盐酸雷尼替丁─β─环糊精包合物的研制

目的：研究盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物，并用红外光谱、Ｘ－射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物主、客分子比为２∶１，平均包药量为１２．４１％±０．１５％，平均收率７５．８％±３．８％。结论：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。

山奈酚羟丙基-β-环糊精包合物热力学及抗氧化能力

相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对山奈酚的增溶作用和包合过程中的热力学参数变化规律,并考察其对1,1-二苯基-2-苦基肼自由基(DPPH·)清除力的抗氧化活性。结果表明,山奈酚羟丙基-β-环糊精包合物的相溶解度曲线为AL型,以n(山奈酚)∶n(羟丙基-β-环糊精)=1∶1形成包合物;t=45℃时,c(羟丙基-β-环糊精)=0~10 mmol/L,山奈酚溶解度可增大6.9倍,与25℃山奈酚在水中的饱和溶解度相比增大了20.6倍;包合过程的ΔH>0、ΔS>0、ΔG<0,升高温度有利于山奈酚与羟丙基-β-环糊精的包合,随着温度的升高,包合常数K不断增大,药物与环糊精之间的范德华力和氢键也发挥一定的作用。

环糊精与高分子组装(准)聚轮烷的影响因素

环糊精(准)聚轮烷是由环糊精与链状高分子通过非共价键结合得到的超分子结构。由于它具有自组装特性、生物相容性、分子识别能力而受到广泛关注。综述了影响环糊精(准)聚轮烷自组装的各种因素,并从反应热力学的角度进行推测和解释。

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的制备龙血竭与羟丙基?β?环糊精(HP?β?CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基?β?环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40℃,龙血竭与HP?β?CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基?β?环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的优选洛伐他汀-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法对洛伐他汀与β-CD摩尔比(A)、温度(B)、搅拌时间(C)、速度(D)四因素进行优化,得出洛伐他汀-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果根据包合物收率和药物利用率,得出洛伐他汀-β-环糊精最佳包合条件为:洛伐他汀:β-环糊精为1:3,包合温度为50℃,包合时间为3h,搅拌速度为300r.min-1。结论该包合工艺可提高洛伐他汀的溶出速率,工艺简便易行。

栀子厚朴汤超临界CO_2萃取物与β-环糊精的包合工艺

利用正交设计,以包合物得率、和厚朴酚及厚朴酚包合率为考察指标进行综合评分,研究饱和水溶液法制备栀子厚朴汤超临界CO2萃取物(ZZHPT-SFE)包合物的最佳工艺。所得最佳工艺为:ZZHPT-SFE与-环糊精投料比1∶9(w/w),包合温度50℃,包合时间1 h。用薄层色谱法、扫描电镜法及差示扫描量热法确证了包合物的形成。