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钾通道激活剂Lemakalim对哮喘患者气道高反应性的影响 被引量:1
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作者 石昭泉 罗文侗 +3 位作者 叶曜芩 颜泽敏 朱崎 修清玉 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期44-46,共3页
目的:研究气道平滑肌细胞钾通道功能状态在哮喘患者气道高反应性形成中的作用,探讨钾通道激活剂在哮喘防治中的意义。方法:以随机单盲交叉安慰剂对照法测定12例缓解期哮喘患者和10例正常人在吸入钾通道激活剂Lemakalim后对乙酰甲胆碱... 目的:研究气道平滑肌细胞钾通道功能状态在哮喘患者气道高反应性形成中的作用,探讨钾通道激活剂在哮喘防治中的意义。方法:以随机单盲交叉安慰剂对照法测定12例缓解期哮喘患者和10例正常人在吸入钾通道激活剂Lemakalim后对乙酰甲胆碱的气道反应性。结果:缓解期哮喘患者的气道起始阻力(Rrs)和气道敏感性(以最低累积反应剂量Dmin表示)明显高于正常人,分别为(0.72±0.05)和(0.41±0.01)kPa·L1·s(-1);(0.34±0.12)和(1.92±0.03)mg;单剂量吸入Lemakalim37.5μg,哮喘患者的气道阻力和敏感性均明显降低,分别为(0.55±0.02)kPa·L(-1)·s(-1)和(3.16±0.81)mg。结果:哮喘患者的气道平滑肌细胞钾通道功能受阻,并参与气道高反应性形成;钾通道激活剂可用于哮喘的预防和治疗。 展开更多
关键词 哮喘 药物疗法 钾通道激活剂 lemakalim BHR
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Lemakalim对大鼠心肌动作电位及早发后去极化的影响
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作者 刘苏星 刘泰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期232-234,共3页
应用标准玻璃微电极,记录心肌单细胞的跨膜动作电位(AP),研究K+通道开放剂Lemakalim(Lem)对大鼠心房肌、心室乳头肌AP诸参数,如动作电位幅度(APA)、动作电位时程(APD)、除极化速率(Vmax)、有... 应用标准玻璃微电极,记录心肌单细胞的跨膜动作电位(AP),研究K+通道开放剂Lemakalim(Lem)对大鼠心房肌、心室乳头肌AP诸参数,如动作电位幅度(APA)、动作电位时程(APD)、除极化速率(Vmax)、有效不应期(ERP)以及对心室肌早发后去极化(EAD)的影响。结果表明:Lem可使心房肌及心室肌的APD及ERP缩短,并呈剂量依赖性;对乌头碱诱发的大鼠心室乳头肌的EAD有消除作用。 展开更多
关键词 早发后去极化 lemakalim 心房肌 动作电位
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莱马卡林与吡那地尔对动物血管平滑肌的影响 被引量:6
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作者 李欣 程岚 +1 位作者 陈海燕 刘海宁 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期328-330,共3页
①在猪离体冠状动脉环上比较了莱马卡林和吡那地尔的作用,结果表明:二药对20mmol/L KCl 所致的血管收缩均有明显抑制作用,但莱马卡林的作用较强。②在同一标本上,莱马卡林与吡那地尔均可使高钾去极化标本的CaCl_2量效曲线右移,最大反应... ①在猪离体冠状动脉环上比较了莱马卡林和吡那地尔的作用,结果表明:二药对20mmol/L KCl 所致的血管收缩均有明显抑制作用,但莱马卡林的作用较强。②在同一标本上,莱马卡林与吡那地尔均可使高钾去极化标本的CaCl_2量效曲线右移,最大反应压低,其PD′_2值分别为5.93和5.25,莱马卡林的作用比吡那地尔强4倍。③在去或未去内皮的大鼠离体动脉环上,莱马卡林和吡那地尔对去甲肾上腺素所致的收缩均有明显松弛作用,且这种作用为非内皮依赖性。以上结果提示二药对一些血管内皮受损的疾病可能有独特的治疗意义。 展开更多
关键词 莱马卡林 吡那地尔 平滑肌 血管
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苄基四氢巴马汀和莱马卡林对豚鼠心房及气管的作用
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作者 戴长蓉 夏国瑾 +2 位作者 姚伟星 曲玲 江明性 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期126-129,共4页
在离体豚鼠心房,苄基四氢巴马汀(BTHP)浓度依赖性地增强左房等长收缩张力(Fc),延长功能不应期(FRP),增强正阶梯现象,并使氨甲酰胆碱的量效曲线平行右移,最大反应(E_(max))不变;而莱马卡林则依剂量地减弱左房Fc,缩短FRP,抑制正阶梯现象;... 在离体豚鼠心房,苄基四氢巴马汀(BTHP)浓度依赖性地增强左房等长收缩张力(Fc),延长功能不应期(FRP),增强正阶梯现象,并使氨甲酰胆碱的量效曲线平行右移,最大反应(E_(max))不变;而莱马卡林则依剂量地减弱左房Fc,缩短FRP,抑制正阶梯现象;但两药均可对抗肾上腺素诱发的自律性及依剂量地减慢右房自搏频率,在豚鼠气管,BTHP可使乙酰胆碱及组胺的量效曲线左移,E_(max)不变;而莱马卡林使上述量效曲线右移,E_(max)也不变;当两药同时存在时,则量效曲线基本不移,结果提示BTHP可能对心肌依赖乙酰胆碱的钾通道(/_(KACh))有阻滞作用,也进一步证明了BTHP阻滞钾通道的特性。 展开更多
关键词 小檗因 四氢巴马汀 心房 气管
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三种血管舒张剂对慢性缺氧性肺动脉高压大鼠肺动脉收缩反应的比较
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作者 袁本通 Jeremy PTWARD 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 1996年第3期189-192,共4页
观察了米力农(Mil),lemakalim(Lem)和维拉帕米(Ver)三种血管舒张剂对前列腺素F2α(PGF2α)所致缺氧2和4wk大鼠肺动脉和主动脉环收缩反应的影响.Lem(0.01~1.0μmol·L-1)... 观察了米力农(Mil),lemakalim(Lem)和维拉帕米(Ver)三种血管舒张剂对前列腺素F2α(PGF2α)所致缺氧2和4wk大鼠肺动脉和主动脉环收缩反应的影响.Lem(0.01~1.0μmol·L-1),Mil和Ver(均为0.1~10.0μmol·L-1)对主动脉和肺动脉都有明显的抑制作用,使PGF2α引起的血管收缩反应曲线压低,EC50显著增高(P<0.001),呈剂量相关关系.其抑制强度为Lem>Mil>Ver,缺氧前后顺序不变.无论缺氧前后,Lem和Ver对主动脉和肺动脉的抑制强度都较接近,Mil则在缺氧条件下。 展开更多
关键词 血管舒张剂 缺氧症 肺动脉高压 肺动脉收缩
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Characteristics of Early Afterdepolarization in Mouse Atrial Fibers
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作者 刘泰槰 陈希娟 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 1994年第1期29-36,共8页
Early afterdepolarization (EAD) in mouse atrial fibers was investigated under the treatment with aconitine, 3. 0 mmol/L K+ ,quinidine, ryanodine or Bay k 8644. All of these EADs possessed the following common characte... Early afterdepolarization (EAD) in mouse atrial fibers was investigated under the treatment with aconitine, 3. 0 mmol/L K+ ,quinidine, ryanodine or Bay k 8644. All of these EADs possessed the following common characteristics j all the parameters of EAD showed cycle length-dependence; take-off potential of the first triggered burst played an important role in the generation of the other parameters ; hyper-polarization of the triggered brust enhanced the end of EAD; and the second plateau response might be used as an indicator of the capability of EAD generation of myocardiac cell. All those EADs were inhibited or abolished by nifedipine, tetrodotoxin or lidocaine. Potassium channel activators, lemakalim, thalium ion, acetyl-choline or high potassium could also inhibit or abolish the EADs. It is suggested that the EADs induced by different agents may base on a common mechanism ; all currents contributing to the plateau phase of the action potential play an important role in the generation of EAD. 展开更多
关键词 ATRIAL fiber triggered activity early afterdepoiarization ACONITINE QUINIDINE TTX NIFEDIPINE lemakalim.
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