低浓度环糊精强化Fenton试剂降解液相中茚并(1,2,3-cd)芘的试验研究

为了研究Fenton试剂对液相中茚并(1,2,3-cd)芘的降解效果,采用实验室内试验方法,考察并确定了H2O2浓度、FeSO4浓度、反应时间、pH值以及低浓度环糊精等因素对降解的影响。结果表明,使用Fenton试剂可以有效降解液相中的茚并(1,2,3-cd)芘。在降解过程中,对初始浓度为2.5mg·L-1的茚并(1,2,3-cd)芘,当H2O2浓度为20.0mmol·L-1,FeSO4浓度为3.0mmol·L-1时降解较为有效,去除率可达到62.88%,浓度过高或者过低都不利于反应的发生。Fenton氧化降解茚并(1,2,3-cd)芘的反应在60min内可以完成,并且pH值控制在3时更加有利于降解。反应体系中加入低浓度环糊精可以增加茚并(1,2,3-cd)芘在水相中的溶解度,当加入HPCD的浓度为3mg·L-1时,Fenton试剂对茚并(1,2,3-cd)芘的氧化去除率可由62.88%提高至71.24%。

新型5H-茚[1,2-b]吡啶和11H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐衍生物的合成其及抗肿瘤活性

以1-茚酮为原料,设计并合成了新化合物1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐(5a)和5-甲基-11-(4-二甲氨基苄烯)-11H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐(5b),其结构经NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以HEP-2和K562为测试肿瘤细胞株对5a和5b进行抗肿瘤活性检测,结果显示其有良好的抗肿瘤活性。

茚并[1,2-b]吡咯-4(1H)-酮类化合物的合成

以N,N'-二烷基-2-硝基乙烯-1,1-二胺(1)和水合茚三酮(2)为原料,在乙醇介质中,50℃条件下反应并以优异的产率(92%~98%)合成了茚并[1,2-b]吡咯-4(1H)-酮类化合物3a^3k.该反应具有操作简便、条件温和和产率高等特点.

茚并吡啶类衍生物诱导HEp-2细胞凋亡

目的:探讨1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2b]吡啶三氟甲磺酸盐(受试物)对人喉表皮样肿瘤细胞HEp-2的增殖抑制和凋亡诱导作用。方法:采用MTT法观察受试物对HEp-2增殖的抑制作用,Hoechst 33258荧光染色观察HEp-2细胞凋亡形态学变化,流式细胞仪PI单染法检测细胞周期及凋亡率,采用Western Blot分析检测促凋亡蛋白Bid的表达。结果:1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2b]吡啶三氟甲磺酸盐可抑制HEp-2细胞的增殖,并呈时间和剂量依赖性;用受试物(4μmol.L-1)处理细胞(24和48 h),经Hoechst 33258荧光染色,可见细胞凋亡形态学改变;流式细胞仪检测显示,HEp-2细胞周期发生改变,凋亡率增加;Western Blot分析结果显示,受试物可使促凋亡蛋白Bid表达水平上升。结论:1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2b]吡啶三氟甲磺酸盐可抑制HEp-2细胞增殖,诱导其凋亡。