HPPD抑制剂的研究进展

对新型除草剂对羟苯基丙酮酸双氧化酶 (HPPD)抑制剂的发现过程、作用机制、结构特征。

对羟苯基丙酮酸双加氧酶的研究进展

农药作用靶标或作用机制的创新是农药科学研究需要解决的关键科学问题之一。对羟苯基丙酮酸双加氧酶(4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase,HPPD)是生物体酪氨酸代谢途径中的关键酶,在不同的生物体内参与的代谢路径不同。前期的研究表明,HPPD抑制剂在医药和除草方面发挥了较大的作用,而近期的研究发现其在抑菌和杀蚊等方面也表现出了潜在的应用价值。本文概述了HPPD在不同生物体中的生理功能,介绍了HPPD在人、植物、吸血节肢动物、真菌体内参与的代谢过程,总结了不同种属来源HPPD的三维结构,概述了HPPD作为靶标在医药以及农药(除草、杀虫、杀菌等)方面的研究现状并进行了展望。

深海细菌Pseudomonas sp.bIp-2黑色素生成条件研究及其hppD基因的克隆

从大西洋深海沉积物中分离得到1株产黑色素细菌b Ip-2,16S rRNA基因序列分析表明该菌隶属于假单胞菌属（Pseudomonas）,与施氏假单胞菌（P.stutzeri）有最高的16S rRNA基因序列相似性（99%）.进一步对该菌的生长及产黑色素条件进行了初步研究,结果表明b Ip-2在稳定生长期后期才开始大量积累黑色素;b Ip-2可在4～37℃的温度范围下生长,最适生长温度为37℃,在28℃具有最高的黑色素产量;b Ip-2生长的pH范围偏碱性,在p H=7的最适生长条件下黑色素产量最高,同时碱性环境有利于黑色素的快速形成;b Ip-2可以在1%～9%的NaCl浓度范围中生长,在5%的NaCl浓度下具有最高的黑色素产量;低浓度的Fe^2＋（0.05 mmol/dm^3）可以提高黑色素的产量,Fe^2＋浓度≥0.20 mmol/dm^3时明显抑制黑色素的生成,而Fe^2＋浓度为1.00 mmol/dm^3时可完全抑制菌株的生长;低浓度的Cu^2＋（0.1 mmol/dm^3）对黑色素的产量无明显影响,Cu^2＋浓度≥0.5mmol/dm^3时可抑制黑色素的生成,而Cu^2＋浓度超过1.0 mmol/dm^3时可完全抑制菌株的生长.通过PCR扩增获得菌株b Ip-2的对羟苯基丙酮酸双加氧酶（hydroxyphenylpyruvic acid dioxygenase,HPPD）全长基因（1087 bp）,分析发现其编码的HPPD蛋白序列（含361氨基酸）与来自菌株Pseudomonas stutzeri RCH2的HPPD蛋白序列具有最高的同源性（序列相似性为97%）.这些结果为深入研究该细菌所产黑色素的合成,应用及生态作用奠定了基础.

三酮类除草剂的研究新进展

介绍了三酮类除草剂的研究和开发状况,包括它的研究开发历程、已商品化的品种。着重研究了关于此类化合物的专利申请情况,特别是2000年以后的研究开发趋势,探讨了三酮类结构特点、概述了构效关系的研究。

对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂的研究进展

本文对对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(HPPD)的发现、作用机制、结构与活性、合成方法及主要新品种加以概述。

大豆对羟苯丙酮酸双加氧酶基因的克隆与表达分析

采用电子克隆与实验克隆结合的方法获得了大豆对羟苯丙酮酸双加氧酶基因的cDNA序列,GenBank登录号为EF608178。利用多种生物信息学工具分析了该cDNA序列及其编码的蛋白质序列,分析了其启动子特征和电子表达谱。结果表明:该cDNA序列含有1个编码443个氨基酸的完整的开放读码框,3′端具有2个加尾信号和polyA尾巴。启动子区除含有通用核心元件外,还含有许多与光反应有关的作用元件;不同物种之间对羟苯丙酮酸双加氧酶的氨基酸序列同源性较高;该基因在光合作用和贮藏器官中的表达量高。

有效防除麦田抗性杂草荠菜的新型除草剂——双唑草酮

双唑草酮为中国创制的新型对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类除草剂,已于2018年取得中国农药登记。为了测定其对麦田抗性杂草荠菜的除草效果,共采集了36个荠菜种群,其中1个敏感种群采自未施用过除草剂的路边,其他35个疑似抗性种群均采自于中国苯磺隆使用历史超过20年的冬小麦田。在温室中采用整株盆栽法测定了荠菜种群对双唑草酮、苯磺隆、双氟磺草胺、甲基二磺隆、唑草酮和2甲4氯的抗性水平。结果表明,有28个种群对苯磺隆产生了抗性,其中种群K16009、K17005、15053和17003表现出高水平抗性。这4个种群对其他除草剂的交互抗性检测试验表明:种群K16009、K17005和15053对双氟磺草胺和甲基二磺隆表现出高水平交互抗性,其抗性指数范围为25-321,其GR50值远高于供试药剂登记的田间推荐剂量;而上述4个抗性种群对双唑草酮、唑草酮和2甲4氯均较为敏感,其GR50值均低于供试药剂登记的田间推荐剂量。唑草酮和2甲4氯也可用于小麦田抗性荠菜种群的防治,但该类药剂对施药时间要求较为严格。本研究结果表明,双唑草酮可有效防除对乙酰羟基酸合成酶(AHAS)类除草剂已经产生抗性的荠菜。

环己二酮类除草剂的研究进展

对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)和乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)是化学除草剂重要的标靶酶,就HPPD和ACCase抑制剂的发现历史、作用机理、构效关系及其合成方法分别做综述。基于环己二酮类化合物对HPPD和ACCase均有抑制作用,提出以HPPD和ACCase为双重标靶酶,设计出具有HPPD和ACCase双重抑制剂活性的新型除草剂将是除草剂研究的一个崭新的方向。