THE TRANSFER OF ALKALINE EARTH-METAL ION AT W/NB INTERFACE FACILITATED BY JOSAMYCIN

This paper describes the invesligation of the transfer behaviour of the alkaline earth-metal cations across the water/nitrobenzene interface facilitated by josamycin in the nitrobenzene phase using semi-differential cyclic voltammetry .The peak height is directly proportional to the concentration of josaycin (nb) and to the potential scan rate.The complexes formed from alkaline earth-metal ions and josamycin at the w/nb interface are ML2^2+ ion.

交沙霉素及其片剂效价的比浊法测定

建立了比浊法测定交沙霉素及其片剂的效价。以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量3.0%～5.0%,(37±0.5)℃培养4h,于530nm在线测定。交沙霉素浓度在1～3u/ml范围内,吸光度与其浓度对数成良好的线性关系。交沙霉素及其片剂的平均回收率为100.2%(RSD1.8%)和99.9%(RSD2.1%)。

128例宫颈支原体感染患者的药敏及治疗分析

目的了解宫颈支原体感染患者的药物敏感情况,探讨有效的临床治疗方法。方法(1)随机选择128例宫颈分泌物支原体培养阳性的患者,同时做药敏试验,找出敏感的抗菌素。(2)根据药敏结果分A组(交沙霉素联合强力霉素)、B组(交沙霉素)进行治疗,比较治愈率及不良反应。结果(1)强力霉素、美满霉素、交沙霉素、司帕沙星最为敏感的四种抗菌素,药敏率依次为96.1%、94.5%、93.0%、71.1%。(2)环丙沙星、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素是耐药率最高的四种抗菌素,耐药率依次为39.8%、32.8%、32.8%、29.7%。(3)A组治疗一个疗程治愈率为83.1%,B组一个疗程治愈率53.3%,P<0.01为非常显著性差异,主要不良反应为胃肠道反应。结论(1)治疗本地区宫颈支原体感染患者时应选用强力霉素、美满霉素、交沙霉素、司帕沙星最为敏感的四种抗菌素。(2)强力霉素联合交沙霉素治疗宫颈支原体感染安全有效。

高效液相色谱法测定交沙霉素血药浓度

目的 :建立测定人体内血清中交沙霉素 (Jos)浓度的方法。方法 :采用改进的 HPL C法 ,色谱柱为 SUPEL CODiscovery C1 8(2 5 0 m m× 4.6 mm,5 ︼m) ,流动相为甲醇∶磷酸二氢钾缓冲液 (p H2 .5 ) =(6 2∶ 38) (V/ V) ,紫外检测波长为2 32 nm。结果 :Jos在 0 .0 5～ 3.2 0 ︼g/ ml浓度范围内线性关系良好 ,r=0 .9998。高、中、低 3个浓度的日内、日间的 RSD均小于 10 %。结论 :本法成本低、毒性小、操作简单、结果准确、重现性好 ,适用于临床

交沙霉素推动镧(Ⅲ)在水/硝基苯界面迁移的电化学行为

本文用卷积（半微分和半积分）循环伏安法研究了中性载体交沙霉素（Js）络合推动稀土离子La（Ⅲ）在水／硝基苯（w／nb）界面迁移的电化学行为，结果表明La3+在水溶液中已部分水解形成La（OH）（M2+）．池相中Js（L）络会推动La（Ⅲ）在w／nb界面的迁移过程为MML．整个过程是受Js在nb相中扩散控制的可逆过程。半微分循环伏安峰电流与nb相中Js的浓度成正比，线性范围为7．5×10-5～1．3×10－3mol／L，给合物在nb相中的络合稳定常数lgβ约为12．4。

采用试验设计理念建立并优化丙酸交沙霉素有关物质分析方法

目的建立丙酸交沙霉素HPLC有关物质分析方法。方法针对大环内酯类抗生素杂质谱复杂的特点,基于试验设计理念,采用响应曲面法建立了丙酸交沙霉素有关物质分析方法。确定流动相中的有机相比例、缓冲盐浓度和柱温、缓冲盐浓度作为作为优化中显著影响的自变量因素,主峰和主峰前色谱峰的分离度、第一区间杂质个数、第二区间杂质个数为优化中的因变量。结果确定丙酸交沙霉素最优化色谱系统的条件为:流动相为15mmol醋酸铵溶液-乙腈(34:66, V/V)、柱温40℃、流速1.0mL/min、色谱柱为Xtimate C_(18)(250mm×4.6mm, 5μm)。结论采用所建立方法测定丙酸交沙霉素有关物质,各杂质峰分离较好,优于现行药典方法和文献方法,且方法学验证指标较好。

高效液相色谱法同时测定制药废水中的交沙霉素、茶碱及扑热息痛

建立了同时测定制药废水中残留的交沙霉素、茶碱、扑热息痛等3种药物的高效液相色谱方法。样品经固相萃取处理后进行色谱分析。采用的色谱条件:色谱柱为HypersilODS柱(4.6mmi.d.×200mm);流动相A液为0.025mol/LKH2PO4H3PO4缓冲液(pH2.75),流动相B液为甲醇;梯度洗脱;紫外检测波长为230nm(交沙霉素)、272nm(茶碱)、243nm(扑热息痛)。制药废水中3种药物的加标回收率均高于93%,相对标准偏差(n=6)小于2.1%,检测下限(S/N=3)不高于1.0μg/L。该方法已应用于制药废水的生物强化降解研究。

交沙霉素在中国汉族、维吾尔族及哈萨克族中的药代动力学比较

交沙霉素在中国汉族、维吾尔族及哈萨克族中的药代动力学比较李国昌陈春雁杨明义（新疆石河子医学院第一附属医院药剂科，石河子８３２００８；石河子农学院医院，石河子８３２００３）为探讨交沙霉素（ｊｏｓａｍｙｃｉｎ）在不同民族正常人体内过程，我们用相同的受...

交沙霉素的光度分析研究

在一定条件下，稀H2SO4与交沙霉素（JSM）作用生成棕色配合物。该配合物的最大吸收波长为482nm，表观摩尔吸光系数ε为8．55×10^3L·mol^-1·cm^-1，交沙霉素在一定浓度范围内遵从比耳定律，线性范围为0～16．5mg／L。该法用于交沙霉素药剂中交沙素含量的测定，结果满意。

3种交沙霉素片剂的生物等效性研究

目的 :研究 3种交沙霉素片剂在 12名男性健康受试者中的药物动力学和生物等效性。方法 :采用反相高效液相色谱法检测血浆中交沙霉素的浓度。结果 :交沙霉素的药 -时曲线经 3P97拟合符合开放性一室模型 ,A片的 AUC0 - t、AUC(0 -α) ,cmax、tmax、T1 /2 (ke) 分别为 (2 870 .75± 15 0 1.5 7) h· ng/ m l、(2 982 .0± 15 40 .91) h· ng/ m l、(115 8.2 8± 5 83.17) ng/ m l、(1.33± 0 .33) h、(1.18± 0 .40 ) h;B片分别为 (2 879.49± 136 5 .14) h· ng/ m l、(2 949.12± 140 4) h· ng/ ml、(130 8.40± 5 17.40 )ng/ ml、 (1.5 8± 0 .42 ) h、(1.19± 0 .2 3) h;C片分别为 (2 40 6 .77± 10 2 7.0 3) h· ng/ ml、 (2 482 .4± 10 2 8.2 8) h· ml、(1148.2 9± 784.0 3) ng/ m l、(1.5 8± 0 .19) h、(1.17± 0 .30 ) h。3种交沙霉素片剂的所有药物动力学参数经统计学 (SPSS软件的方差分析 )处理均无统计学差异 (P>0 .0 5 )。以片剂 B作为参比制剂 ,交沙霉素片剂 A和 C的生物利用度分别为 89.36 %和78.5 5 %。结论

交沙霉素与红紫素的荷移反应及其测定

交沙霉素与红紫素在乙醇-水介质中发生电荷转移反应,荷移络合物在545nm处有最大吸收,表观摩尔吸光系数是4.09×103L.m o-l 1.cm-1,该络合物的组成是1∶1,稳定常数是3.9×104。药物浓度在0—120m g/L范围内服从比耳定律,建立了一种测定交沙霉素的荷移分光光度法。当交沙霉素浓度为80m g/L时,6次测定结果的相对标准偏差为1.84%。利用本法测定了交沙霉素制剂中有效成分的含量,并与文献法进行比较,二者结果基本吻合,回收率在96%以上。

胶体次枸橼酸铋合并交沙霉素或强力霉素两联疗法根除幽门螺杆菌研究

180例幽门螺杆菌(Hp)感染的消化性溃疡或非溃疡性消化不良(NUD)患者分3组接受胶体次拘椽酸铋(CBS)合并的两联治疗。A组方案为CBS 240mg,交沙霉素1000mg;B组为CBS 240mg,强力霉素100mg;C组(对照组)为CBS 240mg,羟氨苄青霉索l000mg。上述剂量每日2次,疗程2周。162例完成治疗后停药4周后胃镜复查。结果显示:A、B和C组的Hp根除率分别为69.6％(39/56)、16.3％(9/55)和43.1％(22/51),各组间的Hp根除率有非常显著差别(P<0.01或P<0.001):A、B和C组的十二指肠溃疡(DU)愈合率分别为86.9％(20/23)、60.8％(14/23)和75.O％(12/16),A组的DU愈合率显著高于B组(P<O.05)。Hp菌株对羟氨苄青霉素和强力霉素很敏感,7.7％(4/52)的菌株对交沙霉素原发耐药。本研究结果提示,交沙霉素在体内有较强的抗Hp作用,与CBS合用可根除Hp,促进DU愈合。

交沙霉素胶囊剂药代动力学和生物利用度研究

本文报道微生物效价法测定交沙霉素胶囊剂和片剂在８名成年男性健康受试者体内的药代动力学和口服胶囊剂的生物利用度。８名受试者接受单剂量（１０００ｍｇ）交叉给药（胶囊剂和片剂）后所得药－时曲线符合一室模型。其胶囊剂和片剂的平均药代动力学参数分别为：血清药物峰浓度（Ｃｍａｘ）：３．１２±１．１９与３．２４±０．８９ｍｇ／Ｌ，药物达峰时间（Ｔｍａｘ）：１．４６±０．４４与１．４９±０．５１ｈ，消除半衰期（ｔ１／２ｋｅ）：１．５９±０．３５与１．６３±０．１９ｈ，药－时曲线下面积（ＡＵＣ）：１０．９１±２．９５与１１．８０±２．９６ｍｇ／Ｌ．ｈ。其相对生物利用度以片剂为１００％，胶囊剂的相对生物利用度为９２．４５±１３．１５％。

交沙霉素-茜素的显色反应及其应用

在pH5．5～6．8的酸性介质中，交沙霉素（JSM）与茜素（ALZ）反应生成具有正吸收峰和负吸收峰的红色配合物。最大正吸收波长位于426nm，表观摩尔吸光系数ε为2．14×10^4L·mol^-1·cm^-1，线性范围为0～22．0mg／L；最大负吸收波长位于540nm，表观摩尔吸光系数（ε）为4．46×10^4L·mol^-1·cm^-1，线性范围为0-25．0mg／L。当用正负光吸收叠加时，灵敏度更高。由此建立了测定交沙霉素含量的分光光度法，并探讨了适宜的反应条件、主要分析化学性质以及方法的精密度和可靠性。该法用于市售交沙霉素药物中交沙霉素含量的测定，结果满意。

交沙霉素片体外溶出度比较

目的:比较不同厂家交沙霉素片剂的体外溶出度。方法:采用紫外分光光度法(检测波长232nm)测定国内两个厂家4批交沙霉素片剂的体外溶出度,并以桨法和转篮法加以比较。结果:4批产品的溶出度参数有非常显著的差异(P<0.01)。其中A2产品溶出迅速,在桨法测量中40min可溶出95％以上,而B1产品溶出最慢,同一方法40min仅溶出30％左右。结论:由于不同厂家的交沙霉素片剂差异明显,建议规定详细的溶出标准并严格控制其制剂质量。

浊度法测定交沙霉素的含量

目的建立测定交沙霉素的浊度法。方法以肺炎克雷伯菌为试验菌,加菌量0.8%～1.0%(v/v),(37±0.5)℃培养4～5h后测定。结果抗生素线性浓度为4.0～12.0U/mL,二剂量法的平均回收率为101.03%,RSD为1.9%(n=9)。结论浊度法灵敏、快速,影响因素较少,可用于测定交沙霉素效价。

胶体次枸橼酸秘、呋喃唑酮、克拉霉素一周三联疗法对幽门螺杆菌感染的高根除率

背景：甲硝唑用于以铋剂或质子泵抑制剂为基础的三联疗法，通常可获得幽门螺杆菌（Ｈｐ）的高根除率，然而 对甲硝唑耐药的Ｈｐ菌株已成为Ｈｐ根除率下降的一个主要原因。目的：评估以铋剂为基础、不含甲硝唑的三联疗法 根治Ｈｐ感染的疗效。方法：将１８０例Ｈｐ阳性、内镜确诊为消化性溃疡或功能性消化不良的患者随机分为３个治疗 组，均给予为期１周的胶体次枸橼酸铋（ＣＢＳ）２４０ｍｇ ｂｉｄ加上两种抗生素三联治疗：Ａ组为呋喃唑酮１００ｍｇ ｂｉｄ加克拉 霉素２５０ｍｇ ｂｉｄ；Ｂ组为克拉霉素２５０ｍｇ ｂｉｄ加阿莫西林１０００ｍｇ ｂｉｄ；Ｃ组为呋喃唑酮１００ｍｇ ｂｉｄ加交沙霉素１０００ｍｇ ｂｉｄ。治疗前３天内和治疗后至少４周，分别经内镜在胃窦和胃体取活检标本，采用快速尿素酶试验、细菌培养及组织 学检查方法检测Ｈｐ感染状况。结果：１３例患者失访（Ａ组３例，Ｂ组５例，Ｃ组５例）。根据意图治疗分析（ＩＴＴ），Ａ组Ｈｐ根 除率为８８％（５３／６０），Ｂ组为５８％（３５／６０）， Ｃ组为７７％（４６／６０），Ａ组与Ｂ组之间的根除率有非常显著差异（Ｐ＜ ０．００１）， Ｂ组与Ｃ组之间也有显著差异（Ｐ＜０．０５）。Ａ组７例（１２％）、Ｂ组３例（５％）和?

4种口服抗生素治疗慢性淋菌性前列腺炎的成本-效果分析

目的 :探讨不同抗生素对慢性淋菌性前列腺炎的治疗效果。方法 :将107例慢性淋菌性前列腺炎患者随机分成4组 ,分别给予口服氟嗪酸 (A组 )、美满霉素 (B组 )、利福平 (C组 )、交沙霉素 (D组 )治疗 ,疗程14天。运用药物经济学的成本 -效果分析方法进行评价。结果 :4种方案的总成本依次为544 48元、680 62元、500 80元、568 56元 ,总有效率分别为85 7 %、84 6%、63 0 %、65 4 %。结论

交沙霉素片含量的浊度测定法

建立浊度法测定交沙霉素片的方法。以肺炎克雷伯菌为试验菌,加菌量0.8%～1.0%（V/V）,37℃±0.5℃培养4～5h左右测定。抗生素线性浓度为4.0～12.0u·mL^-1,二剂量法的平均回收率为100.9%,RSD为2.0%（n=9）。该方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定交沙霉素片效价的方法。

交沙霉素在水/硝基苯界面传递行为的研究

研究了交沙霉素络合推动Zn^(2+)离子在水(w)/硝基苯(nb)界面传递的行为。在0.1mol/L ZnCl_2(w)-0.005mol/L TPAsTPB(nb)体系中,交沙霉素与Zn^(2+)能形成ZnL^(2+)和ZnL_2^(2+)络合物。交沙霉素浓度(Nb)大于197μ/mL(μ为生物效价),阳极波呈现为相应于ZnL^(2+)和ZnL_2^(2+)的双峰。当温度≤20℃,扫速大于60mV/s和交沙霉素浓度(nb)低于493μ/mL时,阴极波仅为ZnL^(2+)的单峰。e_(pc)与交沙霉素浓度(nb)成正比,线性范围为30～493μ/mL,检出限为10μ/mL。再现性的相对标准偏差在3%以内,回收率为94%～104%。与生物法相比,其相对误差在±3%左右。