吉他霉素纳米凝胶制备与评价

【目的】制备一种可局部递送吉他霉素用于皮肤创口感染的纳米凝胶。【方法】以京尼平为交联剂在希夫碱作用下,通过凝胶材料之间的静电作用制备壳聚糖/明胶/聚乙烯醇纳米凝胶,并载入药物吉他霉素,对其包封率、载药量、溶胀性能、纳米粒径、Zeta电位、微观结构扫描等表征结构及生物安全性进行测试,评估纳米凝胶的体外释放效果和伤口愈合活性。【结果】本研究制备的吉他霉素纳米凝胶,在其组方为每25 mL凝胶中含吉他霉素0.25 g、壳聚糖0.4 g、明胶0.3 g、聚乙烯醇0.2 g,京尼平0.2 g,其余量为去离子水时外观性状为淡蓝色纳米凝胶,无沉淀与药物析出,溶胀度高,载药量为13.6%,包封率为83.1%;扫描电镜下可见该纳米凝胶形成孔隙致密且分布均匀的三维网状结构;平均粒径为28.56 nm,Zeta电位为16.33 mV;生物安全性良好;纳米凝胶在体外释放药物可维持48 h,明显长于吉他霉素溶液的释放时间。此外,纳米凝胶还能使小鼠伤口缩小96%,有助于伤口愈合。【结论】本研究成功制备了吉他霉素纳米凝胶,通过体内体外试验评估证明了其潜在的药物控释与促进皮肤伤口愈合的能力。

水产品中螺旋霉素、替米考星、泰乐菌素与北里霉素残留量的超高效液相色谱-紫外检测法同时测定

建立了水产品肌肉组织中螺旋霉素、替米考星、泰乐菌素、北里霉素同时测定的超高效液相色谱-紫外检测（UPLC—TUV）方法。样品经乙腈提取后，浓缩至近干，用4％NaCl溶解残渣，正己烷除脂，经固相萃取小柱净化，乙腈洗脱；以乙腈-25mmol／L磷酸二氢铵（pH2．5，含10％乙腈）为流动相，以ACQUITYUPLCBEHC18为分离柱，柱温为45℃，流速为0．3mL／min，紫外检测。方法在0．100—20．0mg／L范围内呈线性相关，螺旋霉素、替米考星、泰乐菌素和北里霉素的相关系数分别为0．9987、0．9993、0．9994和0．9980。平均回收率为70％～102％，相对标准偏差为2．9％-11．2％，螺旋霉素、替米考星、泰乐菌素和北里霉素的检出限分别为25、25、50、75μg／kg。方法满足水产品肌肉组织中螺旋霉素、替米考星、泰乐菌素和北里霉素的残留量测定。

天蚕素抗菌肽对断奶仔猪生长性能和猪瘟及伪狂犬抗体水平的影响

为探明断奶仔猪饲粮中添加天蚕素抗菌肽替代吉他霉素对断奶仔猪生长性能、腹泻和猪瘟及伪狂犬病抗体的影响。选择杜×大×长三元断奶仔猪120头,随机分为2个处理,每处理6个重复,每重复10头猪。对照组饲粮为基础饲粮中添加50%吉他霉素140mg/kg和10%硫酸粘杆菌素540mg/kg,试验组饲粮为对照饲粮用天蚕素抗菌肽(预混料专用型)160mg/kg替代吉他霉素。试验期为44d。结果表明:试验组仔猪平均日增重比对照组提高了4.94%(P>0.05),而料重比和腹泻率比对照组分别降低了5.13%(P<0.05)和18.66%(P>0.05);试验组仔猪血清中猪瘟抗体阻断率、阳性率和合格率分别比对照组高出117.53%(P<0.05)、499.88%和30%,而2组间猪伪狂犬病抗体水平没有差异(P>0.05);试验组仔猪每kg增重饲料成本比对照组降低了0.38元。由此可见,天蚕素抗菌肽替代吉他霉素与硫酸粘杆菌素配伍使用可提高断奶仔猪饲料转化率、猪瘟抗体水平和经济效益。

吉他霉素对断乳仔猪肠道菌群的影响

用3种类型吉他霉素(纯粉、预混剂、包被吉他霉素)饲喂猪,连续投药28 d,第28天采新鲜猪粪研究吉他霉素对猪肠道大肠杆菌和乳酸杆菌的影响。试验结果表明:3种类型的吉他霉素都使猪肠道大肠杆菌数量显著减少(P<0.05),对乳酸杆菌数量都没有显著影响(P>0.05)。

静滴阿奇霉素、白霉素、红霉素治疗小儿肺炎支原体急性期感染的疗效分析

目的:比较静滴阿奇霉素、白霉素与红霉素治疗小儿肺炎支原体(MP)感染的疗效及药物不良反应。方法:选择确诊为MP急性期感染的患儿146例,随机分为3组,分别静滴上述三种药物,对它们的临床疗效及药物不良反应进行评价。结果:上述三种药物的疗效无显著性差异(P>0.05),药物不良反应发生率红霉素为50%,与其它两组相比差异显著(P<0.01);白霉素与阿奇霉素组药物不良反应发生率低,两组间对比无显著性差异(P>0.01)。结论:静滴阿奇霉素和白霉素疗效良好,药物不良反应少,可作为MP急性期感染的基础治疗药物,值得临床推广,其中白霉素为第一线抗生素,且价廉,可作为患儿MP急性期感染治疗的首选。

吉他霉素制剂的浊度法考察评价

目的建立浊度法测定吉他霉素制剂的方法,并对其进行考察评价。方法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量1.0%-2.5%（V/V）,37℃±0.5℃培养4-5h左右测定。结果抗生素线性浓度为0.5~4.0IU·mL^-1,一剂量法片剂的平均回收率为101.7%,RSD为1.9%;注射用粉针剂的平均回收率为102.0%,RSD为1.7%。结论本方法灵敏、快速,影响因素较少,可作为吉他霉素制剂效价的测定方法。

微生物浊度法与管碟法测定吉他霉素效价的比较研究

为比较微生物浊度法和管碟法测定吉他霉素效价,以《中国药典》(2015年版)吉他霉素抗生素微生物检定法浊度法和《中国兽药典》(2010年版)吉他霉素抗生素微生物检定法管碟法为依据测定一批吉他霉素效价。结果显示:浊度法测定效价平均值为1691 U/mg,RSD为0.9%;管碟法测定效价平均值为1687 U/mg,RSD为1.0%,两种方法测定结果无显著性差异(P>0.05)。本实验表明,浊度法测定吉他霉素效价与管碟法相比更加快速、便捷,而且可避免吉他霉素多组分的影响因素。

管碟法测定吉他霉素含量的不确定度评定

建立了管碟法测定吉他霉素含量不确定度的评定方法。通过建立数学模型,应用测量不确定度评定与表达理论,分析不确定度来源,对各个不确定度分量进行评估,计算扩展不确定度,得到测定结果的不确定度报告。本实验的测定结果可表示为(1636.2±11.1)U/mg(k=2),测量不确度的主要来源为溶液的制备过程。

吉他霉素与红霉素对照治疗非淋菌性尿道炎疗效分析

目的:对吉他霉素治疗非淋菌性尿道炎的有效性及安全性作出评价。方法:将160名非淋菌性尿道炎男性患者随机分为2组,分别给予吉他霉素与红霉素进行治疗,疗程均为14d,观察治疗前后临床疗效和相关指标的变化情况以及不良反应发生率等。结果:吉他霉素组与红霉素组经过14d治疗的痊愈率为81.3%与52.5%,总有效率分别为97.5%与93.8%。结论:吉他霉素治疗非淋菌性尿道炎安全有效。

吉他霉素与乳糖酸红霉素对照治疗支原体肺炎64例

目的:评价酒石酸吉他霉素和乳糖酸红霉素对支原体肺炎的疗效及药物的不良反应。方法:选择64例支原体肺炎的患者,随机分为酒石酸吉他霉素治疗组(n=34)与乳糖酸红霉素对照组(n=30),分别静滴酒石酸吉他霉素6～14mg·kg^(-1)·d^(-1),qd 和乳糖酸红霉素30～50mg·kg^(-1)·d^(-1),疗程均为2～3周。结果:治疗组疗效与对照组相当,差异无显著性(P<0.05),但胃肠道反应明显少于对照组(P<0.05)。治疗组静脉滴注稀释液体较红霉素少,缩短了用药时间,提高了患者的顺应性。结论:酒石酸吉他霉素可以代替乳糖酸红霉素治疗支原体肺炎。

克林霉素辅佐阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎115例疗效观察

目的观察克林霉素辅佐阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效及安全性。方法确诊为支原体肺炎的115例患儿随机分为两组,对照组:阿奇霉素和白霉素组57例,静点阿奇霉素针剂,1次/天,10 mg/(kg.d),疗程5 d,5 d后静点白霉素针剂10 mg/(kg.d),分2次静点,疗程5 d;观察组:阿奇霉素和克林霉素组58例,静点阿奇霉素针剂,1次/天,10 mg/(kg.d),疗程5 d,5 d后静点克林霉素磷酸酯25 mg/(kg.d),分2次静点,疗程5 d。结果阿奇霉素和克林霉素组疗效优于阿奇霉素和白霉素组,差异有统计学意义(P<0.05),不良反应发生率差异无统计学意义。结论克林霉素辅佐阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎疗效优于传统的大环内酯类抗生素阿奇霉素和白霉素,值得临床推广。

微乳毛细管电泳分离吉他霉素组分

目的 :建立大环内酯类药物吉他霉素的高效毛细管电泳分离方法。方法 :以微乳毛细管电泳分离模式对吉他霉素各组分的分离进行了研究 ;考察了电泳体系各因素对分离的影响。结果 :以 0 0 8mol·L-1正庚烷 -10 %异丙醇 - 0 0 1mol·L-1硼酸钠 - 0 12mol·L-1SDS (pH 9 0 )作为微乳液 ,在柱温 30℃ ,电压 2 5kV ,检测波长 2 14nm条件下分离吉他霉素 ,各组分得到了良好分离 ;重现性考察结果表明 ,6次测量主组分A5迁移时间的RSD为 0 7% ,峰面积RSD为 1 9%。结论 :微乳毛细管电泳在吉他霉素组分分离方面的成功应用 ,为结构相似的中性物质的分离提供了一种新方法 。

吉他霉素治疗小儿支原体肺炎临床疗效观察

目的:探讨吉他霉素治疗小儿支原体肺炎的疗效及安全性。方法:将160例小儿支原体肺炎患儿随机分为治疗组和对照组各80例,治疗组静脉滴注酒石酸吉他霉素10 mg/(kg.d),7～14 d后改口服吉他霉素,对照组静脉滴注乳糖酸红霉素30 mg/(kg.d),1次/d,7～14 d后改口服红霉素,疗程均为3～4周,比较两组临床疗效和不良反应。结果:治疗组和对照组总有效率分别为96.25%和95.00%,两组总有效率比较差异无统计学意义(P>0.05);吉他霉素治疗组的胃肠道反应、局部静脉疼痛和皮疹等不良反应明显低于红霉素对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论:吉他霉素治疗小儿支原体肺炎疗效好,不良反应少,值得临床推广应用。

几种抗生素对异育银鲫生长性能及饲料利用的影响

研究了饲料中添加吉他霉素、黄霉素、喹烯酮和其组合后对异育银鲫平均日增重、特定生长率、饵料系数以及肝体比的影响。结果表明,与对照组相比,经过45d的养殖试验,饲料中添加吉他霉素、黄霉素、喹烯酮,或者其组合均能显著提高异育银鲫的生长(P<0.05),降低饵料系数(P<0.05);同时,添加几种抗生素后,对异育银鲫的肝体比有不同程度的降低,对异育银鲫的成活率无显著影响(P>0.05)。以生长和饲料利用率为指标,在异育银鲫日粮中吉他霉素的适宜添加水平为100mg/kg,而最好的药物组合为"吉他霉素100mg/kg+喹烯酮50mg/kg"。

42例注射用酒石酸吉他霉素不良反应分析

目的探讨注射用酒石酸吉他霉素所致药品不良反应的发生特点及影响因素,为临床安全用药提供参考。方法对大连市药品不良反应监测中心2009年1月至2011年12月收集到的42例注射用酒石酸吉他霉素所致的药品不良反应进行统计分析。结果注射用酒石酸吉他霉素所致不良反应多发生在首次用药过程中,老年患者不良反应发生率较高,说明书中未记载的不良反应所占比例较大,其中中枢及外周神经系统损害最为常见。结论注射用酒石酸吉他霉素应在用药前试敏,用药过程中密切监测,发生不良反应及时采取措施,尽量减少或避免不良反应对患者造成损害。

HPLC法检测注射用酒石酸吉他霉素中吉他霉素各组分含量

目的:建立HPLC测定注射用酒石酸吉他霉素中吉他霉素各组分含量的方法。方法:色谱条件:采用Thermo ODS-2 C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,以0.1 mol/L醋酸铵溶液-甲醇-乙腈(40∶55∶5)为流动相;检测波长为231 nm。结果:吉他霉素各组分在1.3～4.4 mg/mL(以吉他霉素计)范围内各组分峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9990～0.9998)。结论:该方法简便,结果准确、重现性好,可用于注射用酒石酸吉他霉素的质量控制。

鸭肉中吉他霉素残留的SERS测定

应用表面增强拉曼光谱(SERS)法建立一种鸭肉中吉他霉素(KIT)残留的快速检测方法。在分析增强基底的紫外—可见吸收光谱与鸭肉中KIT的SERS光谱的基础上,采用单因素试验法优化了鸭肉中KIT的SERS检测条件,并分别建立了KIT水溶液检测与鸭肉中KIT残留检测的标准曲线。试验结果表明,KIT水溶液检测的标准曲线方程y=0.046 2x+0.215 3,决定系数(R^2)为0.927 9,对KIT水溶液预测的平均回收率为99%~123%。鸭肉中KIT残留检测的标准曲线方程为y=0.011 9x+0.940 9,R2为0.923 2,对鸭肉中KIT预测的平均回收率为104%~108%。采用SERS技术检测鸭肉中KIT残留是可行的。

溶氧对吉他霉素分批发酵生产的影响

在摇瓶和50 L发酵罐中研究了溶氧(DO)对吉他霉素分批发酵的影响。结果表明,当250 m L摇瓶装液量为25 m L,转速为240 r/rain条件下发酵生产吉他霉素产量最大,50 L发酵罐中当溶氧浓度控制在60%时,吉他霉素产量达到最高。

半乳甘露寡糖取代抗生素对泌乳母猪血清生化指标的影响

将24头长×大二元母猪随机分为4组，每组6头，以研究基础日粮添加吉它霉素、维吉尼亚霉素和半乳甘露寡糖对其泌乳期结束时血清生化指标的影响。试验结果表明：与对照组相比，半乳甘露寡糖可以显著降低血清中甘油三酯、磷酸肌酸激酶和谷草转氨酶的活性，显著提高血清中IgM的含量，进而间接地起到提高母猪免疫能力和健康水平的作用，总体效果要好于吉它霉素，与维吉尼亚霉素相当。

吉他霉素发酵工艺的代谢调控研究

研究了吉他霉素发酵工艺的代谢调控,探讨了前体及代谢调节物对抗生素效价的影响.实验结果表明,在发酵开始前期加入0.8%的前体丙酸钠及0.025%的调节物硫酸镁,效价分别比对照组提高了47.2%和30%.