盐酸埃克替尼联合1α,25-二羟基维生素D_3对人肺腺癌A549细胞增殖及EGFR表达的影响

目的:研究盐酸埃克替尼和1α,25-二羟基维生素D3单药及联合用药对人肺腺癌A549细胞增殖及表皮生长因子受体(EGFR)表达的影响。方法:盐酸埃克替尼和1α,25-二羟基维生素D3单药及联合用药处理A549细胞后,用CCK-8法检测细胞增殖抑制率的变化;用Western blot法及RT-PCR法分别检测细胞EGFR蛋白及EGFR mRNA表达的变化。结果:与单药盐酸埃克替尼组和1α,25-二羟基维生素D3组相比,联合用药组具有更强的细胞增殖抑制作用(P均<0.05);联合用药组及1α,25-二羟基维生素D3单药组EGFR蛋白及EGFR mRNA表达水平较阴性对照组及盐酸埃克替尼单药组有明显升高(P均<0.05)。结论:盐酸埃克替尼与1α,25-二羟基维生素D3联合用药对人肺腺癌A549细胞具有协同抗增殖作用;其机制可能与1α,25-二羟基维生素D3升高了EGFR mRNA及EGFR蛋白的表达,从而更有利于盐酸埃克替尼发挥抗肿瘤作用有关。

盐酸埃克替尼治疗体力状况较差EGFR基因状态不明肺腺癌的临床疗效

目的评价埃克替尼治疗EGFR基因状态不明体力状况较差晚期肺腺癌患者的疗效及安全性。方法分析2012年8月至2014年8月在重庆市肿瘤研究所就诊的27例美国东部肿瘤协作组一体力状况（ECOG-PS）评分大于或等于2分的晚期EGFR基因状态不明肺腺癌患者，口服盐酸埃克替尼125mg，3次／d，评价近期疗效和不良反应，计算生存率。结果27例患者，客观缓解率（ORR）为29．6％，疾病控制率（DCR）为81．5％，中位无进展生存期（PFS）6个月。ECOG-PS评分得到改善的比例为70．4％，治疗前、后比较差异有统计学意义（Z=-2．157，P=0．031）。毒性反应主要为Ⅰ～Ⅱ度的皮疹、乏力、纳差及腹泻。结论埃克替尼治疗ECOG-PS≥2分、EGFR基因状态不明的晚期肺腺癌患者，不良反应未明显增加，耐受性良好，患者可以从埃克替尼的治疗中明显获益。

埃克替尼治疗晚期肺腺癌的疗效分析

目的:观察埃克替尼治疗晚期肺腺癌的疗效及安全性方法:收集2011年7月至2012年3月我院晚期肺腺癌患者共67例,均给予口服埃克替尼125mg,tid,直至疾病进展或出现无法耐受的不良反心。结果:67例中一线治疗者16例,二线及二线以上治疗者51例,总的客观缓解率为35.8%(24/67),疾病控制率为74.6%(50/67);行EGFR(Epidermal growth factor receptor,表皮生长因子受体)基因检测的18例患者中有15例EGFR基因突变阳性,客观缓解率为60%(9/15),疾病控制率为93.3%(14/15)疗效因素分析显示仅化疗方案数与客观有效率和疾病控制率有关系(P=0.034,P=0.044)。最常见的有不良反应皮疹、腹泻、皮肤瘙痒,发生率分别为20.9%、11.9%、9.0%,程度均较轻(Ⅰ度～Ⅱ度)。结论:埃克替尼治疗晚期肺腺癌,患者能获得较好的疗效及临床获益,且安全性好。

表皮生长因子受体抑制剂在非小细胞肺癌治疗中的研究进展

化疗一直是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的主要治疗手段之一，但是治疗的有效率仅为30％左右，且具有较大的不良反应，耐药和血液学的不良反应是患者预后不良的主要原因之一。随着分子生物标记如表皮生长因子受体（EGFR）等的发现和相应靶向药物的研发与批准应用，肺癌的治疗正在发生重大变化。大量研究证实EGFR抑制剂靶向治疗能改善NSCLC患者的疾病无进展期和生活质量，而正确的选择合适的患者是靶向治疗成功的关键。本文将对EGFR的组成及活化、检测方法、EGFR靶向药物在NSCLC治疗中的作用以及获得性耐药患者的治疗进展进行综述。