Pre-formulation Study for Preparation of Mucoadhesive Buccal Tablets Containing Nystatin and Cashew Gum by Direct Compression

Cashew gum is a branched chain heteropolysaccharide extracted from the cashew tree (Anacardium occidentale L.).Purified cashew gum (PCG) is free of plant contaminants and is highly soluble.Several studies have indicated this polymer can be relevant in the pharmaceutical industry for production of tablets.Recently,our research group reported that PCG can be used as a diluent for tablets produced by direct compression.Nystatin (Nys) is the drug of first choice for treatment of oral candidiasis,in the form of a suspension.The treatment consists of up to six daily doses of a suspension of nys at 500,000 IU,causing low therapeutic adhesion by patients.The objective of this study was to investigate the behavior of PCG together with nys and other excipients (flavoring agents and lubricating agent) for future manufacture of mucoadhesive buccal tablets by direct compression.For that purpose,we performed pre-formulation tests (FTIR,TGA,XRD,solubility,pH,granulometry,swelling degree and powder flow) with physical mixtures of the drug and excipients.The results were excellent,demonstrating that PCG is a polymer with potential for this type of application.

参梅含片成型工艺研究

目的:优选参梅含片的成型工艺。方法:采用单因素试验确定辅料种类。采用Design-Expert响应面法,以口感、崩解时限为评价指标,确定主要辅料的用量。结果:得到参梅含片的最优处方为参梅浸膏100 g,乳糖300 g,微晶纤维素100 g,甜菊糖苷4 g。结论:试验所得参梅含片的制备工艺合理、可行。

银黄含片对H1N1流感小鼠炎症因子表达的影响研究

目的评价银黄含片对H1N1流感小鼠的药效,观察其对H1N1流感小鼠炎症因子表达水平的影响。方法采用流感病毒H1N1CA07滴鼻建立H1N1小鼠模型,奥司他韦组与银黄含片组分别予奥司他韦及银黄含片溶液灌胃7 d。观察小鼠肺指数及病毒指数。采用高通量液相蛋白芯片检测小鼠血清IFN-γ、IL-12p70、IL-17A、IP-10、MIP-1β、ENA-78。结果银黄含片组肺指数较模型组显著降低,模型组小鼠IL-12p70、ENA-78和IL-17A水明显降低(P<0.01),IP-10明显增高(P<0.01)。银黄含片组IFN-γ水平与MIP-1β水平较奥司他韦组均明显降低P<0.05)。结论银黄含片能够明显减少H1N1小鼠的肺损伤,并明显降低IFN-γ与MIP-1β水平,推测银黄含片很可能是通过减少T细胞的趋化,降低流感小鼠的Th1免疫应答,从而起到达到肺保护作用。

基于电子舌智能感官评定与人工口尝评价相结合的含片矫味技术研究

目的通过电子舌智能感官评定与人工口尝相结合的方法筛选青果含片最佳矫味剂。方法基于电子舌技术从设定的15组矫味组合中筛选出味觉值较好的几组,再通过人工口尝评价的方法选出最佳矫味组合。电子舌智能感官评定统计分析采用95%置信区间重叠法进行多组间比较,人工口尝评价结果采用SPSS软件分类数据统计中单因素ANOVA检验和独立样本t检验分析方法。结果电子舌智能感官评价,筛选出4组矫味组合样品;人工口尝评价,确定出最佳的矫味组合为:乳糖与甜菊糖苷组合,其中甜菊糖苷的使用量为0.4%。结论该研究确定了改善青果含片口感的最佳矫味组合,显著改善了口感。

丁硼乳膏联合西地碘含片治疗牙龈炎患者的效果

目的:观察丁硼乳膏联合西地碘含片治疗牙龈炎患者的效果。方法:选取2020年10月至2022年7月该院收治的88例牙龈炎患者进行前瞻性研究,采用随机数字法将其分为对照组(n=44)与研究组(n=44)。对照组采用西地碘含片治疗,研究组在对照组基础上联合丁硼乳膏治疗。比较两组临床疗效,治疗前后牙周相关指标[牙龈指数(GI)、龈沟出血指数(SBI)、菌斑指数(PLI)]水平、炎性因子[白细胞介素(IL)-1、IL-17、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子-β(TGF-β)]水平,以及不良反应发生率。结果:研究组治疗总有效率为93.18%(41/44),高于对照组的72.73%(32/44),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组GI、PLI、SBI评分均低于治疗前,且研究组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组IL-1、IL-17、TNF-α、TGF-β水平均低于治疗前,且研究组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:丁硼乳膏联合西地碘含片治疗牙龈炎患者可提高治疗总有效率,降低牙周相关指标和炎性因子水平,其效果优于单纯西地碘含片治疗。

白芍党参含片的制备工艺研究

目前现有研究中以白芍、党参为原料的汤剂和颗粒药食研究广泛,但由于这类药食自身在生产、储存及服用中具有较多的局限性,因此本文中选择研究了性能稳定便于携带的片剂。本文介绍的白芍党参含片的制备工艺中对原料有效成分的煎煮次数、煎煮温度和浓缩时间进行了多次实验。除此之外,本文还讨论了不同比例的原、辅料如何添加进行配方调制,并对优化条件后制备的白芍党参含片进行产品评价,制得的产品表面光滑,口味甘甜,食用方便,这为治疗酒精性肝损伤产品的开发与工业化制备工艺提供了一定的理论支撑。

半导体激光联合石辛含片治疗智齿冠周炎的临床疗效分析

目的观察GaAIAS半导体激光联合石辛含片治疗智齿冠周炎的临床疗效。方法选取2021年7月-2022年7月治疗的147例智齿冠周炎患者,随机分为3组,A组49例选用局部冲洗+碘甘油治疗;B组49例选用局部冲洗+石辛含片治疗;C组49例选用局部冲洗+半导体激光联合石辛含片治疗。3组患者持续治疗、观察7天。比较3组的总显效率、疼痛评分、局部症状缓解时间。结果C组总显效率(97.96%)和B组总显效率(91.84%)显著高于A组(81.63%)(P<0.05)。VAS评分比较,C组<B组<A组(P<0.05)。牙龈红肿疼痛、张口受限缓解、牙龈出血消失时间C组<B组<A组(P<0.05)。结论GaAIAS半导体激光联合石辛含片治疗智齿冠周炎具有良好的治疗效果,可以缩短治疗时间,提高患者就诊舒适度,值得在临床上推广应用。

维生素B12联合西地碘含片治疗维生素B12缺乏型萎缩性舌炎的效果

目的观察维生素B12联合西地碘含片治疗维生素B12缺乏型萎缩性舌炎(AG)的临床疗效。方法选取2019年7月至2021年9月就诊于南昌大学附属口腔医院黏膜科并诊断为维生素B12缺乏型AG患者40例。按随机数字表法将其分为治疗组和对照组,每组20例。对照组予补充维生素B12替代治疗;治疗组在此基础上,三餐后加用西地碘含片含服。比较2组临床疗效以及疼痛改善程度。结果用药4周时,治疗组VAS评分低于对照组[(0.80±0.77)分比(1.90±1.20)分,P<0.05];治疗组治愈率高于对照组(95%比60%,P<0.05)。结论维生素B12联合西地碘含片治疗维生素B12缺乏型AG可提高治愈率和缓解患者舌痛症状,未见明显不良反应。

复方新会陈皮含片质量控制研究

目的:建立复方新会陈皮含片的质量控制方法。方法:采用TLC鉴别含片中新会陈皮、蛇胆汁、甘草;采用高效液相色谱法同时测定含片中甘草苷、甘草酸铵、橙皮苷、川陈皮素和橘皮素的含量,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Kromasil C_(18)柱长为250 mm,内径为4.6 mm,粒径为5μm);以乙腈(A)-0.05%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱;检测波长为237 nm、254 nm;流速为1.0 mL/min;柱温为30℃。结果:复方新会陈皮含片色谱中,与新会陈皮的橙皮苷、川陈皮素、橘皮素及甘草的甘草苷、甘草酸铵对照品色谱相应的位置上有相同保留时间的色谱峰,阴性对照试验无干扰。各对照品峰面积与进样质量呈良好的线性关系,其回归方程分别为橙皮苷:y=267.92x+10.046,r=0.9992;川陈皮素:y=2771.4x-15.586,r=1;橘皮素:y=1692.3x+4.7767,r=0.9999;甘草苷:y=1684.6x+8.3101,r=0.9991;甘草酸铵:y=347.97x+12.726,r=0.9993。平均加样回收率分别为94.93%(RSD=0.76%),101.10%(RSD=1.39%),102.36%(RSD=0.91%),101.75%(RSD=1.98%),102.33%(RSD=1.60%)。结论:复方新会陈皮含片质量控制实验研究建立了药材的TLC定性鉴别方法和含片中橙皮苷、川陈皮素、橘皮素、甘草苷、甘草酸铵的含量测定方法,能有效地控制复方新会陈皮含片制剂的质量。

复方新会陈皮含片药材提取工艺优选

目的 优选复方新会陈皮含片中甘草、桔梗药材的水提取工艺条件。方法 采用单因素试验和正交试验法,以得膏率和甘草中指标性成分甘草苷、甘草酸的保留率为考察指标,高效液相色谱法测定甘草苷、甘草酸的含量;以加水量、煎煮次数、煎煮时间、浸泡时间为考察因素,优选提取工艺条件。结果 甘草、桔梗药材的水煮提取工艺优选条件分别为加水量9、8、8倍煎煮3次,每次2 h,不浸泡。验证试验指标成分甘草苷和甘草酸保留率分别约为87.0%、64.0%。结论 优选的提取工艺得膏率、甘草苷、甘草酸的含量较高,提取工艺稳定、合理可行。

茯茶山楂降脂含片的制备工艺及其降脂作用研究

以茯茶多糖和山楂提取物为主要原料,采用压片法制备茯茶山楂降脂含片.通过预实验、体外降脂实验和正交试验筛选主辅料配比;以片剂外观、口感、硬度和崩解时限作为综合评分指标对配方进行综合评价,筛选出茯茶山楂降脂含片的最佳配方为:主药用量为15%(山楂∶茯茶=4∶1),填充剂用量为70%(可溶性淀粉∶甘露醇=1∶3),粘合剂为5%PEG6000和50%乙醇溶液,PVPP用量为10%,硬脂酸镁用量为0.8%,矫味剂用量为3%(山梨糖醇∶柠檬酸=2∶1).结果表明,产品的崩解时限均大于10 min,感官评价良好,茯茶山楂降脂含片对HepG2细胞的降脂和抗氧化作用良好,为降脂产品的开发与工业化生产提供一定的理论依据和数据支持.

多花黄精多糖含片制备工艺的优化

采用超声辅助提取法开展多花黄精多糖提取工艺研究,在单因素试验的基础上,以多糖得率为指标,响应面法优化料液比、超声功率、超声时间、超声温度提取工艺参数;采用响应面设计优化多花黄精多糖含片配方,以综合评分为指标,在考察单因素基础上,获得最佳的填充剂、矫味剂、润滑剂添加量以及制粒润湿剂的体积分数。结果表明,多花黄精多糖超声辅助提取法最佳提取工艺参数为料液比为1∶40(g/mL)、超声功率为270 W、超声温度为71℃、超声时间为49 min,该条件下多花黄精多糖提取的得率为(25.07±0.15)%。多花黄精多糖含片最佳配方为填充剂添加量19.91%(甘露醇:微晶纤维素=3∶1,质量比)、矫味剂木糖醇添加量14.55%、矫味剂柠檬酸添加量5.04%、润滑剂硬脂酸镁添加量0.5%、制粒润湿剂乙醇的体积分数为85%。多花黄精多糖提取及其含片制备工艺稳定可控,多花黄精多糖含片中黄精多糖含量不低于0.28 g/片,崩解时限、脆碎度符合质量要求,呈淡黄色,色泽均匀,酸甜适宜。

青钱柳紫娟复合茶含片制备工艺优化及其品质评价

为获得一种表面光洁、口感协调、硬脆适中的青钱柳紫娟复合茶含片及其最优制作工艺,以青钱柳、紫鹃茶为原料,以青钱柳添加量、木糖醇添加量及麦芽糊精添加量为变量,以感官评分为响应面考察指标,通过单因素和响应面试验,优化复合茶含片制备工艺,并评价其体外抗氧化活性。试验结果表明,青钱柳紫娟复合茶含片的最优制作配方为青钱柳添加量13 g、木糖醇添加量50 g、麦芽糊精添加量90 g、紫娟茶5 g、薄荷脑2 g、硬脂酸镁0.5%。该条件下制备的复合茶含片感官评分、硬度、崩解度、脆碎度、DPPH自由基清除率、总抗氧化能力分别为92.17、(15±2)N、(15.67±1.15)min、(12.67±1.53)min、(66.45±1.33)%和(0.0144±0.0003)mmol/g prot,青钱柳紫娟复合茶含片硬度适中,有一定脆性,表面光滑,口感协调,兼有青钱柳和紫娟茶的风味,且抗氧化能力佳,可为青钱柳和紫娟茶在功能性食品中的深度开发和应用提供参考。

一种阳荷含片的制备工艺研究

以经冷冻干燥处理的阳荷为主要原料,配以木糖醇、柠檬酸、羧甲基纤维素钠、麦芽糊精等辅料,研制一款阳荷含片制品。以感官得分和质构结果为指标,利用正交试验优化含片的配方参数。结果表明,阳荷含片的最佳配方为木糖醇用量4.0 g,阳荷粉用量0.6 g,柠檬酸用量0.1 g,羧甲基纤维素钠用量0.05 g,麦芽糊精用量1.5 g,含片成品口感细腻、酸甜可口、具有独特的阳荷清香,感官评分为86分;理化和微生物指标符合相关标准要求,是一款风味独特、营养健康的新型产品。

基于网络药理学探讨化湿解毒含片防治新型冠状病毒感染的机制研究

目的:通过网络药理学探讨化湿解毒含片防治新型冠状病毒感染的机制,为该方的临床应用提供理论依据。方法:利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)对含片中9种药材的主要有效成分和有关靶标进行检索,并采用Cytoscape软件建立了复方成分-靶点网络;通过Gene Cards数据库获得与新型冠状病毒感染有关的疾病靶标,并将其与药物靶点输入到Venny2.1中,获得药物与疾病的共同靶标,建立韦恩图,利用STRING和Cytoscape软件对关键靶点进行筛选;将得到的核心靶点导入Metascape数据库中进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)信号通路富集及基因本体论(GO)富集分析。结果:通过口服生物利用度≥30%和类药性≥0.18进行了筛选;共有187种有效成分,靶点信息共3280个,使用Uni Prot数据库进行基因注释,得到2230个基因符号,构建复方成分-靶点网络;检索出疾病靶点1567个,通过与药物靶点交集后得出公共靶点57个,使用STRING和Cytoscape筛选出关键靶点15个,关键靶点涉及v-akt鼠科胸腺瘤病毒癌基因同源物1(v-akt Murine Thymoma Viral Oncogene Homolog1,AKT1)、白细胞介素(Interleukin,IL)-6、肿瘤坏死因子(Tumor Necrosis Factor,TNF)、趋化因子CCL2(C-C Motif Chemokine Ligand 2,CCL2)、白细胞介素-8(Interleukin-8,CXCL8)等;GO富集分析筛选出条目532个,其中生物过程498个、细胞组成14个、分子功能20个;通过KEGG信号的富集分析,获得87条通路,如晚期糖基化终末产物-晚期糖基化终末产物受体信号通路、IL-17信号通路、磷脂酰肌醇-3-激酶(Phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/Akt信号通路等。结论:研究表明,化湿解毒含片可能通过靶点直接作用或调控多种信号通路等发挥抑制细胞因子风暴及抗病毒作用。因本研究仅局限于数据库信息挖掘,该结论有待进一步实验研究或临床试验加以佐证。

天麻洋参含片中天麻素和人参总皂苷的含量测定

采用高效液相色谱法(HPLC)测定天麻洋参含片中天麻素的含量。使用ULtimate AQ-C_(18)色谱柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液一水(3.0:4.5:92.5),流速为1.0 mL/min,检测器为DAD,检测波长为220nm。天麻素线性范围为Y=655428X-651265,相关系数为R^(2)=0.9997,平均加样回收率为97.6%,相对偏差为0.46%。采用紫外分光光度法(UV)测定天麻洋参含片中天麻素的含量。人参总皂苷的线性范围为y=0.4821x-0.0592,相关系数为R^(2)=0.9995,平均加样回收率为96.8%,相对偏差RSD为0.9%。

气相色谱-质谱法测定西吡氯铵含片中的氯代烷烃类杂质

建立了测定西吡氯铵含片中氯代十四烷、氯代十五烷、氯代十六烷、氯代十七烷、氯代十八烷的方法。采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS),用HP-5MS毛细管色谱柱,以多反应监测模式(MRM)进行测定。初始柱温为60℃,保持1 min后,以30℃·min^(-1)升温至300℃,保持3 min;进样口温度为350℃;载气为氦气;柱流速1.0 mL·min^(-1);分流比为10∶1;进样量为1μL。待测成分在2.6~26 ng·mL^(-1)内线性关系良好(r>0.9990),定量限浓度分别为0.82,1.27,1.35,3.54和4.39 ng·mL^(-1),回收率分别为101.28%,101.96%,102.02%,101.30%和102.55%,RSD<10.0%。该方法灵敏度高,准确度好,可用于西吡氯铵含片中氯代烷烃类杂质的检测。

野生刺梨甜橙口含片的研制

通过单因素实验探究野生刺梨干粉添加量、甜橙干粉添加量、葡萄糖添加量、填充剂比例对野生刺梨甜橙口含片感官品质的影响,并采用响应面实验对产品配方进行优化。结果表明,野生刺梨甜橙口含片的最佳配方为刺梨干粉10%、甜橙干粉5%、葡萄糖25%、麦芽糊精∶甘露醇=1∶1(质量比)。该口含片维生素C含量高达119 mg/100 g,片重差异范围为-3.14%~3.57%,崩解时限为12~14 min,脆碎度考察中损失质量为0.72%,符合《中华人民共和国药典》中关于片剂的相关规定。

绞股蓝无糖口含片的制备工艺研究

经过筛选处方和优化工艺,采用湿颗粒法研制了新型绞股蓝无糖口含片,并对其质量进行评价。结果表明:绞股蓝浸膏粉、甜味剂、清凉剂的用量及润湿剂的浓度等因素对口含片的质量有较大影响。当以70%乙醇做润湿剂,以15%绞股蓝浸膏粉、77%甘露醇、4%阿斯巴甜为材料,再添加上述混合料总量的0.1%薄荷脑和3%硬脂酸镁,60℃的干燥温度,可制得口感好、有绞股蓝特有风味、表面光滑美观、色泽一致、硬度好、崩解性良好、具有保健功能的新型绞股蓝无糖口含片。

石辛牙痛口含片治疗胃火牙痛智齿冠周炎Ⅲ期临床试验

目的:研究石辛牙痛口含片治疗胃火牙痛智齿冠周炎的疗效及安全性。方法:随机双盲双模拟平行对照多中心临床试验。纳入符合胃火牙痛智齿冠周炎患者432例。就诊当天行常规冠周袋冲洗。石辛组患者含化石辛牙痛口含片,口服牛黄解毒片赋形剂;牛黄组患者口服牛黄解毒片,含化石辛牙痛口含片赋形剂,疗程5 d。主症中疼痛按VAS法记分,其余主症、次症及舌象、舌苔、脉象均按等级计分。症状体征总积分减轻率≥90%判断为痊愈,70%～89%显效,30%～69%有效,≤29%无效。用药前后进行血、尿、粪常规及肝功、肾功、心电图检查,记录不良事件。用SAS 6.12软件统计分析。结果:符合方案数据集(PPS)石辛组309例、牛黄组101例。人口学特征、病情基线组间差别均无统计学意义(P>0.05)。治疗3 d和5d时2组症状体征总积分、主症积分、次症积分均下降(P=0.000),石辛组积分的下降值高于牛黄组(P<0.000 1)。第5天治愈率和显效率石辛组为45.6%和42.4%;牛黄组为8.9%和33.7%(P<0.000 1)。实验室检查未发现具有临床意义的异常结果。与研究药物有关的不良事件石辛组9例15次,牛黄组7例7次(P=0.084 8);各组均未发生导致病例脱落的不良事件和严重不良事件。结论:石辛牙痛口含片治疗胃火牙痛智齿冠周炎是安全、有效的。