5%~101.3%,相对标准偏差为0.8%~9.4%。本方法可应用于食用植物油中全氟化合物的检测。 展开更多
关键词 全氟化合物 液相色谱-质谱联用仪 食用植物油 检测 全氟羧酸 全氟磺酸 全氟磺酰胺
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Palladium-Catalyzed[4+2]and[6+2]Dipolar Cycloadditions for the Construction of Benzo[d]isothiazole 1,1-Dioxide Fused 1,3-Oxazinanes and 1,3-Oxazocanes
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作者 Lei Chen Hongling Xie +3 位作者 Yu Xue Zhengyu Han Jianwei Sun Hai Huang 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2024年第8期829-834,共6页
Comprehensive Summary,The Pd-catalyzed dipolar cycloaddition represents a significant synthetic strategy for the construction of useful heterocyclic compounds.This study developed the dipolar[4+2]and[6+2]cycloaddition... Comprehensive Summary,The Pd-catalyzed dipolar cycloaddition represents a significant synthetic strategy for the construction of useful heterocyclic compounds.This study developed the dipolar[4+2]and[6+2]cycloaddition reactions of benzo[d]isothiazole 1,1-dioxides(BDs)leading to the synthesis of BD-fused 1,3-oxazinane and 1,3-oxazocane derivatives,respectively.In particular,the synthesis of BD-fused 1,3-oxazinanes demonstrated regio-and enantioselective characteristics,resulting in products with good yields,enantioselectivity and regioselectivity(if applicable).Furthermore,the[6+2]cycloaddition reaction developed in this work represented the first strategy for the synthesis of medium-sized ring compounds based on BDs. 展开更多
关键词 Cycloaddition 1 3-Oxazinanes 1 3-Oxazocanes Medium-ring compounds STEREOCHEMISTRY N-HETEROCYCLES sulfonamideS ENANTIOSELECTIVITY Asymmetricsynthesis
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全氟和多氟烷基化合物微生物降解与转化研究进展 被引量:2
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作者 孙红文 方博 +4 位作者 陈浩 赵茂森 张耀之 乔碧汀 喻豪 《环境科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第3期1214-1227,共14页
全氟和多氟烷基化合物(PFASs)因其持久性、长距离迁移性、生物积累性和生物毒性而受到广泛关注.目前世界上对环境中PFASs的监测和管控主要针对全氟烷基酸(PFAAs).而大部分多氟烷基化合物在环境中能够被微生物降解为PFAAs,也被称为前体物... 全氟和多氟烷基化合物(PFASs)因其持久性、长距离迁移性、生物积累性和生物毒性而受到广泛关注.目前世界上对环境中PFASs的监测和管控主要针对全氟烷基酸(PFAAs).而大部分多氟烷基化合物在环境中能够被微生物降解为PFAAs,也被称为前体物.因此,探究前体物在环境中的微生物转化行为有助于综合评价PFASs的环境风险,以及制定相关的管控和修复措施.虽然PFAAs一直被认为是环境中的“永久化合物”,但近年来,PFAAs的厌氧微生物还原脱氟作为一项极具潜力且充满挑战的修复技术,成为研究的一个前沿热点.系统总结了前体物(氟调化合物和全氟辛烷磺胺衍生物)、PFAAs和新型PFASs在微生物作用下的降解规律和转化路径,并讨论了PFASs微生物降解的影响因素,最后提出未来的研究方向. 展开更多
关键词 全氟和多氟烷基化合物(PFASs) 全氟烷基酸(PFAAs) 微生物降解 转化路径 氟调化合物 全氟辛烷磺胺衍生物
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芳香寡聚磺酰胺大环化合物的合成 被引量:5
15
作者 王文革 张德春 +2 位作者 张春燕 蒋美丽 孙爱明 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第5期438-443,共6页
以芳香二磺酰氯和芳香二胺为原料,三乙胺作缚酸剂,二氯甲烷作溶剂,用一步成环法合成了一系列新型的、芳环单元不同的芳香磺酰胺四聚体大环化合物3a^6,并得到了IR,1HNMR,MALDI-TOF(matrix assisted laser desorption ionization/time of ... 以芳香二磺酰氯和芳香二胺为原料,三乙胺作缚酸剂,二氯甲烷作溶剂,用一步成环法合成了一系列新型的、芳环单元不同的芳香磺酰胺四聚体大环化合物3a^6,并得到了IR,1HNMR,MALDI-TOF(matrix assisted laser desorption ionization/time of flight mass spectrometry)等对其结构的确认.这些大环化合物的对称性和脂溶性较好,易溶于丙酮中,重结晶纯化方便可行.同时发现了制备一系列结构对称的芳香寡聚磺酰胺大环化合物的简单易行的方法,并对合成方法进行了有价值的探讨. 展开更多
关键词 一步环化 大环化合物 磺酰胺 合成 杯芳烃
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ABT-737与多西他赛杀伤前列腺癌PC-3细胞的协同作用研究
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作者 郝建伟 毛晓鹏 +2 位作者 丁德刚 杜广辉 刘中华 《中华外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期161-165,共5页
目的 探讨ABT-737联合多西他赛对人前列腺癌PC-3细胞的协同杀伤效应及相关机制.方法 将培养的PC-3细胞接种在96孔板,分别给予100、200、400、800 nmol/L ABT-737和5、10、20、30 nmol/L多西他赛单药处理24、48 h;联合用药组使用400 nmo... 目的 探讨ABT-737联合多西他赛对人前列腺癌PC-3细胞的协同杀伤效应及相关机制.方法 将培养的PC-3细胞接种在96孔板,分别给予100、200、400、800 nmol/L ABT-737和5、10、20、30 nmol/L多西他赛单药处理24、48 h;联合用药组使用400 nmol/L ABT-737联合5、10、20、30 nmol/L多西他赛处理48 h.MTT法检测ABT-737和(或)多西他赛对PC-3细胞生长的影响;细胞形态学、流式细胞仪等检测细胞凋亡及细胞周期变化;Western blot、比色法分别检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、Bcl-xL和Mcl-1的表达以及caspase-3活性变化.结果 药物作用48 h后,ABT-737(400 nmol/L)+多西他赛(20 nmol/L)联合作用后的细胞生存率为19.7%±3.2%,低于多西他赛(20 nmol/L)组(44.2%±4.4%)(t=4.45,P<0.05)和ABT-737(400 nmol/L)组(93.2%±1.8%),二者有协同抑瘤作用(CI=0.8).联合药物组的sub-G1期细胞(38.5%±3.7%)明显高于多西他赛组(11.2%±1.3%)和ABT-737组(2.6%±0.4%)(F=50.88,P<0.05),多西他赛组导致G2/M期细胞周期阻滞.联合药物组明显抑制Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1蛋白表达(F=369.53、57.89、32.77;均P<0.05);caspase-3活性(419.7%±15.6%)增加(F=207.33,P<0.05).结论 ABT-737联合多西他赛可以通过诱导细胞凋亡发挥协同作用、抑制前列腺癌细胞生长,该机制可能与细胞周期阻滞,Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和caspase-3表达及活性变化有关. 展开更多
关键词 前列腺肿瘤 联苯化合物 硝基酚类 磺胺类 紫杉烷类 药物协同作用
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新型磺酰胺类肿瘤抑制剂DHW-51诱导宫颈癌细胞HeLa凋亡的作用机制 被引量:2
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作者 郝明月 柴少蒙 +2 位作者 宋宏锐 施维 王冠 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 北大核心 2021年第3期190-195,共6页
目的从新合成的甲磺酰胺类化合物库中筛选出一种新型肿瘤抑制剂DHW-51,初步探讨DHW-51对宫颈癌细胞HeLa凋亡的影响及其作用机制。方法采用细胞增殖抑制实验检测DHW-51作用HeLa细胞12、24和48h时的细胞存活率,分为对照组和10、15、20、25... 目的从新合成的甲磺酰胺类化合物库中筛选出一种新型肿瘤抑制剂DHW-51,初步探讨DHW-51对宫颈癌细胞HeLa凋亡的影响及其作用机制。方法采用细胞增殖抑制实验检测DHW-51作用HeLa细胞12、24和48h时的细胞存活率,分为对照组和10、15、20、25、30μmol/L实验组共6组;流式细胞术检测不同浓度DHW-51诱导HeLa细胞的凋亡率及细胞周期;检测细胞内Caspase 3、Caspase 8和Caspase 9活性及细胞凋亡相关蛋白pro-Caspase 3、pro-Caspase8和poly ADP-ribose polymerase-DNA修复酶(PARP)的表达,分析DHW-51的作用机制。结果DHW-51对HeLa细胞的增殖具有良好抑制作用。当DHW-51浓度为25μmol/L作用时间为24h时,HeLa细胞的存活率仅为(27.34±1.891)%,与对照组相比差异有统计学意义,F=1.369,P<0.001;随着浓度增加,作用时间延长细胞存活率更低。DHW-51能够有效诱导HeLa细胞凋亡,呈浓度和时间依赖关系;当DHW-51浓度为25μmol/L作用时间为24h时,细胞凋亡率为(92.10±1.683)%,与对照组相比差异有统计学意义,t=43.715,P<0.001;随着时间的延长,晚期凋亡的比例逐步增加,而对细胞周期则没有影响。当DHW-51浓度为20μmol/L时,Caspase 3[(1.87±0.063)%,t=12.43,P<0.001]和Caspase 9[(2.0±0.069)%,t=9.519,P<0.05]的活性增加,与对照组相比,差异有统计学意义;Caspase 8的活性无变化。蛋白质印迹结果显示,当DHW-51浓度为20μmol/L时,pro-Caspase 3[(0.33±0.005)%,t=-89.334,P<0.001]和pro-Caspase 9[(0.19±0.009)%,t=-48.308,P<0.001]蛋白表达量下调,pro-Caspase 8蛋白表达无变化,PARP[(0.35±0.012)%,t=14.961,P<0.001]出现断裂带。结论新型磺酰胺类化合物DHW-51可以诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡。作用机制初步推测主要是通过由线粒体介导的Caspase依赖途径诱导HeLa细胞凋亡,进而实现抑制肿瘤细胞生长,这一过程与细胞周期阻滞无关。 展开更多
关键词 磺酰胺化合物 宫颈癌 细胞凋亡 肿瘤抑制剂 流式细胞术
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瑞舒伐他汀联合氯沙坦对ox-LDL诱导的人单核巨噬细胞小凹蛋白-1表达的影响 被引量:1
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作者 贺彧彬 柳丽娜 +2 位作者 卫政 吉鹏娟 申晓彧 《中国医师杂志》 CAS 2014年第8期1052-1055,共4页
目的 探讨瑞舒伐他汀、氯沙坦以及二者联合对氧化修饰低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的人单核巨噬细胞小凹蛋白-1表达的影响.方法 分离培养人单核细胞并诱导转化为巨噬细胞,建立动脉粥样硬化模型,分别以不同剂量瑞舒伐他汀(0.1、1.0、5.0 ... 目的 探讨瑞舒伐他汀、氯沙坦以及二者联合对氧化修饰低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的人单核巨噬细胞小凹蛋白-1表达的影响.方法 分离培养人单核细胞并诱导转化为巨噬细胞,建立动脉粥样硬化模型,分别以不同剂量瑞舒伐他汀(0.1、1.0、5.0 μmol/L)、氯沙坦(10、50、100μmol/L)以及联合两药最适剂量(5.0 μmol/L+ 100 μmol/L)干预细胞,以RT-PCR检测各组小凹蛋白-1的mRNA表达.结果 与空白对照组比较,ox-LDL组小凹蛋白-1 mRNA表达显著减少[(0.2533±0.00973) vs (0.9410 ±0.03677)],其差异有统计学意义(P<0.01);与ox-LDL组比较,随着瑞舒伐他汀及氯沙坦浓度的升高,小凹蛋白-1 mRNA表达均逐渐升高[(0.5198±0.04840)、(0.6183±0.06740)、(0.7257±0.03052) vs(0.2533±0.00973);(0.3350 ±0.04177)、(0.4428 ±0.03804)、(0.6049 ±0.02627) vs (0.2533 ±0.00973)],各组间比较差异有统计学意义(P<0.05);最适剂量瑞舒伐他汀及氯沙坦联合组与单药组比较,小凹蛋白-1 mRNA表达显著升高,各组间比较差异均有统计学意义(F =59.119,P<0.01).结论 瑞舒伐他汀及氯沙坦均可以通过ox-LDL途径上调人单核巨噬细胞小凹蛋白-1 mRNA表达,且呈一定的剂量依赖趋势;两药以最适剂量联合应用后,小凹蛋白-1 mRNA表达较单药更为显著. 展开更多
关键词 降血脂药/药理学 氟苯类/药理学 嘧啶类/药理学 磺胺类/药理学 联苯化合物/药理学 四唑类/药理学 咪唑类/药理学 脂蛋白类 LDL 单核巨噬细胞系统/药物作用 细胞质膜微囊蛋白/药物作用
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